Налбуфин

Налбуфин є особливо небезпечним наркотичним знеболюючим засобом. Входить в категорію ліків агоністів-антагоністів, що впливають на опіатні рецептори.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Налбуфин

Показаний при лікуванні сильних больових синдромів (сюди входять також болі при пологах і післяопераційні больові відчуття). Крім цього, ліки використовують в якості допоміжного при виконанні анестезії.

[4], [5], [6], [7]

Форма випуску

Випускається у вигляді ін'єкційного розчину в ампулах зі скла об'ємом 1 мл. При цьому в упаковці з ліками Налбуфин 10 міститься 10 таких ампул, а в пачці Налбуфин 20 - 5 ампул з розчином.

Налбуфин серб надає переважна вплив на ЦНС, а крім того має снодійними, знеболюючими, а також протикашльовими властивостями. Ліки здатні надавати збудливий ефект на μ-рецептори, а також блокувати ҡ-рецептори.

Налбуфин-Фармекс  вважається потужним опіоднимі знеболюючим. Він ефективно усуває біль важкого характеру - за своїм впливом ліки дуже нагадує властивості, що надаються на людський організм морфіном, а також його дериватами. Але при цьому, на відміну від цих ліків, Налбуфин-Фармекс не провокує розвитку в мозку непоправних змін. Розвиток звикання (психологічного, а також фізичного) можливо лише у випадках, коли ліки поєднується разом з іншими дериватами морфіну.

[8], [9], [10]

Фармакодинаміка

Гідрохлорид налбуфина є антагоністом μ-закінчень, а також агоністом ҡ-закінчень. Ліки порушує відбувається між нейронами передачу больових сигналів на різних рівнях ЦНС, надаючи вплив на вищі головномозговие відділи. Розчин уповільнює умовні рефлекси, а крім цього має потужні заспокійливими властивостями, активізує блювотний центр, провокує дисфорию з миозом.

Чинний компонент впливає (менш сильно, ніж фентаніл з морфіном і промедолом) на моторику шлунково-кишкового тракту, а також дихальний центр.

[11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокінетика

Після в / м введення лікарський вплив починається через 10-15 хвилин. При цьому знеболюючого ефекту ліки досягає через півгодини після введення. Тривалість лікарського впливу становить 3-6 годин (більш точна цифра залежить від особливостей організму хворого).

При в / в введенні пік показників діючої речовини всередині плазми спостерігається через 0,5-1 годину.

Метаболізм ліків здійснюється в печінці, в результаті чого формуються неактивні фармакологічно продукти розпаду.

Екскреція також в основному відбувається в печінці, і лише мала частина речовини екскретується через нирки. Час напіврозпаду ліки дорівнює приблизно 2,5-3 години.

Гідрохлорид налбуфина здатний проходити крізь гематоплацентарний бар'єр, і може виявлятися всередині материнського молока.

[16]

Спосіб застосування та дози

Ліки можна вводити як в / м, так і в / в способом. Розмір дози підбирається окремо для кожного пацієнта, з урахуванням переносимості їм ліки, а крім цього інтенсивності болю і особливостей організму хворого.

Доросла доза часто становить 0,15-0,3 мг / кг. При цьому проміжок між виконанням процедур повинен бути рівний мінімум 4-м годинах. Максимум одноразової рекомендованої дози дорівнює 0,3 мг / кг. За добу ж дозволяється вводити не більше 2,4 мг / кг лікарського розчину. Заборонено використовувати ліки більше 3-х діб поспіль.

У разі інфаркту міокарда зазвичай вводять 20 мг гідрохлориду налбуфина (одноразове введення в / в методом). Швидкість введення розчину повинна бути досить повільним. Якщо існує необхідність, дозволяється підвищити одноразову дозу до 30-ти мг. Якщо позитивний результат (ослаблення болю) відсутня через півгодини після введення ЛЗ, потрібно виконати повторну процедуру - ввести 20 мг налбуфін.

При передопераційної підготовки хворого зазвичай вводиться 100-200 мкг / кг ліки.

У разі виконання в / в анестезії, щоб ввести людину в наркоз, використовується налбуфин в розмірі 0,3-1 мг / кг, а потім, щоб підтримати наркоз, слід вводити ліки в розмірі 250-500 мкг / кг через кожні наступні півгодини.

Потрібно також враховувати, що у людей, що страждають залежністю від опіатів, є ризик розвитку синдрому відміни при використанні налбуфін (купірувати їх може морфін). Лицям, які отримували кодеїн або морфін та інші опіоїдні знеболювальні ЛЗ перед початком використання налбуфина, потрібно призначати останній в розмірі 25% від застосовуваної зазвичай дози.

Розчин повинен вводити досвідчений лікар. При цьому у нього повинні бути під рукою всі засоби, необхідні для усунення можливого передозування (серед таких налоксон, а також наявність обладнання для виконання штучної легеневої вентиляції, а також інтубації).

[22], [23], [24], [25]

Використання Налбуфин під час вагітності

Не можна застосовувати ліки при вагітності. При пологах ліки можуть викликати у новонародженого апное, брадикардія, а також придушення дихальної функції і ціаноз.

Потрібно ретельно контролювати стан новонароджених, чиїм матерям вводили Налбуфин під час пологів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність у хворого підвищеної чутливості до діючої речовини ліки;
• застосування у дітей;
• забороняється використовувати лікарський розчин у осіб з ЧМТ, гострою формою алкогольного сп'яніння, високим показником внутрішньочерепного тиску, а крім того при придушенні дихальної функції і функції ЦНС, а також при алкогольному психозі і ниркових (печінкових) патологіях у важкій формі;
• призначення ліки нестійким в емоційному плані хворим (а крім цього людям, в анамнезі яких є наркозалежність) дозволяється виключно після зваженої оцінки можливої користі і ризику для пацієнта.

З обережністю потрібно виписувати ліки людям, які страждають розладами печінкової або ниркової функції, при станах, що супроводжуються блювотою з нудотою і інфарктом міокарда, а крім цього лицям, які незабаром повинні перенести хірургічну операцію в області гепатобіліарної системи (так як є ймовірність виникнення спазму в області сфінктера Одді). Крім цього потрібна обережність при призначенні літнім або ослабленим хворим.

[17]

Побічна дія Налбуфин

При використанні розчину можуть розвиватися такі побічні ефекти:

• органи ССС: зміни в ритмі серцебиття і показниках АТ;
• органи шлунково-кишкового тракту: блювання, епігастральні болю, нудота, гіркий присмак в ротовій порожнині або сухість слизової рота, а крім цього кишковий спазм і розлад травлення;
• органи ПНС і центральної нервової системи: поява запаморочень або головних болів, розвиток почуття нервозності, порушення, сильної тривожності і ейфорії, а крім цього седація, емоційна нестійкість і стан депресії. Разом з цим може з'являтися відчуття втоми, розлад мови або сну, а крім цього виникають парестезії і відчуття нереальності того, що обстановки;
• прояви алергії: свербіж, гіпергідроз, кропив'янка, спазм бронхів, ангіоневротичний набряк, відчуття жару і розвиток респіраторного дистрес-синдрому; 
• інші: розвиток нападу бронхіальної астми, задишки, припливів і придушення функцій системи дихання, а крім цього погіршення гостроти зору і почастішання позивів до сечовипускання. Разом з цим ліки можуть впливати на показання ферментативних аналізів, які допомагають виявити наявність наркозалежності.

У разі різкої зупинки використання ЛЗ після тривалого курсу лікування можливий розвиток у хворого так званого синдрому відміни.

[18], [19], [20], [21]

Передозування

Використання ЛЗ в великих дозах може пригнічувати функцію ЦНС - у хворих спостерігається поява дисфории і відчуття сонливості, а також придушення дихальної системи.

У разі передозування потрібно симптоматичне лікування, а при важкому отруєнні ліками необхідно вводити хворому гідрохлорид налоксону (специфічний антидот налбуфін).

[26], [27]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінувати ліки з нейролептиками, анксиолитиками, а також снодійними і антидепресантами і загальними анестетиками можна виключно під наглядом лікаря. У випадку використання таких поєднання ліків, потрібно коригувати розміри доз налбуфін.

Заборонено поєднання ліки з етанолом, а також іншими наркотичними анальгетиками.

У разі спільного застосування налбуфін і дериватів фенотиазина, а також пеніцилінів підвищується ймовірність розвитку блювоти з нудотою.

[28], [29], [30], [31], [32]

Умови зберігання

Розчин повинен зберігатися в умовах температури не більше ніж 25 ^про C. Заморожувати лікарський засіб забороняється.

[33]

Термін придатності

Налбуфин може використовуватися в період 3-х років з моменту виготовлення лікарського розчину.

[34]