Ірін

Ірин – це терапевтичний препарат з підгрупи протипухлинних препаратів. Його основною діючою речовиною є іринотекану гідрохлорид, що входить до групи речовин іринотекану (є напівштучними похідними камптотецинового компонента).

Препарат має виражені протипухлинні властивості, а крім того, він специфічно уповільнює активність ізомеразних ферментів, які активно впливають на топологію ДНК (топоізомерази). [ 1 ]

Показання до застосування Ірін

Його використовують для лікування колоректального раку, а також при розвитку нападів, спричинених синдромом Леннокса-Гасто.

Його можна використовувати як монотерапію або в комбінації з капецитабіном, лейковорином, 5-фторурацилом та цетуксимабом або бевацизумабом.

Форма випуску

Препарат випускається у формі розчину для ін'єкцій, у флаконах по 5 мл.

Фармакодинаміка

Порівняно з іншими протипухлинними засобами, він має більшу цитотоксичність проти певних видів раку, включаючи ті, що не реагують на препарати вінбластин та доксорубіцин.

Ще одним вираженим лікувальним ефектом іринотекану гідрохлориду є його здатність пригнічувати дію гідролітичного ферменту ацетилхолінестерази. [ 2 ]

Цитотоксична активність залежить від стадії циклу розвитку клітини та часу впливу. [ 3 ]

Фармакокінетика

Внутрішньоплазматичний розпад препарату відповідає 2- або навіть 3-фазній моделі. Період напіввиведення з плазми на 1-му етапі становить 12 хвилин, на 2-му – 2,5 години, а на 3-му етапі – 14,2 години. Протягом 24 годин 19,9% застосованої дози виводиться з сечею.

Синтез білка SN-38 та іринотекану in vitro становить 95% та 65%.

Після внутрішньовенного введення іринотекан бере участь у метаболічних процесах з утворенням активного продукту розпаду SN-38. Метаболічні процеси відбуваються переважно в печінці.

Середнє виведення метаболічного елемента SN-38 з сечею протягом 24-годинного періоду становить 0,25%. Фармакокінетика іринотекану не залежить від розміру дози.

Спосіб застосування та дози

Ірин застосовується у вигляді інфузійного препарату, його вводять у центральну або периферичну вену. Розведення та інфузію повинен проводити лише досвідчений медичний спеціаліст. Дозування підбирає досвідчений онколог. Препарат слід розводити у розчині глюкози або NaCl.

Найчастіше препарат застосовують один раз на 3 тижні; рідше застосовують схему з прийомом один раз на 1 тиждень. У разі комбінованого лікування – один раз на 2 тижні. Інфузію вводять зі швидкістю 0,5-1,5 години.

У разі монотерапії доза зазвичай становить 0,35 г/м2. Під час комбінованої терапії препарат зазвичай вводять у дозі 0,18 г/м2.

• Застосування для дітей

Препарат не використовується в педіатрії.

Використання Ірін під час вагітності

Ірин не слід призначати під час вагітності (він дозволений лише за наявності життєво важливих показань).

Якщо вам потрібно використовувати ліки під час грудного вигодовування, потрібно на деякий час припинити годування грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність вираженої непереносимості активного компонента препарату або його додаткових елементів;
• кишкові запалення хронічного характеру, кишкова непрохідність;
• гіпербілірубінемія;
• важка форма недостатності кісткового мозку;
• загальні показники здоров'я пацієнта нижче 2 (відповідно до індексу ВООЗ);
• важка форма нейтропенії.

Заборонено використовувати разом з ліками, що містять звіробій. Також можуть бути інші протипоказання при поєднанні з іншими протипухлинними засобами.

Побічна дія Ірін

Побічні ефекти включають:

• запаморочення, нервозність, цефалгія;
• розлади зору, мовлення або мислення;
• блювота, діарея;
• нейтро- або лейкопенія.

При застосуванні разом з іншими препаратами можуть виникнути розлади, характерні для цього препарату. Застосування з бевацизумабом спричиняє підвищення показників артеріального тиску.

Крім того, можуть виникнути такі явища:

• тромбоемболія або тромбоз;
• інфаркт міокарда або ішемічна хвороба серця;
• нейтропенічна лихоманка.

Передозування

Якщо дозу перевищити вдвічі, пацієнт може померти (у випадку з однократним перевищенням). Крім того, може розвинутися сильна діарея або тяжка нейтропенія.

Ліки не мають антидоту. Необхідно запобігти розвитку інфекцій та гострому зневодненню.

Взаємодія з іншими препаратами

Іринотекан має антихолінестеразну дію і тому може збільшити тривалість нервово-м’язової блокади при застосуванні суксаметонію.

При поєднанні з недеполяризуючими міорелаксантами можливий антагоністичний вплив на нервово-м'язову передачу.

Деякі дослідження показали, що при поєднанні з протисудомними препаратами, що індукують ефект CYP3A (наприклад, фенобарбітал з карбамазепіном або фенітоїном), спостерігається зниження експозиції SN-38 з іринотеканом, SN-38-глюкуроніду та фармакодинамічних властивостей. Окрім індукції ферментів гемопротеїну P4503A, потенціювання глюкуронізації та збільшення інтенсивності жовчовиділення можуть впливати на зниження експозиції іринотекану з продуктами його розпаду.

Препарат слід застосовувати з обережністю людям, які одночасно приймають препарати, що пригнічують (наприклад, кетоконазол) або індукують (наприклад, фенітоїн або карбамазепін з фенобарбіталом) метаболічні процеси ліків, що відбуваються за допомогою гемопротеїну P450 3A. Необхідно уникати поєднання індукторів/інгібіторів цього метаболічного шляху, оскільки це може вплинути на метаболічні процеси (Ірина).

Звіробій не слід застосовувати разом із препаратом, оскільки він знижує значення SN-38 у плазмі.

Умови зберігання

Ірин слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Ірин можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікарської речовини.