Ібупром

Основним діючим інгредієнтом Ібупрому є ібупрофен, який є синтетичною речовиною, отриманою з пропіонової кислоти.

Показання до застосування Ібупром

Показання до застосування Ібупрому передбачають використання цього препарату як лікарського засобу з протизапальною та знеболювальною дією.

Доцільний при ряді захворювань опорно-рухового апарату дегенеративного та запального характеру. Призначається при артриті в хронічній формі, ревматоїдному, псоріатичному та ювенільному типах. Препарат також показаний для включення до складу комплексних терапевтичних заходів проти артриту при системному червоному вовчаку. Крім того, цей препарат виправданий (у своїх швидкодіючих лікарських формах) при виникненні гострого подагричного нападу з подагричним артритом.

Передумовами для призначення цього препарату є, крім того: наявність остеохондрозу; хвороба Парсонаджа-Тернера (невралгічна аміотрофія); анкілозуючий спондиліт - хвороба Бехтерева.

Ібупром використовується для полегшення болю при артриті та артралгії, міалгії, оссалгії, радикуліті, бурситі, невралгії, тендиніті та тендовагініті. Він також знаходить застосування проти мігрені, головного та зубного болю, болю, що супроводжує розвиток різних видів злоякісних уражень.

Застосування Ібупрому сприяє зменшенню вираженості больового синдрому, що виникає внаслідок впливу травматичних факторів. У період після операції препарат також може зменшувати інтенсивність болю, спричиненого післяопераційним запаленням.

Застосування цього препарату показано при розвитку запальних процесів у тазовій області, аднекситі, альгодисменореї та гарячковому синдромі, що супроводжує інфекційні та простудні захворювання. Крім того, Ібупром застосовується під час пологів як токолітичний та знеболювальний засіб.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Форма випуску Ібупрому – таблетки з білою кишковорозчинною оболонкою. Таблетки круглої форми з двосторонньою опуклою поверхнею, на одному боці якої є рельєфний чорний напис: IBUPROM.

Одна таблетка містить 200 мг ібупрофену.

Окрім основного активного інгредієнта, є ряд допоміжних інгредієнтів. Вони представлені такими компонентами: порошкоподібна целюлоза, прежелатинізований крохмаль, кукурудзяний крохмаль, структурований полівідон, тальк, гуарова камедь, колоїдний діоксид кремнію, гідрогенізована рослинна олія.

Оболонка утворена комбінацією наступних компонентів: гідроксипропілцелюлоза, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, желатин, сахароза, каолін, комбінація сахарози та кукурудзяного крохмалю, сахароза у вигляді цукрового сиропу, карбонат кальцію, гумаарабік, діоксид титану Е171, карнаубський віск, барвник Opalux White AS 7000 (бензоат натрію Е 211, сахароза, очищена вода).

До складу спеціальних харчових чорнил Opacode S-1-17823 Black, які використовувалися для нанесення напису, входять: шелак, ізопропіловий спирт, н-бутиловий спирт, 28% розчин аміаку, пропіленгліколь, чорний оксид E172 заліза (III).

2 таблетки упаковані в саше, 1 саше в картонну коробку.

10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній коробці.

50 таблеток у полівініловому флаконі в картонній коробці.

Як бачимо, препарат, форма випуску якого представлена у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, можна знайти в різноманітності, достатньому для вибору найбільш підходящого із запропонованих варіантів для призначеного курсу лікування.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Ібупрому значною мірою визначається дією його основного активного інгредієнта – ібупрофену, речовини, що утворюється шляхом синтезу з пропіонової кислоти.

Фармакологічна дія препарату, що належить до нестероїдних протизапальних засобів, характеризується актуалізацією його знеболювальних, гіпотермічних та протизапальних властивостей, що зумовлено неселективним блокуванням циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Крім того, до основних фармакологічних особливостей Ібупрому належить здатність цього препарату діяти як інгібітор щодо процесів, у яких синтезуються простагландини.

Ступінь вираженості знеболювального ефекту, що виробляється препаратом, є найвищим у випадках його застосування як знеболювального засобу проти болю, пов'язаного з розвитком запального процесу. Слід зазначити, що активні властивості інтенсивного анальгетика, що демонструються препаратом, не характеризуються зв'язком з наркотичним типом знеболювальної дії.

Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати, ібупрофен має антитромбоцитарну активність.

Підсумовуючи все вищесказане, зазначимо також, що фармакодинаміка Ібупрому така, що вона сприяє початку знеболювальної дії протягом відносно короткого часу, від 10 до 45 хвилин після прийому препарату.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Однією з основних специфічних властивостей, що відрізняє фармакокінетику Ібупрому, є здатність добре всмоктуватися у шлунково-кишковому тракті. Найбільший ступінь всмоктування відбувається у шлунку та тонкому кишечнику.

Індекс біодоступності здебільшого знаходиться на позначці 80 відсотків. Вплив прийому їжі на ступінь абсорбції препарату незначний, але можливе деяке збільшення часу, необхідного для абсорбції активного інгредієнта – ібупрофену.

Ібупрофен має такий характер взаємодії з білками плазми крові, що він зв'язується з останніми майже в абсолютному ступені - 99%. Препарат досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 45 хвилин - півтори години після його перорального прийому. Найвища концентрація, що утворюється ібупрофеном у синовіальній рідині, значно перевищує максимальну концентрацію препарату в плазмі. Це пояснюється існуючою різницею в концентраціях, в яких альбумін присутній у біологічних рідинах.

Метаболізм відбувається в печінці, де препарат карбоксилюється та гідроксилюється. В результаті перетворень утворюються 4 фармакологічно неактивні метаболіти.

Період напіввиведення дози 200 мг відбувається протягом 120 хвилин. Існує прямий зв'язок між збільшенням дозування та періодом напіввиведення. Повторне та подальше застосування Ібупрому призводить до збільшення часу, необхідного для цього, до 2-2,5 годин.

Фармакокінетика Ібупрому, що стосується його виведення, має такі особливості: маючи форму метаболітів, він виводиться переважно нирками у незміненому вигляді, залишаючи організм у кількості, що не перевищує 1%. Невелика частина препарату у вигляді метаболітів виводиться з жовчю.

[ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування Ібупрому регулюються певними нормами та правилами, що існують щодо використання цього медикаменту. У якому дозуванні цей препарат здається доцільним, а також яким має бути курс лікування, визначає лікуючий лікар для кожного конкретного пацієнта в індивідуальному порядку.

Для дорослих та дітей (не раніше досягнення пацієнтом 12 років) рекомендована доза становить від 200 до 400 мг, що приймається тричі на день.

Ібупром слід приймати під час або після їжі. У разі захворювань шлунково-кишкового тракту, або пацієнтам з виразково-ерозивними ураженнями дванадцятипалої кишки та шлунка в анамнезі, а також з гастритом в анамнезі, препарат слід приймати під час їжі.

Таблетку не потрібно розжовувати; її слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, не розділяючи на кілька частин.

Існує важливий нюанс щодо інтервалу між прийомами препарату, а саме, кожну наступну таблетку слід приймати не раніше, ніж через проміжок часу від попереднього прийому від 4 до 6 годин.

Немає потреби вносити якісь спеціальні корективи до режиму дозування препарату при його застосуванні пацієнтами літнього віку.

Пацієнтам з гострою нирковою та печінковою недостатністю потрібне зниження дози.

У випадках, коли спосіб застосування та дозування препарату викликають головний біль як побічний ефект, не допустимо вдаватися до збільшення дозування з метою купірування нападу такого болю.

[ 14 ]

Використання Ібупром під час вагітності

Застосування Ібупрому під час вагітності є одним із тих випадків, коли препарат слід уникати.

Щодо періоду лактації та годування груддю, не можна ігнорувати той факт, що ібупрофен разом з продуктами, що утворюються в результаті його метаболізму, може бути присутнім у грудному молоці.

Жінка повинна припинити годування груддю у випадках, коли показані високі дози Ібупрому, а також якщо очікується тривалий курс терапії препаратом.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Ібупрому є такі клінічні випадки: індивідуальна гіперчутливість до ібупрофену або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.

Алергічні реакції, що виникають як наслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти або будь-яких інших нестероїдних протизапальних препаратів, роблять використання цього препарату неприйнятним. Так, Ібупром протипоказаний при набряку Квінке, бронхіальній астмі, риніті.

Слід уникати застосування препарату, якщо вже застосовуються інші нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ті, що є специфічними інгібіторами циклооксигенази-2.

Наявність в анамнезі пацієнта щонайменше двох або більше явних епізодів кровотечі або загострення виразки шлунка, а також наявність виразки шлунка на даний момент робить призначення препарату недоцільним.

Цей препарат не застосовують пацієнтам з перфорацією або кровотечею у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що виникли у зв'язку з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів.

Порушення нормального функціонування внутрішніх органів, такі як тяжка недостатність серця, нирок та печінки, також є протипоказаннями до застосування Ібупрому.

[ 12 ], [ 13 ]

Побічна дія Ібупром

Побічні ефекти Ібупрому відображаються з боку шлунково-кишкового тракту у виникаючій нудоті, блювоті, печії, у виникаючих розладах травлення та стільця, у явищах метеоризму, больових відчуттях в епігастрії. У деяких поодиноких випадках відзначалися шлунково-кишкові кровотечі, виразкові ураження дванадцятипалої кишки та шлунка, виразковий коліт, панкреатит. Також не виключається певна ймовірність змін сприйняття смакових рецепторів.

Що стосується функції печінки, то наслідки вживання препарату можуть включати розвиток гепатиту, підвищення активності печінкових ферментів та печінкову недостатність.

У центральній нервовій системі Ібупром може призвести до таких негативних явищ, як головний біль, запаморочення, стан надмірної сонливості.

Найпоширенішим побічним симптомом, що спостерігається у функціонуванні серцево-судинної системи, є почастішання серцевих скорочень, тахікардія. У тих пацієнтів, які мали підвищену чутливість до Ібупрому, а також при одночасному прийомі інших нестероїдних протизапальних препаратів, у вкрай рідкісних випадках розвивалася гіпертензія та відзначалася серцева недостатність, що починається. Застосування цього препарату також пов'язане з підвищеним ризиком таких артеріальних тромботичних подій, як інсульт та інфаркт міокарда.

Кровотворна система організму здатна давати свою відповідь на застосування препарату у вигляді розвитку анемії, лейкопенії, панцитопенії та тромбоцитопенії. Курси лікування цим препаратом, що відрізняються тривалою тривалістю, пов'язані з можливістю розвитку агранулоцитозу, що супроводжується виразковими ураженнями слизової оболонки рота, болем у горлі, підвищенням температури та зростанням ризику кровотеч.

У сечовидільній системі відбуваються такі зміни: спостерігається збільшення вмісту сечовини в крові, а також відбувається зменшення добового об'єму сечі. Дуже рідко можна зустріти таке явище, пов'язане із застосуванням Ібупрому, як папілярний некроз.

Існує ймовірність розвитку алергічних реакцій у вигляді кропив'янки, шкірних висипань, багатоформної еритеми та епідермального некрозу. Також існує ймовірність анафілактичного шоку та набряку Квінке.

Інші побічні ефекти Ібупрому полягають у тому, що у пацієнтів з будь-якими аутоімунними захворюваннями може розвинутися асептичний менінгіт з характерними симптомами: лихоманка, головний біль, нудота, блювота, скутість потиличних м’язів, порушення просторової орієнтації.

Передозування

Передозування Ібупрому призводить до того, що пацієнти, яким давали препарат у надмірно високих дозах, відчувають нудоту, блювоту, запаморочення, головний біль, розвивається гастралгія, стають сонливими та млявими.

Як наслідок збільшення доз цього препарату в майбутньому може почати розвиватися гіпотензія, розвинутися гіперкаліємія. Це супроводжується лихоманкою, аритмією, пацієнт може втратити свідомість, розвинутися метаболічний ацидоз, порушується функція нирок та дихальні процеси, настає коматозний стан.

Хронічний характер інтоксикації під впливом препарату, що застосовується нерегулярно, але у високих дозах протягом тривалого періоду часу, як зазначалося, провокував гемолітичну анемію, тромбоцитопенію, гранулоцитопенію.

Оскільки специфічний антидот невідомий, а гемодіаліз неефективний через високий ступінь зв'язування з білками плазми крові, як основне лікування обирають симптоматичну терапію. Хворому також призначають ентеросорбенти та промивають шлунок.

У разі гострого отруєння препаратом не можна виключати можливість того, що це призведе до метаболічного ацидозу. Тому дуже важливо ретельно стежити за станом пацієнта та, як тільки виявляються перші симптоми, розпочати заходи, спрямовані на відновлення кислотно-лужного балансу pH до 7,0-7,5 та стабілізацію його рівня в цих межах.

Доки не будуть усунені всі симптоми, спричинені передозуванням, необхідно тримати життєво важливі функції організму під контролем. Наприклад, за допомогою електрокардіографії та контролю артеріального тиску. Крім того, не остання роль у цьому відношенні відводиться профілактиці порушень діяльності центральної нервової системи та можливості кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Враховуючи характер взаємодії Ібупрому з іншими препаратами, його застосування в поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами вимагає обережності, оскільки в цьому випадку існує підвищений ризик виникнення всіляких побічних ефектів з боку кровотворної системи та шлунково-кишкового тракту.

З іншого боку, Ібупром прийнятний у поєднанні з будь-яким з тих нестероїдних протизапальних препаратів, які мають низький ступінь системної дії.

Глюкокортикостероїди не слід призначати одночасно з цим препаратом через можливість взаємного посилення токсичних властивостей кожного з них.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та бета-блокатори, а також інші антигіпертензивні засоби при взаємодії з ібупрофеном, як правило, знижують ступінь їхнього ефекту.

Застосування антикоагулянтів разом з ібупрофеном вимагає регулярного контролю параметрів згортання крові, оскільки ібупрофен знижує агрегацію тромбоцитів.

Ефективність діуретиків у поєднанні з цим препаратом знижується. Наприклад, тіазидові та петльові діуретики схильні до таких ефектів.

Спільне застосування препаратів літію з Ібупро вимагає контролю крові на вміст цього елемента, оскільки він сприяє підвищенню концентрації останнього.

Препарат не призначають пацієнтам, які проходять комбіновану антиретровірусну терапію ВІЛ-інфекції із застосуванням зидовудину.

Взаємодія Ібупрому з іншими препаратами, про що, нарешті, потрібно сказати стосовно такого препарату, як метотрексат, характеризується підвищенням його, метотрексату, токсичності.

[ 18 ], [ 19 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Ібупрому вимагають, щоб препарат зберігався в умовах, що підтримують найнижчий можливий рівень вологості та постійну температуру до 25 градусів Цельсія.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Особливі вказівки

Ключова особливість механізму дії цього препарату полягає в наступному: під його впливом відбувається порушення метаболізму арахідонової кислоти, як наслідок того, що пригнічується активність ферменту циклооксигенази, що каталізує процеси, що характеризуються синтезом ендогенних біологічно активних речовин з арахідонової кислоти. Зокрема, препарат діє як інгібітор синтезу простагландинів E, F та тромбоксану. В результаті його застосування простагландини, як правило, проявляють тенденцію до зниження своєї кількості в тканинах центральної нервової системи та в місці локалізації запального процесу.

Цей препарат характеризується тим, що він неселективно пригнічує циклооксигеназу, інгібування якої однаково впливає на обидві ізоформи, що акцептуються цим ферментом - циклооксигеназу-1 та циклооксигеназу-2. Оскільки простагландини зменшують їхню присутність, у ділянці тіла, що піддається запаленню, рецептори стають менш чутливими до впливу хімічних подразників. Інгібування простагландинів, що синтезуються в тканинах центральної нервової системи, викликає системний знеболювальний ефект. Надаючи ефект, що полягає в тому, що синтез простагландинів пригнічується в тій частині гіпоталамуса, яка відповідає за терморегуляцію організму, препарат, що використовується при лихоманці, демонструє свої жарознижувальні властивості.

Також пригнічується синтез тромбоксану з арахідонової кислоти, що призводить до антитромбоцитарного ефекту.

[ 23 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 2 роки з дати виробництва, незалежно від лікарської форми, в якій він представлений.

[ 24 ], [ 25 ]