Івадал

Івадал – це фармакологічний препарат снодійної дії, що належить до імідазопіридинів. За активністю вироблюваного амнестатичного, анксіолітичного, міорелаксантного, протисудомного та седативного ефекту він має схожість з групою бензодіазепінів. Завдяки застосуванню препарату скорочується тривалість періоду засинання, зменшується кількість пробуджень, сон стає довшим і якіснішим.

Ліки мають необхідні якості, що дозволяють їх по праву класифікувати як «ідеальне снодійне». Навіть при прийомі в мінімально необхідній дозі вони забезпечують швидке засинання, а збільшення дозування не збільшує силу їхньої дії. Це є стримуючим фактором для тих, хто страждає на безсоння, не даючи їм самостійно збільшувати дозу ліків. В результаті використання цього снодійного, людина набагато рідше прокидається вночі. Ліки не викликають суттєвих змін у структурі та стадіях сну. Його вплив на рівень неспання під час пробудження, на пам'ять, когнітивні функції та швидкість реакції мінімальний. А припинення прийому не пов'язане з будь-яким погіршенням стану пацієнта.

Завдяки цьому ліки заслужено визнані лідером на світовому ринку фармакологічних препаратів, спрямованих на нормалізацію здорових процесів сну. Якщо є якісь проблеми зі сном, то з використанням Івадалу це стає справді повноцінним часом нічного відпочинку для організму від усього напруженого сучасного ритму життя, проблем і всіляких стресових ситуацій, з якими людина може зіткнутися протягом дня.

Показання до застосування Івадал

Основні показання до застосування Івадалу зумовлені необхідністю лікування тимчасового та ситуативного безсоння, яке проявляється комплексом симптомів, що виникають стосовно всіх процесів, пов'язаних зі сном: засинання, сам сон у різних його фазах та пробудження – вночі або занадто рано.

Рішення про призначення снодійного, включаючи Івадал, має передувати всебічному врахуванню існуючих факторів, пов'язаних з порушеннями сну, та ретельному вивченню історії хвороби пацієнта. У разі необхідності може бути доцільно усунути причини, що негативно впливають на здорові процеси сну, включаючи медикаменти.

Якщо безсоння спостерігається протягом періоду від одного тижня до 14 днів, протягом яких проводиться відповідне лікування, це може служити свідченням або порушення роботи центральної нервової системи, або свідчити про наявність якогось первинного психічного розладу. Щоб впевнено стверджувати або, навпаки, спростовувати їх існування в кожному конкретному випадку, необхідно фіксувати можливі зміни, спричинені цим, в результаті регулярного спостереження за станом пацієнта.

Труднощі із засинанням, неспокійний сон і часті нічні пробудження можуть бути спричинені тим, що людина перебуває в депресивному стані. Тому, щоб визначити прояви, властиві депресії, необхідно оцінити психічний стан людини, яка страждає на безсоння, протягом певних періодів часу.

Таким чином, показання до застосування Івадалу виправдані у випадках, коли необхідно досягти відновлення нормальних процесів сну, які викликані ситуативними та тимчасовими розладами. Якщо безсоння з'являється як наслідок певних аномалій психічної сфери або психоемоційного стану людини, то необхідно спрямувати лікування на основне захворювання, супутнім проявом якого є проблеми зі сном.

Форма випуску

Форма випуску Івадалу наступна.

Це снодійне випускається у формі довгастих таблеток.

Таблетки вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Посередині кожної таблетки є лінія розлому, а на поверхні одного з боків є напис «SN 10».

Одна таблетка містить золпідему тартрат у кількості 10 міліграмів.

Окрім цього основного компонента, до складу входять:

• гіпромелоза,
• карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А,
• мікрокристалічна целюлоза,
• моногідрат лактози,
• стеарат магнію.

Оболонка утворюється шляхом поєднання компонентів:

• гіпромелоза,
• діоксид титану Е171,
• макрогол 400.

Таблетки знаходяться у блістерах, які поміщені в картонні коробки.

Блістери містять 7, 10, 20 штук відповідно.

Залежно від кількості таблеток у блістері, картонні упаковки разом зі складеною листівкою-вкладишем з інструкцією із застосування містять:

• 1 блістер з 7 таблеток,
• 2 блістери по 10 штук,
• один блістер на 20 таблеток.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Івадалу полягає в тому, що його терапевтичні дози після потрапляння в організм викликають ефект, що полягає у скороченні часу, необхідного для засинання. Дія препарату також призводить до забезпечення глибшого та якіснішого сну, що є позитивним фактором у зменшенні частоти нічних пробуджень.

Особливістю фармакологічної дії компонента золпідему, який є основоположним для корисних властивостей Івадалу, є

Ефект збільшення тривалості сну на 2 стадії. Ця стадія характеризується значним підвищенням порогів сприйняття органів чуття, головним чином слуху. Тому, чим краще людина спить на 2 стадії, тим менша ймовірність того, що будь-які, навіть незначні, випадкові звуки можуть призвести до раптового пробудження. Дія препарату полягає також у тому, що завдяки йому наступні 3-тя та 4-та стадії сну стають довшими, які часто об'єднують під одним позначенням - так званий дельта-сон. Саме дельта-сон або глибокий сон триває більшу частину всього часу нічного відпочинку. Якість та тривалість цієї стадії сну дуже важливі для повноцінного відпочинку, поповнення енергетичних витрат організму протягом дня, а також сил, як фізичних, так і розумових, та відновлення нервової системи.

Таким чином, фармакодинаміка Івадалу характеризується актуалізацією під його впливом в організмі переважно снодійного ефекту, а також седативних, міорелаксантних, амнестичних, анксіолітичних та протисудомних проявів.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Івадалу стосовно процесу всмоктування препарату проявляється в тому, що препарат після перорального застосування має біодоступність 70%. У плазмі крові максимальна концентрація відзначається в часовому інтервалі від півгодини до 3 годин після потрапляння в організм.

Золпідем розподіляється лінійно в межах терапевтичного діапазону доз. У значній мірі (трохи більше 90%) він зв'язується та утворює сполуку з білками, що містяться в плазмі крові. Показник, що характеризує об'єм розподілу у дорослих, становить 0,54 ± 0,02 л/кг.
Препарат метаболізується переважно в нирках – 60%, та в кишковому тракті – приблизно 40 відсотків, а також у печінці. Він має таку специфічну особливість відносно останньої, як те, що під його дією печінкові ферменти не індукуються.

Золпідем виводиться після перетворення на неактивні метаболіти. Період напіввиведення зазвичай становить приблизно дві з половиною години (від 0,7 до 3,5).

Похилий вік пацієнтів зумовлює таку фармакокінетичну особливість, як зниження печінкового кліренсу цього препарату. Характерні зміни значень, властиві цьому, відрізняються тенденцією до збільшення максимальної концентрації приблизно вдвічі, тоді як період напіввиведення може становити 3 години. Зміни в бік зменшення стосуються також об'єму розподілу. У пацієнтів літнього віку він становить 0,34 ± 0,05 л/кг.

Під час застосування Івадалу людьми з нирковою недостатністю можна відзначити помірне зниження кліренсу препарату. Це явище не залежить від того, чи проводилися процедури гемодіалізу. Золпідем не виводиться під час гемодіалізу або інших видів діалізу.

У разі порушення функції печінки біодоступність препарату збільшується, кліренс знижується, а період напіввиведення збільшується до 10 годин.

Фармакокінетика Івадалу має ряд характерних особливостей і може проявлятися по-різному у пацієнтів різного віку та за наявності певних захворювань в анамнезі, що визначає специфічність процесів, що відбуваються в організмі після прийому цього ліки.

[ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування препарату Івадал передбачає його пероральний прийом. Препарат слід приймати якомога швидше перед сном або вже в ліжку.

Дозування на початку лікування завжди має бути якомога мінімальним для досягнення відповідного співвідношення доз та достатньої міри корисного ефекту, який воно справляє на стан пацієнта. Тут слід зазначити, що для досягнення такого оптимального балансу доз препарату та сили й ефективності спричиненого ним ефекту ніколи не слід перевищувати верхню межу максимально допустимої кількості на добу. Це значення для дорослих становить 10 міліграмів.

У випадках, коли є порушення функції печінки, у літніх пацієнтів та в ослабленому стані, початкову дозу зменшують вдвічі – 5 мг. Перевищення 10-міліграмової добової дози допускається лише за умови недостатнього клінічного ефекту від використання препарату. Важливим моментом тут є те, що це стає можливим лише за умови хорошої переносимості препарату.

Лікування препаратом Івадал повинно бути мінімальної тривалості: від кількох днів до 4-тижневого курсу, з періодом зниження дози, включеним у цей проміжок часу. Курси лікування, що перевищують гранично регламентовані періоди, можуть призначатися з особливою обережністю після повторної клінічної оцінки стану пацієнта.

Минучу безсоння, наприклад, спричинену зміною часового поясу під час подорожі, можна лікувати, приймаючи препарат протягом 2-5 днів. Ситуативне безсоння, яке може виникати як наслідок певних психотравматичних ситуацій, потребує 2-3 тижнів лікування.

Короткочасне застосування Івадалу не вимагає поступової відміни препарату. Після тривалого курсу лікування, щоб уникнути рикошетного безсоння, дозу слід спочатку поступово зменшувати до повного припинення прийому препарату.

Спосіб застосування та дозування регламентують основні правила та принципи, дотримуючись яких, можна досягти максимального позитивного ефекту від Івадалу та мінімізувати ризик виникнення всіляких супутніх негативних явищ.

[ 5 ]

Використання Івадал під час вагітності

Застосування Івадалу під час вагітності входить до списку заборонених препаратів протягом першого триместру вагітності. Наразі немає достатньо достовірних та однозначних науково обґрунтованих даних, підтверджених усіма необхідними дослідженнями, щодо застосування цього препарату вагітними жінками. У зв'язку з цим рекомендується утримуватися від застосування Івадалу в наступних 2-му та 3-му триместрах.

Тут не можна ігнорувати той факт, що високі дози препарату протягом 2-го та 3-го триместрів можуть призвести до такого шкідливого результату, як завмирання плода та викликати зміни частоти його серцевих скорочень. Що стосується пізніших термінів, ближче до моменту, коли має відбутися дозвіл пологової діяльності, навіть невелика кількість активних речовин бензодіазепінової групи загрожує тим, що у дитини може розвинутися аксіальна гіпотензія, артеріальна гіпотензія, апное або транзиторне пригнічення дихання, гіпотермія, порушення смоктального рефлексу.

Крім того, зловживання снодійними або седативними препаратами на пізніх термінах вагітності може призвести до формування фізичної залежності у дитини та пов'язаного з нею синдрому відміни у післяпологовому періоді. Це, у свою чергу, викликає підвищену збудливість та тремор у новонародженого, що може спостерігатися через деякий час після народження.

Золпідем – основний компонент Івадалу в деяких кількостях може виводитися з грудним молоком матері під час лактації. З цієї причини препарат також не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Жінкам репродуктивного віку, які застосовують препарат, якщо вони завагітніли або вирішили планувати дитину, слід проконсультуватися з медичним працівником, який допоможе визначити, чи виправдане застосування Івадалу під час вагітності.

Якщо призначення Івадалу у 2-му та 3-му триместрі вагітності продиктоване високим рівнем доцільності, необхідно ретельно зважити, порівняти та оцінити співвідношення очікуваного сприятливого результату для жінки, яка готується стати матір'ю, та можливих негативних наслідків для нормального розвитку та здоров'я майбутньої дитини.

Протипоказання

Незважаючи на всі переваги та ефективність препарату з точки зору покращення процесів та якості сну, існують певні протипоказання до застосування Івадалу, які ми розглянемо нижче.

Це снодійне не підходить для використання у випадках гострої або тяжкої дихальної недостатності, а також синдрому апное сну.

Щоб уникнути можливості розвитку енцефалопатії, Івадал слід виключити зі списку лікарських засобів, що відпускаються при хронічній або гострій печінковій недостатності.

Препарат не дозволяється застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років.

Настійно рекомендується утримуватися від використання Івадалу протягом першого триместру вагітності.

Препарат вважається неприйнятним для призначення через вроджену галактоземію, синдром мальабсорбції галактози або глюкози, а також дефіцит лактази.

Ще одним фактором, що визначає заборону на використання Івадалу, є наявність гіперчутливості до компонентів, що входять до його складу.

З огляду на те, що може розвинутися залежність від золпідему, слід звертати особливу увагу на випадки, коли препарат призначають пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією (астенічним бульбарним паралічем), а також, крім цього, при порушеннях функції печінки, хронічному алкоголізмі, наркоманії або інших видах залежності.

Снодійні препарати на основі активного компонента золпідему не входять до переліку рецептів для основного лікування психічних захворювань, а застосування Івадалу за наявності симптомів депресивного стану пацієнта, а також інших седативних та снодійних фармакологічних засобів слід проводити з особливою обережністю.

Протипоказання до застосування Івадалу, як виявляється, відрізняються досить широким спектром випадків, у яких корисний ефект від його застосування може бути значно нівельований можливістю всіляких супутніх негативних явищ. Тому перед прийомом препарату необхідно ретельно зважити всі «За» і «Проти».

Побічна дія Івадал

Побічні ефекти Івадалу значною мірою визначаються дозами препарату та індивідуальними реакціями організму пацієнта в кожному конкретному випадку. Центральна нервова система особливо схильна до побічних ефектів, і переважно у пацієнтів літнього віку.

Негативною реакцією центральної нервової системи на застосування Івадалу часто стає поява надмірної сонливості, виникнення станів, подібних до сп'яніння, головних болів, запаморочення. Замість корисного впливу на покращення процесів сну, в деяких випадках він може посилити безсоння. Може розвинутися антероградна амнезія, яка іноді супроводжується поведінковими розладами. Препарат також може діяти як галюциноген, провокувати нічні кошмари під час сну, призводити до сплутаності свідомості, надмірного збудження та підвищеної дратівливості.

Шкідливим впливом Івадалу на органи зору може бути виникнення диплопії, що проявляється у подвійному баченні предметів під час зорового сприйняття.

Травна система часто реагує на дію препарату нудотою, блювотою, болем у животі та діареєю.

До побічних ефектів Івадалу також належать м’язова слабкість, підвищена стомлюваність, надмірне потовиділення, висипання та свербіж на шкірі. Можливий розвиток алергічної реакції у вигляді кропив’янки, ангіоневротичного набряку.

Таким чином, побічні ефекти можуть мати місце завжди, і в досить великій кількості своїх проявів. Щоб корисний ефект, який виробляє препарат, виявився найбільш повноцінним позитивним для стану пацієнта, а не викликав будь-яких небажаних наслідків, його прийом слід починати лише після консультації та виконання рекомендацій медичного спеціаліста.

[ 4 ]

Передозування

Симптоми, що виникають при перевищенні гранично допустимих доз препарату, проявляються у вигляді явищ, що виникають внаслідок пригнічення ЦНС. Порушення свідомості може проявлятися в легких формах, у вигляді загальмованості та сплутаності свідомості, або бути явищами, пов'язаними з виникненням тяжкого порушення свідомості, можливо навіть коматозного стану.

Передозування Івадалу також пов'язане з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії та пригнічення дихання.

Для лікування протягом періоду менше ніж одну годину після вживання надмірної дози препарату, якщо людина не втратила свідомість, першим кроком є викликання блювоти. Якщо це неможливо або якщо пацієнт непритомний, необхідно промити шлунок. Через більше ніж одну годину в стравохід вводять зонд.

Якщо людина притомна, слід прийняти активоване вугілля перорально, щоб зменшити всмоктування золпідему.

Терапія та лікування у разі передозування є симптоматичними та спрямовані на підтримку основних життєво важливих функцій організму – функціонування дихальної та серцево-судинної систем.

Сильне передозування може вимагати застосування такого препарату, як флумазеніл, який є антагоністом бензодіазепінових рецепторів. Однак його застосування пов'язане з ризиком виникнення судом. Цей ризик особливо високий у пацієнтів з епілепсією.

Передозування, як під час застосування самого Івадалу, так і в поєднанні з іншими препаратами та речовинами, що пригнічують нервову систему, до яких також належить алкоголь, може становити загрозу для життя пацієнта.

[ 6 ], [ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія Івадалу з іншими препаратами складається з низки особливостей комбінацій, в яких препарат може проявляти певні побічні ефекти в організмі пацієнта.

Неприпустимо використовувати Івадал у поєднанні з етанолом. На весь період лікування цим препаратом необхідно виключити ліки, що містять етиловий спирт, а також відмовитися від вживання алкоголю.

Слід бути дуже обережним при застосуванні в комбінації з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи – анксіолітичними та седативними препаратами, антидепресантами із заспокійливими властивостями, барбітуратами, нейролептиками, похідними морфіну (такими як протикашльові та опіоїдні анальгетики). Поєднання з протиепілептичними препаратами, седативними препаратами з антигістамінними властивостями та фармакологічними засобами з центральною гіпотензивною дією потребує пильної уваги.

Поєднання Івадалу з Бупренорфіном є негативним фактором, що викликає підвищену ймовірність пригнічення дихання, найстрашнішим наслідком якого може бути летальний результат.

У поєднанні з кетоконазолом, потужним інгібітором CYP3A4, золпідем дещо посилює його седативний ефект.

Рифампіцин, будучи індуктором CYP3A4, прискорюючи метаболічні процеси золпідему в печінці, призводить до зниження його ефективності через зменшення його концентрації в плазмі крові.

Як бачимо, взаємодія з іншими препаратами може бути дуже різноманітною. Деякі з них сприяють певному посиленню позитивного ефекту, який він виробляє, тоді як інші, навпаки, здатні викликати такі зміни у фармакологічній дії Івадалу, що певним чином знижують ефективність його застосування.

[ 8 ], [ 9 ]

Умови зберігання

Умови зберігання передбачають, що препарат слід зберігати в місці, де підтримується постійна температура навколишнього середовища не більше 25 градусів Цельсія. Також це місце зберігання має бути недоступним для дітей.

[ 10 ]

Термін придатності

Термін придатності: 4 роки.