Гініпрал

Гініпрал – це лікарський засіб, який використовується переважно для запобігання або зупинки передчасних пологів. Він має токолітичну дію, тобто розслаблює м’язи матки, зменшуючи частоту та інтенсивність скорочень, що допомагає відтермінувати пологи до безпечнішого часу.

Активним інгредієнтом препарату Гініпрал є гексопреналін, який належить до бета-адреноміметиків. Гексопреналін діє на мускулатуру матки, знижуючи її тонус та запобігаючи скороченням, що використовується для купірування передчасних пологів, а також у деяких інших ситуаціях, що потребують розслаблення мускулатури матки, наприклад, перед кесаревим розтином або коли необхідно повернути плід в утробі матері.

Препарат протипоказаний при гіперчутливості до його компонентів, тиреотоксикозі, серцево-судинних захворюваннях, тяжких захворюваннях печінки та нирок, закритокутовій глаукомі, передчасному відшаруванні плаценти, маткових кровотечах, внутрішньоматкових інфекціях, а також у першому триместрі вагітності та під час лактації.

Серед побічних ефектів Гініпралу можуть виникати тахікардія, гіпокаліємія, гіперглікемія, тремор, головний біль, запаморочення та інші прояви, пов'язані з дією на серцево-судинну систему та метаболічними змінами в організмі.

Важливо приймати Гініпрал лише за призначенням лікаря та під його наглядом, враховуючи можливі ризики та побічні ефекти.

Показання до застосування Гініпралу

Гініпрал застосовується в акушерській практиці для усунення та запобігання передчасним пологам. Дія гініпралу спрямована на розслаблення гладкої мускулатури, включаючи міометрій (м'язовий шар матки), завдяки чому досягається зниження тонусу матки та пригнічення її скоротливої активності. Це сприяє відтермінуванню початку пологів, що важливо у випадках загрози передчасних пологів для запобігання можливим ускладненням у недоношеної дитини.

Застосування Гініпралу може бути показане в таких випадках:

1. Загроза передчасних пологів.
2. Необхідність відтермінування пологів з медичних причин, таких як недостатність шийки матки або для проведення екстрених медичних маніпуляцій під час вагітності.
3. Гіпертонус матки, що викликає біль або інші несприятливі симптоми.

Форма випуску

Гініпрал випускається у формі розчину для внутрішньовенного введення. До складу однієї ампули (2 мл розчину) входить гексопреналіну сульфат у кількості 0,01 мг, а також додаткові речовини, такі як піросульфіт натрію, едетат дигідрат, натрію хлорид, сірчана кислота для оптимізації pH та вода для ін'єкцій. Препарат являє собою прозорий безбарвний розчин, упакований у контурні чарункові упаковки по 5 ампул з безбарвного скла з точкою розлому; картонна упаковка може містити 1 або 5 упаковок.

Фармакодинаміка

Гініпрал – селективний β2-адреноміметик, дія якого спрямована на стимуляцію β2-адренорецепторів. Його використання в акушерській практиці зумовлене його здатністю розслаблювати гладку мускулатуру, зокрема м’язи матки, що забезпечує його токолітичний (антицицептивний) ефект.

Механізм дії:

1. Стимуляція β2-адренергічних рецепторів. Гініпрал зв'язується з β2-адренергічними рецепторами в гладком'язових клітинах матки, активуючи їх. Це призводить до активації аденілатциклази, ферменту, який каталізує перетворення АТФ (аденозинтрифосфату) на цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат).
2. Збільшення рівня цАМФ. Збільшення концентрації цАМФ призводить до активації протеїнкінази А, яка фосфорилює певні білки та призводить до зниження внутрішньоклітинного рівня іонів кальцію.
3. Зниження рівня кальцію в клітинах. Кальцій відіграє ключову роль у скороченні гладких м'язів, включаючи матку. Зниження його концентрації в клітинах призводить до розслаблення гладком'язових волокон.
4. Токолітичний ефект. Результатом є розслаблення міометрія (м'язового шару матки), що призводить до зниження тонусу та пригнічення скоротливої активності матки. Це допомагає запобігти або відтермінувати передчасні пологи, забезпечуючи додатковий час для розвитку плода у випадках загрози передчасних пологів.

Фармакокінетика

Хоча точні деталі фармакокінетики Гініпралу можуть відрізнятися залежно від різних факторів, включаючи шлях введення та індивідуальні характеристики пацієнта, нижче наведено загальні аспекти його фармакокінетики:

1. Всмоктування: Гініпрал зазвичай призначають перорально у формі таблеток. Після прийому він зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
2. Метаболізм: Гініпрал метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання в печінці з утворенням активного метаболіту тербуталіну сульфату.
3. Виведення: Метаболіти виводяться переважно через нирки.
4. Період напіввиведення: Період напіввиведення тербуталіну сульфату може становити близько 3-4 годин, але це може змінюватися залежно від індивідуальних характеристик пацієнта.
5. Тривалість дії: Ефект Гініпралу може тривати кілька годин, що сприяє зменшенню скоротливої активності матки та запобіганню передчасним переймам.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей пацієнта, тяжкості стану та клінічних показань. Тим не менш, нижче наведено загальні рекомендації щодо застосування Гініпралу для запобігання загрозі передчасних пологів. Важливо пам’ятати, що конкретні дози та режим лікування повинні призначатися лише лікарем.

Пероральне застосування:

• Початкова доза зазвичай становить 1 таблетку (0,5 мг гексопреналіну) 3 рази на день.
• Залежно від клінічної відповіді та переносимості, дозу можна поступово збільшувати до максимальної добової дози 4 таблетки (2 мг).

Внутрішньовенне введення:

• Гініпрал також можна вводити внутрішньовенно, особливо в ситуаціях, що потребують негайного токолітичного ефекту.
• Початкова доза для внутрішньовенного введення зазвичай становить 1-2 мкг за хвилину.
• Дозу можна поступово збільшувати з інтервалами 10-20 хвилин до досягнення бажаного ефекту, але не більше ніж 4 мкг за хвилину.

Важливі примітки:

• При пероральному прийомі таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
• Внутрішньовенне введення слід проводити лише в умовах лікарні під постійним контролем частоти серцевих скорочень та артеріального тиску.
• Дозування та тривалість лікування визначає лікар на основі оцінки стану пацієнта та реакції на лікування.

Використання Гініпралу під час вагітності

Гексопреналін – це синтетичний адреноміметик, який іноді використовується для зменшення передчасних пологів. Однак його застосування під час вагітності вимагає надзвичайної обережності та суворого медичного нагляду.

У деяких випадках, коли передчасні пологи становлять серйозну загрозу для здоров'я матері та/або дитини, лікар може вирішити призначити гексопреналін для зменшення перейм та затримки пологів. Однак це рішення слід приймати після ретельного обговорення переваг та ризиків з пацієнткою.

Застосування гексопреналіну під час вагітності може бути пов'язане з деякими ризиками та побічними ефектами як для матері, так і для плода. Можливі побічні ефекти включають прискорене серцебиття, підвищення артеріального тиску, тривогу, запаморочення та інші. Крім того, гексопреналін може викликати скорочення плода, що також може мати негативні наслідки.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до препарату: будь-яка відома або підозрювана підвищена чутливість до тербуталіну або будь-якого з компонентів препарату є протипоказанням.
2. Тахіаритмії: Гініпрал протипоказаний при наявності тахіаритмій, таких як фібриляція передсердь або пароксизмальна тахікардія.
3. Тиреотоксикоз: За наявності тиреотоксикозу (підвищеної функції щитовидної залози) Гініпрал слід застосовувати з обережністю або взагалі уникати його застосування.
4. Гестоз: Гініпрал протипоказаний при наявності гестозу (важкої прееклампсії та еклампсії).
5. Глаукома: Гініпрал слід застосовувати з обережністю при глаукомі, оскільки препарат може підвищувати внутрішньоочний тиск.
6. Серцева недостатність: За наявності серцевої недостатності застосування Гініпралу також вимагає обережності та моніторингу.
7. Гіпокаліємія: підвищений ризик гіпокаліємії (низький рівень калію в крові) є додатковим фактором, який слід враховувати при застосуванні Гініпралу.
8. Тяжке захворювання легень: За наявності тяжкого захворювання легень, такого як бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ), Гініпрал може бути протипоказаний через його можливий вплив на бронхіальну систему.

Побічна дія Гініпралу

• Ендокринна система: рідко може спричиняти ліполіз.
• Метаболічні порушення: часто спостерігається гіпокаліємія. Рідко може виникати гіперглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом.
• Нервова система: тремор є дуже поширеним явищем. Також можуть виникати головний біль, запаморочення та тривога, хоча частота цих ефектів не встановлена.
• Серцево-судинна система: дуже часто спостерігається тахікардія. Часто можуть виникати серцебиття, зниження діастолічного тиску, артеріальна гіпотензія.

Передозування

Передозування Гініпралом може призвести до серйозних побічних ефектів, включаючи посилення його адренергічних ефектів. Симптоми передозування можуть включати серцебиття (тахікардію), артеріальну гіпертензію, порушення серцевого ритму, тремтіння, запаморочення, головний біль, гіперглікемію, гіпокаліємію та інші. У разі передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антигіпертензивні препарати (ліки, що знижують артеріальний тиск): Гініпрал може посилювати гіпотензивний ефект цих препаратів, що може призвести до небезпечно низького артеріального тиску.
2. Антидепресанти та інші препарати, що підвищують рівень серотоніну в організмі: у поєднанні з Гініпралом вони можуть підвищувати серотонінергічну активність, що може призвести до серйозних побічних ефектів, відомих як синдром надлишку серотоніну.
3. Препарати, що посилюють аритмії або викликають тахікардію: Гініпрал може посилювати ці ефекти, що може призвести до серцевих аритмій або серцебиття.
4. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): одночасне застосування ІМАО з Гініпралом може призвести до значного підвищення артеріального тиску, тахікардії та інших серйозних побічних ефектів.
5. Препарати, що підвищують гіпокаліємію (низький рівень калію в крові): Гініпрал може збільшити втрату калію з сечею, тому його застосування в поєднанні з іншими препаратами, що втрачають калій, може посилити цей ефект.

Умови зберігання

Умови зберігання Гініпралу зазвичай вказані в інструкції із застосування, що надається виробником. Загалом, ось типові рекомендації щодо умов зберігання:

1. Температура: Препарат слід зберігати при кімнатній температурі, зазвичай від 15°C до 30°C.
2. Вологість: Рекомендується зберігати препарат у місці, де немає високої вологості, щоб запобігти пошкодженню таблеток.
3. Освітлення: Зберігайте Гініпрал в оригінальній упаковці або в темному контейнері, щоб запобігти впливу прямих сонячних променів.
4. Доступ дітей: Важливо зберігати препарат у недоступному для дітей місці, щоб уникнути випадкового вживання.
5. Умови упаковки: Переконайтеся, що контейнер з продуктом щільно закритий, щоб запобігти потраплянню сторонніх предметів та вологи.
6. Не заморожувати: Уникайте заморожування препарату.