Гептавір

Гептавір є противірусним медикаментом з прямим типом терапевтичної активності. Входить в групу засобів нуклеозидного типу, що уповільнюють дію зворотної транскриптази.

Потрапляючи всередину клітини, ламівудин піддається фосфорилювання з формуванням володіє активністю 5-3-фосфатного метаболічного елемента - ламівудин-3-фосфату, що є субстратом по відношенню до полімеразі гепатовіруса В; даний компонент уповільнює діяльність зворотного ВІЛ-транскриптази. Ламівудин-3-фосфат не робить впливу на нормальні процеси обміну клітин ДНК. [1]

Показання до застосування Гептавір

Застосовується в комплексній терапії разом з іншими антиретровірусними речовинами у лиць с ВІЛ-зараженням .

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в таблетованій формі - 10 штук всередині контурних пачок; в коробці міститься 10 таких пачок.

Фармакокінетика

Ламівудин має гарну абсорбцію всередині системи травлення; після застосування всередину, значення біодоступності у дорослої людини дорівнюють 80-85%. Показник білкового синтезу - 36%. Сироватковий рівень Cmax відзначається після 60-ти хвилин. У разі введення терапевтичних порцій він дорівнює приблизно 1,1-1,5 мкг / мл; мінімальні значення при цьому рівні 0,015-0,02 мкг / мл.

Рівень розподільного обсягу - 1,3 ± 0,4 л / кг.

Вживання ламівудину з їжею подовжує період, необхідний для отримання рівня Cmax і самі його показники (до 47%), але при цьому не змінює загальне значення абсорбованого елемента, що дозволяє вживати ліки з їжею.

Середні значення загального кліренсу ламівудину дорівнюють 0,3 л / год / кг. Термін напіврозпаду - в діапазоні 5-7-ми годин. Здебільшого речовина виводиться з сечею в незміненому стані - через активне виділення і КФ. Показники внутрипочечного кліренсу - близько 70% від екскретіруемого ламівудину.

Спосіб застосування та дози

Дорослим потрібно перорально вживати по 0,15 г медикаменту 2-кратно за добу. Лікування проводиться в комплексі з іншими антиретровірусними речовинами.

У разі терапії Гептавіром у людей, які заражені відразу 2-ма вірусами - НВV і ВІЛ - порції, рекомендованої при лікуванні ВІЛ, потрібно використовувати в якості складової частини підібраного режиму комплексної терапії.

• Застосування для дітей

Для дитини з вагою нижче 40-ка кг потрібно використовувати інші форми випуску цього медикаменту.

Протипоказання

Протипоказано призначати медикамент людям з діагностованою клінічної непереносимістю щодо елементів ліки.

Жінкам із зараженням ВІЛ заборонено годування грудьми, тому що це може призвести до інфікування немовляти.

Побічна дія Гептавір

Серед побічних симптомів:

• проблеми з функцією травлення: пронос, дискомфорт і болі в зоні епігастрію, блювота, ослаблення або втрата апетиту, нудота, а крім цього панкреатит і збільшення значень плазмової амілази або активності внутрішньопечінкових трансаміназ;
• порушення кровотворних процесів: тромбоціто- або нейтропенія, а також анемія;
• розлади, пов'язані з роботою центральної нервової системи: головний біль, поліневропатія, стомлюваність і парестезії;
• інші: гарячковий стан, алопеція і зараження респіраторних шляхів.

Передозування

Ознакою отруєння ліками є потенціювання побічних симптомів.

Проводиться шлункове промивання, форсований діурез і призначення активованого вугілля. Крім цього виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання медикаменту з інтерфероном призводить до деякого зменшення показника АUС ламівудину (на 10%); фармакокінетика ж інтерферону залишається незмінною. Ніяких взаємодій між зазначеними ЛЗ не реєструється.

Комбінування Гептавіра з сульфаніламідами, диданозином або зальцитабіном підвищує ймовірність появи панкреатиту.

Введення з мієлосупресивними (сульфанаміди, амфотерицин з ганцикловіром, триметрексат флуцітоціна і піриметамін з дапсоном) або цитотоксичними агентами може спровокувати розвиток гематотоксичності.

Поєднання з ліками, що володіють нефротоксичних активністю (аміноглікозиди, пентамідин з амфотерицином і фоскарнет з цидофовира), підвищує значення ламівудину.

Використання разом з диданозином, зальцитабіном, а крім того з ізоніазидом, дапсоном і ставудіном підвищує ймовірність розвитку поліневропатії.

Умови зберігання

Гептавір потрібно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Рівень температури - в діапазоні відміток 15-30 ° С.

Термін придатності

Гептавір може використовуватися в межах 2-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Себіво, Бараклюд і Стаг з Зеффіксом, а крім цього Ретровір, Віреад з тенофовір-тл, Азідотімін і Зіаген з емтрицитабін.