Гепаринова мазь при ударах

Зовнішні ліки з гепарином, перш за все, є антикоагулянтним, антитромботичним методом лікування багатьох захворювань. Гепарин – активний антикоагулянт, який блокує агрегацію та синтез тромбоцитів, тромбіну, гепарин натрію здатний запобігати виробленню фібрину, тим самим забезпечуючи нормальну консистенцію крові, запобігаючи утворенню тромбів.

Гепаринова мазь від синців має протизапальну та виражену антитромботичну дію, не подразнюючи шкіру в області пошкодження. Крім того, засіб з гепарином може зняти набряк завдяки антиексудативній дії та прискорити процес регенерації ураженої підшкірної клітковини.

Зовнішні препарати з гепарином містять компоненти, що сприяють інтенсивному всмоктуванню та проникненню активних речовин у кров; це, як правило, бензилнікотинат та бензокаїн для місцевої анестезуючої дії.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування

У гепаринової мазі найактивнішим компонентом є гепарин, речовина, що пригнічує плазмові фактори згортання крові. Гепарин як коагулянт уповільнює процес згортання крові (коагуляцію), сприяючи покращенню реологічних показників, запобігаючи утворенню нових тромбів. У формі мазі або гелю гепарин використовується як один із методів зовнішнього лікування захворювань, пов'язаних з утворенням тромбів у судинній системі.

Гепаринова мазь (гепаринова мазь) належить до групи прямих антикоагулянтів, до її складу входять такі компоненти:

• Гепарин натрію (гепарин натрію).
• Бензокаїн (бензокаїн).
• Бензилнікотинат (бензилнікотинат).
• Допоміжні компоненти.

Гепаринова мазь має такі показання до застосування:

• Профілактичне лікування тромбофлебіту.
• Профілактика тромбозу на тлі варикозного розширення вен.
• Післяпологові ускладнення у вигляді геморою.
• Зовнішній (зовнішній) геморой.
• Перифлебіт – це запальний процес у стінках вен.
• Постін'єкційний флебіт.
• Мастит.
• Трофічні виразки.
• Лімфаденіт.
• Гематоми.
• Мігруючий флебіт.
• Забиті місця, закриті травми, включаючи пошкодження суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів.
• Інфільтрати асептичного типу.

Як діє гепариновий мазь?

• Гепарин натрію зменшує набряк, має місцеву протизапальну дію, впливає на швидкість розсмоктування тромбу. Компонент діє безпосередньо в кровотоці як інгібітор біосинтезу факторів згортання крові – тромбінів.
• Бензилнікотинат сприяє вазодилатації, що забезпечує хороше всмоктування гепарину.
• Бензокаїн зменшує больові симптоми, що виникають при судинному тромбозі та місцевих запальних процесах.

Таким чином, усі зовнішні засоби, що містять гепарин, позитивно впливають на кровотік і стан судинної системи, допомагаючи подолати запальний процес і пов'язані з ним порушення функції системи кровопостачання тканин.

Фармакодинаміка

Гепарин як основна активна речовина мазі є переважно ендогенним антикоагулянтним компонентом прямої дії. Фармакодинаміка гепарину зумовлена його здатністю пригнічувати весь процес згортання крові шляхом утворення комплексів з такими речовинами:

• Прокоагулянти.
• Антитромбін III.
• Всі компоненти системи фібринолізу – плазмін, активатори та інгібітори фібринолізу.

Окрім запобігання утворенню тромбів, усі препарати, що містять гепарин, мають антипроліферативну дію – вони пригнічують ріст і проліферацію нових, часто атипових клітин у місці пошкодження.

Потрапляючи в системний кровотік, гепарин починає активувати плазмовий протеїновий фактор (антитромбін), що, у свою чергу, пригнічує процес згортання та згущення крові. Фармакодинаміка гепарину пов'язана з такими змінами в кровотоці:

• Активація вироблення кофактора гепарину, антитромбіну.
• Утворення комплексів з фібринолітичними білками.
• Зв'язування тромбінів, що утворюються в крові, з комплексами гепарину.
• Уповільнення вироблення протромбінази.
• Інгібування плазмових факторів – фактора Крістмаса (фактора IX) – антигемофільного глобуліну.
• Інгібування фактора X – фактора Стюарта-Прауера.
• Пригнічення активації фактора Розенталя (фактора XI) – претромбопластинового компонента.
• Інгібування фактора XII – фактора Хагемана.
• Зв'язування комплексів та пригнічення факторів процесу протромбінази призводить до пригнічення утворення тромбіну.
• Стабілізація рівня фібриногену та пригнічення його перетворення на фібрин.
• Зменшення зв'язку між тромбіном і фібриногеном через негативний молекулярний заряд гепарину.
• Інгібування фібринстабілізуючого фактора (XIII) - плазмової трансглутамінази.
• Підтримка цілісності та стабільності судинної стінки шляхом поповнення її електронегативного потенціалу.
• Він має певний імуносупресивний вплив на запальний процес у місці пошкодження.

Окрім того, що гепариновий мазь запобігає утворенню тромбів, його фармакодинаміка пов'язана з дезагрегацією наявних згустків тромбів. В результаті активується мікроциркуляція в пошкоджених тканинах, швидше розсмоктуються синці та гематоми, спадає набряк та покращується загальна трофіка.

Фармакокінетика

Як і всі зовнішні засоби, гепариновий мазь діє лише з поверхневими шарами дерми, підшкірної клітковини, але її фармакокінетика має свої особливості. Місцеве застосування гелю або мазі передбачено при багатьох захворюваннях, пов'язаних зі станом судинної системи та складом крові, тому гепарин у вигляді зовнішнього засобу здатний глибше всмоктуватися та проникати в системний кровотік. Максимальна кількість гепарину в плазмі крові спостерігається через 6-8 годин після нанесення, нормалізація реологічних показників можлива через 24 години. Однак такі показники не є небезпечними, оскільки гепарин має велику молекулярну масу і не здатний суттєво порушити функціонування внутрішніх органів і систем, особливо якщо його використовувати у вигляді мазі або гелю. Крім того, позитивною характеристикою гепаринового мазі можна вважати його відносну безпеку при лікуванні різних проблем з судинами та м'якими тканинами під час вагітності, молекули гепарину не долають плацентарний бар'єр і не здатні порушити розвиток плода.

Фармакокінетика гепаринової мазі:

• Досить швидке всмоктування без порушення функцій внутрішніх органів.
• Нейтралізація серотоніном при його потраплянні в кров через 4-6 годин.
• Утворення комплексів з білками плазми.
• Адсорбція білкових комплексів у печінці.
• Виведення у формі урогепарину відбувається через нирки з сечею.

Зовнішні препарати з гепарином

В даний час фармацевтична промисловість випускає багато зовнішніх засобів, що містять один і той самий активний інгредієнт – гепарин. Майже всі вони ідентичні за складом, різниця може полягати лише у формі, вазі або концентрації основного активного інгредієнта.

Форми гепарину як зовнішнього засобу:

• Гепаринова мазь.
• Гепариновий гель.
• Гель - аерозоль.

Зовнішні препарати з гепарином найчастіше використовуються при забитті м’яких тканин:

1. Гепаринова мазь – це комбінований препарат, що містить гепарин натрію, бензокаїн та бензонікотинову кислоту.
2. Гепатотромбін, що містить гепарин натрію, алантоїн та декспантенол.
3. Тромбофоб – 100 грамів мазі містить 5000 ОД гепарину натрію, 250 міліграмів бензилнікотината (бензилового ефіру нікотинової кислоти).
4. Ліотон-1000, крім гепарину, до складу гелю входять метилпарагідроксибензоат, карбомер, етанол, пропілпарагідроксибензоат, ефірна олія квіток апельсина, триетаноламін, олія лаванди.

Для зручності пропонуємо наступну таблицю, в якій коротко описані найефективніші зовнішні препарати, що містять гепарин:

[ 6 ]

Як це застосовується?

Найчастіше синці лікують гелеподібною формою; препарат швидше всмоктується та позитивно впливає на травмовані ділянки.

Спосіб застосування та дозування гепаринової мазі від синців:

• Гель або мазь використовуються як зовнішній засіб.
• Шкіра має бути цілою та неушкодженою. Будь-яка подряпина або поріз є протипоказанням до нанесення препарату.
• Гель або мазь наносять невеликою смужкою довжиною до 10 см на пошкоджену ділянку.
• Дозування препарату становить 0,5-1 грам на 3-4 сантиметри пошкодженої ділянки.
• Засіб слід наносити легкими втираючими рухами.
• Гепариновий гель застосовується до 4 разів на день.
• Гепаринова мазь використовується не більше 3 разів на день.
• Курс лікування синців не повинен перевищувати 10 днів.
• Якщо після використання препарату протягом 7 днів симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря для призначення іншого більш ефективного засобу або для додаткової діагностики травми та виявлення прихованого захворювання, пошкодження м’яких тканин.

Використання під час вагітності

Перш ніж обговорювати використання гепаринової мазі від синців під час вагітності, необхідно визначити, для якої мети цей засіб в принципі можна використовувати в період виношування дитини:

1. Не секрет, що протягом всієї вагітності вага жінки змінюється так чи інакше, і навантаження на серцево-судинну систему значно зростає, а отже, і на венозну систему також. Варикозне розширення вен, які тимчасово втрачають здатність скорочуватися, є типовим явищем для вагітних жінок. Тромбоз – це не просто косметичний дефект, а й небезпечне явище для всього організму майбутньої мами. Ускладнення, можливі при тромбозі, пов'язані з відривом тромбів, емболами та закупоркою важливих кровоносних каналів. Гепаринова мазь допомагає запобігти цим станам.
2. Ще однією делікатною проблемою під час вагітності є геморой, який може розвиватися на тлі розладів травлення, запорів через дію прогестерону. Тиск на венозну систему прямої кишки призводить до утворення гемороїдальних вузлів, їх защемлення. Ці явища також зупиняються гепариновою маззю.
3. Розтяжки або розтяжки внаслідок розриву колагенових волокон також можна запобігти за допомогою місцевих засобів, що містять гепарин.
4. Забиття м’яких тканин. Гепаринова мазь, мабуть, єдиний відносно безпечний засіб, який допомагає вагітній жінці швидко зняти набряк у місці травми, зупинити розвиток гематоми та прискорити регенерацію пошкодженої підшкірної клітковини.

Протипоказання для застосування гепаринової мазі під час вагітності зумовлені індивідуальною непереносимістю основної діючої речовини, що трапляється досить рідко. Також мазь не слід наносити на подразнену шкіру або рани, подряпини, порізи. Категорично заборонено використовувати гепарин у будь-якій формі при низькому рівні згортання крові. Загалом, засіб вважається досить ефективним способом допомогти вагітним жінкам позбутися не тільки симптомів варикозного розширення вен, але й усіх видів закритих травм – забитих місць, розтягнень, сухожиль. Під час лактації також може бути призначена гепаринова мазь, але застосовувати її слід не більше 5 днів. Дуже важливий лікарський нагляд, оскільки гепарин у вигляді зовнішніх препаратів активніше всмоктується, ніж інші мазі, а організм майбутньої або годуючої матері вкрай вразливий і нестабільний, самолікування може призвести до небажаних побічних ефектів.

Протипоказання до застосування

Парентеральне введення гепарину має багато протипоказань. Зовнішнє застосування гепаринвмісного засобу є найбезпечнішим через його повільніше всмоктування та нездатність активних речовин впливати на основні функції органів і систем організму.

Гепаринова мазь, протипоказання до застосування:

• Будь-які подразнення, порізи, рани на шкірі.
• Виразково-некротичні утворення в ділянці забиття або в ділянці тромбофлебіту.
• Підвищена чутливість до компонентів мазі, гелю.
• З обережністю застосовувати при порушеннях згортання крові або підвищеній кровотечі в анамнезі.
• Тромбоципенія.
• Не використовувати на слизових оболонках.
• Гнійні рани, абсцеси.
• Під час виношування дитини та годування груддю гепаринову мазь використовують під суворим наглядом лікаря.
• Трофічні виразки.
• Підвищена проникність судинної системи.
• Анемія.
• Некроз гемороїдальних вузлів.
• Великі гематоми.
• Геморагічний діатез.

Гепариновий гель або мазь ефективно впливає на процес згортання крові, тому, незважаючи на популярність та ефективність цього засобу, мазь слід використовувати з обережністю. Враховуючи добру абсорбційну здатність препарату та його вплив на зниження місцевого імунітету (протизапальний ефект), при нанесенні на пошкоджену шкіру існує ризик інфікування та пов'язаних з ним ускладнень. Крім того, гепарин є сильним антипроліферативним компонентом, будь-яка рана, подряпина при його використанні буде гоїтися дуже повільно та важко, це стосується забитих місць м'яких тканин, що супроводжуються пошкодженням та нагноєнням шкіри. Якщо в анамнезі пацієнта є захворювання, пов'язані з тромбоцитопенією, порушенням згортання крові (кровоточивість), гепаринова мазь, нанесена на гематому, може лише активувати внутрішню підшкірну кровотечу. Показання або протипоказання до застосування зовнішніх засобів з гепарином вказані в інструкції, але доцільніше, щоб мазь призначав лікар після огляду травми та оцінки загального стану пацієнта.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Побічні ефекти

Гепаринова мазь вважається одним із безпечних та ефективних антикоагулянтів, що використовуються як зовнішній засіб лікування синців, захворювань, пов’язаних із порушенням згортання крові – утворенням тромбів. Однак гепарин є активним, високомолекулярним компонентом, властивості якого слід враховувати, щоб запобігти ускладненням.

Побічні ефекти гепаринової мазі від синців можуть бути наступними:

• Підвищена підшкірна кровотеча при тромбоцитопенії та інших порушеннях у кровотворній системі.
• Місцева алергічна реакція.
• Кропив'янка, набряк, свербіж.
• Дерматит.
• Інфекція може виникнути, якщо мазь наносити на пошкоджену шкіру (рани, порізи).

Загалом, при правильному застосуванні препарату побічні ефекти трапляються вкрай рідко, гепаринову мазь зараз можна придбати в аптеках як безрецептурний препарат.

Передозування

Передозування при використанні гепаринової мазі може бути пов'язане з надмірним застосуванням, коли препарат наноситься часто, товстим шаром або на великі ділянки тіла. Завдяки гарному всмоктуванню, гепаринова мазь або гель швидко досягають місця пошкодження дрібних судин і можуть викликати зворотну реакцію - не зменшення набряку та полегшення гематоми, а, навпаки, розвиток набряку, гіперемії шкіри та збільшення зони крововиливу. Крім того, товстий шар препарату створює своєрідну плівку, під якою можуть розвиватися різні негативні реакції, включаючи алергічні. Якщо при нанесенні мазі з'являються нетипові ознаки, слід негайно припинити використання препарату та звернутися до лікаря для адекватної заміни антикоагулянту.

Мазь слід застосовувати з особливою обережністю тим людям, у яких в анамнезі є хоча б один випадок алергії. Гепарин як високомолекулярний компонент є досить активною речовиною, що пригнічує резистентність місцевого імунітету, що може спровокувати появу кропив'янки, свербежу, дерматозів. Перед використанням мазі бажано протестувати її на невеликій ділянці шкіри, якщо протягом 12 годин не з'явиться гіперчутлива реакція, гепаринову мазь можна використовувати за рекомендаціями лікаря або за описом методу в інструкції.

Взаємодія з іншими препаратами

Гепаринова мазь не використовується в поєднанні із зовнішніми ліками, що містять НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати), а також мазь не поєднується з препаратами, що містять тетрациклінові або антигістамінні компоненти.

Взаємодія з іншими препаратами визначається не лише фармакохімічними властивостями активних речовин, але й фармакодинамікою, специфічним всмоктуванням гепариноподібної мазі. Наприклад, зовнішнє застосування гепариноподібного гелю та одночасне застосування пероральних антикоагулянтів може призвести до зміни протромбінового індексу. Також відбувається взаємодія з іншими препаратами – нестероїдними протизапальними препаратами, антиагрегантами як у таблетованій, так і в ін'єкційній формі.

Активність гепарину як основного діючого інгредієнта у формі мазі або гелю може бути знижена зовнішніми або таблетованими препаратами, що містять тетрациклін, нікотин, тироксин та алкалоїди ріжків.

Як правило, засоби, що містять гепарин, від синців використовуються в перші 3-5 днів після травми; якщо виникає необхідність одночасного нанесення мазі з НПЗЗ на пошкоджену ділянку, гепаринову мазь чергують з цими препаратами, інтервал становить 4-6 годин.

Як його зберігають?

Гепаринова мазь зберігається відповідно до стандартів та правил, описаних у технічній документації та прийнятих майже у всіх аптеках світу. Умови зберігання не змінюються, навіть якщо мазь придбана та використовується вдома. Препарат слід зберігати в місці, захищеному від прямих сонячних променів, при температурі не вище +15 градусів Цельсія. На гелевий препарат гепарину значно впливають фактори навколишнього середовища, які можуть вплинути на активність та якість препарату. Занадто низька температура, як і висока, призводить до розшарування гелю або мазі та втрати їхніх властивостей. Тому зовнішні лікарські засоби, що містять гепарин, слід зберігати в сухому місці, не в холодильнику, бажано в спеціальній аптечці, в недоступному для дітей місці. Якщо дотримуватися всіх правил, гепаринова мазь зберігає всі свої фармакохімічні характеристики до закінчення терміну придатності.

Вжити до дати

Термін придатності гепаринової мазі зазначений на заводській упаковці, як правило, він не перевищує 3 років. Після закінчення терміну придатності, зазначеного виробником як кінцева дата продажу, мазь або гель слід утилізувати.

Гепаринова мазь як ефективний антикоагулянт дуже широко використовується для лікування багатьох судинних захворювань, пов'язаних з підвищеним тромбоутворенням, яке часто розвивається при синцях. Залежно від тяжкості пошкодження м'яких тканин використовується мазева або гелева форма, остання вважається найефективнішою, оскільки гель являє собою дисперсну систему, здатну швидко проникати в підшкірну клітковину. Вибір аналогів гепаринова мазь великий, тому при своєчасному застосуванні антикоагулянту симптоми синця лікуються протягом 3-5 днів.

Препарати, що містять гепарин або його аналоги, речовини з подібною фармакодинамікою

Назва препарату	Форма	Виробник
Гепаринова мазь	Мазь - у тубі 25 г, 1 г - 100 МО гепарину	Різні країни
Ліотон 1000	Гель – туба 50 г, 1000 одиниць на 1 г	Італія Менаріні
Ліотон 1000	Гель - у тубі 30 г	Італія Менаріні
Ліотон 1000	Гель – у тубі 100 г	Італія Менаріні
Безтромб	Гель - у тубі 50 г	Росія
Безтромб	Гель, у тюбику - 30 г	Росія
Гепатромбін	Гель – 40 г, варіанти – 300 або 500 МО гепарину	Сербія ГЕМОФАРМ
Гепароїд Зентіва	Мазь, у тубі 30 г	Чеська Республіка Зентіва