Гептавір

Гептавір – противірусний препарат прямого типу терапевтичної активності. Він належить до групи препаратів нуклеозидного типу, що уповільнюють дію зворотної транскриптази.

Потрапляючи всередину клітини, ламівудин піддається фосфорилюванню з утворенням активного метаболічного елемента 5-3-фосфату, ламівудин-3-фосфату, який є субстратом для полімерази гепатиту B; цей компонент уповільнює активність зворотної транскриптази ВІЛ. Ламівудин-3-фосфат не впливає на нормальні процеси метаболізму ДНК клітин. [ 1 ]

Показання до застосування Гептавір

Його використовують у комбінованій терапії з іншими антиретровірусними засобами у людей з ВІЛ-інфекцією.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток – по 10 штук у блістерах; коробка містить 10 таких упаковок.

Фармакокінетика

Ламівудин добре всмоктується з травної системи; після перорального застосування значення біодоступності у дорослих становлять 80-85%. Швидкість синтезу білка – 36%. Cmax у сироватці крові спостерігається через 60 хвилин. У разі застосування терапевтичних доз вона становить приблизно 1,1-1,5 мкг/мл; мінімальні значення – 0,015-0,02 мкг/мл.

Рівень об’єму розподілу – 1,3±0,4 л/кг.

Прийом ламівудину з їжею подовжує період, необхідний для досягнення Cmax та її значень (до 47%), але не змінює загальну величину абсорбованого елемента, що дозволяє приймати препарат разом з їжею.

Середні значення загального кліренсу ламівудину становлять 0,3 л/год/кг. Період напіввиведення знаходиться в діапазоні 5-7 годин. Речовина виводиться з сечею переважно у незміненому вигляді – шляхом активного виведення та КФ. Швидкість внутрішньониркового кліренсу становить близько 70% від виведеного ламівудину.

Спосіб застосування та дози

Дорослим слід приймати по 0,15 г препарату перорально двічі на день. Лікування проводиться в поєднанні з іншими антиретровірусними засобами.

У випадку терапії Гептавіром у людей, інфікованих одночасно двома вірусами – HBV та ВІЛ – рекомендовану для лікування ВІЛ дозу слід використовувати як частину обраного режиму комплексної терапії.

• Застосування для дітей

Для дитини вагою менше 40 кг слід використовувати інші форми цього препарату.

Протипоказання

Протипоказано призначати ліки людям з діагностованою клінічною непереносимістю компонентів препарату.

Жінкам, інфікованим ВІЛ, заборонено грудне вигодовування, оскільки це може призвести до інфікування дитини.

Побічна дія Гептавір

Побічні ефекти включають:

• проблеми з функцією травлення: діарея, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, блювота, втрата або ослаблення апетиту, нудота, а також панкреатит і підвищення рівня амілази в плазмі або активності внутрішньопечінкових трансаміназ;
• порушення кровотворення: тромбоцито- або нейтропенія, а також анемія;
• розлади, пов'язані з центральною нервовою системою: головні болі, полінейропатія, втома та парестезії;
• Інші: лихоманка, алопеція та інфекції дихальних шляхів.

Передозування

Ознакою отруєння ліками є посилення побічних ефектів.

Проводять промивання шлунка, форсований діурез та введення активованого вугілля. Крім того, проводять симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату з інтерфероном призводить до незначного зниження AUC ламівудину (на 10%); фармакокінетика інтерферону залишається незмінною. Взаємодії між зазначеними препаратами не зареєстровано.

Поєднання гептавіру з сульфаніламідами, диданозином або зальцитабіном підвищує ризик панкреатиту.

Застосування з мієлосупресивними (сульфаніламіди, амфотерицин з ганцикловіром, флуцитоцину триметрексат та піриметамін з дапсоном) або цитотоксичними засобами може спровокувати розвиток гематотоксичності.

Поєднання з препаратами, що мають нефротоксичну активність (аміноглікозиди, пентамідин з амфотерицином та фоскарнет з цидофовіром), підвищує значення ламівудину.

Застосування з диданозином, зальцитабіном, а також з ізоніазидом, дапсоном та ставудином підвищує ймовірність розвитку полінейропатії.

Умови зберігання

Гептавір слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – в діапазоні 15-30°C.

Термін придатності

Гептавір можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є Себіво, Бараклуд і Стаг з Зеффіксом, а крім того Ретровір, Віреад з Тенофовіром-тл, Азидотимін і Зіаген з Емтрицитабіном.