Ізо-мік

Препарат для лікування серцево-судинних захворювань. Розглянемо показання до його застосування, побічні ефекти, дозування та інші фармакологічні особливості. Міжнародна назва Iso-mic: ізосорбіду динітрат-1,4-3,6-діангідросорбітол-2,5 динітрат. Належить до фармакологічної групи препаратів, що покращують кровопостачання та метаболізм міокарда. Антиангінальний препарат з активним інгредієнтом - ізосорбіду динітрат, належить до групи органічних нітратів. Стимулює розслаблення гладком'язового шару судин, що викликає зниження периферичного опору та кровотоку до правого передсердя. Антиангінальний ефект зумовлений збільшенням просвіту коронарних судин та перерозподілом коронарного кровотоку на користь ішемізованих ділянок.

Показання до застосування Ізо-мік

Препарат застосовується за призначенням лікаря та має такі показання до застосування:

• Нестабільна стенокардія
• Гострий інфаркт міокарда
• Гостра лівошлуночкова недостатність
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала)

Таблетки та спрей використовуються для профілактики нападів стенокардії у пацієнтів з ішемією серця. Вони ефективні при хронічній серцевій недостатності та тяжкому синдромі легеневої гіпертензії.

Парентеральні форми Ізо-міку призначають пацієнтам з гострими станами: гострим інфарктом міокарда, гострою лівошлуночковою недостатністю, передінфарктним станом, нестабільною стенокардією.

[ 1 ]

Форма випуску

Ізо-мік випускається в кількох формах, давайте розглянемо кожну з них:

• Спрей

Випускається у флаконах темного скла по 15 мл кожен. Сублінгвальний аерозоль містить 375 мг ізосорбіду динітрату.

• Ампули

Концентрат для приготування розчину для інфузій. Випускається в ампулах по 2 мл або флаконах по 5 мл. Одна картонна упаковка містить 10 ампул або 5 флаконів. 1 мл ліків містить 10 мг ізосорбіду динітрату.

• Розчин для ін'єкцій

Ампули темного скла по 10 мл кожна, 10 ампул в упаковці. 1 ампула розчину містить 10 мг ізосорбіду динітрату.

• Сублінгвальні таблетки

Капсули у полімерних флаконах, по 50 штук у кожному. Таблетки випускаються в дозуванні 5, 10 та 20 мг ізосорбіду динітрату. Як допоміжні речовини: сорбіт та цукор.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату Iso-mic є ізосорбіду динітрат. Фармакодинаміка препарату пов'язана з вивільненням активних компонентів оксиду азоту в гладкій мускулатурі судинної системи. Оксид азоту підвищує рівень циклічного 3,5-гуанозинмонофосфату та сприяє активації гуанілатциклази. Це сприяє розслабленню гладкої мускулатури. Під впливом активної речовини прекапілярні сфінктери та артеріоли розслабляються значно менше, ніж вени та великі артерії.

Ізосорбіду динітрат – це периферичний розширювач, який діє на венозні судини. Він знижує потребу міокарда в кисні шляхом розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя перед фізичним навантаженням, а також знижує загальний периферичний судинний опір після фізичного навантаження.

Діюча речовина перерозподіляє коронарний кровотік до ділянок зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження при ішемічній хворобі серця та стенокардії. Розвантажує міокард при серцевій недостатності внаслідок переднавантажень, а також знижує тиск у малому колі кровообігу.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

При застосуванні сублінгвальних форм Ізо-міку (спрей, таблетки) терапевтичний ефект настає протягом 2-5 хвилин і триває до 1-2 годин. Фармакокінетика вказує на те, що максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 5-6 хвилин. При парентеральному введенні ефект настає протягом 1-2 хвилин після інфузії. Пероральні форми характеризуються тривалим терапевтичним ефектом 4-5 годин. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 2 годин, біодоступність становить 22% (під час першого проходження через печінку).

Ізосорбіду динітрат метаболізується в організмі та утворює два активні метаболіти. Вони виводяться протягом 5 та 2,5 годин. Ізосорбіду динітрат виводиться протягом 1-5 годин незалежно від способу введення. При тривалому курсі лікування період напіввиведення збільшується. Протягом 24 годин 80-100% прийнятої дози виводиться через нирки.

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Залежно від медичних показань та форми випуску, пацієнту призначається спосіб застосування та дозування препарату Ізо-мік.

• Сублінгвальні таблетки приймають перед очікуваним емоційним або фізичним навантаженням. Таблетки тримають під язиком до повного розчинення або розжовують. Рекомендоване дозування: 1-2 шт. 3-4 рази на день, тривалість лікування визначає лікар.
• Таблетки для перорального застосування запивають чистою питною водою, не розжовуючи. Як правило, призначають 10-20 мг препарату 2-3 рази на день, максимальне дозування становить 120 мг ізосорбіду динітрату на добу. Між прийомами необхідно дотримуватися часовий інтервал 4 години.
• Розчин для ін'єкцій розчиняють у розчині для інфузій та вводять внутрішньовенно крапельно. Для цього використовується 400 мл ізотонічного розчину натрію хлориду та 50-100 мл розчину для ін'єкцій Ізо-мік. Дозування та тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта.
• Концентрат для приготування інфузійного розчину використовується одразу після розведення та вводиться внутрішньовенно крапельно. Доза та тривалість терапії залежать від стану пацієнта. Необхідний моніторинг артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ та діурезу.
• Сублінгвальний спрей розпилюють під язик. Під час розпилення слід затримати дихання та дихати через ніс. Між розпиленнями аерозолю має бути 30-секундний інтервал. Для лікування призначають 1-2 розпилення 3-4 рази на день.

Під час тривалої терапії необхідно робити щотижневі перерви кожні 4-6 тижнів використання, незалежно від форми препарату.

[ 9 ], [ 10 ]

Використання Ізо-мік під час вагітності

Препарат Ізо-Мік не рекомендується застосовувати під час вагітності та лактації. Призначення препарату в цей період може бути пов'язане з життєво важливими показаннями. Але в цьому випадку необхідно враховувати можливість розвитку патологічних реакцій у плода.

Препарат не застосовується в педіатричній практиці через відсутність достовірних даних щодо безпеки його застосування.

Протипоказання

Ізо-мік має протипоказання до застосування, які ґрунтуються на індивідуальній реакції організму на діючу речовину. Препарат не призначають у таких випадках:

• Гостра судинна недостатність
• Тяжка артеріальна гіпотензія
• Тампонада серця
• Констриктивний перикардит
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Кардіогенний шок
• Тяжка анемія
• Закритокутова глаукома
• Токсичний набряк легень та гіпертиреоз
• Нещодавня черепно-мозкова травма
• Геморагічний інсульт

Парентеральні форми не застосовуються у випадках тяжкої анемії, тяжкого порушення функції нирок та печінки. Препарат з особливою обережністю призначають пацієнтам з гострим інфарктом міокарда зі зниженим артеріальним тиском, порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, аортальним або мітральним стенозом.

[ 7 ]

Побічна дія Ізо-мік

Під час застосування Ізо-міку у деяких пацієнтів можуть розвиватися побічні ефекти. Побічні реакції викликані активним компонентом – ізосорбіду динітратом:

• Серцево-судинна система: гіперемія обличчя та верхньої частини тіла, напади стенокардії, короткочасна гіпоксемія, зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, колапс.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота та блювання, печіння та поколювання у роті, печія, розслаблення сфінктера.
• Центральна нервова система: слабкість, проблеми зі сном, зниження гостроти зору, головні болі та запаморочення, ішемія головного мозку.

Крім того, можливі шкірні алергічні реакції (свербіж, печіння, почервоніння), толерантність до нітратів. Під час застосування Ізо-міку не рекомендується виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, та експлуатувати потенційно небезпечні механізми. Це пов'язано з тим, що препарат може викликати запаморочення, зниження гостроти зору.

[ 8 ]

Передозування

Високі дози препарату можуть призвести до передозування. Найчастіше це ознаки артеріальної гіпотензії та рефлекторної тахікардії. Передозування може спровокувати метгемоглобінемію, сильний головний біль, нудоту та прискорене серцебиття.

• Якщо артеріальний тиск різко падає, необхідно ввести ізотонічний розчин натрію хлориду. Це допоможе відновити об’єм циркулюючої крові.
• У разі тяжкої гіпотензії застосовують норадреналін та дофамін.
• При метгемоглобінемії приймають 1 г аскорбінової кислоти всередину, проводять кисневу терапію та внутрішньовенне введення 50 мл 1% розчину метиленового синього.

Оскільки специфічного антидоту немає, показана симптоматична терапія та дії, спрямовані на підтримку нормального функціонування серцево-судинної системи.

[ 11 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Ізо-мік може використовуватися в комплексній терапії серцево-судинних захворювань. Взаємодія з іншими препаратами можлива за призначенням лікаря.

• Препарат може підвищувати токсичність дигідроерготаміну та збільшувати його концентрацію у плазмі.
• Протипоказаний у поєднанні з силденафілом та нітратами.
• Знижує ефективність гепарину та міотичних засобів.
• При застосуванні з симпатоміметиками антиангінальний ефект знижується.
• Антигіпертензивні та судинорозширювальні засоби, блокатори бета-адренергічних рецепторів та кальцієвих каналів, трициклічні антидепресанти, нейролептики, етиловий спирт та інші лікарські засоби посилюють гіпотензивні властивості ізосорбіду динітрату.

При використанні розчинів для внутрішньовенного введення не рекомендується використовувати інфузійні системи, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану. Допускаються системи, виготовлені зі скла, поліетилену та політетрафторетилену.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Усі форми Ізо-міку згідно з умовами зберігання необхідно зберігати в оригінальній упаковці, подалі від відкритого вогню, захищеному від вологи та сонячного світла місці. Рекомендована температура зберігання не повинна перевищувати 25 °C.

[ 15 ]

Термін придатності

Ізо-мік у формі сублінгвального спрею має термін придатності 48 місяців з дати виробництва. Розчин для ін'єкцій, концентрат для приготування інфузійного розчину та таблетки можна використовувати протягом 36 місяців. Після закінчення цього терміну ліки заборонені до використання та підлягають утилізації.

[ 16 ]