Genfastat

Генфастат є аналогом речовини соматостатин. Використовується при інтенсивних терапевтичних процедурах в гастроентерології.

Показання до застосування Genf

Застосовується в наступних випадках:

• акромегалія (якщо радіотерапія, хірургічні процедури і застосування агоністів дофамінових закінчень не зробили необхідного ефекту);
• новоутворення, при яких відзначається посилене вироблення соматолиберина (СТГ-РФ);
• усунення проявів, що виникають через секретуючих новоутворень в області гастроентеропанкреатичної системи (сюди включені карциноїдні новоутворення, що супроводжуються карциноїдної синдромом, а крім цього інсулома з глюкагономах і гастриноми);
• попередження розвитку післяопераційних ускладнень в області поджелудочного;
• рефрактерний до інших типів лікування пронос у людей зі СНІДом.

Використовується також, щоб зупинити кровотечу і запобігти його рецидив при варикозі в області вен стравоходу у лиць з печінковим цирозом (поєднується з ендоскопічної склеротерапией).

[1]

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби проводиться в формі рідини для підшкірних або внутрішньовенних уколів, в скляних флакончиках об'ємом 1 мл. Усередині коробки - 5 таких флакончиків.

Фармакодинаміка

Генфастат - це штучний аналог елемента соматостатин, що володіє великою тривалістю терапевтичного впливу. Ліки пригнічує виділення СТГ через передню гипофизарную частку, а крім цього виділення ТТГ.

Разом з цим пригнічує ендокринну (глюкагон з інсуліном) і екзокринну секрецію підшлункового, процеси виділення соляної кислоти з гастрином, секретину з холецистокинином, вазоінтестінальний пептиду з окремими іншими пептидами, травних ензимів і біоактивних компонентів, чия секреція проводиться через гастроентеропанкреатичних систему. Препарат також пригнічує моторну функцію шлунково-кишкового тракту.

[2]

Фармакокінетика

Після застосування підшкірного уколу ліки на великій швидкості швидко абсорбується в систему кровообігу. Рівень плазмового Cmax чинного елемента відзначається після закінчення півгодини. Внутріплазменний синтез з білком дорівнює 65%; з форменими кров'яними компонентами зв'язується дуже слабо. Показники Vd - 0,27 л / кг.

Значення загального кліренсу - 160 мл / хвилина. Термін напіврозпаду при підшкірному уколі дорівнює 100 хвилинам. При внутрішньовенної ін'єкції екскреція проводиться в 2 етапи, з терміном напіврозпаду, що становить, відповідно, 10 і 90 хвилин.

[3], [4],

Спосіб застосування та дози

Медикамент використовується для внутрішньовенних та підшкірних уколів.

При новоутвореннях ендокринного характеру медикамент застосовують підшкірно, початкова порція становить 50 мкг з 1-2-кратним введенням за день. Далі, з урахуванням отриманого результату, впливу на показники гормонів, що виробляються утворенням(при карциноидном новоутворенні - впливу на секрецію 5-гідроксііндолоцтової кислоти разом з сечею), а також переносимості, порцію дозволяється поступово підвищувати до 100-200 мкг з 3-кратним застосуванням за добу . Щоб отримати швидку відповідь, наприклад, при утвореннях карциноїдного характеру, початкову дозування ЛЗ вводять в формі розведеного болюсного уколу, відстежуючи при цьому рівень ЧСС.

При відсутності позитивних змін після 1-тижневої терапії при пухлини карциноїдного характеру, її можна припинити.

У разі акромегалії медикамент використовується п / к способом в початковій порції 50-100 мкг, яку застосовують з 12-часовими проміжками. Далі дозування підбираються з урахуванням результатів визначення кров'яних показників ГР, аналізу клінічних ознак і медикаментозної переносимості. В основному потрібно вводити за день по 200-300 мкг речовини. Якщо показник ГР не знижується до необхідних позначок після 3-місячної терапії, а клінічна картина хвороби не поліпшується, лікування відміняють.

Щоб попередити постопераційні ускладнення в області поджелудочного, 1-ша порція ЛЗ (100 мкг) вводиться підшкірно, за 60 хвилин перед лапаротомією; далі, після завершення операції, вводять по 100 мкг 3-кратно за день в період наступних 7-ми діб. Лише за виняткових обставин може знадобитися введення більш високих порцій. Підбір підтримують дозувань виконується індивідуально. При відсутності результату після 1-тижневого лікування з введенням максимально допустимих порцій, курс припиняють.

Виготовлення рідини для внутрішньовенних процедур.

Безпосередньо перед початком процедури лікарську речовину з флакона для багаторазового застосування розчиняють в 0,9% -ному NaCl. Медикамент забороняється розчиняти в глюкозні розчині. При цьому мінімальні межі розчинення ЛЗ складають 1к1, а максимальні - 1к9. Щоб попередити забруднення бактеріями, слід виконувати прокол пробки флакона максимум 10 разів. Готову рідину потрібно застосувати в період наступних 8-ми годин, а час, що залишився невикористаним речовина потрібно утилізувати.

Розкритий багаторазовий флакончик з ліками (200 мкг / мл) потрібно утримувати в холодильнику (температурні значення - в межах 2-8 ° С). Термін його придатності становить 15 діб.

Перед введенням рідина перевіряють на предмет присутності в ній осаду і частинок, а також на зміну колірного відтінку, прозорість і протікання флакона.

Заборонено використовувати речовину зі зміненим або каламутним відтінком, а також якщо в ньому є осад з частинками, і якщо на флаконі є сліди від патьоків.

Використання Genf під час вагітності

Призначати Генфастат лактирующим або вагітним жінкам можна тільки при наявності строгих життєвих показань.

Протипоказання

Протипоказано використовувати медикамент при непереносимості щодо октреотида.

[5], [6]

Побічна дія Genf

Введення ліків призводить до появи таких побічних симптомів:

• порушення травної діяльності: блювота, біль в абдомінальній зоні, анорексія, пронос, стеаторея, нудота і метеоризм. Може виникати розлад толерантності по відношенню до глюкози. Зрідка з'являються болі при пальпації, різкий біль в зоні епігастрію, напруженість мускулатури в області очеревини, гіпербілірубінемія і гепатит гострого характеру, а також збільшується активність печінкових ензимів. Тривале використання іноді призводить до формування конкрементів всередині жовчного міхура;
• локальні ознаки: свербіж, відчуття печіння, больові відчуття, почервоніння і припухлість в зоні уколу.

[7],

Передозування

Порції медикаменту до 2000 мкг за день, що застосовуються у формі підшкірних уколів протягом декількох місяців, часто переносяться без ускладнень.

При максимальному 1-кратному болюсном в / в уколі дорослому, становить 1000 мкг препарату, виникають такі прояви, як припливи крові до шкіри на лиці, зниження рівня ЧСС, а крім цього має спастичний характер біль в абдомінальній зоні, нудота, пронос і відчуття порожнечі всередині шлунка. Подібні ознаки проходять протягом 24-х годин з моменту застосування ЛЗ.

При випадковому застосуванні через тривалу інфузію занадто великої порції октреотида (250 мкг / год, а не 25 мкг / год) розвитку негативних симптомів не зареєстровано. Гостра інтоксикація теж не призводить до виникнення ознак, небезпечних для життя. Для усунення порушень проводяться симптоматичні заходи.

[8], [9],

Взаємодія з іншими препаратами

Аналогічні соматостатину речовини здатні знижувати кліренс компонентів, чий метаболізм здійснюється за допомогою ізоензимів системи гемопротеинов 450 (це може бути пов'язано з пригніченням гормону росту).

Комбіноване використання з бромокриптином викликає збільшення показників його біодоступності.

Поєднання з інсуліном може потенціювати протидіабетичний ефект ЛЗ.

Введення разом з циклоспорином знижує абсорбцію цього елемента.

Використання Генфастата і циметидину гальмує абсорбцію останнього.

[10], [11]

Умови зберігання

Генфастат необхідно утримувати в темному і закритому від дітей місці. Не можна заморожувати медикамент. Показники температури - в межах відміток 2-8 ° С.

Термін придатності

Генфастат може застосовуватися в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Застосування для дітей

Існують лише обмежені дані щодо використання ЛЗ в педіатрії, через що його не призначають дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Октра з Октрестатин і Сандостатин.

[12]