Гентаміцин

Гентаміцин є аміноглікозидним антибіотиком, що володіє великим діапазоном ефективності.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Гентаміцин

Застосовується при мають інфекційно-запальний генез хвороби, розвиток яких стимулює активність бактерій, що володіють чутливістю щодо гентаміцину.

Парентеральне введення 4% -ної рідини проводиться при гострій стадії холециститу, пієлонефриті, циститі з холангитом, перитоніті і пневмонії. Крім цього використовується при сепсисі і гнійних заражених епідермісу з підшкірним шаром, плевральної емпіємі, інфекціях, що вражають кістки з суглобами або розвиваються через опіки з ранами, а також при вентрикуліт.

Виконуються уколи в разі важких стадій запалень гінекологічного характеру.

Мазь використовують при фурункульозі, сикоз, поверхневій формі фолікуліту, пароніхія і піодермії, а крім цього при акне або себорейной формі дерматиту інфікованого характеру, при мають різну етіологію ранах (опіки, укуси, виразки та ін.) І інфікованих виразках варикозного типу. Крім цього може призначатися при вторинному інфікуванні бактеріальної природи через грибкових або вірусних ушкоджень епідермісу.

Очні краплі призначають при кератиті, блефарит або блефарокон'юнктівіт, кератокон'юнктивіт з кон'юнктивітом, а разом з цим при дакриоцистите або мейбоміт.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби реалізується в декількох різних формах:

• ліофілізат для ін'єкційної рідини у флакончиках;
• 4% -ний розчин всередині ампул ємність 1 або 2 мл;
• 0,3% -і очні краплі всередині тюбиків-крапельниць;
• аерозоль і мазь для зовнішнього обробки.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Фармакодинаміка

Усередині організму медикамент синтезується з рибосомной субодиницею типу 30S, що призводить до руйнування білкового зв'язування і припинення вироблення комплексу інформаційної та транспортної РНК. Спостерігається помилкове РНК-зчитування, а також формуються неактивні білки. Разом з цим відзначається бактерицидний ефект - високі показники ліки послаблюють бар'єрну активність стінок цитоплазми, через що бактерії гинуть.

Окремі грамнегативні мікроби, а крім цього ряд -позитивних бактерій мають сильну чутливість щодо Гентамицина.

Стійкі щодо ефекту, що чиниться препаратом, такі мікроорганізми, як: провіденціі Реттгера, стрептококи, гонококи, бліді трепонеми, клостридії та бактероїди.

При поєднанні медикаменту і пеніцилінів розвивається вплив щодо фекальних стрептококів і ентерококів, ентерококів і стрептококів феціум, а крім цього пташиних ентерококів, Enterococcus durans і Streptococcus durans.

Бактеріальна резистентність щодо цього ЛЗ розвивається досить повільно, але штами, що володіють стійкістю по відношенню до канаміцину з неоміцином, теж можуть демонструвати резистентність щодо впливу гентаміцину. Препарат не впливає на активність вірусів, грибків і найпростіших.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокінетика

При в / м уколах медикамент повноцінно і на великій швидкості абсорбується. Значення Cmax всередині організму при в / м застосуванні спостерігаються після 30-90 хвилин. Якщо використовується півгодинна внутрішньовеннаінфузія, цей показник досягається за 0,5 години, а при аналогічній, але годинної інфузії - по закінченні 15-ти хвилин.

Внутріплазменний синтез з білком досить низький - максимум 10%. В лікарських значеннях речовина реєструється всередині легких, нирок з печінкою і рідин (синовія, лімфатична, перитонеальна, плевральна з асцитической і перикардіальна). Крім цього виявляється всередині сечі, гною з ран і грануляцій.

Низькі значення ліки реєструються всередині жирових тканин, кісток з м'язами, жовчі, бронхіальних виділень, мокротиння, грудного молока, а крім цього очної вологи і ліквору. У дорослих крізь гематоенцефалічний бар'єр речовина майже не проходить, на відміну від плаценти, через яку воно може проникати.

Усередині ліквору у новонароджених препарат має більш високі показники, ніж у дорослої людини.

Препарат не проходить обмінні процеси всередині організму. Термін напіврозпаду - 2-4 години (доросла людина) або 3-3,5 години (немовлята молодше півроку).

Екскреція здебільшого незміненого ліки відбувається через нирки, мала кількість ЛЗ виводиться з жовчю. При стабільній роботі нирок за період перших 24-х годин виводиться 70-95% медикаменту. Усередині сечі виявляється в концентрації більше 100 мкг / мл. У разі повторного уколу спостерігається кумуляція.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Спосіб застосування та дози

Сульфат гетаміціна потрібно використовувати з урахуванням розташування інфекційного ушкодження, чутливості мікроба-збудника і ступеня вираженості захворювання.

Використання лікарських уколів.

Перш ніж почати терапію, потрібно визначити рівень чутливості мікрофлори щодо гентаміцину.

В / м або в / в введення ліків з ампул для дорослої людини потрібно в порції 1,7 мг / кг. За день необхідно вводити по 3-5 мг / кг. Препарат застосовується 2-4-кратно за добу. Весь лікувальний цикл триває 7-10 діб. Для в / м уколів ліофілізат потрібно попередньо розчиняти в дистильованої рідини (2 мл), яку додають прямо в ампулу.

З урахуванням типу захворювання Гентамицин може призначатися в порції 0,12-0,16 г 1-кратно за добу в період 7-10-ти днів або в 1-разової дозуванні 0,24-0,28 м Внутрішньовенні ін'єкції проводяться протягом 60-120-ти хвилин.

Дітям медикамент застосовують виключно при важких формах інфекцій. Недоношеним та новонародженим немовлятам потрібно вводити по 2-5 мг / кг, 2-разово за добу. Дітям молодше 2-річного віку застосовують аналогічну дозування, але з 3-кратним введенням за день. Діти старше цього віку повинні отримувати 3-5 мг / кг, що вводяться 3-разово за добу.

Лицям з розладами ниркової діяльності потрібна корекція дозувань.

За добу можна вводити більше 5-ти мг / кг препарату (і дітям, і дорослим).

Схеми використання мазі.

Маззю необхідно користуватися 3-4-кратно за день. Перед її нанесенням потрібно повністю видалити з ураженої області гній і омертвілі тканини. При занадто великих за розміром ушкодженнях денна доза мазі повинна становити максимум 200 г. Тривалість терапевтичного циклу підбирає медичний фахівець.

Методи застосування крапель для очей.

Закапувати препарат потрібно в область нижнього кон'юнктивального мішка, в кількості 1-2-х крапель, з 1-4-годинними інтервалами.

Людям з кон'юнктивітом, кератитом і іншими очними захворюваннями, що мають інфекційно-запальний генез, потрібно 3-кратно за добу закапувати 0,3% -ний розчин препарату.

[29], [30], [31], [32]

Використання Гентаміцин під час вагітності

Вагітним, а крім цього лактирующим жінкам не можна призначати Гентаміцин. Відомо, що малі кількості аміноглікозидів можуть проникати в материнське молоко. Але з шлунково-кишкового тракту ця речовина абсорбується слабко, тому у немовлят не відзначалося ускладнень.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність сильної чутливості щодо медикаменту і інших аміноглікозидів;
• неврит, який стосується слуховий нерв;
• нирковий розлад в важкого ступеня вираженості;
• уремія.

Під час використання Гентамицина потрібно періодично відслідковувати показники роботи нирок.

[24]

Побічна дія Гентаміцин

Виконання уколів може викликати деякі побічні симптоми:

• розлади травної діяльності: блювота, збільшення активності трансаміназ печінки, а крім того нудота і гіпербілірубінемія;
• порушення кровотворних процесів: анемія, лейко-, тромбоціто- або гранулоцитопенія;
• ушкодження, Що зачіпають НС: головні болі, напади епілепсії, парестезії, відчуття оніміння або сонливості і м'язове сіпання. У дітей можуть відзначатися ознаки психозу;
• проблеми з роботою органів чуття: ослаблення слуху, глухота, вушний шум, вестибулярні і лабіринтові розлади;
• порушення сечовивідних процесів: нефротоксичність, на тлі якої відбувається порушення ниркової діяльності. Зрідка виникає нирковий некроз тубулярного характеру;
• ознаки алергії: гарячковий стан, набряк Квінке, висипання, еозинофілія і свербіж;
• зміна лабораторних показань: у дітей можливий розвиток гіпокальціємії, а крім того -каліеміі або -магніеміі;
• інші розлади: поява суперинфекции.

[25], [26], [27], [28]

Передозування

Інтоксикація медикаментозним засобом може призводити до ослаблення нейрональной-м'язової провідності, що іноді доходить до зупинки дихального процесу.

Щоб усунути порушення, дорослим вводять антихолінестеразні речовини (наприклад, прозерин) або кальцієві ліки. Перед використанням прозерина потрібно ввести хворому внутрішньовенно атропін (0,5-0,7 мг), дочекатися почастішання пульсу, а потім вводити 1,5 мг прозерину. При відсутності результату після використання цього дозування, аналогічну порцію прозерина застосовують повторно. Якщо розвивається брадикардія, проводиться додаткове введення атропіну.

Отруєння у дітей вимагає використання калієвих засобів. Екскреція сульфату гентаміцину може здійснюватися через процедури перитонеального діалізу або гемодіалізу.

[33], [34], [35], [36], [37],

Взаємодія з іншими препаратами

Використання медикаменту в поєднанні з аміноглікозидами, ванкоміцином, а крім того етакриновою кислотою або цефалоспоринами може призводити до потенціювання нефро- і ототоксичних активності.

При використанні ліків разом з індометацином відбувається зниження рівня кліренсу ЛС і підвищення його кров'яних значень, через що підвищуються і його токсичні властивості.

Введення ліків в комбінації з опадами або засобами для інгаляційної анестезії підвищує ризик розвитку нейронно-м'язової блокади; може також виникати апное.

Кров'яні показники гентаміцину зростають при його комбінуванні з сечогінними ліками петлевого типу.

[38], [39], [40], [41], [42]

Умови зберігання

Гентаміцин необхідно утримувати в темному місці з температурою не вище позначки 25 ° С.

[43], [44], [45]

Термін придатності

Гентаміцин може застосовуватися в межах 4-річного терміну з моменту випуску терапевтичного препарату.

[46], [47], [48], [49], [50]

Застосування для дітей

Немовлятам медикамент призначається виключно за наявності строгих показань. Потрібно дотримуватися призначену лікарем лікувальну схему, а крім того забезпечити медичний контроль за станом хворого.

[51], [52], [53], [54],

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі засоби, як Гентацикол, гараміціном з Асгентом, а крім того Гентамицин акос, Гентамицин До і Гентамицин-Тева, а також Септопа.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Відгуки

Гентаміцин в основному отримує хороші відгуки - він вважається досить ефективним медикаментозним препаратом, лікуючим різні типи хвороб.

З недоліків в деяких коментарях згадується поява негативних ознак (в основному головні болі, ослаблення слуху, нудота і відчуття сонливості). Крім цього нерідко виділяють досить сильну болючість вироблених уколів.

З позитивних моментів відзначають невисоку вартість терапевтичного засоби.