Імодіум

Імодіум – це препарат, який має пригнічувальний вплив на перистальтичну функцію.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Імодіуму

Показаний для усунення таких розладів:

• лікування симптомів гострої діареї (для дітей віком від 12 років, а також дорослих);
• лікування симптомів гострих видів діареї, що виникають внаслідок синдрому подразненого кишечника (для дорослих старше 18 років), за умови, що лікар поставив первинний діагноз.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Випускається в капсулах, по 6 або 20 штук у блістерній пластині. Упаковка містить 1 блістер.

Імодіум лінгвал – це таблетка, яка розчиняється в роті.

Імодіум Плюс – протидіарейний препарат, що випускається у формі жувальних таблеток.

[ 6 ]

Фармакодинаміка

Лопераміду гідрохлорид синтезується за допомогою опіатних закінчень на стінках кишечника. Завдяки цій дії гальмується процес вивільнення ПГ та ацетилхоліну, внаслідок чого зменшується прогресивна перистальтика та подовжується період проходження харчових продуктів через травний тракт, а також одночасно збільшується здатність стінок кишечника всмоктувати рідини.

Активний компонент препарату підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє зменшенню нетримання калу разом з позивами до випорожнення кишечника.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Велика кількість перорально прийнятого лопераміду всмоктується в кишечнику, але інтенсивні процеси першого проходження метаболізму забезпечують лише 0,3% системної біодоступності речовини.

Дані досліджень розподілу на щурах показали, що він має сильну спорідненість до стінки кишечника, переважно з подальшим синтезом з кінцями в межах поздовжнього м'язового шару. Синтез компонента з білком становить 95%, він переважно зв'язується з альбумінами. Доклінічні дані показують, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну.

Майже вся екстракція лопераміду відбувається в печінці. Тут він переважно кон'югується, а потім виводиться з жовчю. Окислювальний процес N-деметилювання є основним шляхом метаболізму речовини, який здійснюється переважно елементами CYP3A4, а також CYP2C8. Оскільки перше проходження через печінку дуже інтенсивне, рівень незміненого препарату в плазмі залишається досить низьким.

Період напіввиведення речовини у людини становить близько 11 годин (діапазон 9-14 годин). Незмінний компонент з продуктами розпаду виводиться переважно з калом.

[ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат не застосовується на початковому етапі терапії при тяжкій діареї, яка супроводжується зниженням рівня води та електролітів. У таких випадках рекомендується компенсувати втрату рідини за допомогою замісної терапії (перорально або парентерально).

Капсули приймають, запиваючи водою.

Для усунення симптомів гострої діареї у дітей віком від 12 років, а також дорослих, початкова доза становить 2 капсули (4 мг), а потім слід приймати по 1 капсулі (2 мг) з кожним наступним рідким стільцем. Стандартна добова доза становить 6-8 мг (або 3-4 капсули). При лікуванні гострої діареї допускається прийом не більше 12 мг ліків (тобто 6 капсул) на добу.

При усуненні симптомів гострої діареї, що виникла внаслідок розвитку СРК, для дорослих (при постановці лікарем первинного діагнозу) початкова доза становить 4 мг (2 капсули), після чого необхідно пити по 1 капсулі щоразу при появі рідкого стільця або за призначенням лікаря. Дозволено пити не більше 6 капсул на добу (дозування 12 мг).

Якщо протягом 48 годин після застосування препарату не настає покращення (гостра діарея), рекомендується припинити прийом ліків.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Використання Імодіуму під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час вагітності.

Якщо є якісь порушення, вагітним та жінкам, що годують грудьми, слід звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• сильна непереносимість лопераміду гідрохлориду, а також будь-якого з інших компонентів препарату;
• діти віком до 12 років;
• при наявності гострої форми дизентерії, яка характеризується високою температурою, а також кров’ю в калі;
• у гострій стадії виразкового коліту або при псевдомембранозній формі коліту, що пов'язані із застосуванням антибіотиків широкого спектру дії;
• при бактеріальній формі ентероколіту, спричиненому мікробами роду Salmonella, Shigella або Campylobacter.

Не рекомендується використовувати Імодіум, коли існує ризик того, що пригнічення перистальтики викличе у пацієнта серйозні ускладнення, включаючи кишкову непрохідність, а також мегаколон (разом з токсичною формою цієї патології).

Якщо виникне метеоризм, запор або кишкова непрохідність, необхідно негайно припинити використання препарату.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Побічна дія Імодіуму

При усуненні гострої діареї можуть розвинутися такі побічні ефекти, які були виявлені під час клінічних випробувань:

• органи нервової системи: розвиток різких головних болів; рідше – поява запаморочення;
• органи травної системи: метеоризм, нудота, запор; рідше – дискомфорт у животі, біль у животі, сухість слизових оболонок рота, диспепсичні явища, а також біль у верхній частині живота;
• підшкірна клітковина та шкіра: поява висипань.

Під час постмаркетингових досліджень були виявлені такі побічні реакції:

• органи імунної системи: реакції гіперчутливості спостерігаються спорадично, включаючи анафілактичні реакції (включаючи анафілаксію), а також анафілактоїдні прояви;
• органи нервової системи: зрідка виникають проблеми з координацією, пригнічення або втрата свідомості, відчуття сонливості або заціпеніння, розвивається гіпертонус;
• органи зору: в окремих ситуаціях розвивається міоз;
• органи травної системи: зрідка починається кишкова непрохідність (в деяких випадках навіть у паралітичній формі), а також мегаколон (іноді в токсичній формі);
• підшкірні тканини та шкіра: рідко з'являються бульозні висипання, кропив'янка, набряк Квінке, свербіж, а також багатоформна еритема, синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона;
• сечовидільна система та нирки: зрідка розвивається затримка сечі;
• Загальні розлади: сильна втома виникає в окремі моменти.

Передозування

У разі передозування (сюди також входить умовне передозування, спричинене порушенням функції печінки) можуть розвинутися симптоми пригнічення ЦНС, такі як порушення координації, ступор, міоз, пригнічення дихання та підвищення м’язового тонусу. Крім того, може розвинутися затримка сечі або симптоми, подібні до кишкової непрохідності.

У дітей може бути підвищена чутливість до впливу на ЦНС.

У разі розвитку передозування необхідна негайна консультація лікаря. Якщо з'являються ознаки розладу, як антидот може бути використаний налоксон. Оскільки тривалість ефекту Імодіуму перевищує період дії налоксону (1-3 години), останній може бути призначений повторно. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи стан пацієнта необхідно ретельно контролювати протягом щонайменше 48 годин.

[ 17 ], [ 18 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Існують дані про взаємодію з препаратами, що мають подібні фармакологічні характеристики. Дітям не слід призначати препарати, що мають пригнічуючу дію на функцію центральної нервової системи, разом з Імодіумом.

Доклінічні дослідження показують, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (16 мг) з інгібіторами P-глікопротеїну (такими як ритонавір або хінідин) рівень лопераміду в плазмі подвоївся/потроївся. Клінічне значення цієї взаємодії при рекомендованих дозах лопераміду залишається невідомим.

Комбінація лопераміду (одноразова доза 4 мг) з ітраконазолом, а також інгібітором елемента CYP3A4, а також P-глікопротеїну, підвищує рівень лопераміду в плазмі крові в 3-4 рази. Під час того ж тестування інгібітор елемента CYP2C8 (гемфіброзил) підвищив рівень активної речовини препарату приблизно вдвічі.

Супутнє застосування з ітраконазолом та гемфіброзилом збільшувало пікові рівні лопераміду у плазмі крові в чотири рази та AUC у 13 разів. Це збільшення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що вимірювалося за допомогою психомоторного тестування.

Одноразова доза (16 мг) лопераміду в поєднанні з кетоконазолом, інгібітором елемента CYP3A4, та P-глікопротеїном дозволяє 5-кратно підвищити рівень лопераміду в плазмі крові. Цей показник не пов'язаний зі збільшенням фармакодинамічних властивостей; визначення проводилося за допомогою пупілометрії.

Прийом препарату в поєднанні з пероральним десмопресином призводить до підвищення рівня останнього в плазмі (в 3 рази). Найімовірніше, це пов'язано з уповільненням моторики шлунково-кишкового тракту.

Існує думка, що препарати зі схожими лікарськими ефектами можуть посилювати властивості лопераміду, а ось препарати, що прискорюють проходження харчових продуктів через шлунково-кишковий тракт, навпаки, можуть послаблювати його ефективність.

[ 19 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в умовах, придатних для ліків, недоступних для дітей. Температурні значення – максимум 25°C.

[ 20 ]

Термін придатності

Імодіум можна використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.

[ 21 ]