Генфастат

Генфастат є аналогом речовини соматостатину. Він використовується в інтенсивних терапевтичних процедурах у гастроентерології.

Показання до застосування Генфастата

Його використовують у таких випадках:

• акромегалія (якщо променева терапія, хірургічні процедури та застосування агоністів дофаміну не дали бажаного ефекту);
• новоутворення, при яких спостерігається підвищене вироблення соматоліберину (СТГ-РФ);
• усунення проявів, що виникають внаслідок секретуючих новоутворень у шлунково-кишковому тракті (сюди входять карциноїдні новоутворення, що супроводжуються карциноїдним синдромом, а також інсуліноми з глюкагономами та гастриномами);
• профілактика розвитку післяопераційних ускладнень у підшлунковій залозі;
• діарея, стійка до інших видів лікування у людей із СНІДом.

Також використовується для зупинки кровотечі та запобігання її рецидивам при варикозному розширенні вен стравоходу у людей з цирозом печінки (у поєднанні з ендоскопічною склеротерапією).

[ 1 ]

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у вигляді рідини для підшкірних або внутрішньовенних ін'єкцій, у скляних флаконах об'ємом 1 мл. Усередині коробки знаходиться 5 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Генфастат – це штучний аналог елемента соматостатину, який має тривалу терапевтичну дію. Препарат пригнічує вивільнення СТГ через передню частку гіпофіза, а також вивільнення ТТГ.

Водночас він пригнічує ендокринну (глюкагон з інсуліном) та екзокринну секрецію підшлункової залози, процеси секреції соляної кислоти з гастрином, секретину з холецистокініном, вазоінтестинального пептиду з окремими іншими пептидами, травні ферменти та біоактивні компоненти, секреція яких виробляється через гастроентеропанкреатичну систему. Препарат також пригнічує моторну функцію шлунково-кишкового тракту.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Після підшкірного введення препарат швидко всмоктується в кровотік з високою швидкістю. Рівень Cmax активного інгредієнта у плазмі відзначається через півгодини. Внутрішньоплазматичний синтез з білком становить 65%; він дуже слабо зв'язується з утвореними компонентами крові. Значення Vd становлять 0,27 л/кг.

Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Період напіввиведення після підшкірного введення становить 100 хвилин. При внутрішньовенному введенні виведення відбувається у 2 етапи, з періодами напіввиведення 10 та 90 хвилин відповідно.

[ 3 ], [ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат використовується для внутрішньовенних та підшкірних ін'єкцій.

При ендокринних новоутвореннях препарат вводять підшкірно, початкова доза становить 50 мкг з 1-2 введеннями на день. Потім, враховуючи отриманий результат, вплив на рівень гормонів, що виробляються пухлиною (при карциноїдному новоутворенні - вплив на секрецію 5-гідроксиіндолуксусної кислоти з сечею), а також толерантність, дозу можна поступово збільшити до 100-200 мкг з 3-разовим введенням на день. Для отримання швидкої реакції, наприклад, при карциноїдних пухлинах, початкову дозу препарату вводять у вигляді розведеної болюсної ін'єкції, контролюючи при цьому рівень серцевих скорочень.

Якщо після 1 тижня терапії карциноїдної пухлини не спостерігається позитивних змін, її можна припинити.

При акромегалії препарат застосовують підшкірно у початковій дозі 50-100 мкг, яку використовують з 12-годинними інтервалами. Потім дозування підбирають з урахуванням результатів визначення показників ГР крові, аналізу клінічних ознак та переносимості препарату. В основному потрібно вводити 200-300 мкг речовини на добу. Якщо показник ГР не знижується до необхідних рівнів після 3 місяців терапії, а клінічна картина захворювання не покращується, лікування скасовують.

Для профілактики післяопераційних ускладнень у підшлунковій залозі першу дозу препарату (100 мкг) вводять підшкірно за 60 хвилин до лапаротомії; потім, після операції, вводять по 100 мкг 3 рази на день протягом наступних 7 днів. Лише за виняткових обставин можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючі дози підбираються індивідуально. Якщо після 1 тижня лікування максимально допустимими дозами результату немає, курс припиняють.

Підготовка рідини для внутрішньовенних процедур.

Безпосередньо перед процедурою лікарську речовину з флакона для багаторазового застосування розчиняють у 0,9% розчині NaCl. Ліки не можна розчиняти в розчині глюкози. У цьому випадку мінімальні межі розчинення препарату становлять 1:1, а максимальні – 1:9. Щоб запобігти забрудненню бактеріями, пробку флакона слід проколювати максимум 10 разів. Приготовлену рідину необхідно використати протягом наступних 8 годин, а залишки невикористаної речовини утилізувати.

Відкритий багаторазовий флакон препарату (200 мкг/мл) слід зберігати в холодильнику (температурні значення знаходяться в межах 2-8°C). Термін придатності – 15 днів.

Перед введенням рідину перевіряють на наявність осаду та частинок, а також на зміну кольору, прозорості та витікання з флакона.

Забороняється використовувати речовину зі зміненим або каламутним відтінком, а також якщо вона містить осад з частинками, та якщо на пляшці є сліди патьоків.

Використання Генфастата під час вагітності

Генфастат можна призначати жінкам, що годують грудьми або вагітним, лише за наявності суворих життєво важливих показань.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано при непереносимості октреотиду.

[ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Генфастата

Прийом препарату призводить до появи таких побічних ефектів:

• Шлунково-кишкові розлади: блювання, біль у животі, анорексія, діарея, стеаторея, нудота та метеоризм. Може виникнути непереносимість глюкози. Зрідка спостерігається біль при пальпації, різкий біль в епігастральній ділянці, м'язова напруга очеревини, гіпербілірубінемія та гострий гепатит, а також підвищення активності печінкових ферментів. Тривале застосування іноді призводить до утворення каменів усередині жовчного міхура;
• місцеві ознаки: свербіж, печіння, біль, почервоніння та набряк у зоні ін'єкції.

[ 7 ]

Передозування

Дози препарату до 2000 мкг на добу, що вводяться у вигляді підшкірних ін'єкцій протягом кількох місяців, часто переносяться без ускладнень.

При максимальному однократному болюсному внутрішньовенному введенні для дорослої людини, що становить 1000 мкг препарату, виникають такі прояви, як почервоніння шкіри обличчя, зниження частоти серцевих скорочень, а крім того, спастичний біль у ділянці живота, нудота, діарея та відчуття порожнечі у шлунку. Такі симптоми зникають протягом 24 годин з моменту введення препарату.

У разі випадкового застосування занадто великої дози октреотиду (250 мкг/год, а не 25 мкг/год) шляхом тривалої інфузії про побічні симптоми не повідомлялося. Гостра інтоксикація також не призводить до симптомів, що загрожують життю. Для усунення порушень вживаються симптоматичні заходи.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, подібні до соматостатину, здатні знижувати кліренс компонентів, метаболізм яких здійснюється за допомогою ізоферментів системи гемопротеїну Р450 (це може бути пов'язано з пригніченням гормону росту).

Спільне застосування з бромокриптином спричиняє підвищення його біодоступності.

Поєднання з інсуліном може посилювати протидіабетичний ефект препарату.

Прийом разом з циклоспорином знижує абсорбцію цього елемента.

Застосування Генфастату та циметидину пригнічує всмоктування останнього.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Генфастат слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Не заморожуйте ліки. Температурні показники знаходяться в межах 2-8°C.

Термін придатності

Генфастат можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Застосування для дітей

Існує лише обмежена інформація щодо застосування препарату в педіатрії, тому його не призначають дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Октра з октрестатином та Сандостатин.

[ 12 ]