Гатилин

«Гатилин» - препарат з групи фторхонолонов, який відноситься до антибактеріальних засобів широкого спектра дії, активним щодо великого числа різноманітних хвороботворних мікроорганізмів.

Показання до застосування Гатилин

Препарат «Гатилин» ефективний при інфекційно-запальних захворюваннях органів дихання і сечостатевої системи, викликаних мікроорганізмами, чутливими до основного діючої речовини антибіотика.

Його застосовують для лікування гострого бронхіту, загострення хронічної форми бронхіту (запального процесу в бронхах за участю інфекційної складової) і в терапії гострої стадії синуситів (запалення в придаткових пазухах носа, що виникло як ускладнення після інфекційних захворювань і травм носа).

Ще одним показанням до застосування препарату для лікування запальних процесів, які зачіпають органи дихання, є позалікарняна (або позагоспітальна) пневмонія. Говорячи зрозумілою мовою, це запалення легенів, яке почалося під дією інфекційного збудника (пневмококи, стафілококи, стрептококи і т.д., всього близько 10-11 різновидів), що і трапляється за межами лікарні.

Що стосується сечовидільної системи, то показаннями до застосування препарату «Гатилин» вважаються ускладнені (важкий пієлонефрит з явищами обструкції, катетер-асоційовані ІМВП і ін.) І неускладнені (первинний цистит, гострий пієлонефрит тощо) інфекції сечових шляхів.

Препарат застосовують також для лікування захворювань, що передаються при статевому акті. Наприклад, в терапії неускладненого гонорейного уретриту (запальний процес в сечівнику внаслідок інфекційного ураження його стінок) і церцевіта (запалення у вагінальному сегменті матки) тієї ж природи, які викликані гонококовою інфекцією, неускладненій ректальної гонореї у жінок.

[1]

Форма випуску

Антибіотик «Гатилин» на аптечних полицях можна зустріти у вигляді:

• розчину для внутрішньовенних інфузій у контейнерах об'ємом 100 мл, що містять 200 мг діючої речовини,
• розчину для внутрішньовенних інфузій у контейнерах, що містять 400 мг діючої речовини,
• таблеток 200 мг,
• таблеток 400 мг.

Таблетуванні форма випуску в залежності від дозування може носити назву «Гатилин-200» або «Гатилин-400».

«Гатилин-200» представлено в вигляді білих двоопуклих таблеток округлої форми із захисною оболонкою, що містять 200 мг діючої речовини.

«Гатилин-400» - білі довгасті таблетки, які мають захисну оболонку і ризику для розлому на одному боці, які містять 400 мг протимікробного засобу.

Основною діючою речовиною препарату є речовина з вираженим протимікробну дію - гатифлоксацин.

Допоміжними речовинами в таблетуванні формах виступають: крохмаль, монокристалічна целюлоза, гідрофосфат кальцію, натрію метил-і пропив парабени, сіль магнію і стеаринової кислоти, натрію крохмальгліколят, тальк, дибутилфталат, поліетиленгліколь-6000, двоокис титану та гідроксипропілметилцелюлоза.

У розчині для інфузій гатифлоксацин доповнений безводної глюкозою, концентрованої хлористоводневої кислотою і водою для ін'єкцій, яка представляє собою дистильовану (очищену від всяких домішок) воду. Якщо розчин містить 400 мг діючої речовини, то до нього додатково додають гідроокис натрію.

Фармакодинаміка

Основна діюча речовина препарату -гатіфлоксацін - являє собою антимікробний засіб з вираженою активністю відносно великої кількості патогенних мікроорганізмів. Гатифлоксацин гідно справляється як з грамнегативними, так і з грампозитивними бактеріями.

У список патогенних мікроорганізмів, чутливих до гатифлоксацину включені: різні штами стафілококової інфекції, стрептококи, різні види ентеробактерій, протеус, фазобактеріі, клостридії, хламідії, бактерії мікоплазми, мікобактерії туберкульозу, Helicobacter pylori і багато інших.

Антибактеріальну дію препарату базується на гальмуванні вироблення ДНК-гірази, яка є незамінним ферментом, який бере участь в процесах ділення клітин і синтезу молекул з тієї ж ДНК, перенесення інформації з ДНК на РНК, виправленні розривів і хімічних пошкоджень в молекулах ДНК бактерій.

Гатифлоксацин також зменшує вироблення в організмі бактерії іншого важливого ферменту топоізомераза IV, що відповідає за правильний розподіл хромосомної ДНК в процесі поділу клітини.  

[2], [3], [4], [5],

Фармакокінетика

Швидке всмоктування гатифлоксацину з травного тракту дозволяє приймати таблетки незалежно від вживання їжі. Біодоступність діючої речовини становить трохи менше 100% (точніше 96%), а максимальна його концентрація в крові спостерігається через 1,5-2 години з моменту прийому таблеток.

Гатифлоксацину властива швидка розподіл в різних рідинах і тканинах організму, причому його концентрація в тканинах «цільових» органів буде перевищувати зміст антибіотика в сироватці крові.

Виділення препарату з організму виробляється в основному нирками, і лише 5% виходить разом з калом. Понад 70% діючої речовини виводиться в первісному вигляді протягом перших 2 діб.

Період напіввиведення препарату може коливатися в межах 7-14 годин, при цьому він не залежить ні від дозування ліків, ні від способу його застосування.

[6], [7]

Спосіб застосування та дози

Оскільки при підвищеній чутливості до препарату «Гатилин» його прийом може викликати важкі алергічні реакції, перед першим застосуванням ліки лікарі наполегливо рекомендують провести шкірний тест на переносимість препарату.

Препарат рекомендують приймати 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Прийом їжі не впливає на ефективність ліків. Разова (вона ж добова) доза препарату при більшості патологій становить 400 мг (1 таблетка «Гатилин-400» або 2 таблетки «Гатилин-200»), а курс лікування може коливатися від 7 до 14 днів.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів схема лікування інша. Лікар може призначити 3-денний курс «Гатилин-200» (1 таблетка в день) або разовий прийом «ударної» дози - 400 мг.

Разовий прийом 400 мг препарату ефективний і в терапії таких патологій як гонорейний уретрит у чоловіків, а також проктиту і цервицита у жінок.

Виведенням препарату з організму займаються переважно нирки, а значить при призначенні ефективної і безпечної дози препарату потрібно враховувати індивідуальні показники швидкості проходження крові через цей важливий видільної орган (кліренс креатиніну). Якщо такий показник в нормі (40 мл в хвилину) або трохи завищений, корекція дози не потрібна. Якщо ж кліренс креатиніну нижче середнього показника (наприклад, при нирковій недостатності), дозування повинна бути інший: початкова доза залишається колишньою - 400 мг, а всі наступні прийоми обмежуються дозуванням в 200 мг.

Корекція дози потрібно не тільки при низькому кліренсі креатиніну, а й при знаходженні пацієнта на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитониальной діалізі, які є методами внепочечного очищення крові при серйозних патологіях нирок.

Прийом таблеток з тією ж ефективністю і дозуванням можна замінити внутрішньовенним введенням за допомогою крапельниці. При цьому швидкість введення препарату становить 400 мг за 40-60 хвилин.

[14], [15], [16]

Використання Гатилин під час вагітності

Використання препарату «Гатилин» під час вагітності неприпустимо. Під час грудного вигодовування терапія антибіотиком можлива лише при переході на молочні суміші.

Протипоказання

Антибіотик «Гатилин» не рекомендується призначати пацієнтам, у яких в анамнезі відзначена гіперчутливість до діючої речовини препарату (гатифлоксацину), до будь-якого з допоміжних компонентів, що застосовуються для виготовлення таблеток і розчину для інфузій.

Протипоказанням до застосування препарату є також підвищена чутливість до інших препаратів з групи фторхінолонів.

Чи не застосовується антибіотик і в педіатричній практиці, тобто для лікування пацієнтів у віці до 18 років.

Препарат у вигляді інфузійного розчину не використовують для лікування пацієнтів, у яких діагностовано цукровий діабет через присутність в його складі глюкози.

[8], [9], [10], [11], [12]

Побічна дія Гатилин

У препарату «Гатилин» багато не тільки можливостей застосування, але і побічних ефектів. Це зовсім не означає, що всі вони будуть мати місце в період лікування препаратом. Найпоширеніші побічні дії, які зустрічаються більш ніж у 1% пацієнтів, це головні болі і запаморочення, нудота найчастіше в супроводі блювоти, болю в животі, розлади стільця в сторону проносу.

Рідше спостерігаються інші реакції з боку різних органів і систем організму. Так імунна система миє відреагувати на прийом антибіотика жаром, набряком, запаленням в судинах, екземою. В поодиноких випадках спостерігаються анафілактичні реакції.

Шкіра може відповісти на введення препарату сверблячкою, висипом, підвищеною чутливістю до сонячного світла, сухістю і лущенням. Іноді у пацієнтів з'являються ознаки гіпергідрозу. Рідко може розвинутися небезпечний для життя алергічний синдром Стівена-Джонсона, якщо у пацієнта є схильність до алергічних реакцій.

З боку ЦНС можна спостерігати підвищену збудливість, занепокоєння, тривожне або депресивний стан, порушення сну і чутливості тіла, тремтіння в руках, галюцинації, судоми, непритомність.

Прийом препарату може відбитися на смакову, слуховому і зоровому сприйнятті.

Може давати невеликі збої і серцево-судинна система: підвищення частоти ЧСС, біль за грудиною і набряки, розширення судин, підвищення або зниження артеріального тиску.

Перорально прийом препарату може викликати якусь неприємну симптоматику з боку шлунково-кишкового тракту: шлункові болі, диспепсія, порушення стільця (запор або пронос), печія, підвищене газовиділення, блювота. Антибіотик може стати причиною розвитку таких патологій, як гастрит, панкреатит, стоматит, глосит, викликати утворення виразкових і грибкових уражень порожнини рота.

Опорно-рухова система в рідкісних випадках нагадає про себе болями в м'язах і суглобах, запаленням сухожиль і збільшенням імовірності їх розриву при навантаженні.

Моделі людини анатомічні може дати такі симптоми: запалення або порушення функціональності нирок, аж до гострої недостатності їх функцій, порушення сечовипускання, поява в сечі кристалів солі і крові (понад норму). Правда, подібні порушення бувають дуже рідко.

Крім іншого прийом препарату може супроводжуватися й іншими реакціями з боку різних органів і систем організму: болями в спині, порушеннями лабораторних показників крові, носовими і матковими кровотечами, різними висипаннями на шкірі і слизових, задишкою, галюцинаціями, порушеннями свідомості і мислення, змінами рівня глюкози в крові і т.д.

Побічні дії можуть спостерігатися з різною частотою і в разі комбінованої терапії різними препаратами.

[13]

Передозування

При внутрішньовенному краплинному введенні в умовах медустанови ймовірність передозування мізерно мала, чого не скажеш про перорально прийомі препарату не під контролем лікаря або неадекватному ситуації призначення ефективної і безпечної дози. Щоб уникнути неприємних наслідків, необхідно постійно контролювати стан пацієнта (лабораторні показники, ЕКГ та інше), особливо при тривалому прийомі препарату (більше 7-10 днів).

На передозування препаратом «Гатилин» в першу чергу вказують порушення в роботі центральної нервової системи. Вони можуть характеризуватися сплутаністю свідомості, судомами або психозом. У деяких випадках спостерігаються непритомність. Можуть посилитися і інші побічні ефекти препарату, що вказують на інтоксикацію.

Ефективними заходами першої допомоги будуть промивання шлунка і дегідратаційні заходи (попередження зневоднення організму за рахунок введення в організм достатньої кількості рідини або прийому спеціальних препаратів, наприклад, «Регідрону»).

Далі лікар повинен призначити ефективну терапію, спрямовану на зняття неприємних симптомів і подальшу підтримку організму.

Очищення крові від надлишку гатифлоксацину за допомогою гемодіалізу або перитоніального діалізу вважається неефективним. Період очищення в даному випадку занадто великий, а результат недостатній (за 14часов можна вивести не більше половини від усієї дози препарату).

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат «Гатилин» можна без наслідків приймати паралельно зі снодійним препаратом «Мідазолам», бронхолитическим засобом «Теофілін», гипогликемическим препаратом «Апо-глібурид», застосовуваним при цукровому діабеті 2 типу, і їх аналогами за діючою речовиною. Їх одночасний прийом не впливає на фармакологічні властивості препаратів. Не потрібно і корекція їх доз.

Те ж саме можна сказати про препарати «Циметидин» (противиразковий засіб) і «Карбонад кальцію». Їх можна приймати разом з препаратами гатифлоксацину без корекції дози.

А ось взаємодія гатифлоксацину з деякими іншими препаратами може мати небажані наслідки.

Серцевий препарат «Дигоксин», застосовуваний при ІХС, незначно впливає на факмакокінетіку гатифлоксацину, але одночасна терапія препаратами може викликати підвищення рівня «Дигоксину» в крові пацієнта, що призведе до передозування препаратом. Тому необхідний контроль лабораторних показників і стану пацієнта, щоб вчасно помітити явище інтоксикації.

Препарат «Пробенецид», застосовуваний при підвищеному вмісті сечовини в крові, а також його аналоги за діючою речовиною можуть прискорювати виведення гатифлоксацину з організму пацієнта, знижуючи його ефективність.

При одночасному прийомі «Гатилин» і антикоагулянту «Варфарина» відчутних змін в показниках згортання крові помічено не було. І все ж бажано проводити контроль швидкості згортання крові, оскільки інші антибіотики з групи хінолонів здатні впливати на цей показник.

«Гатилин» може сприяти появі різних порушень з боку ЦНС при паралельному прийомі з НПЗЗ.

Обережність потрібно дотримуватися і при призначенні антиаритмічних засобів під час терапії «Гатилин». Такі препарати III і IA класів небезпечно приймати одночасно з гатифлоксацином в силу підвищення ризику порушень серцевого ритму.

З цієї ж причини і в зв'язку з недостатньою вивченістю лікарського взаємодії паралельно з гатифлоксацином не рекомендується приймати трициклічніантидепресанти, антипсихотичні препарати, еритроміцин, фенотіазін і його похідні, цизаприд.

Не рекомендується спільний прийом гатифлоксацину та «диданозину», що застосовується для лікування ВІЛ-інфекції, а також деяких мікроелементів (наприклад, у складі вітамінно-мінеральних комплексів або препаратів для зниження кислотності шлункового соку). Йдеться про з'єднання заліза, цинку, алюмінію, магнію.

[17], [18], [19]

Умови зберігання

Для збереження лікувальних властивостей препарату протягом всього терміну придатності (2 роки), а також для попередження інших небажаних наслідків, таких як проковтування таблеток дитиною, порушення цілісності контейнера з інфузійних розчином і т.д. Потрібно обов'язково дотримуватися умов зберігання лікарського засобу, зазначені в інструкції.

Зберігання препарату «Гатилин» при відповідній температурі (не більше 25 градусів) поза зоною доступу дітей і сонячного світла допоможе убезпечити вас і ваших рідних від непередбачених ситуацій.

Особливі вказівки

У деяких пацієнтів прийом «Гатилин» може спровокувати зміни на кардіограмі, зокрема збільшення інтервалу QT, особливо при тривалій терапії антибіотиком. З цієї причини препарат не призначають хворим, у яких цей інтервал вже збільшений, а також при гіперкальціємії.

Обережність потрібно дотримуватися при призначенні гатифлоксацину пацієнтам з брадикардією та гострою ішемією міокарда серця.

При підвищеній чутливості до препарату терапія «Гатилин» не призначається категорично, оскільки були випадки важких наслідків: анафілактичного шоку і навіть летальних випадків. Будь-які шкірні висипання та інші алергічні прояви є сигналом до скасування препарату.

Корекція дози і контроль стану хворого неминучі при нирковій недостатності.

Гатифлоксацин, як і інші хінолони, може викликати появу судомного синдрому, тому його призначають з особливою обережністю пацієнтам, у яких в анамнезі є патології ЦНС (психічні розлади, епілепсія, важка ступінь атеросклерозу судин).

Прийом гатифлоксацину збільшує ризик розриву сухожиль особливо на тлі прийому кортикостероїдів у літніх людей. Якщо спостерігається такий симптом, препарат необхідно відмінити.

Відміна препарату потрібно і при таких небажаних симптомах, як втрата чутливості шкіри, судомний синдром, підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз, а також, якщо спостерігається тремтіння в руках, порушення сну з жахливими сновидіннями і безсонням, галюцинації, марення, депресія.

Прийом «Гатилин», як і інших антибіотиків, повинен супроводжуватися прийомом препаратів, що нормалізують мікрофлору кишечника. В іншому випадку є велика ймовірність розвитку антибиотикоассоциированной або псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

Під час прийому гатифлоксацину слід відмовитися від спиртних напоїв і тривалого перебування під прямими сонячними променями.

Обережність потрібно дотримуватися і при використанні розчину для інфузій. Його не було застосовують при пошкодженні контейнера, наявність осаду або помутніння рідини.

Препарат впливає на швидкість реакції, тому на час терапії варто відмовитися від керування автомобілем або виконання робіт, що вимагають особливої уваги.

Термін придатності

Термін придатності 2 роки.