Камагра

Камагра - ліки, яке використовується при проблемах з ерекцією. Містить діючий компонент силденафіл.

Показання до застосування камагрі

Рекомендовано до застосування чоловікам, які страждають від імпотенції - не здатні досягати або підтримувати статевий член в стані ерекції, щоб успішно вступити в статевий контакт.

Щоб досягти ефекту від застосування ЛЗ, потрібне порушення сексуального характеру.

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках, по 1-ій або ж 4 штуки в блістері. У пачці - 1 блістер пластинка.

Камагра желе випускається в пакетиках об'ємом 5 м Всередині пачки - 1 або 50 таких пакетиків.

Фармакодинаміка

Силденафіл - це ліки, що вживається всередину, допомагає позбутися від імпотенції. При настанні статевого збудження Камагра відновлює ослаблену ерекцію, посилюючи приплив крові в область пеніса.

Фізіологічний механізм, що викликає ерекцію, включає процес вивільнення елемента NO всередині пещеристого тіла, що розвивається при порушенні сексуального характеру. Вивільнений елемент NO активує ензим гуанілатциклазу, що стимулює збільшення показників речовини цГМФ, а це призводить до розслаблення гладких тканин в області кавернозних тіл, допомагаючи крові доливати в область пеніса.

Силденафіл - це сильнодіючий виборче засіб-інгібітор компонента ФДЕ5 (так званої цГМФ-специфічної фосфодіестерази), чинного всередині пещеристого тіла, де цей елемент сприяє розпаду речовини цГМФ. Вплив силденафілу на еректильну функцію є периферичним. Речовина не володіє прямим релаксуючим впливом на ізольоване запалі тіло, але істотно потенціює розслабляючий ефект елемента NO щодо цієї тканини. Під час активації шляхів метаболізму NO / цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, уповільнення під дією силденафілу елемента ФДЕ5 збільшує показники цГМФ всередині пещеристого тіла. У зв'язку з цим, щоб отримати ефект від прийому силденафілу, потрібно, щоб чоловік знаходився в стані сексуального збудження.

Тести in vitro виявили вибірковість впливу силденафілу на елемент ФДЕ5, який є активним учасником розбудови ерекції. Дія силденафілу щодо ФДЕ-5 набагато могутніше, ніж по відношенню до інших відомих елементів ФДЕ. Воно в 10 разів перевищує за потужністю вплив на елемент ФДЕ-6, який є учасником фотоперетворення всередині сітківки.

У разі прийому в максимально дозволених дозуваннях вибірковість силденафілу по відношенню до ФДЕ5 перевершує його вибірковість відносно елементів від ФДЕ-2 до ФДЕ-4 і від ФДЕ-7 до ФДЕ-11 в 80 раз. Наприклад, вибірковість дії компонента на ФДЕ5 вище селективного впливу на компонент ФДЕ3 (це цГМФ-специфічна ізоформа елемента, яка бере участь в регуляції скорочувальних процесів серцевого м'яза) в 4000 разів.

Фармакокінетика

Поглинання

Силденафіл піддається швидкому всмоктуванню. Усередині плазми свого піку досягає за 0,5-2 години (медіана становить 1 годину) - при пероральному прийомі натще. Середній рівень біодоступності при вживанні всередину дорівнює 41% (в межах 25-63%). В межах середніх дозволених доз (25-100 мг) значення AUC, а крім того пікової концентрації ліки при пероральному вживанні збільшуються відповідно до розміру дози.

Якщо ліки вживати разом з їжею, ступінь його всмоктування зменшується. Середній час досягнення найвищого показника продовжується до 1-ї години, а сам рівень пікової концентрації падає на 29%.

Розподіл.

Середні рівноважні значення розподільного обсягу рівні 105 л, з чого можна вивести, що ліки розподіляється всередині тканин. При 1-разовому прийомі ЛЗ всередину в порції 100 мг, середнє значення загальної пікової концентрації всередині плазми доходить приблизно до 440 нг / мл (при цьому коефіцієнт варіабельності дорівнює 40%). Так як білковий синтез силденафілу, а також його основного N-десметил-продукту розпаду всередині плазми становить 96%, середнє максимальне значення ЛЗ всередині плазми доходить до 18-ти нг / мл (або 38-ми нмоль). Рівень білкового синтезу в плазмі не залежить від загального показника речовини.

У чоловіків добровольців, які 1 раз брали медикаментозний засіб в розмірі 100 мг, по закінченні 1,5 годин всередині еякуляту виявлялося менш 0,0002% (середній рівень - 188 нг) спожитого речовини.

Метаболічні процеси.

Метаболізм активної речовини здебільшого відбувається під впливом мікросомальнихпечінкових ізоензимів - елементів CYP3A4 (головний шлях), а також CYP2C9 (другий шлях).

Основний циркулюючий метаболічний продукт формується за допомогою процесу N-деметилювання чинного компонента.

Вибірковість даного лікарського метаболіту щодо елемента ФДЕ5 може бути порівнянна з вибірковістю самого силденафілу. При цьому активність продукту розпаду щодо елемента ФДЕ5 дорівнює приблизно 50% від показника активності діючої речовини. Рівень метаболіту всередині плазми має приблизно 40% від показників силденафілу. Далі N-деметильованих продукт розпаду проходить інші метаболічні процеси, а час його напіврозпаду дорівнює приблизно 4-м годинах.

Екскреція.

Загальний показник кліренсу ліки дорівнює 41 л / год, з періодом напіврозпаду, які тривають протягом 3-5-ти годин. Виводиться речовина зі своїми метаболітами в основному з фекаліями (близько 80% спожитої всередину дози), а залишок - з сечею (близько 13%).

[1]

Спосіб застосування та дози

Ліки потрібно приймати всередину. Щоб досягти необхідного ефекту від його прийому, потрібно стан сексуального збудження.

Стандартна доросла порція ЛЗ дорівнює 50-ти мг. Вживати препарат потрібно приблизно за 60 хвилин перед передбачуваним статевим контактом. При цьому, з урахуванням переносимості пацієнтом і ефективності самого ліки, дозування може підвищуватися до 100 мг або зменшуватися до 25-ти мг. Чи не дозволяється приймати більше 100 мг препарату.

Максимальну дозволену дозу ЛЗ можна приймати не частіше 1-го разу за день. Якщо прийняти Камагра разом з їжею, її вплив може початися трохи пізніше, ніж при вживанні таблетки натще.

Особи з недостатністю нирок.

Людям, у яких спостерігається ця патологія в помірній або легкій формі (при рівні КК у межах 30-80-ти мл / хвилина), можна приймати ліки в стандартній дорослої дозуванні.

Особам ж із захворюванням у важкій формі (при показниках КК, які не досягають 30-ти мл / хвилина) необхідно приймати по 25 мг препарату, тому як рівень кліренсу силденафілу в цьому випадку буде знижений.

З урахуванням переносимості пацієнтом, а також ефекту від дії ЛЗ при наявності необхідності дозволяється поступово підвищувати дозування до 50-ти або 100 мг.

Люди з недостатністю печінки.

Через те, що у людей з цим захворюванням (наприклад, з цирозом) спостерігається зменшення показника кліренсу ЛС, їм можна приймати максимум 25 мг ліки. Збільшувати дозу в 2 або 4 рази потрібно поступово, з огляду на ефективність впливу препарату, а разом з тим його переносимість пацієнтом.

[2]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості по відношенню до чинного компонента або інших елементів ліки;
• поєднаний прийом з донорами NO (наприклад, амілнітрітом) або ж речовинами нітратами різних форм. Таке застосування заборонено, тому як в наявності є відомості, що показують, що силденафіл володіє помітним впливом на метаболічні шляхи NO / цГМФ, а також істотно потенціює антигіпертензивні параметри нітратів;
• стану, під час яких заборонена статева активність (наприклад, при розладах функції ССС в важкого ступеня - при стенокардії з нестабільним проявом або при важкій стадії недостатності серця);
• втрата зору одним оком через AION неартеріального типу, без обліку наявності / відсутності зв'язку даного захворювання з попереднім прийомом ліків-інгібіторів компонента ФДЕ5;
• наявність наступних патологій: важкий розлад в роботі печінки, низький рівень артеріального тиску (показник менше 90/50 мм рт.ст.), перенесений в недавньому часі інфаркт міокарда або ж інсульт, а разом з цим діагностовані хвороби сітківки в дегенеративної формі, мають спадковий характер (наприклад, пігментний ретиніт; рідко у хворих відзначаються генетичні ураження ФДЕ в області очної сітківки). Пов'язано це з тим, що у цих підкатегорій лікуються не досліджували безпеку прийому ліків.

Камагра також не використовується у осіб, які не досягли 18-ти років і жінок.

Побічна дія камагрі

Прийом ліки здатний викликати розвиток окремих побічних ефектів:

• симптоми з боку НС і органів чуття: запаморочення з сильними головними болями, прилив крові до шкіри обличчя, посилення чутливості до світла, порушення сприйняття кольору і відчуття затуманення зору;
• ураження респіраторних органів: носова закладеність;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: прояви диспепсії і пронос;
• шкірні порушення: поява висипу;
• інші: больові відчуття в спині, інфекції всередині системи дихання, біль у суглобах і грипоподібний синдром.

Всі зазначені вище негативні реакції звичайно виражені досить слабо і швидко проходять.

Передозування

В результаті прийому 1-кратної дози ЛЗ до 800 мг виникають негативні ефекти, схожі з тими, які відзначаються при вживанні препарату в більш низьких дозах, хоча зустрічаються вони більш часто і мають більш високу ступінь тяжкості. Використання Камагра в розмірі 200 мг не збільшувало ефективність ліків, але приводило до почастішання випадків появи побічних дій (таких, як приливи жару з головними болями, диспепсичні прояви, носова закладеність, сильне запаморочення і проблеми із зоровими органами).

При розвитку інтоксикації потрібно виконувати стандартні підтримуючі процедури. Гемодіаліз, швидше за все, не зможе прискорити кліренс препарату, тому як речовина у великій кількості піддається білкового синтезу всередині плазми, а також внаслідок того, що силденафіл НЕ виводиться з сечею.

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється призначати ліки разом з іншими препаратами, що підвищують потенцію, тому що це може призвести до розвитку інтоксикації.

Не можна також комбінувати ЛЗ з низкою препаратів, що впливають на серцеву функцію.

Не слід приймати ліки і разом з алкогольними напоями, тому як спиртне у великих дозах само по собі негативно впливає на еректильну функцію. При поєднанні з алкоголем може спостерігатися ослаблення властивостей Камагра.

[3]

Умови зберігання

Камагра міститься в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурний максимум при зберіганні - 30 ° С.

Особливі вказівки

Відгуки

Камагра є аналогом Віагри. Судячи з відгуків, засіб досить ефективне, з тривалим часом дії, рідко викликає побічні реакції. Серед недоліків відзначають досить високу вартість.

Термін придатності

Камагра в таблетках може використовуватися в період 3-х років з дати випуску ліки, а у вигляді гелю / желе - максимум протягом 2-х років.