Ісожет

Ми звикли до того, що терапія багатьох захворювань, за винятком деяких патологій верхніх дихальних шляхів і шкірних хвороб, проводиться виключно за допомогою таблеток, крапельниць та уколів. Тому багатьом кілька незрозуміло, як можна, наприклад, лікувати серце за допомогою спрею. А адже в кардіологічній практиці застосування подібних форм препарату не рідкість. Взяти хоча б спрей «Ізокет», який допомагає не тільки полегшити стан пацієнтів з серйозними серцево-судинними патологіями, але в деяких випадках, завдяки показному швидкодії, навіть врятувати їм життя.

[1], [2]

Показання до застосування Ісожет

І спрей «Ізекет», і однойменний концентрат використовуються для лікування деяких серцево-судинних патологій, до яких відносяться:

• гостра лівошлуночкова недостатність,
• гостра стадія інфаркту міокарда, в тому числі, якщо ситуація ускладнюється гострою недостатністю лівого шлуночка серця,
• нестабільна стенокардія, яка є найбільш небезпечним загостренням ішемічної хвороби серця і часто веде до інфаркту міокарда,
• рідкісний вид стенокардії, коли для появи нападів навантаження не потрібні, вони фіксуються навіть в стані спокою,
• спазми коронарних судин під час оперативного втручання,
• різні види серцевої недостатності,
• набряк легенів,
• а також післяінфарктні стану.

При цьому спрей «Ізокет» застосовують для швидкого купірування нападів стенокардії, лікування та профілактики інфаркту міокарда, для зняття спазмів коронарних судин, тобто коли потрібна невідкладна допомога, яка допомагає запобігти настанню трагічних наслідків. Його використання допустимо як в умовах стаціонарного лікування, так і в якості постійного супутника серцевих хворих.

А ось розчин-концентрат для інфузій використовується більше як ефективне терапевтичний засіб, що застосовується в умовах стаціонару.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Форма випуску

Почнемо з того, що спрей «Ізокет» є не єдиною формою випуску даного лікарського засобу, а області застосування різних форм дещо відрізняються.

Спрей «Ізокет» випускається у вигляді аерозолю. Розпилення ліки проводиться під язик, при цьому його доза, що звільняється при натисканні на клапан, строго нормована. При одному уприскуванні препарату на слизову оболонку рота потрапляє 1,25 мг ізосорбіта динитрата, що є основною діючою речовиною лікарського засобу, в комплексі з допоміжними компонентами: 100% -ним етанолом і мокроголом 400.

Прозорий склад з відчутним спиртовим запахом у вигляді мікроскопічних крапель потрапляє на слизову, де в короткі терміни всмоктується в кров, що дозволяє використовувати ліки як швидку допомогу при гострих станах, що загрожують життю пацієнта.

Лікарський склад для аерозолю фасується в прозорі флакони, його обсяг становить 15 мл. Інший дозування не передбачено. Кожен флакон розрахований на один і той же кількість доз - 300, що дозволяє чітко контролювати витрату препарату, що нелегко зробити, оцінюючи ситуацію лише візуально.

Флакон з препаратом пакується в картонну коробку, куди поміщається і дозатор, призначений для розпилення ліків на слизові.

Відсутність фреону в складі аерозолю робить його екологічно безпечним.

Інша форма випуску препарату - концентрат, який використовується для наповнення крапельниць. Він розфасований в ампули по 10 мл, які в свою чергу поміщаються в картонну тару по 10 штук. В одній ампулі препарату міститься 10 мг діючої речовини, доповненого водою, а також хлористим натрієм і натрію гідроксидом. 

[9], [10]

Фармакодинаміка

Препарат відноситься до групи периферичних вазодилататорів. Так називають лікарські засоби, які, впливаючи на гладку мускулатуру судин, сприяють їх розширенню. При цьому вони впливають переважно на дрібні кровоносні судини (артеріоли і венули).

Механізм дії ізосорбіду динітрат заснований на вивільненні активною складовою оксиду азоту в стінках кровоносних судин, що призводить до розслаблення судинної мускулатури. Таким чином досягається зниження потреби головною серцевого м'яза (міокарда) в кисні за рахунок ослаблення сили струму крові до правого передсердя і зменшення загального опору периферійних судин (чиста фізика!), Ну і само собою судинорозширювальну дію.

Препарат здатний перерозподіляти коронарний кровотік в області зі зниженим кровообігом. Він підвищує витривалість пацієнтів з ІХС та стенокардією. У разі серцевої недостатності «Ізокет» полегшує роботу серця за рахунок розширення судин і зменшення потоку крові до правого передсердя.

Під дією препарату знижується тиск шляхом від серця до легень і назад (мале коло кровообігу), що запобігає порушенню кровотоку і газообміну в легенях, а також функціональні зміни в роботі правого серцевого шлуночка.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокінетика

Препарат має високу ефективність і швидкодією. Навіть при розпилюванні спрея в ротову порожнину позитивний ефект спостерігається вже через півхвилини і триває до 2-х годин. Виводиться практично в повному обсязі за допомогою нирок у вигляді метаболітів, що утворюються при проходженні лікарського складу через печінку.

При тривалому застосуванні аерозолю спостерігається звикання препарату, хоча через короткий час чутливість до нього відновлюється.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози препарату «Ізокет» визначає лікуючий лікар. Він же вирішує, яка форма випуску препарату буде ефективніше в кожному конкретному випадку.

Якщо в призначенні вказано аерозоль, потрібно розуміти, як ним правильно користуватися. Спрей «Ізокет» не призначений для лікування дихальних шляхів, а значить вдихати склад не потрібно. Навпаки, необхідно глибоко вдихнути повітря і на деякий час затримати дихання. В цей час розпилювач аерозолю підносять до відкритого рота і, натиснувши на нього, впорскують складу в область під язиком, після чого рот закривають і ще півхвилини дихають тільки через ніс.

Здійснюючи маніпуляції з аерозолем, флакон не перевертається і не нахиляють, а тримають його вертикально, так, щоб розпилювач залишався вгорі. Перш, ніж почати користуватися новим аерозолем, слід протестувати його, пустивши першу струмінь в повітря. Те ж саме рекомендується виконати, якщо аерозоль довгий час не використовувався.

Що стосується дозування препарату у вигляді спрею, то вона значно не відрізняється при різних патологіях. Лікар може призначити разову дозу від 1 до 3 упорскувань, які проводяться з проміжком в півхвилини. Самостійно збільшувати дозування не варто, якщо буде необхідність, це зробить лікар.

При гострому перебігу інфаркту міокарда та серцевої недостатності може знадобитися повторне впорскування разової дози препарату, якщо протягом 5 хвилин не спостерігається нормалізація стану. Третій раз прийом препарату можна повторити через 10 хвилин. При цьому необхідно постійно контролювати показання артеріального тиску і пульсу.

Використання розчину препарату в ампульної формі, призначеного для наповнення крапельниць при інфузійної терапії, доцільно в умовах стаціонару, де є можливість постійно контролювати показники пульсу і АТ, а при необхідності і гемодинамічні показники, або ж в машинах «швидкої допомоги».

Концентрат з ампул використовують не в чистому вигляді, його розводять в фізіологічному розчині або розчині глюкози (від 5 до 30%) до концентрації 100 мг / мл (0,01%) або 200 мг / мл (0,02%). Для розведення можна використовувати також розчин Рінгера та інші розчини, що містять альбумін.

Для отримання розчинів різної концентрації знадобиться 500 мл вищеописаних розчинів для розведення і 5 або 10 ампул концентрату «Ізокет» (відповідно для 0,01% і 0,02% розчинів).

Готовий розчин для інфузій необхідно використовувати протягом доби. Концентрат в ампулах є стерильним, зберігається бех використання консервантів, а значить, і розкривати ампули потрібно в асептичних умовах, не допускаючи попадання всередину різних інфекцій.

Уважно потрібно поставитися і до матеріалу системи для крапельниці. Вона не повинна бути виготовлена з полівінілхлориду та поліуретану, які знижують концентрацію активної речовини за рахунок адсорбції (вбирання).

Доза препарату та швидкість його введення визначається індивідуально з урахуванням стану хворого і деяких показників роботи організму. Лікування потрібно починати з малих доз порядку 1-2 мг на годину, які поступово доводять до 2-7, а іноді навіть до 10 мг на годину.

Терапія серцевої недостатності вимагає підвищених доз ліки, при цьому середня доза буде близько 7,5 мг на годину, а максимальна іноді доходить до 50 мг на годину.

Інфузійна терапія за допомогою концентрату «Ізокет» може тривати 3 і більше днів. При цьому проводиться постійний контроль гемодинамічних показників і облік даних ЕКТ.

[35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42]

Використання Ісожет під час вагітності

Вагітність - особливий період в житті жінки, коли здоров'я дитини виходить фактично на перший план. Використання «Ізокет» під час вагітності виправдане лише в тому випадку, коли існує небезпека для життя матері, що перевищує ризик негативного впливу препарату на плід. Лікарі іноді призначають препарат вагітним, оскільки дослідження на тваринах не показали ніякої шкоди від ліки для їх дитинчат в період внутрішньоутробного життя. Чи не спостерігалося їх і у випадку з вагітними жінками, що проходили курс лікування препаратом.

Але обережність є обережність. Зрештою, це не єдиний засіб від стенокардії, майже завжди можна знайти альтернативу.

Протипоказання

Як би не хотілося пацієнтам з хворобами серця швидко і ефективно запобігати або лікувати небезпечні напади, застосування препарату « Ізокет », як і будь-якого синтетичного лікарського засобу, показано далеко не всім. При цьому протипоказання до застосування препарату обумовлені не тільки його складом, а й формами випуску.

Так спрей «Ізокет» неприпустимий до застосування в терапії пацієнтів зі стабільно зниженим артеріальним тиском (що не перевищує 90/60 мм.рт.ст.), дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази, глаукому, підвищеної функціональною активністю щитовидної залози (гіпертеріоза), гострої судинною недостатністю.

Непозволітелен одночасний прийом спрею і препаратів, що пригнічують дію ферменту фосфодіестерази 5 типу, використовуваних при статевих порушеннях у чоловіків, оскільки таке «сусідство» сприяє падінню показників артеріального тиску. Навіть якщо напад стенокардії почався через короткий час після прийому подібних препаратів, наприклад, «Віагри».

Не використовується аерозоль і в разі кардіогенного шоку, що не піддається спеціальної корекції шляхом зниження діастолічного тиску.

Чи не застосовується препарат в педіатричній практиці, тому питання його безпеки при лікуванні пацієнтів молодше 18 років залишається відкритим. Ну і, звичайно ж, перешкодою для прийому препарату є гіперчутливість до його компонентів.

Застосування концентрату для інфузій, крім перерахованих вище станів, обмежена в таких випадках:

• при тампонаді порожнини перикарда, коли в результаті здавлення серця рідиною, що накопичилася між листками перикарда, порушує діяльність серця, його гемодинаміку,
• при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії (потовщення стінок серцевих шлуночків),
• при перикардиті, який характеризується запаленням оболонки серця,
• при первинних захворюваннях легенів через небезпеку розвитку гіпоксемії (низький вміст кисню в крові),
• при ішемічній хворобі серця в зв'язку з великою ймовірністю розвитку транзисторної ішемії міокарда,
• ураженні легенів в результаті вдихання шкідливих речовин (токсичний набряк),
• при підвищеному внутрішньочерепному тиску, яке спостерігається в результаті травм голови, при геморагічному інсульті та ін. Патологіях.
• при сильній чутливості організму до з'єднань нітратів.

В інструкції до препарату також відзначені патології, при яких потрібно дотримуватися обережності, проходячи терапію препаратом «Ізокет». Відносно концентрату до таких патологій відносяться гострий інфаркт міокарда з малим тиском наповнення шлуночків, аортальний або мітральний стеноз, схильність до ортостатичних реакцій.

Обережність при використанні спрею радять дотримуватися пацієнтам з вищеописаними патологіями, а також при кардіоміопатії, перикардиті, тампонадісерця, печінкової або ниркової недостатності. Те ж саме стосується і пацієнтів похилого віку.

[25], [26], [27], [28], [29]

Побічна дія Ісожет

При використанні концентрату «Ізокет» можуть спостерігатися різні реакції з боку серцево-судинної, імунної та травної систем, а застосування аерозолю може спричинити за собою порушення, пов'язані з роботою нервової системи.

Перше застосування препарату може викликати зниження артеріального тиску. Подібні симптоми спостерігаються і при збільшенні дози ліків. Людина може відчувати сильні запаморочення аж до помутніння свідомості, слабкість і почастішання серцебиття при різких рухах (ортостатичнагіпотензія).

Іноді діагностуються легкі форми колапсу (гострої судинної недостатності). Рідше на тлі сильно зниженого тиску спостерігається загострення симптоматики стенокардії і колапс.

Шлунково-кишкового тракту на прийом «ізокет» може зреагувати нудотою, яка доходить до блювоти, сухістю слизових і печією язика.

У деяких пацієнтів при використанні спрею спостерігаються такі реакції центральної і периферичної нервової системи: слабкість і сонливість, скутість рухів, загальмованість, порушення чіткості зору.

Зрідка фіксуються і такі реакції, як почервоніння шкіри на обличчі, внаслідок чого вона набуває червоного відтінку, відчуття жару, алергічні висипання на шкірі.

[30], [31], [32], [33], [34]

Передозування

При використанні концентрату для приготування інфузійного розчину в умовах стаціонару під контролем лікаря випадків передозування відмічено не було. Інша справа, якщо цей склад використовують для трансбуккально (за щоку) або сублінгвального (під язик) введення з разовою дозою від 5 до 10 мг і різною кратністю прийому.

Передозування препаратом «Ізокет» може спостерігатися і при використанні спрею, особливо в домашніх умовах, коли пацієнтові здається, що препарат допомагає недостатньо ефективно, і він вирішує збільшити дозу за допомогою більшої кількості упорскувань або кратності прийому.

Симптоматика передозування досить обширна. Це і головні болі з запамороченнями і непритомністю, і посилення серцебиття, і порушення зору. Також відзначається підвищення температури і на її тлі почервоніння шкірних покривів, посилення потовиділення, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення травлення у вигляді блювоти і проносу. У важких випадках передозування спостерігається зниження пульсу (брадикардія), параліч і кома.

Підвищення рівня метгемоглобіну (гемоглобіну з вмістом заліза) на тлі прийому препарату може викликати розвиток метгемоглобінемії. Швидка допомога при такому стані включає в себе внутрішньовенне введення 1% -ного розчину мітеленового синього в дозуванні 1-2 мг на кожний кілограм ваги пацієнта.

В інших випадках проводиться симптоматична терапія, показана лікарем.

[43], [44], [45]

Взаємодія з іншими препаратами

Облік лікарського взаємодії «Ізокет» з іншими препаратами допоможе зробити лікування не тільки безпечним, але в ряді випадків і більш ефективним.

Препарат має помітним гіпотензивні властивості. Застосування його паралельно з деякими іншими препаратами може знизити тиск у пацієнта до критичних показників. До таких препаратів належать судинорозширювальні засоби, бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори з діючою речовиною дигідроерготамін, блокатори кальцієвих каналів, препарати, що знижують артеріальний тиск, інгібітори фосфодіестерази 5 типу, антидепресанти і нейролептики. Ідентичне дію спостерігається при одночасному прийомі «ізокет» і «Хінідину» або «новокаїнамідом».

А ось «Верапаміл», «Ніфедипін», «Аміодарон» і «Пропранолол» здатні посилювати антіангіальний ефект препарату «Ізокет», підвищуючи тим самим його ефективність. У той час як альфаадреноблокатори і симпатоміметики знижують його дія, спрямована на зняття нападів стенокардії.

М-холіноблокатори також погано «уживаються» з «ізокет», викликаючи у пацієнтів підвищення внутрішньочерепного тиску.

[46], [47], [48], [49], [50]

Умови зберігання

Препарату від стенокардії, як іноді називають «Ізокет», то для безпечного і ефективного лікування, набуваючи ліки в аптечній мережі, потрібно стежити, щоб у нього не закінчився термін придатності, який позначений і на упаковці, і на ампулах або флаконі. Хоча, в принципі, така ситуація малоймовірна, враховуючи, що цей показник дорівнює 5 років.

[51], [52], [53],

Особливі вказівки

Препарат «Ізокет», втім, як і інші серцеві препарати, не можна застосовувати безконтрольно. Терапія препаратом повинна постійно супроводжуватися вимірами артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, об'єму сечі, контролем показників гемодинаміки і кардіограми серця.

Недоцільно застосовувати препарат занадто довго, оскільки в результаті цього спостерігається зниження його ефективності внаслідок звикання. Лікарі рекомендують регулярно застосовувати ліки не довше 1,5 місяця, після чого робити невелику перерву близько 3-5 днів, на час замінивши «Ізокет» іншим засобом від стенокардії.

Під час лікування препаратом «Ізокет» заборонено вживання спиртних напоїв, хоча ця умова актуально при будь-яких хворобах серця і їх лікуванні різними препаратами. Взаємодія діючої речовини з етиловим спиртом викликає значне зниження показників артеріального тиску.

Не рекомендується також в цей період сідати за кермо автомобіля або виконувати завдання, що вимагають підвищеної уважності. Це пов'язано з побічними діями препарату, який може викликати сонливість, порушення сприйняття, вплинути на швидкість реакції.

Завершувати терапію потрібно поступово зменшуючи дозування і кратність прийому ліків.

[54], [55]

Термін придатності

Що стосується самого препарату від стенокардії, як іноді називають «Ізокет», то для безпечного і ефективного лікування, набуваючи ліки в аптечній мережі, потрібно стежити, щоб у нього не закінчився термін придатності, який позначений і на упаковці, і на ампулах або флаконі. Хоча, в принципі, така ситуація малоймовірна, враховуючи, що цей показник дорівнює 5 років.

[56], [57], [58], [59]