Ібупром

Головним активним діючим компонентом Ібупром є ібупрофен, який є похідне від пропіонової кислоти синтетична речовина.

Показання до застосування Ібупром

Показання до застосування Ібупром припускають використання цього препарату як лікарський засіб протизапальної та анальезрующего дії.

Є доцільним при ряді захворювань опорно-рухового апарату дегенеративного та запального характеру. Він назвначается при артриті в хронічній формі, ревматоїдного, псоріатичного і ювенільного типу. Препарат також показаний до включення до складу комплексних терапевтичних заходів проти артриту в разі системного червоного вовчака. Крім цього дане медикаментозний засіб виправдано (в швидкодіючих його лікарських формах), коли при подагричний артрит має місце гострий подагричний напад.

Передумовами до призначення цього медикаментозного засобу є, крім того: наявність остеохондрозу; хвороби Персонейджа-Тернера (невралгічною амиотрофии); захворювання анкилозирующего спондилита - виразкової хвороби шлунку.

Ібупром використовується для того, щоб зняти больовий синдром при артриті і артралгії, міалгії, оссалгіі, радикуліті, бурситі, невралгії, тендините і тендовагініті. Знаходить він також своє застосування проти мігрені, головний і зубний біль, болі, якими супроводжується розвиток різного роду злоякісних поразок.

Застосування Ібупром сприяє зниженню вираженості больового синдрому виникає як наслідок впливу травматичних чинників. У період після проведеного хірургічного втручання, препарат може також зменшувати інтенсивність больових відчуттів на тлі післяопераційного запалення.

Показано використання цього лікарського засобу при розвитку запальних процесів в області малого тазу, при аднекситі, альгодисменореї, при гарячковому синдромі супутньому інфекційних і застудних захворювань. Крім цього Ібупром застосовують під час пологів, як токолітічеськоє і знеболюючий засіб.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Форма випуску Ібупром має вигляд таблеток з покриттям шлунково-оболонкою білого кольору. Таблетки мають круглу форму з двосторонньо опуклою поверхнею, на одній зі сторін яких присутня зроблена тисненням чорний напис: IBUPROM.

У складі однієї таблетки міститься ібупрофену 200 мг.

Крім того основного активного діючої речовини є наявність ряду допоміжних інгредієнтів. Вони представлені такими складовими: целюлозою порошкоподібної, крохмалем прежелатинізований, кукурудзяним крохмалем, поливидон структурованим, тальком, камедь гуарової, колоїдним діоксидом кремнію, рослинним маслом гідрогенезірованние.

Оболонка утворена сукупністю таких компонентів: гідроксипропілцелюлози, макрогола (поліетиленгліколю), тальку, желатину, сахарози, каоліну, поєднання сахарози і кукурудзяного крохмалю, сахарози як цукровий сироп, карбонату кальцію, камеді аравійської, діоксиду титану Е171, карнаубского воску, Opalux White AS 7000 ( бензоат натрію Е 211, сахароза, очищена вода).

У складі особливих харчових чорнила Opacode S-1-17823 Black, які використовувалися для нанесення напису, включені: шелак, ізопропіловий спирт, н-бутиловий спирт, аміаку розчин 28%, пропіленгліколь, оксид чорний Е172 заліза (III).

Таблетки в кількості 2-х штук упаковані в саше, по 1-му саше в коробочці з картону.

Таблетки по 10 штук в блістері, 1 блістер в картонній упаковці.

50 таблеток у флаконі з полівініл в картонній коробці.

Як бачимо препарат, форма випуску якого представлена як вкриті оболонкою таблетки можна зустріти в розмаїтті достатній для того щоб обрати найбільш вподобаний з пропонованих варіантів для призначеного курсу лікування.

[4]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Ібупром в чималому ступені обумовлюється дією головного його активного чинного компонента - ібупрофену, речовини виробленого шляхом синтезу з пропіонової кислоти.

Фармакологічний ефект препарату, що належить до протизапальних препаратів нестероидной групи, характеризується актуалізацією його знеболюючих, гіпотермічна і протизапальних властивостей, внаслідок невибіркову блокування циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2. Крім цього, до числа основних фармакологічних особливостей Ібупром відноситься здатність цього медикаментозного засобу виступати в якості інгібітора по відношенню до процесів, в яких синтезуються простагландини.

Ступінь вираженості виробленого препаратом анальгезирующего ефекту найбільш висока у випадках його застосування як болезаспокійливий засіб проти болю пов'язаних з розвитком запального процесу. При цьому необхідно зазначити, що притаманні препаратом активні властивості інтенсивного анальгетика не характеризує зв'язком з наркотичним типом знеболюючої дії.

Подібно до того, як і всім іншим нестероїдних протизапальних препаратів, ібупрофену властива антиагрегантная активність.

Підводячи підсумок всього перерахованого, відзначимо також що фармакодинамика Ібупром така, що сприяє початку болезаспокійливого дії протягом відносно нетривалого часу, від 10-и до 45-и хвилин після того як був прийнятий препарат.

[5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Одним з першочергових специфічних властивостей, якими відрізняється фармакокінетика Ібупром, є здатність добре всмоктуватися в шлунково-кишковому тракті. Найбільша ступінь абсорбції має місце в шлунку і в тонкій кишці.

Показник біодоступності переважно знаходиться на рівні 80-відсоткової позначки. Вплив прийому їжі по відношенню до ступеня абсорбції препарату є незначним, але можливе деяке збільшення часу необхідного для всмоктування активного чинного компонента - ібупрофену.

Ібупрофену властивий такий характер взаємодії з білками в плазмі крові, при якому відбувається його зв'язування з останніми практично в абсолютній мірі - на 99%. Препарат приходить до максимальної його концентрації в плазмі крові після закінчення від 45-и хвилин до півтори години після того як був здійснений його прийом перорально. Найбільш висока концентрація утворена ибупрофеном в синовіальній рідини в значній мірі перевершує максимальну плазмову концентрацію препарату. Поясненням цьому служить існуюча відмінність в концентраціях, в яких в біологічних рідинах присутній альбумін.

Метаболізація відбувається в печінці, де препарат карбоксіліруется і гідроксилюється. Як наслідок перетворень з'являються 4 неактивних метаболіти.

Напіввиведення 200-мілліграмовой дози відбувається протягом тимчасового періоду в 120 хвилин. Спостерігається пряма залежність між підвищенням дозування і часом напіввиведення. Повторне і подальше застосування Ібупром викликає збільшення необхідного для того часу до 2-2-х з половиною годин.

Фармакокінетика Ібупром, що стосується його виведення, має такі особливості: має вигляд метаболітів виводиться головним чином нирками, без змін залишає організм у кількості, що не перевищує 1%. Незначна частина препарату як метаболіти піддається виведенню в складі жовчі.

[10], [11]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози Ібупром регламентуються певними нормами і правилами існуючі щодо використання цього медикаментозного засобів. В якій дозуванні доцільним видається даний лікарський препарат, а також наскільки тривалим повинен бути курс лікування визначається лікарем для кожного конкретного пацієнта в індивідуальному порядку.

Для дорослих і дітей (не раніше ніж по досягненню пацієнтом-дитиною 12-річного віку) рекомендована доза - від 200 до 400 мг, належна до прийому тричі протягом доби.

Приймати Ібупром необхідно під час або після їжі. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту, або пацієнтам з анамнезом з виразково-ерозивні ураженнями дванадцятипалої кишки і шлунку, а також з гастритом в анамнезі прийом препарату повинен відбуватися під час прийому їжі.

Таблетку не потрібно розжовувати, ковтати її, запиваючи достатньою кількістю води, слід цілком, не розділяти на кілька частин.

Є важливий нюанс, що стосується інтервалу між прийняттям доз препарату, а саме - кожна наступна таблетка повинна прийматися не раніше ніж після закінчення періоду часу від попереднього прийому від 4-х до 6-ї години.

Здійснювати, яку б не було, спеціальну коригування режиму дозування препарату, коли він застосовується пацієнтами в літньому віці, необхідності немає.

Хворим при наявності у них гострої ниркової і печінкової недостатності потрібно зменшити дозу

У тих випадках коли спосіб застосування і дози препарату викликають як побічна дія головний біль, для того щоб зняти напад такого болю не допускається вдаватися до підвищення дозування.

[14]

Використання Ібупром під час вагітності

Використання Ібупром під час вагітності відноситься до числа тих випадків, коли слід утриматися від призначення препарату.

Щодо періоду лактації і годування грудьми - тут не можна обійти увагою той факт, що ібупрофен разом з продуктами, утвореними в результаті його метаболізму здатний бути присутнім в складі грудного молока.

Відмовитися від годування немовляти грудьми жінці потрібно в обов'язковому порядку в тих випадках, коли показані високі дози Ібупром, а також, якщо передбачається тривалий курс терапії з використанням препарату.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Ібупром є такі клінічні випадки: індивідуальна гіперчутливість щодо ібупрофену або будь-якого іншого компонента, що водить до складу препарату.

Роблять неприйнятним використання цього лікарського засобу алергічні реакції, що виникають в якості наслідків того, що була застосована ацетилсаліцилова кислота або якісь інші з протизапальних препаратів нестероидной групи. Таким чином, протипоказаний Ібупром при набряку Квінке, бронхіальній астмі, риніті.

Слід уникати використання препарату, якщо вже застосовуються інші нестероїдні препарати протизапальної дії, в числі яких і ті, які є специфічними інгібіторами циклооксигенази-2.

Анамнез хворого, обтяжений як мінімум двома або більше, чіткими епізодами кровотеч або загострення шлункової виразки, а також наявність виразкової хвороби шлунка на поточний момент обумовлює недоцільність призначення препарату.

Чи не застосовується цей лікарський засіб щодо тих пацієнтів, в анамнез яких входять випадки прориву або перфорації, а також кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту мали місце в зв'язку з застосуванням раніше нестероїдних протизапальних препаратів.

Порушення нормальної діяльності внутрішніх органів, такі як важка недостатність функції серця, нирок і печінки також є протипоказання до застосування Ібупром.

[12], [13]

Побічна дія Ібупром

Побічні дії Ібупром знаходять своє відображення в шлунково-кишковому тракті в виникає нудоти, блювоти, печії, в з'являються порушеннях травлення і стільця, в явищі метеоризму, больових відчуттів в епігастрії. В окремих одиничних випадках були відзначені шлунково-кишкові кровотечі, ураження дванадцятипалої кишки і шлунку виразкового характеру, виразковий коліт, панкреатит. Не виключена також певна ймовірність зміни сприйняття смакових рецепторів.

Що стосується діяльності печінки наслідками застосування препарату в змозі стати розвиток гепатиту, посилення печінкової ферментної активності, недостатність функції печінки.

У центральній нервовій системі Ібупром може привести до таких негативних явищ як поява головного болю, запаморочення, і до стану надмірної сонливості.

Найбільш частий несприятливий симптом, що спостерігається в функціонуванні серцево-судинної системи, являє собою почастішання ритму серцевих скорочень, тахікардія. У тих пацієнтів, у яких була підвищена чутливість до Ібупром, а крім цього коли одночасно приймалися також будь-які інші нестероїдні протизапальні засоби, у вкрай рідкісних випадках розвивалася гіпертонія і була відзначена починається серцева недостатність. Застосування даного лікарського засобу пов'язано крім того зі зростанням ступеня ризику того що можуть мати місце такі артеріальні тромботичні випадки як інсульт та інфаркт міокарда.

Кровотворна система організму здатна дати свою відповідь на застосування препарату як розвиток анемії, лейкопенії, панцитопенії та тромбоцитопенії. Курси лікування з використанням даного медикаментозного засобу, що відрізняються великою тривалістю, пов'язані з імовірністю того, що може розвинутися агранулоцитоз, супроводжуваний виразковими ураженнями ротової слизової оболонки, хворобливістю горла, лихоманкою і зростаючим ризиком кровотеч.

У сечовидільної системи відбуваються такі зміни: спостерігається підвищення ступеня присутності сечовини в крові, і відбувається зменшення добового об'єму сечі. Дуже нечасто можна зустріти таке явище супутнє використання Ібупром як некроз сосочків.

Існує можливість розвитку алергічних реакцій у вигляді кропив'янки, висипів на шкірних покривах, мультиформної еритеми та епідермального некрозу. Також є ймовірність анафілактичного шоку та набряку Квінке.

Інші побічні дії Ібупром проявляються в тому, що у пацієнтів з наявністю якихось аутоімунних захворювань, може розвинутися асептичнийменінгіт, з властивою йому симптоматикою: лихоманкою, головним болем, нудотою, блювотою, ригідністю потиличних м'язів, порушенням здатності орієнтуватися в просторі.

Передозування

Передозування Ібупром призводить до того, що у пацієнтів, до яких був застосований препарат в надмірно завищених дозах, з'являється нудота, блювота, запаморочення, головний біль, розвивається біль у шлунку, вони приходять в сонливий, млявий стан.

Як наслідок зростання доз цього лікарського засобу в подальшому - може почати розвиватися гіпотензія, розвитком гіперкаліємії. Це супроводжує лихоманка, явище аритмії, хворий може втрачати свідомість, відбувається розвиток метаболічного ацидозу, порушується ниркова функція і дихальні процеси, настає коматозний стан.

Хронічний характер інтоксикації під впливом препарату застосовується нерегулярно, але в високих його дозах протягом тривалого періоду часу, як було відзначено, провокував гемолітична анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенію.

У зв'язку з тим що специфічний антидот невідомий, а з огляду на високий ступінь зв'язування з білками в плазмі крові гемодіаліз представляється неефективним, в якості основних лікувальних заходів обирається проведення симптоматичної терапії. Хворому також дають ентеросорбенти і промивають шлунок.

При гострому отруєнні препаратом не можна скидати з рахунків можливість того що воно призведе до метаболічного ацидозу. Тому дуже важливим є здійснювати ретельний контроль стану пацієнта і, як тільки будуть виявлені перші симптоми, приступити до заходів, націлених на те щоб відновити кислотно-лужний баланс рН до 7,0-7,5 і стабілізувати його рівень в цих рамках.

Поки не буде усунена вся симптоматика, яку викликає передозування, потрібно тримати під контролем функції організму, що мають життєво-важливе значення. Як то за допомогою електрокардіографії і контролю за рівнем артеріального тиску. Крім того не остання роль в зв'язку з цим відводиться запобігання порушень в діяльності центральної нервової системи та можливості кровотечі шлунково-кишковому тракті.

[15], [16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

З огляду на характер взаємодії Ібупром з іншими препаратами, його використання в комплексі з іншими протизапальними засобами нестероидной групи вимагає обережності, оскільки в такому випадку є підвищений ризик того що матимуть місце всілякі побічні дії притаманні в системі кровотворення і в шлунково-кишковому тракті.

З іншого боку, Ібупром є допустимим спільно з будь-яким з тих протизапальних нестероїдних препаратів, що відрізняються невисоким ступенем системної дії.

Чи не призначаються одночасно з даним препаратом глюкокортикостероїди зважаючи на можливість обопільного посилення вус кожного з них токсичних властивостей.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту і бета-адреноблокатори, а також інші антигіпертензивні засоби, вступаючи у взаємодії з ібупрофеном, виявляють тенденцію до зниження ступеня виробленого ними ефекту.

Застосування разом з Ібупром антикоагулянтів обумовлює необхідність регулярного контролю за показниками згортання крові, через те що від ібупрофену знижується агрегація тромбоцитів.

Ефективність застосування діуретиків у комбінації з даними лікарським препаратом знижується. Піддаються такому впливу, наприклад, тіазидні та петльові діуретичні засоби.

Спільне призначення разом з Ібупром препаратів літію вимагає контролю стану крові на предмет вмісту цього елемента, так як він сприяє збільшенню концентрації останнього.

Препарат не призначається тим пацієнтам, які проходять комбіновану антиретровірусну терапію при ВІЛ, в якій використовується зидовудин.

Взаємодії Ібупром з іншими препаратами, що, нарешті, потрібно сказати щодо такого препарату як метотрексат, характеризуються підвищенням його, метотрексату, токсичності.

[18], [19]

Умови зберігання

Умови зберігання Ібупром наказують, що препарат повинен міститися в умовах з підтриманням максимально низького рівня вологості і з дотриманням постійного температурного режиму до 25-и градусів Цельсія.

[20], [21], [22]

Особливі вказівки

Ключова особливість механізму дії цього медикаментозного засобу полягає в наступному: під його впливом відбувається порушення метаболізму арахідонової кислоти, як наслідок того що пригнічується активність ферменту циклооксигенази, який каталізує процеси, які характеризуються синтезом ендогенних біологічно активних речовин з арахідонової кислоти. Зокрема препарат виступає в якості інгібітора для синтезування простагландинів E, F і тромбоксану. Як результат його застосування простагландинам властиво проявляти тенденцію до скорочення їх кількості в тканинах центральної нервової системи і в місці локалізації вогнища запального процесу.

Даний лікарський засіб характеризується тим що неселективних чином пригнічує циклооксигеназу, пригнічення активності якої в рівній мірі зачіпає обидві ізоформи прийняті цим ферментом - циклооксигеназу-1 і циклооксигеназу-2. Так як простагландини скорочують свою присутність, в ділянці організму впав я запалення рецептори стають менш чутливими до впливу хімічних подразників. Інгібування простагландинів синтезованих в тканинах в центральній нервовій системі зумовлює системний аналгезуючий ефект. Надаючи дію, що складається в тому, що синтез простагландинів пригнічується в тій частині гіпоталамуса, яка відповідальна за терморегуляцію організму, препарат, який використовується при лихоманці, демонструє свої жарознижуючі властивості.

Відзначено зниження також синтез з арахідонової кислоти тромбоксану, в силу чого проводиться антиагрегантний ефект.

[23],

Термін придатності

Термін придатності препарату дорівнює 2-м рокам з дати виготовлення, незалежно від лікарської форми, в якій представлений.

[24], [25]