Ізодініт

Серцево-судинні захворювання є одними з найпоширеніших патологій здоров'я в сучасному світі з його напруженим, неспокійним ритмом життя і дефіцитом необхідних для нормального функціонування серця і кровоносної системи речовин. Тому так часто нашому серцю потрібна професійна допомога для повноцінного здійснення його функцій. І таким помічником медична наука вважає лікарський засіб «ізодініт», що покращує кровопостачання і метаболізм різних тканин і органів, в тому числі і міокарда. 

Показання до застосування Ізодініт

• хворобливі відчуття і дискомфорт у грудній клітці, викликані недопоставкой кисню до серця (стенокардія, в тому числі і нестабільна).

Препарат застосовують переважно у вигляді таблеток як для лікування, так і для профілактики.

• гострі форми інфаркту міокарда, включаючи інфаркт, що розвивається на тлі левожелудочковойнедостатності, а також стану після перенесеного інфаркту,
• високий тиск в легеневій артерії, що викликає збільшення правих відділів серця, що виникає внаслідок патологій легень і бронхів (легеневе серце),
• набряк легенів (накопичення в легенях позасудинний рідини), що супроводжується нестачею повітря,
• хронічна серцева недостатність (лікування), що викликає порушення кровопостачання тканин і органів людини.

Застосовується «ізодініт» також для профілактики і лікування спазмів коронарних (що йдуть до серця) і периферичних судин.

Форма випуску

Для зручності застосування і підвищення ефективності препарату при різних патологіях в аптечній мережі можна знайти кілька форм випуску засобу «ізодініт»:

• звичайні таблетки
• таблетки пролонгованої дії з більш тривалим терапевтичним ефектом (ретард)
• капсули з тривалою дією
• спрей
• аерозоль дозований для впорскування ліки під язик
• концентрат, з якого готують розчин для крапельниць
• плівки, які за свідченнями кріпляться до ясен
• у вигляді трансдермальною терапевтичної системи (ТТС) - спеціальний пластир з повільним вивільненням ліки
• мазь

[1]

Фармакодинаміка

Препарат «ізодініт» відноситься до групи ліків, які називаються вазодилататорами. Isosorbide dinitrate, що є основною діючою речовиною препарату, сприяє розслабленню (зниження тонусу) гладкої мускулатури судин і збільшення просвіту всередині них (вазодилатації).

Таким чином, препарат сприяє розширенню судин, зокрема периферичних артерій і вен, внаслідок чого ємність вен збільшується, а повернення крові з вен в серце скорочується. Це призводить до зменшення діастолічного тиску в лівому шлуночку серця.

У збільшених дозах «ізодініт» впливає вже на артеріальні судини і артеріоли. Це зменшує їх опір потоку крові і полегшує роботу серця.

Одночасне дію на вени і артерії сприяє зменшенню споживання кисню міокардом (внутрішньої м'язовою масою серця).

Крім цього діюча речовина препарату здатне перерозподіляти потік крові в область передньої стінки міокарда (судендокардіальний шар), якщо через атеросклеротичних бляшок знижується коронарний кровотік. Оскільки ізосорбіду динітрату відноситься до класу нітратів, то він може розширювати ексцентричний коронарний стеноз (звуження коронарних артерій), що полегшує проходження крові і біологічно активних речовин через судинну систему міокарда, розташовану далі за вузькою ділянкою. Нітрати полегшують рух крові по судинах у пацієнтів з серцевою недостатністю, як в стані спокою, так і при навантаженні.

Діюча речовина препарату впливає і на інші органи і системи організму: сприяє розслабленню (релаксації) мускулатури бронхів і шлунково-кишкового тракту, знижує тонус м'язів жовчовивідних і сечових шляхів, розширює судини головного мозку.

Викликає звикання, але після деякої перерви в лікуванні чутливість до нього швидко повертається.

Фармакокінетика

Початок дії препарату залежить від форми ліки і способу її застосування. Прийом таблеток:

• якщо таблетки покласти під язик або розжувати, то препарат починає діяти вже через 2-5 хвилин,
• якщо таблетки або капсули ковтати цілими, початок дії буде варіюватися від 15 до 40 хвилин,
• для таблеток пролонгованої дії цей показник становить півгодини.

Якщо препарат розпорошувати в ротову порожнину або вводити внутрішньовенно, він починає діяти майже відразу, через півхвилини. Те ж саме стосується плівок і ТТС.

Всмоктування в кров (абсорбція) isosorbide dinitrate при перорально (через рот) прийомі ліків фактично повне, але його засвоюваність (біодоступність) може коливатися від 10 до 90% (в середньому 25% з великою ймовірністю збільшення при тривалому прийомі препарату).

Ліки здебільшого зазнає перетворення зі зміною структури (метабілізіруется) вже при першому проходженні через печінку. Лише невелика частина препарату виводиться в тому вигляді з сечею та калом.

Найбільша концентрація його в плазмі спостерігається приблизно через годину. Період напіввиведення препарату, протягом якого його ефективність знижується вдвічі, становить від 1 до 12 годин.

Спосіб застосування та дози

Існує кілька способів прийому препарату «ізодініт»:

• сублінгвальний - у вигляді таблеток під язик або спрею, що розпилюється в ротову порожнину,
• пероральний - через рот (таблетки і Касуле),
• парентеральний - у вигляді крапельниць при повільному введенні ліків,
• трансбукальний - у вигляді пластин, які клеяться на ясна,
• ТТС - ідентичний попередньому, але плівки або пластир клеяться на різні симетричні ділянки шкіри.
• Зовнішньо - у вигляді спрею, що розпорошується на шкіру, або мазі.

При сублінглальном введенні спрею виробляють від 1 до 3 упорскувань з інтервалом в півхвилини, при цьому дихання потрібно затримати. Полегшення повинно настати протягом 5 хвилин, в іншому випадку процедуру повторюють. Таке лікування вимагає постійного контролю тиску і пульсу.

Профілактику коронарного спазму проводять за допомогою 1-2 впорскування напередодні процедури.

Разова дозування таблеток під язик становить 2,5-5 мг. Приймати їх треба від 2 до 3 разів на день. Для того, щоб купірувати (зупинити) напад стенокардії, таблетки бажано розжовувати.

Звичайні таблетки або капсули приймають внутрішньо, не розжовуючи, від 4 до 5 разів на день. Разова доза -10-20 мг. Приймати таблетки бажано за годину до їжі, але можливий прийом препарату і через 2 години після прийому їжі. При необхідності добова доза може бути збільшена до 120 мг на добу, але робити це можна не раніше, ніж через 3 дні від початку терапії препаратом.

Кратність прийому таблеток залежить від часу їх дії і дозування. Для звичайних таблеток вагою 5-20 мг - від 3 до 4 разів на день. Для таблеток пролонгованої дії (ретард) масою 20 мг - від 2 до 3 разів, масою 40-60 мг - строго 2 рази, масою 120 мг - досить 1 рази в добу.

Для лікування хронічної серцевої недостатності доза становить 10 або 20 мг від 3 до 4 разів на день.

Швидкість введення препарату у вигляді крапельниці залежить від концентрації діючої речовини в розчині. Для розчину 0,1 мг / мл початкова швидкість становить 3-4 краплі в хвилину, максимальна - 33 краплі в хвилину. Для розчину з концентрацією 0,2 мг на 1 мл початкова швидкість 1-2 краплі в хвилину, а максимальна - 17 крапель в хвилину. Збільшувати швидкість потрібно поступово на 2 або 3 краплі кожні 5 хвилин.

Плівки (20-40 мг) кріплять до передньої поверхні ясен в області різців від 1 до 3 разів на день, по черзі то з одного, то з іншого боку.

Для установки трансдермальною системи ділянку шкіри, до якого вона буде прикріплена, попередньо обробляють спиртом, після чого знімають захисну плівку і щільно кріплять пластир до шкіри в тому місці, де відсутня волосяний покрив і ризик механічного впливу на шкіру мінімальний. Це область грудної клітини, спини або внутрішня частина передпліччя. Наступну систему рекомендується клеїти на ділянку, симетричний попереднього.

Доза препарату залежить від розміру пластиру, який може бути розрізаний на необхідні шматочки. Пластир може знаходитися на шкірі від 12 годин до 1 доби. Лікування проводять протягом 2 тижнів з поступовою відміною даної форми препарату.

Якщо показано зовнішнє застосування препарату у вигляді спрею, потрібно знати, що «ізодініт» наноситься на шкіру шляхом розпилення з відстані близько 20 см при допомогою 1-2 натискань на розпилювач. Далі склад акуратно розподіляють по шкірі пальцями рук. Тривалість дії - 20 хвилин, після чого розчин можна змити.

Мазь можна використовувати в районі грудей, живота і внутрішньої частини передпліччя. Разова доза - від 1 г, площа використання не більше 20 см ².

Використання Ізодініт під час вагітності

Про використання «ізодініт» під час вагітності, а також при грудному вигодовуванні не можна, оскільки препарат здатний впливати на гемодинаміку плода, що є небажаним, і навіть небезпечним. Призначити препарат під час виношування дитини лікар може лише за суворими показаннями, якщо існує небезпека для життя пацієнта.

Протипоказання

Незважаючи на всю користь препарату, особливо при терапії серцево-судинних патологій, можливості його застосування дещо обмежені.

Крім гіперчутливості до компонентів препарату є і інші протипоказання до застосування «Ізодініта», що стосуються як прийому окремих його форм, так і ліки в цілому. Наприклад, при геморагічному інсульті, черепно-мозкових травмах, високому внутрішньочерепному тиску, порушення гемодинаміки при тампонаді серця, конструктивному перикардиті, зменшенні об'єму крові при гіповолемії внутрішньовенне введення препарату не практикується і застосовується лише в рідкісних випадках.

При перших 2 патологіях, а також при гострому інфаркті міокарда, краща терапія іншими ліками.

З особливою обережністю, якщо корисну дію препарату значно перевищує ризик розвитку небажаних наслідків, препарат приймають при глаукомі (є певний ризик підвищення очного тиску), важкої анемії, тиреотоксикозі, при стабільно низькому систолічному тиску (може викликати зниження серцевого ритму і напади стенокардії), гіпертрофічною кардиопатии, хронічному перебігу тяжкої серцевої недостатності.

При підвищеній перистальтиці ШКТ і синдромі мальабсорбції (порушення всмоктування поживних речовин) протипоказаний перорально прийом препарату.

Крім цього препарат протипоказаний при печінкової недостатності, в дитячому віці (лише за показаннями лікаря). 

Побічна дія Ізодініт

Як і будь-який синтетичне лікарський засіб «ізодініт», паралельно з основними лікувальними, може проявляти і деякі побічні дії.

Його примі може супроводжуватися болями в області голови запамороченнями. Хворобливі відчуття особливо сильні в перші дні прийому препарату, поступово їх інтенсивність знижується. Якщо цього не відбувається, необхідна корекція дози.

Іноді шкіра на обличчі пацієнта червоніє, у нього з'являється відчуття жару. На тлі прийому ліків може знизитися тиск і збільшитися число серцевих скорочень. Такий стан часто супроводжується запамороченнями, аж до втрати свідомості.

Препарат може негативно відбитися на роботі шлунково-кишкового тракту, внаслідок чого з'являються нудота і блювота. Іноді відчувається легке печіння в області язика, відчувається сухість слизової оболонки ротової порожнини.

У пацієнтів підвищується сонливість, деяка скутість рухів, гальмування психічних і фізичних реакцій, порушення гостроти зору. Зрідка діагностується ішемія (порушення кровопостачання) мозку.

При зовнішньому застосуванні препарату іноді спостерігаються шкірні реакції у вигляді печіння, свербіння і почервоніння шкіри в місці нанесення, іноді відзначається розвиток дерматиту Ріттера. Можливі алергічні реакції і при введенні препарату всередину.

Передозування

При некоректному проведенні терапії у високих дозах може спостерігатися передозування препаратом, яка супроводжується посиленням серцебиття, порушеннями зорового сприйняття, падінням температури, судорожними реакціями, зміною кольору шкіри в бік почервоніння або ціанозом, гіпергідрозом, підвищенням внутрішньочерепного тиску, розладами травлення і стільця, непритомністю і іншими симптомами. У деяких випадках, якщо пацієнтові не буде надана необхідна допомога, можливе настання паралічу і коми.

При появі симптомів передозування пацієнту потрібно терміново надати першу допомогу. Якщо ліки було прийнято всередину у вигляді таблеток або капсул потрібно швидке промивання шлунка. При використанні плівок, спреїв і пластирів - протерти і промити місце їх використання, в тому числі ясна.

Якщо на тлі некоректного прийому препарату розвивається метгемоглобінемія, буде потрібно введення в вену 1% -го розчину метілтіонінія хлорид з розрахунку 1-2 мг на кілограм ваги.

При сильному падінні АТ допоможе введення «адреналін» або подібних йому ліків внутрішньовенно.

При лікуванні препаратом «ізодініт» обов'язковою умовою є постійний контроль показників артеріального тиску і пульсу. Відміну препарату проводять з поступовим зменшенням доз і кратності прийому.

Тривалий прийом препарату або великі дози можуть викликати звикання до нього, внаслідок чого ефективність препарату знижується. Тому рекомендується робити невелику (від 3 до 5 днів) перерва в лікуванні через 3-6 тижнів від початку терапії. Як варіант розглядається і відміна препарату на 1-2 доби.

Під час терапії препаратом небажано займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, оскільки «ізодініт» негативно впливає на швидкість реакції, надаючи на них гальмівну дію.

Взаємодія з іншими препаратами

При різних патологічних процесах в організмі прийом препарату повинен здійснюватися відповідно до даних про лікарську взаємодію з іншими препаратами.

Основний внесок в терапію захворювань серця діючої речовини препарату «ізодініт» полягає в поліпшенні гемодинаміки за рахунок розширення кровоносних судин. Але паралельний прийом цих ліків з бета-адреностимуляторами і альфа-адреноблокаторами може помітно знизити ефективність препарату, тобто викликати тахікардію або небезпечне зниження тиску нижче норми.

Препарати «Аміодарон», «Пропранолол», і також блокатори кальцієвих каналів і препарати аміно-саліцилової кислоти, навпаки, здатні посилити антиангинальную функцію «Ізодініта».

Паралельний прийом «Ізодініта» з препаратами для зниження артеріального тиску, іншими вазоділатори, антипсихотичними засобами, деякими антидепресантами, бета-адреноблокаторами та блокаторами кальцієвих каналів може викликати сильне зниження артеріального тиску. Те ж саме стосується і наступних лікарських засобів: «Хінідин», «Прокаїнамід», «Дигідроерготамін», «Силденафіл» і етанол.

Спільне призначення «Ізодініта» і м-холіноблокаторів типу «Атропіну» може привести до підвищення внутрішньоочного тиску.

При перорально прийомі ліків потрібно враховувати, що адсорбенти, а також засоби, що володіють в'язким і обволакивающим ефектом, можуть негативно позначитися на всмоктуванні препарату у вигляді таблеток в шлунково-кишковому тракті.

[2]

Умови зберігання

Зберігати різні лікарські форми препарату треба відповідно до вказаних в інструкції до них вимог. У будь-якому випадку температура зберігання не повинна перевищувати 25 градусів, інакше це негативно позначиться на ефективності ліки. А захист від сонячних променів і дитячої цікавості допоможе не тільки зберегти препарат в початковому вигляді, але і уникнути трагедії, все-таки «ізодініт», як і будь-який інший лікарський, а тим більше кардіологічний засіб не є іграшкою для дітей.

Термін придатності

При зберіганні і використанні «Ізодініта» потрібно враховувати умови зберігання препарату, щоб він протягом усього досить великого терміну придатності (5 років з моменту випуску) зберігав свої властивості і безпеку для здоров'я.