Налбуфін

Налбуфін – це наркотичний знеболювальний засіб. Він належить до класу препаратів, які називаються агоністами-антагоністами, що діють на опіатні рецептори.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Налбуфіна

Показаний для лікування сильних больових синдромів (сюди також входить біль під час пологів та післяопераційний біль). Крім того, препарат використовується як допоміжний засіб при проведенні анестезії.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у скляних ампулах по 1 мл. Упаковка з ліками Налбуфін 10 містить 10 таких ампул, а упаковка Налбуфіну 20 містить 5 ампул з розчином.

Налбуфін Серб має пригнічуючу дію на центральну нервову систему, а також має снодійні, знеболювальні та протикашльові властивості. Препарат здатний надавати збуджуючу дію на μ-рецептори, а також блокувати ҡ-рецептори.

Налбуфін-Фармекс вважається потужним опіоїдним знеболювальним засобом. Він ефективно усуває сильний біль – за своєю дією препарат дуже схожий на властивості морфіну та його похідних на організм людини. Але водночас, на відміну від цього препарату, Налбуфін-Фармекс не провокує розвиток незворотних змін у мозку. Розвиток залежності (психологічної та фізичної) можливий лише у випадках, коли препарат поєднується з іншими похідними морфіну.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Налбуфіну гідрохлорид є антагоністом µ-закінчень та агоністом ҡ-закінчень. Препарат порушує передачу больових сигналів між нейронами на різних рівнях центральної нервової системи, впливаючи на вищі відділи мозку. Розчин уповільнює умовні рефлекси, а також має потужні седативні властивості, активує блювотний центр та провокує дисфорію з міозом.

Діюча речовина впливає (менш сильно, ніж фентаніл з морфіном та промедолом) на моторику шлунково-кишкового тракту, а також на дихальний центр.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення дія препарату починається через 10-15 хвилин. Знеболювальний ефект препарат досягається через півгодини після введення. Тривалість дії препарату становить 3-6 годин (більш точна цифра залежить від особливостей організму пацієнта).

При внутрішньовенному введенні пікові рівні активної речовини в плазмі спостерігаються через 0,5-1 годину.

Препарат метаболізується в печінці, в результаті чого утворюються фармакологічно неактивні продукти розпаду.

Виведення також відбувається переважно в печінці, і лише невелика частина речовини виводиться через нирки. Період напіввиведення препарату становить приблизно 2,5-3 години.

Налбуфіну гідрохлорид здатний проникати через гематоплацентарний бар'єр і може бути виявлений у грудному молоці.

[ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат можна вводити як внутрішньом'язово, так і внутрішньовенно. Доза підбирається індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи його переносимість препарату, а також інтенсивність болю та особливості організму пацієнта.

Доза для дорослих найчастіше становить 0,15-0,3 мг/кг. Інтервал між процедурами має бути не менше 4 годин. Максимальна разова рекомендована доза – 0,3 мг/кг. Не можна вводити більше 2,4 мг/кг лікарського розчину на добу. Заборонено використовувати препарат більше 3 днів поспіль.

При інфаркті міокарда зазвичай вводять 20 мг налбуфіну гідрохлориду (одноразово внутрішньовенно). Швидкість введення розчину має бути повільною. За необхідності допускається збільшення разової дози до 30 мг. Якщо протягом півгодини після введення препарату немає позитивного результату (знеболення), необхідно провести повторну процедуру – ввести 20 мг налбуфіну.

Під час передопераційної підготовки пацієнта зазвичай вводять 100-200 мкг/кг препарату.

У разі внутрішньовенної анестезії для індукції анестезії використовують налбуфін у дозі 0,3-1 мг/кг, а потім препарат слід вводити в дозі 250-500 мкг/кг кожні наступні півгодини для підтримки анестезії.

Також необхідно враховувати, що люди, які страждають від опіатної залежності, мають ризик розвитку синдрому відміни при застосуванні налбуфіну (морфін може їх полегшити). Людям, які перед початком застосування налбуфіну отримували кодеїн або морфін та інші опіоїдні знеболювальні засоби, слід призначати останні у кількості 25% від звичайної дози.

Розчин повинен вводити досвідчений лікар. Він або вона повинні мати під рукою всі засоби, необхідні для усунення можливого передозування (включаючи налоксон, а також обладнання для проведення штучної вентиляції легень та інтубації).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Використання Налбуфіна під час вагітності

Препарат не слід застосовувати під час вагітності. Під час пологів препарат може спричинити апное, брадикардію, а також пригнічення дихання та ціаноз у новонародженого.

Необхідний ретельний нагляд за новонародженими, матерям яких вводили налбуфін під час пологів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• у пацієнта є гіперчутливість до активної речовини препарату;
• застосування у дітей;
• Заборонено використовувати лікарський розчин людям з черепно-мозковою травмою, гострою алкогольною інтоксикацією, високим внутрішньочерепним тиском, а також у випадках пригнічення функції дихання та центральної нервової системи, а також у випадках алкогольного психозу та тяжких ниркових (печінкових) патологій;
• Призначення ліків емоційно нестабільним пацієнтам (а також людям з наркотичною залежністю в анамнезі) дозволяється лише після зваженої оцінки можливих переваг та ризиків для пацієнта.

Препарат слід з обережністю призначати людям, які страждають на порушення функції печінки або нирок, при станах, що супроводжуються блюванням з нудотою та інфарктом міокарда, а також людям, яким планується операція на гепатобіліарній системі (оскільки існує ризик спазму сфінктера Одді). Крім того, потрібна обережність при призначенні літнім або ослабленим пацієнтам.

[ 17 ]

Побічна дія Налбуфіна

При використанні розчину можуть розвинутися такі побічні ефекти:

• органи серцево-судинної системи: зміни частоти серцевих скорочень та артеріального тиску;
• шлунково-кишковий тракт: блювання, біль в епігастральній ділянці, нудота, гіркота у роті або сухість у роті, а також кишкові спазми та нетравлення шлунку;
• Органи ПНС та ЦНС: запаморочення або головний біль, розвиток відчуття нервозності, збудження, сильної тривоги та ейфорії, а також седативний ефект, емоційна нестабільність та депресія. Поряд з цим можуть з'явитися відчуття втоми, порушення мовлення або сну, а крім того, виникають парестезії та відчуття нереальності ситуації;
• прояви алергії: свербіж, гіпергідроз, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, відчуття жару та розвиток респіраторного дистрес-синдрому;
• інші: розвиток нападу астми, задишка, припливи та пригнічення функцій дихальної системи, а також погіршення гостроти зору та посилені позиви до сечовипускання. Поряд з цим, препарат може впливати на результати ферментативних тестів, які допомагають виявити наявність наркотичної залежності.

У разі раптового припинення вживання препарату після тривалого курсу лікування у пацієнта може розвинутися так званий синдром відміни.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Передозування

Вживання препаратів у високих дозах може пригнічувати функцію центральної нервової системи – у пацієнтів виникає дисфорія та відчуття сонливості, а також пригнічення дихальної системи.

У разі передозування знадобиться симптоматичне лікування, а при тяжкому отруєнні препаратом пацієнту слід дати налоксону гідрохлорид (специфічний антидот до Налбуфіну).

[ 26 ], [ 27 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з нейролептиками, анксіолітиками, а також снодійними, антидепресантами та загальними анестетиками можливе лише під наглядом лікаря. Якщо застосовуються такі комбінації препаратів, слід скоригувати дози Налбуфіну.

Поєднання препарату з етанолом та іншими наркотичними анальгетиками заборонено.

У разі спільного застосування налбуфіну та похідних фенотіазину, а також пеніцилінів, зростає ймовірність розвитку блювоти з нудотою.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Розчин слід зберігати при температурі не вище 25 ^° C. Заморожування ліків заборонено.

[ 33 ]

Термін придатності

Налбуфін можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікарського розчину.

[ 34 ]