Гастроцепін

Гастроцепін – один із ефективних препаратів, що використовуються в гастроентерології для лікування різних захворювань шлунково-кишкового тракту, зокрема схильних до кровотеч. У більшості випадків його призначають як препарат першої лінії, щоб запобігти переходу захворювання у більш важку стадію.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Гастроцепіну

Препарат призначений для лікування пацієнтів з патологіями шлунково-кишкового тракту, у яких головною умовою ефективного лікування є захист слизової оболонки органів травлення від подразнюючої дії кислого середовища.

Основними показаннями до застосування препарату є виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки (лікування гострої та хронічної форм патології), а також гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Крім того, препарат може бути використаний для лікування гастриту з нормальною та підвищеною секреторною функцією шлунка, дуоденіту, езофагіту, пілороспазму, ерозивних процесів на слизовій оболонці шлунка, схильної до кровотеч.

Форма випуску

Препарат «Гастроцепін» можна знайти на полицях аптек у формі таблеток та розчину для ін'єкцій. Основною діючою речовиною в обох випадках є пігензепіну дигідрохлорид (похідне бензодіазепіну, що є блокатором М1 холінергічних рецепторів).

Таблетки, що містять 25 або 50 мг пірензепіну дигідрохлориду, мають круглу форму та бежевий відтінок, що є типовим для таблеток. З одного боку таблетки є лінія розлому, з обох боків якої видно гравірування «61C». Інший бік таблетки прикрашений гравірованим логотипом виробника.

Допоміжними компонентами препарату у формі таблеток є лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат та кремнію діоксид.

Таблетки розфасовані в блістери по 10 штук. Картонна упаковка препарату може містити 2, 5 або 10 блістерів (20, 50 або 100 таблеток). Ця інформація відображена на зовнішній стороні упаковки.

Безбарвний розчин для ін'єкцій розфасований у картонні коробки по 5 ампул. Кожна ампула містить 2 мл розчину, в якому ми знаходимо понад 10 мг пірензепіну та додаткові компоненти у складі натрію хлориду та ацетату, пропіленгліколю тригідрату, оцтової кислоти, води для ін'єкцій.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Гастроцепін – дозозалежний антихолінергічний препарат. Дія пірензепіну в дозах, зазначених в інструкції, пов'язана з блокадою М1 холінергічних рецепторів (мускаринових рецепторів) шлунково-кишкового тракту, що призводить до зменшення вироблення шлункового соку та зниження його кислотності внаслідок селективного пригнічення вироблення пепсину та соляної кислоти. Високі дози препарату можуть впливати на мускаринові рецептори в інших органах. Пірензепін не здатний проходити через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, якщо приймати його в дозах, що не перевищують максимально ефективні.

Має гастропротекторні властивості. Незначно знижує моторику шлунка.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі всмоктується з кишечника лише частково, переважно діючи місцево на рецептори слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через півгодини при ін'єкції, а при пероральному застосуванні – через 2-3 години. Біодоступність становить близько 20%.

Виводиться з сечею та калом у первісному вигляді. Період напіввиведення препарату становить 10-11 годин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Спосіб застосування та дози

Згідно з офіційною інструкцією до препарату «Гастроцепін», таблетки слід приймати за півгодини до їди. Таблетку не потрібно розжовувати, але рекомендується запивати достатньою кількістю рідини (бажано водою).

Звичайна добова доза препарату становить 50 мг (2 таблетки по 25 мг). У цьому випадку таблетки приймають 2 рази на день (вранці та ввечері).

Іноді, в перші дні терапії, лікарі призначають додаткову дозу ліків в обідню перерву.

У деяких випадках дозування може бути збільшено до 150 мг. А потім добову дозу можна розділити на 3 або більше прийомів.

Курс лікування може тривати від 1 до 1,5 місяців. Протягом цього часу пацієнт повинен регулярно приймати препарат, навіть якщо хвороба, здається, відступила. Передчасна відмова від прийому препарату загрожує швидким поверненням неприємних і небезпечних симптомів.

Розчин препарату використовується для внутрішньом’язових та внутрішньовенних ін’єкцій або інфузій. Розчин слід вводити у вену повільно, щоб уникнути стрибків тиску та частоти серцевих скорочень і запобігти розвитку тромбофлебіту.

Разова доза зазвичай становить 10 мг (1 ампула). Її слід вводити 2 рази на день. Інтервал між введеннями становить 12 годин.

Терапію стресових виразок проводять шляхом введення одноразової дози препарату 3 рази на день (добова доза – 30 мг). У важких випадках виразки шлунка та синдрому Золлінгера-Еллісона рекомендується вводити подвійну дозу препарату за один раз (разова доза – 20 мг, добова – 60 мг).

Внутрішньовенне крапельне введення препарату проводиться після змішування препарату з ампулами з фізіологічним розчином, розчином Рінгера або 5% розчином глюкози. Приготований склад необхідно використати протягом 12 годин.

Використання Гастроцепіну під час вагітності

Через недостатнє вивчення впливу препарату на плід, застосування Гастроцепіну під час вагітності вважається небажаним.

Невелика кількість пірензепіну може потрапляти в грудне молоко. Тому доцільно припинити грудне вигодовування під час терапії препаратом.

Протипоказання

Препарат не призначають пацієнтам, у яких була непереносимість хоча б одного з компонентів препарату. Заборонено використовувати препарат для лікування пацієнтів з кишковою непрохідністю.

Пероральні форми препарату не застосовуються у випадках галактоземії, лактазної недостатності або порушення всмоктування лактози в кишечнику.

Слід бути обережним під час терапії препаратом пацієнтам з діагнозом глаукоми або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, а також тим, у кого спостерігається почастішання серцевого ритму (тахікардія).

Побічна дія Гастроцепіну

Під час терапії препаратом пацієнти найчастіше скаржаться на сухість слизової оболонки рота. Досить часто спостерігаються зміни стільця (зазвичай запор, рідше діарея), різні висипання на шкірі, мігренеподібний біль та порушення акомодації. Значно рідше спостерігається затримка сечі в організмі. Тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке та анафілактичний шок) можуть розвинутися лише на тлі непереносимості окремих компонентів препарату.

Виникнення таких небажаних ефектів, як затримка сечі, порушення зору, тахікардія та підвищення температури тіла, вимагає припинення прийому препарату та консультації з лікарем.

Через можливість розвитку такого побічного ефекту, як порушення акомодації, під час терапії препаратом краще уникати виконання роботи, що вимагає концентрації уваги, та керування автомобілем.

[ 25 ]

Передозування

При лікуванні згідно з інструкцією із застосування та призначенням лікаря випадків передозування не відзначалося.

Перевищення допустимої дози може призвести до розвитку деяких небажаних ефектів. Пацієнта можуть турбувати припливи, сухість шкіри та слизової оболонки рота, проблеми із зором. Прийом препарату у великих дозах може спровокувати почервоніння шкіри, підвищення температури та частоти серцевих скорочень, затримку сечі та кишкову непрохідність, хореоатетоз, мідріаз. Також можуть спостерігатися посмикування м'язів обличчя, сонливість або, навпаки, тривога та неспокій, марення.

При пероральному прийомі препарату перша допомога проводиться у вигляді промивання шлунка та введення активованого вугілля. Однак повністю вивести препарат з організму з його допомогою не вдасться. Переливання крові або її очищення за допомогою гемодіалізу чи перитонеального діалізу також будуть неефективними.

У випадках тяжкої інтоксикації, яка характеризується підвищенням температури тіла, тахікардією та делірієм, можна ввести внутрішньовенно невелику кількість парасимпатоміметичного засобу (рекомендується препарат «Фізостигмін»).

При глаукомі показано місцеве застосування препарату «Пілокарпін». При гострих нападах захворювання показано призначення м-холіноміметиків з обов’язковим подальшим направленням до лікаря-спеціаліста.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується приймати препарат «Гастроцепін» паралельно з блокаторами H2-гістамінових рецепторів _. Препарати можуть посилювати дію один одного (синергізм), що призводить до значного зниження вироблення шлункового соку та його кислотності, що загрожує розладами травлення.

«Гастроцепін» також здатний зменшувати негативну подразнюючу дію протизапальних препаратів на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, покращуючи їх переносимість.

[ 32 ]

Умови зберігання

Рекомендовано зберігати препарат при кімнатній температурі, що не перевищує 25 градусів. Берегти від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

За належних умов зберігання термін придатності препарату становить 5 років, після чого використовувати Гастроцепін не рекомендується.