Іммард

Іммард є протималярійним лікарським засобом.

Показання до застосування Іммард

Показаний для усунення ревматоидной форми артриту (також ювенільного типу), ВКВ і ДКВ, а крім того дерматиту, що розвинувся під дією сонячних променів (або при погіршенні проявів хвороби).

При придушенні або лікуванні гострих малярійних нападів, спровокованих плазмодіум вівакс, плазмодій овалі і P.malariae, а крім того чутливими штамами бактерій плазмодіум фальціпарум. Також при радикальної терапії малярії, яка спровокована чутливими штамами бактерій плазмодіум фальціпарум.

[1]

Форма випуску

Випускається в таблетках - 10 штук на блистерной платівці. В одній пачці - 3 блістери.

[2], [3]

Фармакодинаміка

У протималярійних компонентів (хлорохина, а також гідроксихлорохіну) є кілька фармакологічних ефектів, які зумовлюють їх лікарський вплив в процесі усунення ревматичних патологій (але при цьому роль цих механізмів залишається нез'ясованою).

Серед надаються ефектів - взаємодія з тіоловими групами, зміна проявів активності ензимів (серед таких фосфоліпази, протеази, НАДН-гемопротеинов С-редуктази, а крім того гідролази з холінестеразою), ДНК-синтез. Крім цього - нормалізація мембран лізосом, уповільнення процесів формування ПГ, а крім того фагоцитозу з хемотаксисом поліморфноядерних клітин. Разом з тим вони здатні втручатися в процес зв'язування моноцитів ІЛ-1 і уповільнення процесів вивільнення супероксида за допомогою нейтрофілів.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Фармакокінетика

Фармакокінетичнівластивості, механізм впливу, а також процес метаболізму гідроксихлорохіну схожі з характеристиками хлорохина. Після вживання ЛЗ гидроксихлорохин досить швидко і практично повністю всмоктується. В процесі тестувань на добровольцях, які взяли одноразову дозування ліків (400 мг), було виявлено, що піковий рівень речовини знаходиться в межах 53-208 нг / мл, а середній показник дорівнює 105 нг / мл. Середній період часу, необхідний для отримання максимального плазмового показника, дорівнює 1,83 годинах.

Час напіврозпаду варіюється в залежності від термінів, що пройшли з моменту вживання, відповідно: 5,9 години (піковий показник - 10 годин), 26,1 години (піковий показник - 10-48 годин), а також 299 годин (піковий рівень 48- 504 годин).

Споріднені сполуки з продуктами розпаду розподіляються всередині всіх тканин організму, а виводяться в основному з сечею. Існує тестування, яке показало, що через 24 години з моменту прийому ЛЗ було виведено тільки 3% дозування.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід вживати перорально. Дорослим, а разом з цим літнім людям необхідна мінімальна дозування, яка дає лікарський ефект (забороняється, щоб вона була вище 6,5 мг / кг (розрахунок ведеться виходячи з ідеального, а не наявного фактично ваги) за день і зазвичай дорівнює 200 або 400 мг).

Людям, яким дозволено вживати за день 400 мг ліки - на початковому етапі цю дозування потрібно розділити на 2 окремих прийому. При відсутності помітних ознак поліпшення стану дозволяється знизити її до 200 мг. Якщо ліки діють ефективно, можна підвищити денну підтримуючу дозу до значення 400 мг.

Дітям прописується мінімально ефективну денну дозу (не більше 6,5 мг / кг ідеального вагового значення). Саме через це забороняється призначати ліки в таблетках об'ємом 200 мг дітям, ідеальна вага яких менше 31-го кг.

Під час усунення нападів малярії - для дорослих дозування дорівнює 400 мг в однакові дні тижня. У дитячому віці (діти з ваговим показником 31+ кг) - тижнева дозування для придушення нападу дорівнює 6,5 мг / кг, але при цьому вона, незалежно від ваги, не може перевищувати розмір рекомендованої дорослим дозування.

При наявності дозволяють обставин переважна лікування слід починати за 2 тижні перед поїздкою в область поширення ендемії. При відсутності такої можливості для дорослих призначається нагрузочная подвійна доза (800 мг), а для дітей - по 12,9 мг / кг ваги (але при цьому не більше 800 мг), яка ділиться на 2 окремих прийому з проміжком в 6 годин. Переважну терапію необхідно продовжувати в період 8-ми тижнів після того, як людина покинула область ендемії.

Лікування в разі гострих малярійних нападів. Розмір початкової дорослої дозування дорівнює 800 мг, після чого по 400 мг через кожні 6-8 годин протягом 2-х наступних днів (в цілому виходить 2 г діючої компонента ліків). В якості ефективної альтернативи можна використовувати одноразовий прийом ЛЗ в дозуванні 800 мг. Її можна розраховувати, враховуючи вагу (як для дитини).

Діти з ідеальним вагою 31+ кг - загальна дозування дорівнює 32 мг / кг (але максимум 2 г), приймати її слід протягом 3-х діб, з урахуванням описаних нижче доповнень:

• початкова - 12,9 мг / кг (але при цьому одноразова дорівнює не більш 800 мг);
• 2-я - 6,5 мг / кг (але при цьому максимум 400 мг) через 6 годин після вживання початкової дозування;
• 3-тя - 6,5 мг / кг (максимум 400 мг) через 18 годин після вживання 2-ий дозування;
• 4-я - 6,5 мг / кг (максимальний розмір 400 мг) через 24 години після вживання 3-ої дозування.

Всі таблетки потрібно вживати разом з їжею або запиваючи їх молоком (1 склянка).

Гидроксихлорохин здатний кумулировать в організмі, внаслідок чого для отримання лікарського впливу необхідно кілька тижнів, але при цьому слабкі негативні реакції можуть з'являтися досить рано. У разі, коли при терапії ревматичних патологій протягом півроку не відбувається поліпшення в стані пацієнта, рекомендується зупинити курс.

При лікуванні патологій, пов'язаних з непереносимістю світла, потрібно обмежувати терапевтичні курси виключно періодами постійного перебування на світлі.

[19]

Використання Іммард під час вагітності

Забороняється призначати вагітним і лактуючим жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість щодо дериватів 4-амінохіноліну;
• наявність в анамнезі ретинопатії, печінкових або ниркових патологій, макулопатіі, хвороб крові або ЦНС, а крім того порфірії;
• люди, що мають рідкісні вроджені порушення (серед таких чутливість до галактози, лактазная недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози);
• діти, вага яких менше 31-го кг;
• тривале використання у дітей;
• при наявній у пацієнта порфірії на момент лікування.

[16], [17], [18]

Побічна дія Іммард

Прийом таблеток може викликати розвиток таких побічних дій:

• зорові органи: розвиток ністагму. Іноді спостерігається поява ретинопатії разом з розвитком дефектів в області поля зору, а крім цього зі зміною пігментації, хоча при дотриманні необхідних дозувань подібні симптоми з'являються рідко. На ранньому етапі ретинопатії процес її розвитку звернемо після припинення прийому ЛЗ. Але якщо цього не зробити вчасно, є ризик того, що хвороба прогресуватиме вже після пізньої скасування. Можуть відбуватися зміни в області сітківки, які спочатку протікають безсимптомно або проявляються у вигляді розлади сприйняття кольорів або скроневої, перицентральна або парацентральной форми худобою. Можливий розвиток проблем з рогівкою (таких, як помутніння або набряк). Дані розлади іноді безсимптомно, але іноді сприяють розвитку нечіткості зору, а крім того появі світлобоязні або ореолів. Подібні порушення можуть бути минущими і оборотними, якщо припинити терапію. Втрата зорової чіткості виникає через розлади акомодації і знаходиться в залежності від дозування. Даний розлад є оборотним;
• шкірні покриви: зрідка з'являється свербіж, а крім цього висипання на шкірі, змінюється шкірна пігментація разом з пігментацією слизових, виникає алопеція, волосся знебарвлюються, розвивається порфірія. Подібні розлади, найчастіше, зникають при відміні ЛЗ. Може з'являтися висип бульозної типу з одиничними спостереженнями розвитку мультиформної еритеми і злоякісної еритема, а крім того світлобоязні. В описаних окремо випадках з'являвся дерматит Ріттера. Зрідка розвивається пустулезная висип (генералізована екзантематозний форма) гострого типу - її слід диференціювати з псоріаз, хоча діюча речовина ЛЗ здатне провокувати загострення і цієї патології. Можливо, що це пов'язано з лейкоцитозом і збільшенням температури. При скасування ліки порушення, найчастіше, оборотні;
• органи травної системи: діарея, сильна нудота, а крім того біль у животі і анорексія; зрідка спостерігається блювота. Дані прояви проходять після зменшення дозування або скасування ЛЗ;
• органи НС: поява шумів у вухах, сильного запаморочення, різких головних болів, почуття нервозності, нестійкості емоційного характеру. Крім того, втрата слуху, судоми, атаксія, токсичні психози, виникнення кошмарних снів і суїцидальної поведінки;
• мускулатура і скелет: поява прогресуючої м'язової дистрофії або нейроміопатії, які викликають розвиток слабкості і подальшої атрофії проксимальної мускулатури. Ця патологія оборотна при відміні ліки, але повноцінне одужання може настати лише через декілька місяців. Можливий розвиток помірних сенсорних порушень, больових відчуттів в гомілках, придушення рефлексів сухожиль, а крім цього нервової провідності аномального типу;
• органи ССС: одинично виникає кардіоміопатія. Якщо виникли проблеми з провідністю (так звана блокада ніжок пучка Гіса) або почалася гіпертрофія кожного шлуночка, можливо, що почалося хронічне отруєння. У разі скасування ЛЗ провідність може відновитися;
• органи системи кровотворення: зрідка відбувається придушення кістковомозковою функції; одинично розвивається анемія (або її апластична форма), тромбоціто- або лейкопенія, а крім того гемоліз у людей з недоліком Г6ФД. Чинний компонент ліки може призводити до загострення порфірії або погіршення перебігу цього захворювання;
• гепатобіліарні розлади: зміна в значеннях функції печінки; є відомості про розвиток фульминантной форми недостатності печінки;
• реакції непереносимості: алергічні прояви, в тому числі набряк Квінке, кропив'янка, спазм бронхів. Крім того свербіж шкіри і почервоніння;
• інші: зниження ваги.

Передозування

Передозування 4-амінохіноліну дуже небезпечна для немовлят, тому як для них вживання цієї речовини навіть у розмірі 1-2 г здатне стати причиною смертельного результату.

Серед проявів: розлад зору, різкі головні болі, напади судом, розлад серцевої провідності, а разом з цим ритму (серед іншого - подовження QT-інтервалу), серцево-судинної колапс, розвиток гіпокаліємії, шлуночкового мерехтіння і тахікардії шлуночків. Може також статися раптова (іноді з летальним результатом) зупинка серця з диханням.

Так як подібна реакція може проявитися відразу після вживання великої дози ЛЗ, потрібно негайно виконати терапію, спрямовану на усунення ознак розладу. Буде потрібно шлункове промивання і індукція блювоти. Прийом активованого вугілля в розмірі, що не менше ніж в 5 разів більше кількості спожитого ЛЗ, здатний запобігти його последущее всмоктування (при введенні активованого вугілля всередину шлунка за допомогою зонда відразу після процедури промивання, що не пізніше, ніж через півгодини після вживання ліків).

При передозуванні може бути розглянутий варіант введення речовини діазепам парентеральним методом. Є відомості, що це засіб здатний послаблювати симптоми кардіотоксичності, спровоковані хлорохіном.

Якщо це необхідно, проводяться процедури для підтримки дихальної функції, а крім того виконується протишокову лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Сульфат гідроксихлорохіну здатний збільшувати плазмовий показник дигоксину, через що людям, які приймають ці ЛЗ одночасно, необхідно постійно стежити за сироватковим рівнем дигоксину.

Сульфат гідроксихлорохіну також здатний взаємодіяти з речовиною хлорохин. При їх поєднанні можливо такий вплив: підвищення блокуючих властивостей, що надаються аміноглікозидами щодо міоневрального синапсу; уповільнення метаболізму речовини під дією циметидину, через що всередині плазми підвищується рівень противомалярийного ЛЗ; антагонізм щодо властивостей пиридостигмина з неостигмін; зниження кількості формуються антитіл (як реакція на виконання імунізації первинного типу - інтрадермально людської вакцини (діплоідноклеточной) проти сказу).

Схоже з хлорохіном дію багатодітній родині і антациди - вони послаблюють абсорбцію гідроксихлорохіну. Через це при комбінуванні таких ЛЗ потрібно дотримуватися мінімум 4-хчасовой проміжок між їх прийомами.

Так як гидроксихлорохин здатний підвищувати властивості протидіабетичних ЛЗ, при їх поєднанні може знадобитися зниження дози інсуліну або гіпоглікемічних ліків.

Галофантрин продовжує QT-інтервал, тому його не можна комбінувати з іншими ЛЗ, які можуть спровокувати серцеву аритмію (до цього переліку входить і гидроксихлорохин). Крім того збільшується ймовірність розвитку аритмій шлуночків - при одночасному використанні ліків з іншими аритмогенність ЛЗ (серед таких моксифлоксацин з аміодароном).

Поєднання Іммарда з циклоспорином викликає збільшення його плазмових показників.

Гидроксихлорохин здатний знижувати кордон судомного порога. При поєднанні ЛЗ з іншими протималярійними засобами, які також знижують судомний поріг (такими, як мефлохин), посилюється ймовірність появи судом.

Комбінування з антиконвульсантами може призводити до зниження їх ефективності.

Дослідження, що проводилися для вивчення взаємодії одноразово поєднуваних хлорохіла і празіквантелу, продемонстрували зниження показника біодоступності останнього. Немає відомостей про те, чи можливо розвиток такого ж дії в разі поєднання з празіквантелу гідроксихлорохіну. Якщо екстраполювати цю інформацію, з огляду на те, що фармакокінетика і структура хлорохина з гідроксихлорохіном дуже схожі, можна зробити висновок, що розвитку такого впливу слід очікувати.

Одночасний прийом з агалсідазой теоретично може провокувати уповільнення діяльності α-галактозидази всередині клітин.

[20]

Умови зберігання

Ліки зберігається в стандартних умовах для медикаментів, недоступним дітям. Температурні значення - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Іммард дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту випуску лікарського засобу.