Гатилін

«Гатилін» – це препарат з групи фторхінолонів, який є антибактеріальним засобом широкого спектру дії, активним проти великої кількості різних патогенних мікроорганізмів.

Показання до застосування Гатилін

Препарат «Гатилін» ефективний при інфекційно-запальних захворюваннях дихальної та сечостатевої систем, спричинених мікроорганізмами, чутливими до основної діючої речовини антибіотика.

Застосовується для лікування гострого бронхіту, загострень хронічного бронхіту (запального процесу в бронхах з інфекційним компонентом) та при лікуванні гострої стадії синуситу (запалення в навколоносових пазухах, що виникає як ускладнення після інфекційних захворювань та травм носа).

Ще одним показанням до застосування препарату для лікування запальних процесів, що вражають органи дихання, є позалікарняна (або позалікарняна) пневмонія. Простою мовою це запалення легень, що почалося під впливом інфекційного агента (пневмококи, стафілококи, стрептококи тощо, всього близько 10-11 різновидів), яке трапляється поза межами лікарні.

Що стосується сечовидільної системи, то показаннями до застосування препарату «Гатилін» є ускладнені (важкий пієлонефрит з обструкцією, катетер-асоційована ІМП тощо) та неускладнені (первинний цистит, гострий пієлонефрит тощо) інфекції сечовивідних шляхів.

Препарат також використовується для лікування захворювань, що передаються статевим шляхом. Наприклад, при лікуванні неускладненого гонорейного уретриту (запального процесу в уретрі внаслідок інфекційного ураження її стінок) та цервіту (запалення у вагінальному сегменті матки) того ж характеру, які викликані гонококовою інфекцією, неускладненої ректальної гонореї у жінок.

[ 1 ]

Форма випуску

Антибіотик «Гатилін» можна знайти на полицях аптек у вигляді:

• розчин для внутрішньовенних інфузій у контейнерах по 100 мл, що містить 200 мг активної речовини,
• розчин для внутрішньовенних інфузій у контейнерах, що містять 400 мг активної речовини,
• таблетки 200 мг,
• таблетки 400 мг.

Таблетована форма, залежно від дозування, може називатися «Гатилін-200» або «Гатилін-400».

«Гатилін-200» представлений у формі білих, двоопуклих, круглих таблеток із захисною оболонкою, що містять 200 мг активної речовини.

«Гатилін-400» – білі довгасті таблетки із захисною оболонкою та лінією розлому з одного боку, які містять 400 мг антимікробного засобу.

Основною діючою речовиною препарату є речовина з вираженою антимікробною дією – гатифлоксацин.

Допоміжними речовинами у таблетованих формах є: крохмаль, монокристалічна целюлоза, гідрофосфат кальцію, метил- та пропілпарабени натрію, сіль магнію та стеаринова кислота, гліколят натрію крохмалю, тальк, дибутилфталат, поліетиленгліколь-6000, діоксид титану та гідроксипропілметилцелюлоза.

У розчині для інфузії гатифлоксацин доповнений безводною глюкозою, концентрованою соляною кислотою та водою для ін'єкцій, яка являє собою дистильовану (очищену від усіх домішок) воду. Якщо розчин містить 400 мг активної речовини, то до нього додатково додають гідроксид натрію.

Фармакодинаміка

Основна діюча речовина препарату, гатифлоксацин, є протимікробним засобом з вираженою активністю проти відносно великої кількості патогенних мікроорганізмів. Гатифлоксацин добре справляється як з грамнегативними, так і з грампозитивними бактеріями.

До переліку патогенних мікроорганізмів, чутливих до гатифлоксацину, входять: різні штами стафілококової інфекції, стрептококи, різні види ентеробактерій, протей, фазобактерії, клостридії, хламідії, мікоплазмові бактерії, мікобактерії туберкульозу, Helicobacter pylori та багато інших.

Антибактеріальна дія препарату базується на пригніченні вироблення ДНК-гірази, яка є важливим ферментом, що бере участь у процесах поділу клітин та синтезу молекул з однаковою ДНК, перенесення інформації з ДНК на РНК, корекції розривів та хімічних пошкоджень у молекулах бактеріальної ДНК.

Гатифлоксацин також знижує вироблення ще одного важливого ферменту в організмі бактерій – топоізомерази IV, яка відповідає за правильне розділення хромосомної ДНК під час поділу клітин.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Швидке всмоктування гатифлоксацину з травного тракту дозволяє приймати таблетки незалежно від прийому їжі. Біодоступність активної речовини трохи менше 100% (точніше 96%), а її максимальна концентрація в крові спостерігається через 1,5-2 години після прийому таблеток.

Гатифлоксацин характеризується швидким розподілом у різних рідинах і тканинах організму, а його концентрація в тканинах органів-«мішеней» перевищуватиме вміст антибіотика в сироватці крові.

Препарат виводиться з організму переважно нирками, і лише 5% виводиться з калом. Понад 70% активної речовини виводиться у первісному вигляді протягом перших 2 днів.

Період напіввиведення препарату може коливатися в межах 7-14 годин, і це не залежить від дозування препарату або способу його введення.

[ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Оскільки прийом Гатиліну може викликати сильні алергічні реакції у разі гіперчутливості до нього, лікарі настійно рекомендують провести шкірну пробу на переносимість препарату перед першим застосуванням препарату.

Препарат рекомендується приймати один раз на день, бажано в один і той же час. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату. Разова (також добова) доза препарату для більшості патологій становить 400 мг (1 таблетка «Гатиліну-400» або 2 таблетки «Гатиліну-200»), а курс лікування може варіюватися від 7 до 14 днів.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів схема лікування інша. Лікар може призначити 3-денний курс «Гатиліну-200» (1 таблетка на день) або одноразовий прийом «ударної» дози 400 мг.

Одноразовий прийом препарату в 400 мг також ефективний при лікуванні таких патологій, як гонорейний уретрит у чоловіків, а також проктит і цервіцит у жінок.

Нирки в першу чергу відповідають за виведення препарату з організму, а це означає, що при призначенні ефективної та безпечної дози препарату необхідно враховувати індивідуальні показники швидкості кровотоку через цей важливий орган виділення (кліренс креатиніну). Якщо цей показник нормальний (40 мл за хвилину) або дещо завищений, корекція дози не потрібна. Якщо кліренс креатиніну нижче середнього (наприклад, при нирковій недостатності), дозування має бути іншим: початкова доза залишається незмінною – 400 мг, а всі наступні дози обмежуються дозуванням 200 мг.

Коригування дози потрібне не лише у випадку низького кліренсу креатиніну, але й коли пацієнт перебуває на гемодіалізі або безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, що є методами екстраренального очищення крові при тяжких патологіях нирок.

Прийом таблеток з такою ж ефективністю та дозуванням можна замінити внутрішньовенним введенням за допомогою крапельниці. У цьому випадку швидкість введення препарату становить 400 мг за 40-60 хвилин.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Використання Гатилін під час вагітності

Застосування препарату «Гатилін» під час вагітності неприпустимо. Під час грудного вигодовування антибіотикотерапія можлива лише при переході на молочні суміші.

Протипоказання

Антибіотик «Гатилін» не рекомендується застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю в анамнезі до активної речовини препарату (гатифлоксацину), до будь-якого з допоміжних компонентів, що використовуються для виготовлення таблеток та інфузійного розчину.

До протипоказань до застосування препарату належить гіперчутливість до інших препаратів з групи фторхінолонів.

Антибіотик також не використовується в педіатричній практиці, тобто для лікування пацієнтів віком до 18 років.

Препарат у формі інфузійного розчину не використовується для лікування пацієнтів з діагнозом цукровий діабет через наявність глюкози в його складі.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Гатилін

Препарат «Гатилін» має не тільки безліч можливих застосувань, але й побічні ефекти. Це не означає, що всі вони виникнуть під час лікування препаратом. Найпоширенішими побічними ефектами, які виникають у понад 1% пацієнтів, є головний біль та запаморочення, нудота, що часто супроводжується блювотою, біль у животі, розлади кишечника в бік діареї.

Рідше спостерігаються інші реакції з боку різних органів і систем організму. Так, імунна система може реагувати на прийом антибіотика лихоманкою, ангіоневротичним набряком, запаленням у судинах, екземою. В поодиноких випадках спостерігаються анафілактичні реакції.

Шкіра може реагувати на ін'єкцію свербінням, висипом, підвищеною чутливістю до сонячного світла, сухістю та лущенням. Іноді у пацієнтів розвиваються ознаки гіпергідрозу. Рідко може розвинутися небезпечний для життя алергічний синдром Стівенса-Джонсона, якщо у пацієнта є схильність до алергічних реакцій.

З боку центральної нервової системи можна спостерігати підвищену збудливість, тривожність, тривожний або депресивний стан, порушення сну та чутливості тіла, тремор рук, галюцинації, судоми, непритомність.

Прийом препарату може вплинути на смак, слух та зір.

У серцево-судинній системі також можуть спостерігатися незначні порушення: почастішання серцевого ритму, біль і набряк у грудях, розширення судин, підвищення або зниження артеріального тиску.

Пероральне застосування препарату може викликати деякі неприємні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, диспепсія, розлади кишечника (запор або діарея), печія, підвищене газоутворення, блювання. Антибіотик може спричинити розвиток таких патологій, як гастрит, панкреатит, стоматит, глосит, спричинити утворення виразкових та грибкових уражень ротової порожнини.

Опорно-рухова система в рідкісних випадках нагадає про себе болем у м’язах і суглобах, запаленням сухожиль та підвищеною ймовірністю їх розриву під навантаженням.

Сечовидільна система може давати такі симптоми: запалення або порушення функції нирок, аж до гострого зриву їх функцій, порушення сечовипускання, поява кристалів солі та крові в сечі (понад норму). Однак такі порушення зустрічаються дуже рідко.

Крім того, прийом препарату може супроводжуватися іншими реакціями з боку різних органів і систем організму: болем у спині, порушеннями лабораторних показників крові, носовими та матковими кровотечами, різними висипаннями на шкірі та слизових оболонках, задишкою, галюцинаціями, порушенням свідомості та мислення, зміною рівня глюкози в крові тощо.

Побічні ефекти можуть виникати з різною частотою та у разі комбінованої терапії з різними препаратами.

[ 13 ]

Передозування

При внутрішньовенному крапельному введенні в медичному закладі ймовірність передозування незначна, чого не можна сказати про пероральне введення препарату без нагляду лікаря або неадекватне призначення ефективної та безпечної для ситуації дози. Щоб уникнути неприємних наслідків, необхідно постійно контролювати стан пацієнта (лабораторні показники, ЕКГ тощо), особливо при тривалому застосуванні препарату (більше 7-10 днів).

Передозування препаратом «Гатилін» в першу чергу проявляється порушеннями у функціонуванні центральної нервової системи. Вони можуть характеризуватися сплутаністю свідомості, судомами або психозом. У деяких випадках спостерігається непритомність. Можуть посилюватися й інші побічні ефекти препарату, що свідчить про сп'яніння.

До ефективних заходів першої допомоги належать промивання шлунка та заходи з дегідратації (профілактика зневоднення шляхом введення достатньої кількості рідини в організм або прийому спеціальних препаратів, таких як Регідрон).

Далі лікар повинен призначити ефективну терапію, спрямовану на зняття неприємних симптомів та подальшу підтримку організму.

Очищення крові від надлишку гатифлоксацину за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу вважається неефективним. Період очищення в цьому випадку занадто тривалий, а результат недостатній (за 14 годин може бути виведено не більше половини всієї дози препарату).

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат «Гатилін» можна без наслідків приймати паралельно зі снодійним «Мідазоламом», бронходилататором «Теофіліном», гіпоглікемічним препаратом «Апо-глібурид», що застосовується при цукровому діабеті 2 типу, та їх аналогами за діючою речовиною. Їх одночасний прийом не впливає на фармакологічні властивості препаратів. Корекція їх доз не потрібна.

Те саме можна сказати і про препарати «Циметидин» (противиразковий засіб) та «Карбонат кальцію». Їх можна приймати разом з препаратами гатифлоксацину без корекції дози.

Однак взаємодія між гатифлоксацином та деякими іншими препаратами може мати небажані наслідки.

Кардіологічний препарат «Дигоксин», що застосовується при ішемічній хворобі серця, мало впливає на фармакокінетику гатифлоксацину, але одночасна терапія препаратами може спричинити підвищення рівня «Дигоксину» в крові пацієнта, що призведе до передозування препарату. Тому необхідно контролювати лабораторні показники та стан пацієнта, щоб вчасно помітити явище інтоксикації.

Препарат «Пробенецид», що застосовується при підвищеному рівні сечовини в крові, а також його аналоги за активною речовиною, можуть прискорювати виведення гатифлоксацину з організму пацієнта, знижуючи його ефективність.

При одночасному прийомі Гатиліну та антикоагулянту Варфарину помітних змін показників згортання крові не спостерігалося. Однак все ж доцільно контролювати швидкість згортання крові, оскільки інші антибіотики з групи хінолонів можуть впливати на цей параметр.

«Гатилін» може сприяти розвитку різних розладів ЦНС при паралельному прийомі з НПЗЗ.

Також слід бути обережним при призначенні антиаритмічних препаратів під час терапії Гатиліном. Такі препарати класів III та IA небезпечно приймати одночасно з гатифлоксацином через підвищений ризик серцевої аритмії.

З цієї ж причини та через недостатнє вивчення лікарської взаємодії не рекомендується паралельно з гатифлоксацином приймати трициклічні антидепресанти, антипсихотичні препарати, еритроміцин, фенотіазин та його похідні, цисаприд.

Не рекомендується приймати гатифлоксацин та диданозин, що використовуються для лікування ВІЛ-інфекції, разом з деякими мікроелементами (наприклад, у вітамінно-мінеральних комплексах або препаратах для зниження кислотності шлункового соку). Йдеться про сполуки заліза, цинку, алюмінію, магнію.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Умови зберігання

Для збереження лікувальних властивостей препарату протягом усього терміну його придатності (2 роки), а також для запобігання іншим небажаним наслідкам, таким як ковтання таблеток дитиною, пошкодження контейнера з інфузійним розчином тощо, необхідно дотримуватися умов зберігання препарату, зазначених в інструкції.

Зберігання препарату «Гатилін» при відповідній температурі (не більше 25 градусів) у недоступному для дітей та сонячних променів місці допоможе захистити вас та вашу родину від непередбачених ситуацій.

Особливі вказівки

У деяких пацієнтів прийом Гатиліну може спричинити зміни кардіограми, зокрема збільшення інтервалу QT, особливо при тривалій антибіотикотерапії. З цієї причини препарат не призначають пацієнтам, у яких вже є збільшений інтервал QT, а також при гіперкальціємії.

Слід бути обережним при призначенні гатифлоксацину пацієнтам з брадикардією та гострою ішемією міокарда.

При підвищеній чутливості до препарату терапія «Гатиліном» категорично не призначається, оскільки були зафіксовані випадки тяжких наслідків: анафілактичного шоку і навіть летального результату. Будь-які шкірні висипання та інші алергічні прояви є сигналом до припинення прийому препарату.

Коригування дози та моніторинг стану пацієнта неминучі при нирковій недостатності.

Гатифлоксацин, як і інші хінолони, може спричинити розвиток судомного синдрому, тому його з особливою обережністю призначають пацієнтам з патологіями ЦНС в анамнезі (психічні розлади, епілепсія, тяжкий атеросклероз судин).

Прийом гатифлоксацину підвищує ризик розриву сухожилля, особливо на тлі прийому кортикостероїдів у людей похилого віку. Якщо виник такий симптом, препарат слід припинити.

Також слід припинити прийом препарату у разі появи таких небажаних симптомів, як втрата чутливості шкіри, судомний синдром, підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз, а також якщо спостерігається тремтіння в руках, порушення сну з нічними кошмарами та безсонням, галюцинації, марення, депресія.

Прийом Гатиліну, як і інших антибіотиків, повинен супроводжуватися прийомом ліків, що нормалізують кишкову мікрофлору. В іншому випадку існує висока ймовірність розвитку антибіотикоасоційованого або псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

Під час прийому гатифлоксацину слід уникати вживання алкоголю та тривалого перебування під прямими сонячними променями.

Також слід бути обережним при використанні інфузійного розчину. Його не слід використовувати, якщо контейнер пошкоджений, є осад або рідина каламутна.

Препарат впливає на швидкість реакції, тому під час терапії слід утримуватися від керування автомобілем або виконання роботи, що потребує особливої уваги.

Термін придатності

Термін придатності становить 2 роки.