Ізокет

Ми звикли до того, що терапія багатьох захворювань, за винятком деяких патологій верхніх дихальних шляхів та шкірних захворювань, проводиться виключно за допомогою таблеток, крапельниць та ін'єкцій. Тому багато хто не розуміє, як можна, наприклад, лікувати серце спреєм. Але в кардіологічній практиці використання таких форм препарату не є рідкістю. Візьмемо, наприклад, спрей «Ізокет», який допомагає не тільки полегшити стан пацієнтів із серйозними серцево-судинними патологіями, але й у деяких випадках, завдяки завидній швидкості дії, навіть врятувати їм життя.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Ізокет

Як спрей «Ізекет», так і однойменний концентрат використовуються для лікування деяких серцево-судинних патологій, до яких належать:

• гостра лівошлуночкова недостатність,
• гостра стадія інфаркту міокарда, в тому числі якщо ситуація ускладнюється гострою лівошлуночковою недостатністю,
• нестабільна стенокардія, яка є найнебезпечнішим загостренням ішемічної хвороби серця та часто призводить до інфаркту міокарда,
• рідкісний вид стенокардії, коли для виникнення нападів не потрібна напруга, вони реєструються навіть у стані спокою,
• спазми коронарних судин під час операції,
• різні види серцевої недостатності,
• набряк легень,
• а також постінфарктні стани.

У цьому випадку спрей «Ісокет» використовується для швидкого купірування нападів стенокардії, лікування та профілактики інфаркту міокарда, для купірування спазмів коронарних судин, тобто коли потрібна невідкладна допомога, яка допоможе запобігти настанню трагічних наслідків. Його використання допустиме як при стаціонарному лікуванні, так і як постійний супутник для серцевих хворих.

Але концентрований розчин для інфузій використовується радше як ефективний терапевтичний засіб, що застосовується в умовах стаціонару.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Почнемо з того, що спрей «Ізохет» – не єдина форма випуску цього препарату, і області застосування різних форм дещо відрізняються.

Спрей «Ізокет» випускається у формі аерозолю. Препарат розпилюється під язик, а його доза, що вивільняється при натисканні на клапан, суворо стандартизована. При одному введенні препарату на слизову оболонку рота потрапляє 1,25 мг ізосорбіту динітрату, який є основною діючою речовиною препарату, у поєднанні з допоміжними компонентами: 100% етанолом та мокроголом 400.

Прозорий склад з помітним спиртовим запахом у вигляді мікроскопічних крапель потрапляє на слизову оболонку, звідки швидко всмоктується в кров, що дозволяє використовувати препарат як засіб екстреної допомоги при гострих станах, що загрожують життю пацієнта.

Лікарський склад для аерозолю розфасований у прозорі флакони, його об'єм становить 15 мл. Іншого дозування не передбачено. Кожен флакон розрахований на однакову кількість доз – 300, що дозволяє чітко контролювати витрату препарату, що непросто зробити, оцінюючи ситуацію лише візуально.

Флакон з препаратом упакований у картонну коробку, в якій також знаходиться дозатор, призначений для розпилення ліків на слизові оболонки.

Відсутність фреону в аерозолі робить його екологічно чистим.

Інша форма препарату – концентрат, який використовується для наповнення крапельниць. Він розфасований в ампули по 10 мл, які, в свою чергу, поміщені в картонні контейнери по 10 штук. Одна ампула препарату містить 10 мг активної речовини, доповненої водою, а також хлоридом натрію та гідроксидом натрію.

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Препарат належить до групи периферичних вазодилататорів. Так називають препарати, що діють на гладку мускулатуру кровоносних судин, сприяючи їх розширенню. При цьому вони діють переважно на дрібні кровоносні судини (артеріоли та венули).

Механізм дії ізосорбіду динітрату базується на вивільненні активного компонента оксиду азоту в стінках кровоносних судин, що призводить до розслаблення судинної мускулатури. Таким чином, досягається зменшення потреби головного серцевого м'яза (міокарда) в кисні шляхом ослаблення кровотоку до правого передсердя та зменшення загального опору периферичних судин (чиста фізика!), і, звичайно ж, судинорозширювальний ефект.

Препарат здатний перерозподіляти коронарний кровотік до ділянок зі зниженим кровообігом. Він підвищує витривалість пацієнтів з ішемічною хворобою серця та стенокардією. При серцевій недостатності Ізокет полегшує роботу серця, розширюючи судини та зменшуючи кровотік до правого передсердя.

Під впливом препарату знижується тиск на шляху від серця до легень і назад (легеневе коло кровообігу), що запобігає порушенню кровотоку та газообміну в легенях, а також функціональним змінам у роботі правого шлуночка серця.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокінетика

Препарат є високоефективним та швидкодіючим. Навіть при розпиленні спрею в ротову порожнину позитивний ефект спостерігається вже через півхвилини та триває до 2 годин. Виводиться майже повністю нирками у вигляді метаболітів, що утворюються при проходженні препарату через печінку.

При тривалому використанні аерозолю спостерігається звикання до препарату, хоча через короткий час чутливість до нього відновлюється.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування препарату «Ізокет» визначає лікуючий лікар. Він також вирішує, яка форма випуску препарату буде більш ефективною в кожному конкретному випадку.

Якщо в рецепті зазначено аерозоль, потрібно розуміти, як його правильно використовувати. Спрей «Ізокет» не призначений для лікування дихальних шляхів, а значить, вдихати склад не потрібно. Навпаки, потрібно зробити глибокий вдих і затримати дихання на деякий час. У цей час аерозольний спрей підносять до відкритого рота і, натискаючи на нього, впорскують склад в область під язиком, після чого рот закривають і дихають тільки через ніс ще півхвилини.

Під час роботи з аерозолем не перевертайте флакон догори дном і не нахиляйте його, а тримайте вертикально, щоб розпилювач залишався зверху. Перед використанням нового аерозолю слід протестувати його, випустивши перший струмінь у повітря. Рекомендується зробити те саме, якщо аерозоль тривалий час не використовувався.

Що стосується дозування препарату у формі спрею, то воно суттєво не відрізняється для різних патологій. Лікар може призначити разову дозу від 1 до 3 ін'єкцій, які проводяться з інтервалом у півхвилини. Не слід самостійно збільшувати дозування, за необхідності це зробить лікуючий лікар.

При гострому інфаркті міокарда та серцевій недостатності може знадобитися повторне введення разової дози препарату, якщо стан не нормалізується протягом 5 хвилин. Препарат можна прийняти втретє через 10 хвилин. У цьому випадку необхідно постійно контролювати артеріальний тиск та пульс.

Використання розчину препарату в ампульній формі, призначеного для заповнення крапельниць під час інфузійної терапії, доцільне в умовах стаціонару, де є можливість постійно контролювати показники пульсу та артеріального тиску, а за необхідності – гемодинамічні показники, або в каретах швидкої допомоги.

Концентрат з ампул не використовується в чистому вигляді, його розводять у фізіологічному розчині або розчині глюкози (від 5 до 30%) до концентрації 100 мг/мл (0,01%) або 200 мг/мл (0,02%). Для розведення також можна використовувати розчин Рінгера та інші розчини, що містять альбумін.

Для отримання розчинів різної концентрації вам знадобиться 500 мл вищеописаних розчинів для розведення та 5 або 10 ампул концентрату Ізохет (відповідно для 0,01% та 0,02% розчинів).

Готовий розчин для інфузій необхідно використати протягом 24 годин. Концентрат в ампулах стерильний, зберігається без використання консервантів, тому ампули необхідно розкривати в асептичних умовах, запобігаючи потраплянню всередину різних інфекцій.

Також слід звернути пильну увагу на матеріал крапельної системи. Вона не повинна бути виготовлена з полівінілхлориду або поліуретану, які знижують концентрацію активної речовини через адсорбцію (всмоктування).

Дозу препарату та швидкість його введення визначають індивідуально, враховуючи стан пацієнта та деякі показники функціонування організму. Лікування слід починати з невеликих доз приблизно 1-2 мг на годину, які поступово збільшують до 2-7, а іноді навіть до 10 мг на годину.

Лікування серцевої недостатності вимагає вищих доз препарату, при цьому середня доза становить близько 7,5 мг на годину, а максимальна іноді досягає 50 мг на годину.

Інфузійна терапія з використанням концентрату «Ізохет» може тривати 3 і більше днів. Протягом цього часу проводиться постійний моніторинг гемодинамічних показників та запис даних ЕСТ.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Використання Ізокет під час вагітності

Вагітність – особливий період у житті жінки, коли здоров'я дитини фактично виходить на перший план. Застосування Ізокету під час вагітності виправдане лише за умови, що існує небезпека для життя матері, яка перевищує ризик негативного впливу препарату на плід. Лікарі іноді призначають препарат вагітним жінкам, оскільки дослідження на тваринах не показали жодної шкоди від препарату для їхнього потомства під час внутрішньоутробного життя. У вагітних жінок, які проходили лікування препаратом, таких випадків не було.

Але обережність є обережність. Зрештою, це не єдиний засіб від стенокардії, і майже завжди є альтернатива.

Протипоказання

Як би пацієнти із захворюваннями серця не хотіли швидко та ефективно запобігти або зупинити небезпечні напади, застосування препарату «Ізокет», як і будь-якого синтетичного препарату, показано не всім. Водночас протипоказання до застосування препарату обумовлені не тільки його складом, але й формами випуску.

Таким чином, спрей Ізохет не схвалений для застосування в лікуванні пацієнтів зі стабільно низьким артеріальним тиском (не вище 90/60 мм рт. ст.), дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, закритокутовою глаукомою, підвищеною функціональною активністю щитовидної залози (гіпертиреозом) та гострою судинною недостатністю.

Неприпустимо приймати спрей одночасно з препаратами, що пригнічують дію ферменту фосфодіестерази 5 типу, що використовується при сексуальній дисфункції у чоловіків, оскільки таке «сусідство» сприяє падінню артеріального тиску. Навіть якщо напад стенокардії почався незабаром після прийому таких препаратів, наприклад, «Віагри».

Аерозоль також не використовується у випадках кардіогенного шоку, який неможливо специфічно скоригувати зниженням діастолічного тиску.

Препарат не використовується в педіатричній практиці, тому питання його безпеки при лікуванні пацієнтів віком до 18 років залишається відкритим. І, звичайно, гіперчутливість до його компонентів є перешкодою для прийому препарату.

Використання концентрату для інфузій, крім вищезазначених умов, обмежене в таких випадках:

• при тампонаді перикарда, коли внаслідок здавлення серця рідиною, що накопичилася між шарами перикарда, порушується діяльність серця та його гемодинаміка,
• з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією (потовщення стінок шлуночків серця),
• з перикардитом, який характеризується запаленням оболонки серця,
• при первинних захворюваннях легень через ризик розвитку гіпоксемії (низький вміст кисню в крові),
• при ішемічній хворобі серця через високу ймовірність розвитку транзиторної ішемії міокарда,
• пошкодження легень внаслідок вдихання шкідливих речовин (токсичний набряк),
• при підвищеному внутрішньочерепному тиску, який спостерігається в результаті черепно-мозкових травм, геморагічного інсульту та інших патологій.
• при сильній чутливості організму до нітратних сполук.

В інструкції до препарату також зазначаються патології, при яких слід дотримуватися обережності під час проходження терапії препаратом «Ізокет». Стосовно концентрату, до таких патологій належать гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення шлуночків, аортальний або мітральний стеноз, схильність до ортостатичних реакцій.

Пацієнтам з вищеописаними патологіями, а також кардіоміопатією, перикардитом, тампонадою серця, печінковою або нирковою недостатністю рекомендується бути обережними при використанні спрею. Те саме стосується пацієнтів літнього віку.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Побічна дія Ізокет

При використанні концентрату Ізокет можуть спостерігатися різні реакції з боку серцево-судинної, імунної та травної систем, а використання аерозолю може призвести до порушень, пов'язаних з функціонуванням нервової системи.

Перше застосування препарату може спричинити зниження артеріального тиску. Подібні симптоми спостерігаються при збільшенні дози препарату. Людина може відчувати сильне запаморочення аж до помутніння свідомості, слабкість та почастішання серцебиття при різких рухах (ортостатична гіпотензія).

Іноді діагностують легкі форми колапсу (гостра судинна недостатність). Рідше, на тлі сильно зниженого тиску, спостерігається загострення симптомів стенокардії та колапс.

Шлунково-кишковий тракт може реагувати на прийом Ізокету нудотою, що призводить до блювання, сухості слизових оболонок та відчуття печіння язика.

У деяких пацієнтів при використанні спрею спостерігаються такі реакції з боку центральної та периферичної нервової системи: слабкість і сонливість, скутість рухів, млявість та затуманений зір.

Зрідка також фіксуються такі реакції, як гіперемія шкіри на обличчі, внаслідок якої вона набуває червоного відтінку, відчуття жару, алергічні висипання на шкірі.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Передозування

При використанні концентрату для приготування інфузійного розчину в умовах стаціонару під наглядом лікаря випадків передозування не відзначено. Інша справа, якщо цей склад використовується для трансбуккального (за щокою) або сублінгвального (під язик) введення з разовою дозою від 5 до 10 мг та різною частотою введення.

Передозування препарату «Ізокет» може також статися при використанні спрею, особливо вдома, коли пацієнт відчуває, що препарат допомагає недостатньо ефективно, і вирішує збільшити дозу, використовуючи більше розпилень або частіше введення.

Симптоми передозування досить обширні. До них належать головний біль із запамороченням та непритомністю, почастішання серцевого ритму та порушення зору. Також відзначається підвищення температури та на її тлі почервоніння шкіри, посилене потовиділення, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, розлади травлення у вигляді блювоти та діареї. У важких випадках передозування спостерігаються зниження пульсу (брадикардія), параліч та кома.

Підвищення рівня метгемоглобіну (гемоглобіну, що містить залізо) під час прийому препарату може спричинити розвиток метгемоглобінемії. Невідкладна допомога при цьому стані включає внутрішньовенне введення 1% розчину мітенового синього в дозуванні 1-2 мг на кілограм ваги пацієнта.

В інших випадках симптоматична терапія проводиться за призначенням лікаря.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Врахування лікарської взаємодії Ізокету з іншими препаратами допоможе зробити лікування не тільки безпечним, але й у деяких випадках більш ефективним.

Препарат має помітну гіпотензивну властивість. Його паралельне застосування з деякими іншими препаратами може знизити артеріальний тиск пацієнта до критичних значень. До таких препаратів належать вазодилататори, бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори з активною речовиною дигідроерготамін, блокатори кальцієвих каналів, препарати, що знижують артеріальний тиск, інгібітори фосфодіестерази 5 типу, антидепресанти та нейролептики. Ідентичний ефект спостерігається при одночасному застосуванні Ізокету та хінідину або новокаїнаміду.

Але «Верапаміл», «Ніфедипін», «Аміодарон» та «Пропранолол» здатні посилювати антиангінальний ефект препарату «Ізокет», тим самим збільшуючи його ефективність. У той час як альфа-адреноблокатори та симпатоміметики знижують його дію, спрямовану на купірування нападів стенокардії.

М-антихолінергічні засоби також погано «ладнають» з Ізокетом, викликаючи підвищення внутрішньочерепного тиску у пацієнтів.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Умови зберігання

Препарат від ангіни, як його іноді називають «Ісокет», то для безпечного та ефективного лікування, придбавши ліки в аптечній мережі, потрібно переконатися, що не минув термін його придатності, який зазначено на упаковці та на ампулах або флаконі. Хоча, в принципі, така ситуація малоймовірна, враховуючи, що ця цифра становить 5 років.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Особливі вказівки

Препарат «Ізокет», однак, як і інші серцеві засоби, не слід використовувати безконтрольно. Терапія препаратом повинна постійно супроводжуватися вимірюванням артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, об’єму сечі, контролем гемодинамічних показників та кардіограмою серця.

Небажано використовувати препарат занадто довго, оскільки це призведе до зниження його ефективності через звикання. Лікарі рекомендують використовувати препарат регулярно не довше 1,5 місяців, потім зробити невелику перерву приблизно 3-5 днів, тимчасово замінивши Ізокет іншим засобом від ангіни.

Під час лікування препаратом Ізокет вживання алкоголю заборонено, хоча цей стан актуальний при будь-якому захворюванні серця та його лікуванні різними препаратами. Взаємодія активної речовини з етиловим спиртом викликає значне зниження артеріального тиску.

Також не рекомендується керувати автомобілем або виконувати завдання, що потребують підвищеної уваги, у цей період. Це пов'язано з побічними ефектами препарату, які можуть викликати сонливість, порушення сприйняття та впливати на швидкість реакції.

Терапію слід завершувати поступовим зменшенням дозування та частоти прийому ліків.

[ 54 ], [ 55 ]

Термін придатності

Що стосується препарату від ангіни, який іноді називають «Ісокет», то для безпечного та ефективного лікування, купуючи ліки в аптечній мережі, потрібно переконатися, що не минув термін його придатності, який зазначено на упаковці та на ампулах або флаконі. Хоча, в принципі, така ситуація малоймовірна, враховуючи, що ця цифра становить 5 років.

[ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]