Налгезін

Налгезин – це нестероїдний протизапальний препарат, похідний пропанової кислоти.

Показання до застосування Налгезіна

Показаний при наступних розладах:

• головний або зубний біль;
• біль у суглобах, м'язах та хребті;
• для запобігання розвитку мігрені або для полегшення її перебігу;
• для полегшення менструального болю.

[ 1 ]

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток, по 10 штук у блістері. Кожна упаковка містить 1-2 блістерні смужки.

Налгезин форте призначають для:

• біль, що виникає після травм (забиті місця, розтягнення зв'язок та перевантаження);
• біль у післяопераційному періоді (ортопедичні, стоматологічні, гінекологічні та травматологічні процедури);
• ревматичні патології (такі як остеоартрит, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева та подагра).

Фармакодинаміка

Напроксен натрію – це НПЗЗ. Він має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Вплив препарату на організм зумовлений пригніченням ЦОГ (ферменту, який бере участь у процесах зв'язування ПГ). Завдяки цьому спостерігається зниження показників ПГ у різних тканинах та рідинах організму.

Після перорального застосування препарату відбувається швидкий гідроліз речовини в кислому середовищі шлункового соку. Відбувається вивільнення мікроелементів напроксену, які згодом досить швидко розчиняються в тонкому кишечнику. Цей процес сприяє більш повному та швидкому всмоктуванню речовини.

Фармакокінетика

Активна речовина досягає пікових значень у плазмі через 1-2 години після прийому препарату. Рівень препарату в плазмі збільшується відповідно до розміру дозування (до 500 мг). У разі вищих доз пропорції значень у плазмі не такі виражені. Приблизно 99% речовини синтезується з альбуміном плазми (рівень концентрації досягає 50 мкг/мл).

Близько 70% активного компонента виводиться у незміненому вигляді, а ще 30% – у вигляді неактивного продукту розпаду (речовина 6-диметил-напроксен). Приблизно 95% виводиться з сечею, а ще 5% – з калом. Період напіввиведення речовини становить 12-15 годин і не залежить від її плазмових значень.

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи водою (1 склянка). Курс терапії слід розпочинати з мінімальних ефективних рекомендованих доз.

Для підлітків старше 16 років та дорослих.

При головному/зубному болю, а також болю в хребті, суглобах та м’язах: рекомендується приймати по 2 таблетки (або 550 мг) 2 рази на день. У цьому випадку допускається максимум 4 таблетки (або 1100 мг) на добу. Єдиним винятком є сильний больовий синдром (за винятком патологій, що вражають м’язову тканину та кістки), при розвитку якого допускається збільшення дозування до 1375 мг (або 5 таблеток) на добу.

При мігрені (у разі розвитку перших симптомів нападу) рекомендується прийняти 3 таблетки препарату (825 мг). За необхідності можна прийняти додатково 1 (275 мг) або 2 таблетки, але дозволяється робити це не пізніше ніж через 30 хвилин після прийому першої дози. Добова доза є максимальною (1375 мг).

При усуненні болю під час менструації рекомендується спочатку прийняти 550 мг ліків (2 таблетки). Також можна приймати 275 мг (1 таблетку) кожні 6-8 годин. У 1-й день курсу дозволяється приймати не більше 1375 мг (5 таблеток), а в наступні дні – максимум 1100 мг (або 4 таблетки).

Для полегшення болю ліки слід використовувати протягом 10 днів. Якщо покращення не настає, слід звернутися до лікаря.

Використання Налгезіна під час вагітності

Застосування ліків вагітним жінкам заборонено.

Якщо необхідно використовувати Налгезин під час лактації, необхідно припинити грудне вигодовування на цей період.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• індивідуальна гіперчутливість до напроксену натрію або додаткових компонентів препарату;
• непереносимість саліцилатів та інших НПЗЗ, що проявляється у вигляді кропив'янки, бронхіальної астми та поліпів носа;
• загострення або рецидив виразки шлунка/дванадцятипалої кишки, а також крововилив у шлунково-кишковому тракті;
• порушення у функціонуванні нирок (клітинний об’єм менше 30 мл/хвилину) або печінки у важкій формі;
• наявність серцевої недостатності;
• діти та підлітки віком до 16 років.

[ 2 ]

Побічна дія Налгезіна

Прийом таблеток може спричинити розвиток таких побічних ефектів:

• лімфатична та кровотворна системи: розвиток тромбоцито-, гранулоцито- та лейкопенії, а також анемії (гемолітичної або апластичної форми) та агранулоцитозу;
• органи імунної системи: виникнення анафілактичних проявів та реакцій гіперчутливості;
• психічні розлади: поява патологічних сновидінь та судом;
• органи нервової системи: поява запаморочення, вертиго, головного болю, а також стан депресії, відчуття сонливості або слабкості, порушення сну, безсоння, проблеми з концентрацією уваги, когнітивні порушення та асептичний менінгіт;
• органи зору: порушення зору, поява катаракти на оці, розвиток ретробульбарного невриту, очного папіліту та набряку в ділянці сосочка зорового нерва;
• органи слуху: порушення слуху та проблеми зі слухом, а також шум у вухах;
• органи серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, серцебиття та набряки, а також розвиток васкуліту;
• органи грудини з середостінням, а також дихальна система: розвиток астми, задишки, набряку легень та еозинофільної пневмонії;
• метаболічні процеси: розвиток гіпо- або гіперглікемії;
• Органи шлунково-кишкового тракту: поява болю в животі, нудоти, діареї або запору, а також стоматиту (або його виразкової форми), диспептичних явищ, кровотечі в шлунково-кишковому тракті або перфорації шлунка. Крім того, можливі блювання (іноді також з домішкою крові), мелена, розвиток панкреатиту, коліту, виразок у кишечнику/шлунку, а також езофагіту;
• печінка, а також жовчні протоки: розвиток гепатиту або жовтяниці, а крім того, підвищення рівня печінкових ферментів;
• сполучні тканини та кістково-м’язова структура: розвиток міастенії або м’язового болю;
• сечовидільна система та нирки: поява гематурії, клубочкового нефриту, тубулоінтерстиціального нефриту, ниркової недостатності, нефротичного синдрому, а також функціональних порушень нирок та папілярного некрозу;
• молочні залози та репродуктивна система: жіноче безпліддя;
• підшкірні шари та шкіра: висипання та свербіж, поява пурпури або синців, розвиток алопеції, вузлуватої еритеми, ВКВ, фоточутливих форм дерматиту, а також пустул, червоного плоского лишаю, багатоформної еритеми, синдрому Лайєлла або синдрому Стівенса-Джонсона, прояви фоточутливості (подібні до хронічної форми гематопорфірії), кропив'янки та бульозного епідермолізу;
• загальні розлади: відчуття спраги, гіпергідроз, набряк Квінке, порушення менструального циклу, розвиток гіпертермії (поява лихоманки з ознобом);
• зміни значень інструментальних та лабораторних досліджень: підвищення рівня креатиніну, а також розвиток гіперкаліємії.

Є інформація про розвиток серцевої недостатності, набряків та підвищення артеріального тиску, які пов'язані із застосуванням НПЗЗ.

Епідеміологічні дані клінічних випробувань показали, що підвищений ризик утворення тромбів всередині артерій (наприклад, розвиток інсульту або інфаркту міокарда) може бути наслідком застосування деяких НПЗЗ (особливо при тривалому застосуванні та високих дозах препарату).

Якщо у пацієнта розвиваються серйозні побічні реакції, прийом препарату необхідно припинити.

Передозування

У разі навмисного або ненавмисного передозування препарату можуть розвинутися нудота, біль у животі, блювота, а також дзвін у вухах, запаморочення та відчуття дратівливості. Випадки більш тяжкої інтоксикації проявляються у вигляді мелени, блювоти з кров’ю, порушення свідомості, проблем з функцією дихання, а також ниркової недостатності та судом.

У таких ситуаціях потрібне промивання шлунка, застосування активованого вугілля, антацидних препаратів, інгібіторів (протонної помпи або Н2-рецепторів) та мізопростолу. Крім того, використовуються інші методи, спрямовані на усунення ознак розладу.

[ 3 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати Налгезин з аспірином та іншими НПЗЗ препаратами, оскільки це збільшує ймовірність розвитку негативних ефектів.

Спільне застосування з холестираміном або антацидами може пригнічувати всмоктування напроксену, хоча це не впливає на кількість цієї речовини.

Поєднання із серцевими глікозидами може спричинити загострення серцевої недостатності, знизити швидкість клубочкової фільтрації, а також підвищити рівень ХГЛ у крові.

Після застосування міфепристону рекомендується відкласти прийом напроксену на 8-12 днів, оскільки цей препарат може послабити дію останнього.

Потрібна обережність при поєднанні препарату з кортикостероїдами, оскільки така комбінація може збільшити ймовірність кровотечі, а також виразок у шлунково-кишковому тракті.

Діюча речовина препарату може порушувати процес агрегації тромбоцитів, що призводить до збільшення часу кровотечі. Цю властивість необхідно враховувати при визначенні тривалості періоду кровотечі, а також під час спільного застосування з антикоагулянтами.

Заборонено поєднувати препарат з Напросином, оскільки цей препарат містить той самий активний інгредієнт (напроксен).

Результати досліджень на тваринах показали, що поєднання Налгезину з хінолонами збільшує ризик розвитку судом у людей.

Оскільки напроксен майже повністю синтезується з білками плазми, його слід з обережністю поєднувати з похідними сульфонілсечовини або гіддантоїну.

Препарат здатний знижувати натрійуретичні властивості фуросеміду, а крім того, антигіпертензивний ефект антигіпертензивних препаратів.

Спільне застосування Налгезину з препаратами літію підвищує плазмові значення останніх.

Як і інші препарати категорії НПЗЗ, напроксен може знижувати антигіпертензивні властивості пропранололу, а також інших бета-блокаторів. Водночас він збільшує ймовірність ниркової недостатності у людей, які додатково приймають інгібітори АПФ.

Спільне застосування з речовиною пробенецид подовжує період напіввиведення активного компонента Налгезину, а також підвищує його рівень у плазмі крові в організмі.

Спільне застосування з препаратом циклоспорин може збільшити ймовірність розвитку функціональних проблем з нирками.

Дослідження in vitro показали, що спільне застосування препарату із зидовудином підвищує рівень останнього у плазмі крові.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Умови зберігання

Ліки не потребують спеціальних температурних умов для зберігання. Рекомендується зберігати блістерну упаковку в оригінальній упаковці для захисту від сонячного світла. Місце зберігання має бути недоступним для маленьких дітей.

Термін придатності

Налгезин дозволено використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.