Гастроцепін

Гастроцепін - один з ефективних препаратів, що застосовуються в гастроентерології для лікування різних захворювань шлунково-кишкового тракту, в тому числі схильних до кровотеч. У більшості випадків він призначається в якості препарату першої лінії, що дозволяє запобігти переходу захворювання в більш важку стадію.

[1], [2], [3]

Показання до застосування гастроцепін

Препарат призначений для терапії пацієнтів з патологіями шлунково-кишкового тракту, при яких основним умова ефективного лікування є захист слизової оболонки травних органів від дратівної дії кислого середовища.

Основними показаннями до застосування препарату вважаються виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки (лікування гострої і хронічної форми патології), а також гастроезофагорефлюксная хвороба.

Крім цього препарат може застосовуватися для лікування гастриту з нормальною і підвищеною секреторною функцією шлунка, дуоденіту, езофагіту, пилороспазма, ерозивних процесів на слизовій шлунка, схильних до кровотеч.

Форма випуску

Препарат «Гастроцепін» можна зустріти на аптечних полицях у вигляді таблеток і розчину для ін'єкцій. Основною діючою речовиною в обох випадках виступає пігензепіна дигидрохлорид (похідне бензодіазепіну, що є блокатором М ₁ -холінорецепторов).

Таблетки, що містять 25 або 50 мг пірензепіна дигидрохлорид, мають звичну для таблеток круглу форму і бежевий відтінок. За одній площині таблетки проходить ризику для розлому, по дві сторони від якої проглядається гравірування "61С". Інша площина таблетки прикрашена вигравіруваним логотипом фірми-виробника.

Допоміжними компонентами препарату в формі таблеток виступають лактоза, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію і діоксид кремнію.

Таблетки розфасовані в блістери по 10 штук. Картонна упаковка препарату може містити 2, 5 або 10 блістерів (20,50 або 100 таблеток). Ця інформація відображена на зовнішній стороні упаковки.

Ін'єкційний безбарвний розчин розфасований в картонні упаковки по 5 ампул. У кожній ампулі міститься 2 мл розчину, в якому ми знаходимо більше 10 мг пірензепіна і додаткові компоненти в складі хлориду і ацетату натрію, пропіленгліколю, тригідрату, оцтової кислоти, води для ін'єкцій.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Гастроцепін відноситься до категорії дозозалежних антихолінергічних препаратів. Дія пірензепіна в певних інструкцією дозах пов'язано з блокадою М ₁ -холінорецепторов (мускаринових рецепторів) шлунково-кишкового тракту, в результаті чого зменшується вироблення шлункового соку і знижується його кислотність за рахунок виборчого гноблення вироблення пепсину і соляної кислоти. Високі дози препарату можуть впливати на мускаринові рецептори інших органів. Пірензепін не здатний проходити крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, якщо його приймати в дозах, що не перевищують максимально ефективні.

Має властивості гастропротектори. Трохи знижує моторику шлунку.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокінетика

При перорально прийомі всмоктується з кишечника лише частково, в основному впливаючи місцево на рецептори слизової шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через півгодини при ін'єкційному введенні, і через 2-3 години при перорально прийомі. Біодоступність становить близько 20%.

Виводиться з сечею та калом у первісному вигляді. Період напіввиведення препарату знаходиться в межах 10-11 годин.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25],

Спосіб застосування та дози

Згідно з офіційною інструкції до препарату «Гастроцепін» прийом таблеток повинен здійснюватися за півгодини до їди. Таблетку не потрібно розжовувати, але рекомендується запивати достатньою кількістю рідини (краще водою).

Звичайна добова доза препарату становить 50 мг (2 таблетки дозуванням 25 мг). Таблетки в такому випадку приймають 2 рази на день (вранці і ввечері).

Іноді в перші дні терапії лікарі призначають додатковий прийом ліків в обідній час.

У деяких випадках дозування може бути збільшена до 150 мг. І тоді добова доза може бути розділена на 3 і більше прийомів.

Курс лікування може тривати від 1 до 1,5 місяців. Протягом цього часу пацієнт повинен регулярно приймати препарат, навіть в тому випадку, якщо хвороба, здавалося б, відступила. Передчасний відмова від прийому препарату може призвести до швидких поверненням неприємної і небезпечною симптоматики.

Розчин препарату використовують для внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій або інфузій. Вводити розчин в вену потрібно повільно, щоб уникнути стрибків тиску і ЧСС і попередити розвиток тромбофлебіту.

Разова доза зазвичай становить 10 мг (1 ампула). Вводити її потрібно 2 рази в день. Інтервал між введеннями - 12 годин.

Терапія виразки стресового характеру проводиться шляхом введення разової дози препарату 3 рази на день (стічна доза - 30 мг). У важких випадках виразки шлунка і синдрому Золлінгера-Еллісона рекомендується за 1 раз вводити подвійну дозу препарату (разова доза - 20 мг, добова - 60 мг).

Внутрішньовенне крапельне введення препарату проводиться після того, як препарат з ампул змішають з фізіологічним розчином, розчином Рінгера або 5% -ним розчином глюкози. Використовувати приготований склад потрібно протягом 12 годин.

Використання гастроцепін під час вагітності

У зв'язку з недостатньою вивченістю дії препарату на плід, застосування «Гастроцепін» під час вагітності вважається небажаним.

Невелика частина пірензепіна може потрапляти в грудне молоко. У зв'язку з цим годування груддю під час терапії препаратом доцільно припинити.

Протипоказання

Препарат не призначають пацієнтам, у яких відзначалася непереносимість хоча б до одного з компонентів ліків. Заборонено використовувати препарат для лікування пацієнтів з кишковою непрохідністю.

Перорально форми препарату не застосовують при галактоземії, дефіциті лактази або порушення всмоктування лактози в кишечнику.

Обережність під час терапії препаратом варто дотримуватися пацієнтам, у яких діагностовано глаукома або доброякісна гіперплазія простати, а також тим, у кого спостерігається підвищення частоти серцевих скорочень (тахікардія).

Побічна дія гастроцепін

Під час терапії препаратом пацієнти найчастіше скаржаться на сухість слизових ротової порожнини. Досить часто у них спостерігаються зміни стільця (частіше запор, рідше пронос), різні висипання на шкірних покривах, мігренеподібні болю, порушення акомодації. Набагато рідше відзначається затримка сечі в організмі. Важкі алергічні реакції (набряк Квінке та анафілактичний шок) можуть розвиватися лише на тлі непереносимості окремих складових лікарського засобу.

Поява таких небажаних ефектів як затримка сечі, порушення зору, тахікардія і підвищення температури тіла вимагає відміни препарату і звернення до лікаря за консультацією.

У зв'язку з можливістю розвитку такого побічного ефекту як порушення акомодації під час терапії препаратом краще остерігатися виконувати роботи, пов'язані з необхідністю концентрації уваги, і управляти автомобілем. 

[26]

Передозування

При терапії згідно з інструкцією до застосування і призначенням лікаря випадків передозування відмічено не було.

Перевищення припустимої дози загрожує розвитком деяких небажаних ефектів. Пацієнта можуть турбувати припливи, сухість шкіри та слизової рота, проблеми із зором. Прийом препарату в великих дозах може спровокувати почервоніння шкірних покривів, підвищення температури і ЧСС, затримку сечі і непрохідність кишечника, хореоатетоз, мідріаз. Також можуть зустрічатися посмикування м'язів обличчя, сонливість або, навпаки, занепокоєння і тривожність, маячні стану.

При перорально прийомі препарату перша допомога проводиться у вигляді промивання шлунка та прийому активованого вугілля. Однак повністю вивести препарат з організму з його допомогою не вдасться. Малоефективними виявляться також переливання крові або її очищення шляхом гемодіалізу або перитоніального діалізу.

У разі тяжкої інтоксикації, для якої характерно підвищення температури тіла, тахікардія і марення, можна внутрішньовенно ввести невелику кількість парасімпатоміметіческіе агента (рекомендується препарат «Фізостигмін»).

При глаукомі показано місцеве застосування ліків «Пілокарпін». При гострих нападах хвороби показаний прийом м-холіноміметиків з обов'язковим подальшим зверненням до лікаря-фахівця.

[27], [28], [29], [30], [31], [32],

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується приймати препарат «Гастроцепін» паралельно з блокаторами Н ₂ -гістамінових рецепторів. Препарати здатні посилювати дію один одного (синергізм), в результаті чого сильно знижується вироблення шлункового соку і його кислотність, що загрожує порушеннями травлення.

«Гастроцепін» також здатний знижувати негативний подразнюючу дію на слизову шлунково-кишкового тракту протизапальних препаратів, покращуючи їх переносимість.

[33]

Умови зберігання

Зберігати препарат рекомендується при кімнатній температурі, що не перевищує 25 градусів. Берегти від вологи. Берегти від дітей.

Термін придатності

При відповідних умовах зберігання термін придатності препарату складе 5 років, після закінчення яких «Гастроцепін» застосовувати не рекомендується.