Калімін

Фармацевтичним продуктом, що допомагає усунути проблеми зі здоров'ям людини невралгічного характеру, є Калімін. Цей препарат був розроблений і виробляється спільною ізраїльсько-німецькою фармацевтичною корпорацією Merkle GmbH для Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Скільки ж хвороб може вразити організм людини? Але сучасна медицина навчилася боротися з більшістю з них. У цьому їм на допомогу приходять фармацевтичні препарати. Одним з таких препаратів антихолінестеразної фармакологічної групи, що належить до піридостигмінів, є Калімін. Він активно та з високими терапевтичними результатами використовується кваліфікованими фахівцями для полегшення низки захворювань невралгічного характеру.

Показання до застосування Калімін

Калімін – це препарат, який діє як речовина, що пригнічує дію холінестерази. Звідси й показання до застосування даного препарату.

1. Детренованість м'язів.
2. Повний або частковий параліч.
3. Міастенія – це патологічна м’язова втома та загальна слабкість усього організму.
4. Післяопераційне погіршення перистальтики кишечника.
5. Проблеми з сечовипусканням у післяопераційний період (під час гінекологічних операцій) або після пологів.
6. Атонічний запор.
7. Міастенічний синдром.
8. Посттравматичне порушення координації рухових функцій.
9. Енцефаліт – це запальний процес, що відбувається в клітинах головного мозку.
10. Період реабілітації та відновлення після поліомієліту.

[ 1 ]

Форма випуску

Компанія Merkle GmbH виробляє розглянутий препарат у формі довгастих білих таблеток для Teva Pharmaceutical Industries Ltd. – наразі це єдина форма препарату Калімін.

Таблетка опукла з обох боків. Одна сторона розділена на ризику поглиблення. У будь-якій аптеці цей препарат можна знайти розфасованим по 100 одиниць у флакон з затемненого скла. Він запечатаний пластиковою кришкою та фольгованим покриттям, яке контролює перше відкриття.

Основною діючою речовиною препарату Калімін є піридостигміну бромід. Його концентрація в одній таблетці становить 0,06 г.

Додаткові хімічні сполуки, присутні в розглянутому препараті: мікрокристалічна целюлоза (0,336 г), глутамінової кислоти гідрохлорид (0,002 г), кукурудзяний крохмаль (0,12 г), полівідон К25 (0,06 г), колоїдний діоксид кремнію (0,063 г), стеарат магнію (0,003 г) та чиста очищена вода (0,016 г).

Найпоширеніша назва розглянутого препарату – Калімін 60, Калімін 60 Н.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Основною діючою речовиною розглянутого препарату Калімін є піридостигміну бромід. Саме його фармакологічні властивості визначають фармакодинаміку цього препарату.

Холінестерази – це незамінні та дуже важливі ферменти людського організму, які здебільшого містяться в структурах скелетних м’язів, у клітинах нервової системи. Але найбільша їх кількість знаходиться в еритроцитах – червоних кров’яних тільцях.

Ці холінестерази називаються ацетилхолінестеразами (АХЕ), а ті, що містяться в сироватці крові, називаються псевдохолінестеразами.

Ці речовини безпосередньо впливають на гідроліз ацетилхоліну, що, в свою чергу, забезпечує нормальну передачу нервових імпульсів. Якщо система з якихось причин порушує свою збудливість, на допомогу людині приходять препарати, здатні певним чином впливати на елементи центральної нервової системи. У цьому випадку це препарати антихолінестеразної фармакологічної групи (піридостигміни), одним з яких є препарат Калімін.

Піридостигміну бромід є активним елементом розглянутого препарату, він впливає на органи центральної нервової системи як антихолінестеразна та холіноміметична речовина. При потраплянні в організм пацієнта (у допустимих рекомендованих дозах) препарат покращує нервово-м'язову передачу сигналів, підвищує тонус скелетних м'язів та покращує моторику травного тракту, включаючи кишечник, позитивно впливає на роботу бронхів та сечовивідних органів у плані покращення тривалого напруження, що не супроводжується втомою, збудження нервових центрів.

Але є й тривожні фактори, які слід враховувати при призначенні Каліміну в протоколі лікування. Піридостигміну бромід стає каталізатором активації секреції залоз екзокринної системи людини, і може спровокувати напад брадикардії (тип аритмії з частотою серцевих скорочень менше 60 ударів на хвилину).

Препарат також може викликати міоз (звуження зіниць), а також функціональні порушення зору, тривалий спазм циліарного м'яза, що в медицині називається спазмом акомодації.

Препарат Калімін, при застосуванні в лікуванні захворювання, не має центрального впливу на організм пацієнта.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Коли необхідно підключити до лікування певний препарат, окрім фармакологічної динаміки даного препарату, лікаря, який лікує захворювання, цікавить також його фармакокінетика. Важливим фактором у будь-якій терапії є здатність препарату, в даному випадку Каліміну, проникати в організм пацієнта з високою швидкістю, а також виводитися з нього видільною системою без особливої затримки. Ефективне виведення стосується як обсягів незміненої речовини, так і її метаболітів.

Розглянутий препарат приймається перорально, часовий інтервал для адсорбції та розподілу займає в середньому від півтора до трьох годин. Після закінчення зазначеного періоду часу в крові пацієнта виявляється найбільша кількість активної речовини препарату піридостигміну броміду.

Біодоступність компонентів розглянутого препарату, залежно від індивідуальних особливостей організму, становить від 8 до 20%. Якщо в організмі пацієнта розвивається міастенія, цей показник зазвичай знижується і може досягати 4%.

Рівень зв'язування з білками крові дуже низький.

Через незначний рівень розчинності в ліпідах, Калімін демонструє знижений рівень проникнення в елементи центральної нервової системи.

Піридостигміну бромід метаболізується переважно в клітинах печінки, трансформуючись у метаболіти неактивної дії. Середній плазмовий кліренс у людини, яка не страждає від патологічних змін у функціонуванні організму, відповідає показнику, що знаходиться в межах від 0,36 до 0,65 л/год на кілограм ваги пацієнта.

Препарат частково виводиться з організму в незміненому вигляді, а частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення Каліміну визначено як 2 години 30 хвилин.

Як показали клінічні дослідження, хімічні сполуки розглянутого препарату не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Спосіб застосування та дози

Будь-яка людина повинна знати, що лікарський засіб, включаючи Калімін, використовується для лікування захворювання лише з дозволу кваліфікованого досвідченого спеціаліста. Розробники препарату лише запропонували рекомендований спосіб застосування та дози даного препарату, а більш конкретний спосіб та послідовність прийому, спосіб лікування та коригування дозування залишається за лікарем, який проводить терапію.

Виробник рекомендує пацієнту приймати Калімін у період найбільшого фізичного навантаження. Такий прийом принесе максимальний ефект.

Таблетку ковтають, запиваючи достатньою кількістю води.

Початкова доза, рекомендована фахівцями компанії-виробника, становить одну-дві таблетки, один-два рази на день.

Якщо терапевтичної ефективності не вдається досягти з цією кількістю препарату, дозу Каліміну можна збільшити до однієї-трьох таблеток, що приймаються два-чотири рази протягом дня.

Максимальна добова доза препарату, що вводиться, не повинна перевищувати дванадцяти штук, що в перерахунку на 0,72 г.

Але кількість введеного піридостигміну броміду призначається пацієнту суворо індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції організму пацієнта на препарат і лікування загалом.

Використання Калімін під час вагітності

Після того, як майбутня мама дізналася, що вже носить під серцем дитину, вона починає стежити за тим, щоб в її організм потрапляло якомога менше речовин, які можуть вплинути на природний перебіг розвитку плода. Але не слід забувати про здоров'я жінки, адже цей фактор може спричинити проблеми як у розвитку дитини, так і під час акушерства.

Сьогодні застосування Каліміну під час вагітності дозволено лікарями лише в тому випадку, якщо терапевтична потреба в лікуванні переважає можливість негативного впливу речовин препарату на нормальний розвиток плода.

Як показали клінічні дослідження, препарат не здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр, але здатний спровокувати передчасні пологи, особливо якщо це стосується останніх тижнів вагітності. Цей факт пояснюється фетотоксичними властивостями Каліміну.

Виходячи з цих фармакологічних властивостей препарату, лікарі не рекомендують терапію розглянутим препаратом під час лактації, коли жінка годує грудьми новонародженого. Піридостигміну бромід проникає в грудне молоко. Тому годування слід перервати, перевівши немовля на годування спеціальними адаптованими сумішами.

Протипоказання

Будь-який продукт, що виробляється фармацевтичними компаніями, є ліками, оскільки він здатний надавати певний вплив на організм пацієнта. І не завжди такий вплив, будучи спрямованим на усунення однієї проблеми, не впливає на інші сфери та системи людського організму, впливаючи на їх функціональність.

Протипоказання до застосування препарату Калімін відображені у списку нижче:

1. Підвищена індивідуальна непереносимість організму пацієнта до одного або кількох компонентів Каліміну.
2. Хронічна форма обструктивного бронхіту.

3. Кишкова непрохідність, яка викликана механічною причиною.

4. Бронхіальна астма.

5. Тиреотоксикоз.

6. Обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів.

7. Міотонія – це особливий стан м’язових волокон, коли м’яз, що перейшов у стан скорочення, довго не розслабляється.

8. Ірит – це запалення райдужної оболонки ока.

9. Якщо напередодні було введено деполяризуючий міорелаксант.

10. Шоковий стан організму.

11. Напад спазму м'язів травного тракту.

12. Вагітність.

13. Час годувати новонародженого грудьми.

14. Вікове обмеження також є протипоказанням до застосування Каліміну. Не рекомендується включати цей препарат до протоколу лікування пацієнтам віком до 18 років.

15. Заборона вживання алкогольних напоїв.

Прийом дозволений, але з особливою обережністю та під наглядом спеціаліста, при наявності наступних захворювань:

1. Інфаркт міокарда.

2. Стійкий низький артеріальний тиск (гіпотонія).

3. Стан декомпенсації серцевої діяльності.

4. Порушення функції печінки та нирок.

5. Порушення ритму серцевої діяльності в бік зменшення кількості ударів за хвилину (брадикардія).

6. Жовчнокам'яна хвороба або сечокам'яна хвороба, не ускладнена повною закупоркою проток.

7. Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.

8. Хвороба Паркінсона.

9. Цукровий діабет.

10. Післяопераційний період після втручання в ділянці кишечника або шлунка.

11. Гіпертиреоз – це надмірне вироблення гормонів щитовидної залози в організмі.

[ 10 ]

Побічна дія Калімін

Через індивідуальні особливості організму та особливу фармакокінетику та допінг Каліміну, під час лікування можуть також проявлятися побічні ефекти розглянутого препарату.

1. Алергічна реакція організму на введення препарату: поява висипу на шкірі, почервоніння та свербіж.
2. Підвищена активність залоз видільної системи: посилене потовиділення, сльозо- та слиновиділення, активація бронхіальних залоз.
3. Поява нудоти в епігастральній ділянці, яка за умови інтенсивності може спровокувати блювоту.
4. Діарея.
5. Спазмоподібні больові симптоми проявляються в епігастральній ділянці та нижній частині живота.
6. Слабкість скелетних м'язів.
7. Збільшення кількості щоденних позивів до сечовипускання.
8. Падіння артеріального тиску.
9. Порушення зору.
10. Поява тремору.

11. Порушення ритму серцевої діяльності в бік зменшення кількості ударів за хвилину (брадикардія).

У період лікування необхідно дотримуватися підвищеної обережності під час керування автомобілем або роботи з іншими рухомими механізмами, що потребують підвищеної уваги.

[ 11 ]

Передозування

Як показує клінічний моніторинг прийому Каліміну, передозування його провідним активним хімічним компонентом, яким є піридостигміну бромід, цілком можливе як через перевищення введеної кількості речовини, так і через індивідуальну сприйнятливість організму пацієнта. У цьому випадку організм пацієнта реагує на це відповідною патологічною симптоматикою:

1. Різке зниження сил.

2. Поява проблем із зором. Міоз.

3. Спазм бронхів.

4. Набряк легень.

1. Підвищена активність залоз видільної системи: посилене потовиділення, сльозотеча та слиновиділення.

6. Запаморочення.

7. Почервоніння шкіри.

1. Поява нудоти в епігастральній ділянці, яка за умови інтенсивності може спровокувати блювоту.
2. Кишкові коліки.

10. Мимовільне сечовипускання та дефекація.

11. Посилення м'язової слабкості.

12. Тяжка гіпотензія.

13. Колапс – це різке падіння артеріального тиску, яке може призвести до зупинки серця у пацієнта.

14. Парадоксальна форма серцевої аритмії.

15. Брадикардія.

Заходи щодо усунення симптомів передозування Каліміном можуть включати:

• Промивання шлунка – це видалення будь-яких залишків ліків, які ще не всмокталися в слизову оболонку.
• Внутрішньовенне введення атропіну (природного алкалоїду, що належить до блокаторів м-холінергічних рецепторів).
• Пероральне застосування адсорбентів. Це може бути активоване вугілля або будь-який інший ентеросорбент.
• Якщо трапляється зупинка серця або спостерігається тяжке порушення функції легень, лікарі надають невідкладну реанімаційну допомогу.

[ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Розглянутий препарат може використовуватися як єдиний засіб для полегшення проблеми, але набагато частіше виникає ситуація, коли лікарю потрібно ввести в протокол терапії не один препарат, а два або більше. У такій ситуації фахівець повинен детально знати, як поводитиметься той чи інший препарат у комплексному лікуванні. Чи принесе він очікуваний ефект, чи, навпаки, зашкодить здоров'ю пацієнта?

Отже, результат комплексного лікування безпосередньо залежить від взаємодії препарату Калімін з іншими лікарськими засобами.

Піридостигміну бромід втрачає свої високі фармакологічні властивості при одночасному прийомі з гангліоблокаторами, а також з хімічними сполуками, що належать до фармакологічної групи м-холіноблокаторів.

Подібна ситуація може виникнути, якщо Калімін приймати в поєднанні з трициклічними антидепресантами або препаратами, що приймаються для терапії, пов'язаної з хворобою Паркінсона.

Подібний результат (зниження інтенсивності фармакологічного прояву піридостигміну броміду) спостерігається при паралельному введенні хінідину, місцевих анестетиків, а також при тандемному ефекті прокаїнаміду або препаратів, що використовуються для купірування епілептичних нападів.

У поєднанні з похідними морфіну та барбітуратами Калімін посилює ефект перших.

Подібна клінічна картина спостерігається при одночасному застосуванні піридостигміну броміду з деполяризуючими міорелаксантами.

Вживання розглянутого препарату під час прийому етанолу суворо заборонено.

[ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Пацієнти очікують швидкого та тривалого ефекту від лікування. Його можна досягти лише дотримуючись усіх вимог та рекомендацій лікаря, який проводить терапію. Але не останнє місце в ефективності результату терапії займає правильний вміст препарату протягом усього періоду часу, визнаного виробником як термін придатності.

Якщо дотримуватися абсолютно всіх рекомендацій, можна бути впевненим, що препарат ефективно «прослужить» весь термін дозволеного використання.

Умови зберігання лікарського засобу Калімін прості, але обов'язкові:

1. Місце, де буде зберігатися препарат, має бути захищене від прямих сонячних променів.
2. Температуру в приміщенні слід підтримувати, не допускаючи її підняття вище +25 градусів вище нуля.
3. Відсоток вологості досить низький.
4. Ліки необхідно зберігати в місцях, недоступних для підлітків та маленьких дітей.

[ 15 ]

Термін придатності

Будь-який продукт, випущений корпорацією-виробником, що потрапляє на аптечний ринок, обов'язково постачається з датами виробництва на упаковці, що вказують на дату виробництва даного лікарського засобу. Друга цифра вказує на кінцеву дату, після якої даний лікарський засіб не повинен використовуватися для лікування певного захворювання.

Коли Калімін випускали, термін придатності був встановлений на рівні трьох років з дати виробництва препарату. Але є уточнення. Після того, як перша контрольна оболонка відкриття була відірвана, ефективний час використання препарату скорочується до шести місяців.

[ 16 ]