Гатифлоксацин

Антибіотики недарма називають одним із найбільших досягнень людства, адже важко навіть порахувати, скільком людям вони врятували життя та повернули здоров'я. Особливу увагу слід звернути на протимікробні препарати з групи фторхінолонів, адже саме ці ліки приходять на допомогу у важких випадках бактеріальних патологій, при гнійних ранах та абсцесах, коли інші ліки недостатньо ефективні. Одним із найпопулярніших фторхінолонів є антибактеріальний препарат «Гатифлоксацин» з однойменною активною речовиною.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Гатифлоксацину

Протимікробний препарат «Гатифлоксацин» має широкий спектр антибактеріальної активності. У зв'язку з цим він знайшов широке застосування в терапії інфекційно-запальних патологій середнього та тяжкого ступеня. Для його призначення достатньо, щоб патогенна мікрофлора була чутливою до активної речовини препарату.

Цей препарат використовується для лікування таких захворювань:

• Інфекційне ураження органів дихання
  • використовується для лікування бронхіту: терапія гострого та хронічного бронхіту в гострій стадії,
  • запалення легень (пневмонія),
  • муковісцидоз, при якому в легенях накопичується густий слиз, що ускладнює дихання.
• Інфекційні патології ЛОР-органів
  • гостра стадія синуситу,
  • синусит,
  • важкі випадки отиту (запалення середнього вуха), євстахіїту (запалення, локалізоване в слуховій трубі) та інших подібних захворювань,
• Бактеріальні патології, що вражають нирки та сечовивідні шляхи:
  • складні та неускладнені інфекції, такі як запалення нирок (пієлонефрит та гломерулонефрит), запалення сечового міхура (цистит) та передміхурової залози (простатит).
• Інфекційні ураження шкіри та м'яких тканин, включаючи гнійні рани,
• Інфекції, що вражають кістки та суглоби.
• Інфекційно-запальний процес у сечостатевій системі
  • Застосовується для лікування різних видів гонореї у людей обох статей: у жінок з вагінальною (ендоцервікальною) та ректальною гонореєю, у чоловіків з неускладненою патологією уретри,
  • урогенітальні інфекції у пацієнтів жіночої статі.

За допомогою «Гатифлоксацину» можна боротися з мікобактерією туберкульозу, патогенним мікроорганізмом Helicobacter pylori, який викликає запальні патології шлунково-кишкового тракту (гастрит, дуоденіт, виразку шлунка та дванадцятипалої кишки), післяопераційні ускладнення.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Форма випуску

В аптеках протимікробний препарат «Гатифлоксацин» можна знайти у двох формах:

• У формі таблеток, дозування яких становить або 0,2, або 0,4 мг.

Таблетки, вкриті оболонкою, упаковані в блістери по 10 штук.

• У формі інфузійного розчину у флаконах по 0,2 або 0,4 л.

Кожен флакон препарату поміщений в окрему упаковку.

Діючою речовиною препарату в будь-якій формі випуску є фторхінолон 4-го покоління гатифлоксацин.

Таблетована форма препарату містить такі допоміжні речовини:

• крохмаль,
• целюлоза,
• гідрофосфат кальцію,
• пропілпарагідроксибензоат
• метилпарагідроксибензоат натрію,
• стеаринова кислота,
• гліколят натрію крохмалю,
• ПЕГ 6000,
• тальк,
• стабілізатор гідроксипропілметилцелюлоза,
• білий харчовий барвник діоксид титану,
• Пом'якшувач оболонки таблеток дибутилфталат.

Додаткові компоненти розчину:

• соляна кислота,
• гідроксид магнію
• декстроза
• вода для ін'єкцій.

Допоміжні речовини ліків зазвичай виступають у ролі будівельних матеріалів або консервантів і не мають терапевтичного ефекту. Однак їх необхідно враховувати при гіперчутливості. Адже непереносимість хоча б одного компонента з усього складу ліків є протипоказанням до застосування препарату, оскільки може призвести до серйозних наслідків.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакодинаміка

«Гатифлоксацин» – це фторхінолоновий антибіотик 4-го покоління, терапевтична дія якого відрізняється від інших популярних антибіотиків вузького та широкого спектру дії (пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, аміноглікозидів, макролідів).

Мікроорганізми розмножуються шляхом поділу клітин. У цьому процесі беруть участь ферменти топоізомераза IV та ДНК-гіраза, що виробляються самими мікроорганізмами. Завдяки їм хромосоми діляться, і нова клітина набуває властивостей батьківської клітини.

Гатифлоксацин має здатність пригнічувати вироблення цих ферментів, і процес розмноження патогенних мікроорганізмів стихає.

Гатифлоксацин має широкий спектр антибактеріальної активності та ефективний навіть проти мікроорганізмів, нечутливих до інших типів АМП. Він не проявляє перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Бактерії, чутливі до гатифлоксацину:

• грампозитивні - золотистий стафілокок, пневмококова інфекція, стрептокок піогенний (збудник тонзиліту, ревматизму, гломерулонефриту)
• грамнегативні - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, гонококова інфекція

Вони демонструють відносну чутливість:

• грампозитивні - стрептококи (різновиди: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), стафілококи (різновиди: kochni epidermidis, гемолітичний, сапрофітний, hominis, simulans), коринебактерії (збудник дифтерії)
• грамнегативні – паличка кашлюку, Klebsiella oxytoca (збудник запальних патологій кишечника та сечовидільної системи), ентеробактерії (різновиди: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis та vulgaris, morganella providencia (rettgeri та stuartii).

Більшість анаеробів також виявляють відносну чутливість до гатифлоксацину: бактероїди (види: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), фузобактерії, порфіромонади (види: typical, anaerobius, magnus), превотели, пропіонібактерії, клостридії (perfringens та ramosum).

Збудники, що вважаються атиповими та залишаються чутливими до гатифлоксацину: хламідії (pneumoniae та trachomatis – збудники позалікарняної пневмонії та хламідіозу), mycoplasma pneumoniae, уреаплазма.

Legionella pneumophila та Coxiella burnetii (збудники пневмонії та Ку-лихоманки) вважаються відносно чутливими.

Бактерії, стійкі до бета-лактамних АМП та макролідів, не розвивають стійкості до гатифлоксацину.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Фармакокінетика

Препарат досить швидко всмоктується при пероральному прийомі, проникаючи в різні тканини та рідини організму. Максимальна концентрація гатифлоксацину в крові спостерігається в період від 1 до 2 годин після прийому препарату. Біодоступність активної речовини становить понад 95%.

Лише п'ята частина препарату зв'язується з білками крові, тому його вміст у тканинах може бути значно вищим, ніж у плазмі крові.

Високі концентрації препарату виявляються в бронхах і легеневій тканині, в середньому вусі та навколоносових пазухах, у різних шарах шкіри, передміхуровій залозі, слизових оболонках та тканинах внутрішніх жіночих статевих органів. Окрім крові, антибіотик може бути знайдений у спермі, жовчі та грудному молоці.

Лише невелика кількість гатифлоксацину метаболізується, а метаболіти згодом виводяться з сечею. Близько 70% активної речовини виводиться з організму через нирки у первісному вигляді. Період напіввиведення препарату коливається від 7 до 14 годин.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки гатифлоксацину здобули ширшу популярність, ніж розчин, що використовується для внутрішньовенного крапельного введення. Таблетки можна приймати будь-коли, прийом їжі не впливає на їхню ефективність. Таблетки ковтають цілими, запиваючи водою.

При більшості інфекційних патологій Гатифлоксацин призначають у дозуванні 400 мг на добу. Добову дозу можна прийняти за один раз, як рекомендовано при неускладненій гонореї, або розділити на 2 прийоми по 0,2 г.

Курс лікування зазвичай триває 10 днів. У разі гострого синуситу терапія може тривати до 2 тижнів.

Лікування циститу вимагає меншої добової дози (0,2 г) та тривалості терапії (3 дні).

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідна корекція дози під час тривалого лікування або застосування препарату двічі на день.

Інфузійний розчин у флаконах (1 мл - 2 мг гатифлоксацину) використовується для внутрішньовенного повільного введення при тяжких патологіях, а також якщо немає можливості проводити терапію таблетками. Час крапельного введення становить 1 годину. Вводиться один раз на добу. Розчин можна змішувати з 5% розчином декстрози, 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера. Обов'язкова шкірна проба на переносимість.

При циститі та гонореї достатньо одноразового введення препарату в дозуванні 400 мл. Для лікування інших патологій крапельниці вводять один раз на день протягом 7-10 днів.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Використання Гатифлоксацину під час вагітності

Антибіотик «Гатифлоксацин» має добру проникаючу здатність, виявляючись у різних тканинах і рідинах. Таким чином, він може проникати через захисний плацентарний бар'єр, потрапляючи в організм плода, що може завдати непоправної шкоди. Такі ж наслідки можна очікувати, якщо гатифлоксацин потрапить в організм дитини з грудним молоком.

У зв'язку з вищесказаним, препарат заборонено використовувати для лікування вагітних жінок та матерів-годувальниць. До речі, його також не використовують у педіатрії.

Протипоказання

Окрім вагітності, лактації та дитячого віку, а також гіперчутливості до основного та допоміжних компонентів Гатифлоксацину, препарат не має інших протипоказань до застосування.

Антибіотик слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які страждають на цукровий діабет.

[ 27 ]

Побічна дія Гатифлоксацину

У більшості випадків виникнення побічних ефектів препарату не завдає значної шкоди здоров'ю пацієнта та не вимагає відміни препарату. Найпоширенішими симптомами під час терапії гатифлоксацином є: нудота, вагініт, діарея, головний біль та запаморочення, біль та подразнення в місці ін'єкції.

Рідше пацієнти скаржаться на появу неприємних симптомів з боку:

• серцево-судинна система (прискорене серцебиття, підвищення артеріального тиску),
• травний тракт (біль в епігастральній ділянці, запор, блювота, здуття живота, запалення слизових оболонок рота та шлунка, поява висипу та виразок у ротовій порожнині),
• опорно-руховий апарат (артралгія, спастичний біль у м'язах ніг),
• нервова система (підвищена збудливість і тривожність, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення чутливості тіла, тремор тощо),
• шкіра (сухість, свербіж та висипання на шкірі, гіпергідроз),
• обмін речовин (сильна спрага, набряковий синдром, підвищення рівня цукру в крові).

Крім того, можуть спостерігатися алергічні реакції, біль у грудях і спині, озноб, підвищення температури, задишка, погіршення зору, шум у вухах, зміни смакового сприйняття, дизурія. При тривалому застосуванні можливе порушення мікрофлори організму, тому паралельно з антибіотиком призначають препарати для її відновлення.

[ 28 ]

Передозування

Якщо препарат застосовується у високих дозах протягом тривалого часу, можуть з'явитися такі симптоми, що свідчать про передозування препаратом: нудота та блювота, млявість, поверхневе, рідкісне дихання, тремтіння в тілі, судоми, порушення свідомості, психоз.

Лікування передозування при пероральному прийомі полягає у видаленні залишків препарату зі шлунка. Для цього потрібно викликати блювоту або промити шлунок злегка підсоленою водою. Потім призначається симптоматичне лікування.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Під час терапії гатифлоксацином не рекомендується вживати алкоголь або ліки, що містять алкоголь. Також необхідно уникати використання гатифлоксацину в одній системі з іншими лікарськими засобами.

На всмоктування антибіотика негативно впливає прийом антацидів, вітамінно-мінеральних комплексів, препаратів цинку та ліків, що містять сульфат заліза. Тому доцільно дотримуватися 2-годинного інтервалу між прийомом гатифлоксацину та вищезгаданих препаратів.

Одночасне застосування фторхінолонів з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) може призвести до підвищеної збудливості ЦНС та виникнення судом.

Супутнє застосування гатифлоксацину та дигоксину часто призводить до підвищення концентрації останнього. Тому дозу серцевого препарату слід зменшувати під час антибіотикотерапії.

Пробенецид може підвищувати біодоступність гатифлоксацину, що вимагає корекції дози антибіотика.

Антибактеріальну терапію для пацієнтів з цукровим діабетом, які змушені приймати гіпоглікемічні препарати, слід проводити з постійним контролем рівня глюкози в крові.

Під час одночасного лікування варфарином та гатифлоксацином слід проводити моніторинг коагуляції. Потенційне посилення антикоагулянтної дії.

Лікування слід проводити з обережністю пацієнтам літнього віку та жінкам із серцево-судинними патологіями. Існує ризик розвитку шлуночкових аритмій.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Умови зберігання

Виробник рекомендує зберігати препарат при кімнатній температурі, подалі від вологи та тепла. Уникайте впливу прямих сонячних променів. При температурі повітря вище 25 градусів термін придатності антибактеріального засобу може зменшитися через передчасне псування препарату.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Препарат не використовується для лікування дітей, і жодних досліджень у цій галузі не проводилося, тому навіть низька доза препарату, випадково прийнята дитиною, ймовірно може мати небезпечні наслідки.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату в оригінальній упаковці за належних умов становить 2 роки. Забороняється використовувати антибіотик після закінчення терміну придатності.

Розчин слід використати одразу після відкриття пляшки. Будь-які залишки слід утилізувати.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]