Финоптин

Фіноптин допомагає блокувати активність каналів Ca. Його діючим компонентом є верапаміл, блокуючий ток кальцієвих іонів, що проникають через стінки кардіоміоцитів, а також клітини всередині гладкою судинної мускулатури.

Введення верапамілу зменшує потребу м'язи серця в отриманні кисню, завдаючи прямого впливу щодо метаболічних процесів всередині міокардних клітин, а разом з цим послаблюючи постнагрузку.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Finoptina

Застосовується для лікування ІХС, а крім цього при таких типах стенокардії:

• нестабільна форма стенокардії - прогресуюча фаза або фаза спокою;
• стенокардія напруги (стабільного характеру);
• стенокардія вазоспастического типу (сюди включена спонтанна стенокардія);
• стенокардія, що розвивається після інфаркту (без симптомів СН), при якій потрібне введення речовин, які блокують β-адренорецептори.

Може також призначатися при мають різну форму аритміях (наприклад, фібриляція передсердь, що супроводжується прискоренням АВ-провідності (крім WPW-синдрому)) або надшлуночкової тахікардії пароксизмального характеру.

Використовують Фіноптин і для зниження збільшених показників артеріального тиску.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в формі таблеток - 30 або 100 штук всередині флакончика; в коробці міститься 1 такий флакончик.

[6]

Фармакодинаміка

Верапаміл потенціює приплив крові в область міокарда (прямо впливаючи на гладку мускулатуру судин, знижуючи їх тонус і усуваючи спазм, що вражає коронарні судини), а крім цього в постстенотіческое зони.

Гіпотензивний ефект медикаменту розвивається при ослабленні системного опору периферичних судин; при цьому показник ЧСС не збільшується.

Ліки володіє інтенсивним протиаритмічними впливом (також у разі аритмії наджелудочкового типу). Верапаміл гальмує переміщення імпульсу всередині АВ-вузла, а також, з урахуванням виду аритмії, допомагає відновити ритм синусів і стабілізувати кількість шлуночкових скорочень.

Верапаміл майже не робить впливу щодо нормальних показників артеріального тиску і пульсу (якщо частота пульсу нормальна, то рівень ЧСС може змінюватися лише несуттєво).

Фармакокінетика

При пероральному вживанні близько 90% медикаменту всмоктується всередині тонкої кишки. Рівень біодоступності становить 22% (через виражених обмінних процесів під час 1-ого внутрипеченочного проходження). У разі повторного вживання показник біодоступності підвищується майже вдвічі.

Сироваткові значення Cmax верапамілу реєструються після закінчення 1-2-х годин з моменту прийому всередину. Термін напіввиведення дорівнює 3-7-ми годин. Приблизно 90% спожитої порції синтезується з сироватковим білком.

Процеси обміну верапамілу реалізуються всередині печінки з формуванням ряду дериватів; при цьому лікарський вплив має лише норверапаміл.

Екскреція верапамілу з його дериватами відбувається через нирки. Кількість екскретіруемого незміненого речовини дорівнює максимум 3-4%. Через кишечник виводиться приблизно 16% дози.

У період 24-х годин виводиться приблизно 50% застосованого ліки; за 5 діб виводиться близько 70%.

У лиць з недостатністю роботи печінки пролонгується термін напіврозпаду активної речовини ЛЗ.

[7], [8], [9]

Спосіб застосування та дози

Вживати ліки необхідно всередину, запиваючи таблетку звичайною водою. Не можна запивати медикамент грейпфрутовим соком. Приймати верапаміл рекомендується разом з їжею або відразу після завершення прийому їжі. Не можна застосовувати ліки, перебуваючи в горизонтальному положенні.

Лицям, У яких стався інфаркт міокарда, можна приймати ліки мінімум після закінчення 7-ми діб з моменту закінчення гострої фази.

У людей, які отримували верапаміл протягом тривалого часового проміжку, потрібно виконувати поступове скасування ліки.

Розміри порцій верапамілу підбираються персонально, з урахуванням наявної клінічної ситуації, персональних особливостей хворого і додаткового лікування.

Розміри дозувань медикаменту для дорослої людини.

Лицям з вагою понад 50-ти кг в разі аритмії і ІХС часто вводять по 0,12-0,48 г верапамілу за день. Денну порцію поділяють на 3-4 вживання через однакові часові проміжки. На початку лікування слід застосовувати мінімальні дози, а збільшення порції повинно відбуватися під медичним наглядом. За добу можна застосовувати максимум 0,48 г медикаментозного засоби.

Людям з вагою менше 50-ти кг в разі збільшених показників артеріального тиску в основному застосовують по 0,12-0,36 г медикаменту за добу. Вказану порцію поділяють на 3 вживання. Терапію починають з маленьких доз; підвищення дозволяється лише при добрій переносимості ЛЗ і недостатньому контролі артеріального тиску.

Схеми дозування ліків в педіатрії.

Призначати медикамент дітям можна лише при розладах ритму серцебиття, при інших порушеннях його краще не використовувати.

Для віку 4-6 років використовують по 0,08-0,12 г верапамілу за день (проводиться поділ дозування на 2-3 вживання). Дітям зі старшої дошкільної групи лікування проводять тільки під наглядом лікаря.

Вік 6-14 років - у разі аритмії будь-якого типу за день потрібно застосовувати по 0,08-0,36 г медикаменту. Поділ дозування проводиться на 2-4 вживання. Спочатку використовуються мінімальні порції, а зміна дозування дозволяється лише при слабкій інтенсивності впливу ЛЗ і добру переносимість.

У лиць старше 14-річчя з вагою понад 50-ти кг Фінотіпін використовують в працях, які призначаються дорослим.

Інші категорії пацієнтів.

Літнім людям лікування потрібно починати з мінімальних порцій ЛЗ (у хворих з цієї групи може відзначатися посилена чутливість щодо препарату). Зміна дозування виконується тільки під ретельним наглядом медика і при контролі за показниками АТ і ЕКГ.

Лицям з проблемами в роботі гепатобіліарної структури потрібно змінювати дозування ліків, приймаючи до уваги інтенсивність печінкової дисфункції (у подібних хворих відбувається уповільнення обмінних процесів верапамілу і підвищується внутріплазменний показник незміненого компонента). Розмір початкової порції за день - максимум 0,08 м Зміна дозування повинно здійснюватися вкрай обережно.

[12], [13]

Використання Finoptina під час вагітності

Заборонено призначати Фіноптин на 1-му і 2-му триместрах. На 3-му триместрі його застосовують тільки при дотриманні суворих показань і під ретельним лікарським наглядом. Чинний елемент ЛЗ може долати гематоенцефалічний бар'єр.

Верапаміл може в малих кількостях секретироваться з материнським молоком. При обмежених клінічних тестах негативного впливу щодо новонароджених не відзначалося, але з урахуванням малої кількості проведених тестувань, при потребі у використанні ЛЗ рекомендується на період терапії припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна недостатність функції лівого шлуночка (показник тиску з заклинюванням артерії легкого -> 20-ти мм рт.ст. Або фракція лівошлуночкового викиду дорівнює <20-30%);
• інтенсивне зниження значень АТ (рівень систолічного тиску дорівнює <90 мм рт.ст.) або наявність кардіогенного шоку;
• має 2-3-ю ступінь блокада (функціонуючий пейсмекер відсутня);
• Протипоказання (при відсутності у хворого функціонуючого пейсмекера);
• фібриляція передсердь, що супроводжується розладом процесів провідності (наприклад, WPW-синдром або LGL-синдром);
• сильна непереносимість щодо гідрохлориду верапамілу;
• шірококомплексная тахікардія шлуночків;
• введення в комбінації з β-адреноблокаторами для в / в ін'єкцій;
• інфаркт міокарда в активній фазі;
• Блокада SA;
• брадикардія (при значеннях ЧСС, складових <50-ти ударів за хвилину);
• СН в некомпенсованою формі.

Побічна дія Finoptina

Побічні ознаки, пов'язані з лікуванням, досліджувалися під час постмаркетингових і клінічних тестів. Серед виявлених порушень:

• розлади в роботі серцево-судинної системи: АВ-блокада (1-3 ступеня), блокада, що вражає синусовий вузол, серцебиття, брадикардія синусового типу, підвищення рівня ЧСС, периферичні набряклості, зниження значень АТ і припливи. Є відомості про появу СН і потенціювання інтенсивності проявів вже наявної СН;
• проблеми з функцією шлунково-кишкового тракту: кишкова закупорка, нудота, біль і дискомфорт в зоні епігастрію і живота, розлади стільця, гіперплазія, що вражає ясна, і блювота;
• ушкодження, Пов'язані з ЦНС: головний біль, посилена стомлюваність, екстрапірамідні ознаки, запаморочення, тремор і парестезії;
• порушення діяльності органів почуттів: вушної дзвін;
• симптоми, пов'язані з репродуктивною функцією: галакторея, гінекомастія або еректильна дисфункція;
• ушкодження кістково-м'язової структури: міалгія або артралгія, а також міастенія;
• показання лабораторних тестів: гіперпролактинемія і підвищення значень внутрішньопечінкових ензимів;
• прояви алергії: кропив'янка, мультиформна еритема, ССД, алопеція, макулопапульозні висипання, набряк Квінке, пурпура, ерітромелалгія і епідермальний свербіж.

При постмаркетингових тестах одинично відзначено розвиток тетрапареза, пов'язаного з поєднаним використанням Фіноптину з колхіцином. Подібний вплив могло бути викликано проходженням колхіцину крізь гематоенцефалічний бар'єр через придушення діяльності P-gp і CYP3 A4 під впливом верапамілу.

[10], [11]

Передозування

Отруєння верапамилом може привести до істотного зниження показників артеріального тиску, розладів ниркової діяльності, проблемам з ритмом серцебиття, а також до порушень показників ВЕБ і рН.

З урахуванням розміру порції Фінотіпіна і віку хворого можуть відзначатися такі прояви: зниження рівня артеріального тиску і аритмія (також ритми, що мають прикордонний характер, з АВ-дисоціацією, а крім цього суттєва АВ-блокада), що доходять до шоку з подальшою зупинкою серця і смертю. Разом з цим може спостерігатися ацидоз метаболічного характеру, гіпоксія, гіперглікемія або гіпокаліємія, судоми і проблеми з фільтраційної здатністю нирок. Важка інтоксикація викликає запаморочення і втрату свідомості, яка сягнула коми, а крім цього кардіогенний шок, що супроводжується легеневою набряком.

Передозування потрібно лікувати в стаціонарі. Відразу після введення великої порції ЛЗ проводиться шлункове промивання і застосування сорбентів - щоб зменшити всмоктування верапамілу.

Терапія включає усунення ознак отруєння і підтримання стабільної діяльності ССС і респіраторної системи.

У разі важкого отруєння виконуються реанімаційні дії, серед яких проведення штучного дихання, дефібриляції, кардиостимуляции і непрямого масажу області серця.

Виконання гемодіалізу в разі інтоксикації верапамилом не зробить ефекту. При цьому допомогти можуть процедури плазмаферезу і гемофільтрації.

Верапаміл має антидот - елемент Ca. У разі передозування застосовується в / в введення 10% -ного глюконату Ca (10-20 мл). Якщо буде потрібно, в / в ін'єкція може бути повторена (також може бути проведена додаткова внутрішньовенна процедура через крапельницю - порція приблизно 5 ммоль за годину).

У разі АВ-блокади, брадикардії синусового типу або зупинки роботи серця застосовують ізопреналін, атропін і орципреналін або виконують кардиостимуляцию.

Зниження показників артеріального тиску (пов'язане з посиленою вазодилатацией і розвитком кардіогенного шоку) вимагає використання дофаміну (в порції не більше 25-ти мкг / кг за хвилину), норадреналіну або добутаміну (в порції максимум 15 мкг / кг за хвилину).

Посилена вазодилатація (ранні фази) вимагає в / в ін'єкцій розчину Рінгера або фізіологічної рідини.

Потрібно відстежувати плазмові значення Ca (при інтоксикації верапамилом оптимальний показник перебуває в межах або трохи вище верхньої норми).

[14]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом з протиаритмічними ліками і β-адреноблокаторами викликає взаємне потенціювання кардіоваскулярної активності і збільшення ймовірності появи АВ-блокади, аритмії, СН і зниження значень АТ. Потрібно дуже обережно поєднувати зазначені медикаменти та змінювати дозування відповідно до необхідності.

При введенні верапамілу з хінідином відбувається зменшення кліренсу останнього. Одночасне використання цих ЛЗ може призвести до зниження рівня артеріального тиску і легеневої набряклості (в основному у людей з гіпертрофічною формою кардіоміопатії, що має обструктивний характер).

Фіноптин призводить до зменшення на 10% кліренсу флекаінідіна, але це не робить якого-небудь значимого клінічного ефекту.

У людей зі стенокардією медикамент підвищує значення Cmax і AUC метопрололу (відповідно, на 41% і 32,5%), а також пропранололу (відповідно, на 94% і 65%).

Використання в комбінації з сечогінними, вазодилататорами та гіпотензивними ЛЗ викликає збільшення антигіпертензивної активності.

Верапаміл підвищує на 40% показник Cmax празозину, а крім цього значення AUC і Cmax теразозіна (відповідно, на 24% і 25%). Спільне введення цих медикаментів посилює антигіпертензивну вплив.

Антиретровірусні речовини при комбінуванні з ліками підвищують показник верапамілу всередині сироватки. Потрібно дуже обережно використовувати такі поєднання, коригуючи дозу Фіноптину.

Ліки збільшує рівень AUC карбамазепіну, а разом з цим підвищує його нейротоксическое вплив, збільшуючи ймовірність розвитку диплопии, запаморочення, головного болю і атаксії.

Поєднання з літієм призводить до потенціювання його нейротоксических властивостей.

Рифампіцин знижує сироваткові значення Cmax верапамілу, а разом з цим послаблює його антигіпертензивну активність.

Кларитроміцин з еритроміцином, а також телітроміцин збільшують показники медикаменту всередині сироватки.

Ліки підвищує показник експозиції колхіцину.

Речовини, які блокують нейром'язові імпульси, здатні потенціювати терапевтичну активність верапамілу.

Введення сульфинпиразона викликає ослаблення антигіпертензивного впливу медикаменту.

Комбінування ліки і аспірину призводить до підвищення ймовірності розвитку кровотеч.

ЛЗ збільшує плазмові значення етанолу.

Медикамент підвищує показники статинів (серед них симвастатин з ловастатином і аторвастатин) всередині сироватки, через що може вимагатися зміна їх порції. Разом з цим при комбінуванні таких ЛЗ відбувається підвищення рівня AUC верапамілу (при введенні з аторвастатином - на 42,8%, а також в 2,6 раз в разі поєднання з симвастатином). Обмінні процеси верапамілу не змінюються при використанні з флувастатином, ловастатином, правастатином і розувастатином.

Препарат підвищує значення дигитоксина з дигоксином, а крім цього окремих гіпоглікемічних речовин (глібуриду), имипрамина з мідазоламом, теофіліну і буспірону з алмотріптаном всередині кров'яної сироватки.

Комбінація з циметидином викликає збільшення рівня AUC ліки.

Введення медикаменту разом доксорубицином викликає збільшення його сироваткових значень у лиць з легеневою карциномою мелкоклеточного типу. У людей з новоутвореннями в прогресуючій стадії не спостерігається істотних змін фармакокінетики доксорубіцину в разі введення з Фіноптином.

Ліки на 45% підвищує внутрісивороточние показники Cmax і рівень AUC циклоспорину.

Введення одночасно з такролімусом або сиролімус може підвищувати їх внутріплазменние значення.

При прийомі ЛЗ з грейпфрутовим соком підвищуються показники верапамілу всередині сироватки.

Речовини звіробою зменшують значення медикаменту всередині сироватки.

[15], [16], [17]

Умови зберігання

Фіноптин потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей місці при стандартних температурних відмітках.

Термін придатності

Фіноптин може використовуватися протягом 5-річного терміну з дати реалізації медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Енап, Вазарі, Кетансерин, Ліприл з Капілар, Сульфур і Анаприлин, а крім цього Атаканд і Тівортін з Гепар Композитумом, Лодоз, Апровель і Іонік з Глиоксаль Композитумом. Крім того в списку Кордіпін, Адалат, Бідоп з Амлотопом, Теветен і Ампрілан.

[18], [19], [20]