Гризеофульвін

Гризеофульвін — це антимікотичний (протигрибковий) препарат, який використовується для лікування грибкових інфекцій шкіри, волосся та нігтів. Він ефективний проти різних видів дерматофітів, таких як Trichophyton (збудник мікозів стоп, стригучий лишай), Microsporum і Epidermophyton.

Гризеофульвін діє, порушуючи структуру та функцію мікротрубочок клітинного скелета грибка, що перешкоджає поділу клітин грибка. Це зупиняє поширення інфекції, роблячи грибкові клітини більш вразливими для імунної системи господаря.

Показання до застосування Гризеофульвіна

1. Дерматофітії (трихофітії, мікроспорії, епідермофітії) — це грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, що вражають шкіру, волосся та нігті.
2. Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів) — це захворювання, при якому грибки вражають нігтьову пластину, спричиняючи її деформацію, зміну кольору та лущення.
3. Трихофітія (лишай) - грибкове ураження шкіри голови, яке може призвести до облисіння та запалення шкіри.

Форма випуску

Гризеофульвін зазвичай доступний у формі таблеток або капсул для перорального застосування.

Фармакодинаміка

Механізм дії гризеофульвіну полягає в тому, що він вбудований у структуру кератину (білка, з якого складається основна маса шкіри, волосся та нігтів), що робить його менш доступним для грибків і перешкоджає їх росту та розмноженню. Це особливо важливо для лікування інфекцій, спричинених дерматофітами, таких як трихофітія, мікроспорія та мікози стоп, які вражають шкіру, волосся та нігті.

Фармакокінетика

• Абсорбція. Гризеофульвін всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно з дванадцятипалої кишки. Вживання їжі може збільшити його засвоєння.
• Метаболізм: препарат піддається значному метаболізму в печінці, включаючи гідроксилювання та деметилювання.
• Виведення: метаболіти виводяться переважно з жовчю та калом. Невелика кількість виводиться через нирки.
• Період напіврозпаду. Період напіврозпаду гризеофульвіну може бути досить довгим, що потребує тривалого курсу лікування.
• Час досягнення максимальної концентрації в крові (Tmax): Tmax зазвичай становить 4-5 годин після прийому препарату.
• Зв'язування з білками. Гризеофульвін сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Тривалість дії: тривала дія гризеофульвіну зумовлена його накопиченням у ороговілих тканинах, таких як шкіра, волосся та нігті.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози

Дозування та спосіб застосування гризеофульвіну можуть змінюватись залежно від форми випуску препарату (таблетки, суспензія), типу інфекції, віку та ваги пацієнта. Важливо дотримуватися вказівок лікаря та вказівок на упаковці препарату. Нижче наведено загальні рекомендації:

1. Для дорослих і дітей старше 12 років:
   • Звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на день залежно від типу та тяжкості інфекції.
   • Дозу можна розділити на кілька прийомів протягом дня.
2. Для дітей вагою менше 50 кг:
   • Звичайна доза становить від 10 до 20 мг на кілограм маси тіла на день.
   • Доза також ділиться на кілька прийомів.

Спосіб введення

• Гризеофульвін слід приймати з жирною їжею, щоб покращити його засвоєння.
• Рекомендується вживати багато рідини протягом дня, щоб допомогти вивести препарат з організму.
• Тривалість лікування залежить від локалізації та тяжкості інфекції, але зазвичай курс триває від кількох тижнів до кількох місяців, оскільки грибкові інфекції повільно реагують на лікування.

Примітка

• Не переривайте лікування та не змінюйте дозування без консультації з лікарем, навіть якщо симптоми покращаться.
• Завершення повного курсу лікування допомагає запобігти рецидиву інфекції.

Використання Гризеофульвіна під час вагітності

Гризеофульвін не рекомендується застосовувати під час вагітності через потенційний ризик для розвитку плоду. Ось основні моменти, які слід враховувати:

Ризики для плоду:

Дослідження на тваринах показали, що гризеофульвін має тератогенну дію, тобто він може спричиняти вроджені дефекти плоду. Хоча прямі докази на людях обмежені, через дані досліджень на тваринах і потенційні ризики гризеофульвін вважається небезпечним для використання під час вагітності.

Рекомендації для вагітних:

• Уникати: Вагітним жінкам слід уникати використання гризеофульвіну. Якщо жінка планує завагітніти або дізнається, що вона вагітна під час прийому цього препарату, вона повинна негайно проконсультуватися зі своїм лікарем.
• Проконсультуйтеся зі своїм лікарем: ваш лікар може запропонувати альтернативні методи лікування дріжджових інфекцій, які безпечніше використовувати під час вагітності.

Інші запобіжні заходи:

• Контрацепція. Жінкам репродуктивного віку, які приймають гризеофульвін, рекомендується використовувати ефективну контрацепцію під час лікування та протягом періоду після лікування, щоб уникнути вагітності.
• Моніторинг: якщо під час лікування гризеофульвіном настає вагітність, важливо ретельно стежити за здоров’ям матері та плоду.

Протипоказання

1. Відома індивідуальна непереносимість: люди з відомою індивідуальною непереносимістю гризеофульвіну або інших протигрибкових засобів цього класу повинні уникати їх використання.
2. Печінкова недостатність: оскільки гризеофульвін метаболізується в печінці, його застосування може бути протипоказаним пацієнтам із печінковою недостатністю або іншим захворюванням печінки.
3. Порфірія: гризеофульвін може погіршити симптоми порфірії, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із цим захворюванням.
4. Вагітність і годування груддю. Застосування гризеофульвіну під час вагітності та годування груддю може бути протипоказаним або потребувати особливої уваги. Лікар повинен вирішити, наскільки необхідним є застосування препарату в цих випадках.
5. Педіатрія. Застосування гризеофульвіну дітям може бути обмеженим і його слід застосовувати з обережністю дітям, особливо немовлятам і маленьким дітям.
6. Алкоголь: рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування гризеофульвіном, оскільки це може посилити негативні побічні ефекти препарату на печінку.

Побічна дія Гризеофульвіна

1. Алергічні реакції. У рідкісних випадках гризеофульвін може викликати серйозні алергічні реакції, включаючи кропив’янку, свербіж, набряк обличчя або губ і утруднене дихання.
2. Шлунково-кишкові розлади: найпоширеніші побічні ефекти включають нудоту, блювання, діарею та біль у животі.
3. Головний біль і запаморочення: деякі пацієнти повідомляють про головний біль і запаморочення під час прийому препарату.
4. Втома. Гризеофульвін може спричинити відчуття втоми або слабкості.
5. Фоточутливість: одним із відомих побічних ефектів гризеофульвіну є підвищена чутливість до сонячного світла, що може призвести до опіків або почервоніння шкіри під впливом ультрафіолетового світла.
6. Порушення менструального циклу. У жінок гризеофульвін може викликати деякі зміни в менструальному циклі.
7. Вплив на печінку: оскільки гризеофульвін метаболізується в печінці, він може впливати на функцію печінки, про що свідчать зміни в печінкових ферментах.
8. Психічні зміни. У дуже рідкісних випадках гризеофульвін може спричинити психічні зміни, зокрема сплутаність свідомості, тривогу або депресію.

Передозування

1. Шлунково-кишкові симптоми: нудота, блювання, діарея та біль у животі часто є першими ознаками передозування.
2. Неврологічні симптоми: запаморочення, головний біль, втома та навіть сплутаність свідомості можуть виникати при застосуванні високих доз препарату.
3. Шкірні реакції: Гризеофульвін може викликати підвищену фоточутливість, яка посилюється при передозуванні, що призводить до серйозних опіків шкіри під впливом сонячного світла.
4. Алергічні реакції: у рідкісних випадках можуть виникнути серйозні алергічні реакції, включаючи кропив’янку, набряк і утруднене дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протигрибкові препарати: поєднання гризеофульвіну з іншими протигрибковими препаратами може посилити або послабити дію інших препаратів.
2. Протисудомні препарати. Гризеофульвін може знизити ефективність протисудомних засобів, таких як карбамазепін і фенітоїн.
3. Протипухлинні препарати: взаємодія з протипухлинними препаратами, такими як циклофосфамід, може збільшити їхню токсичність.
4. Антибіотики: поєднання з такими антибіотиками, як тетрацикліни та ампіцилін, може знизити їх ефективність.
5. Контрацепція. Гризеофульвін може знизити ефективність оральних контрацептивів, тому рекомендується використання альтернативних методів контрацепції.
6. Лікарські засоби, які метаболізуються в печінці. Гризеофульвін може впливати на метаболізм інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці, що може призвести до зміни їх концентрації в крові.