Kandesar

Кандесар є гіпотензивну ліками.

[1], [2], [3]

Показання до застосування кандесару

Застосовується для зниження підвищених значень АТ, а крім того при ХСН і розладі систолічною діяльності лівого серцевого шлуночка.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск проводиться в таблетках, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки. У коробці - 1 такий блістер.

Фармакодинаміка

Чинний елемент препарату - це виборчий антагоніст елемента ангіотензин-2. Механізм його лікарського дії грунтується на придушенні активності РААС.

Кандесар зазвичай переноситься без ускладнень. Він не впливає на метаболічні процеси.

[6], [7]

Фармакокінетика

Абсорбція і розподільні процеси.

Після застосування ЛЗ компонент кандесартана цилексетил перетворюється в активний елемент кандесартан. Показник його біодоступності при вживанні перорального розчину цилексетилу кандесартана дорівнює приблизно 40%. Рівень відносної біодоступності таблетованої форми ЛЗ в порівнянні з розчином дорівнює приблизно 34%, а його варіабельність вкрай низька. Рівень розрахункової біодоступності медикаменту у вигляді таблеток дорівнює 14%.

Пікові сироваткові значення ліки відзначаються після закінчення 3-4-х годин після вживання. Значення кандесартана всередині сироватки підвищуються лінійно - з підйомом дозувань в терапевтичному діапазоні.

Чи не відзначається залежності фармакокінетичних параметрів кандесартана від статевої приналежності пацієнта.

Значення AUC медикаменту всередині сироватки після спільного застосування з їжею змінюються несуттєво.

Спостерігається високий зв'язування кандесартана з плазмовим білком (вище 99%). Розподільчий обсяг речовини дорівнює 0,1 л / кг.

Значення біодоступності Кандесару не змінюються при прийомі з їжею.

Метаболічні процеси і екскреція.

Екскреція незміненого кандесартана відбувається разом з жовчю і сечею. Лише мала частина речовини проходить метаболізм всередині печінки (компонент CYP2C9). Існуюча інформація, взята з тестів взаємодії, не показує, що медикамент впливає на елементи CYP2C9, а також CYРЗА4. Тести in vitro показали, що ліки не взаємодіє in vivo з медикаментами, чиї метаболічні процеси залежать від ізоензимів гемопротеинов Р450 - CYP1A1 і CYP2A6, а також CYP2C9 з CYP2C19 і CYP2D6, а крім того CYP2E і CYP3A4. Термінальний термін напіврозпаду речовини дорівнює приблизно 9-ї години. При багаторазовому вживанні ЛЗ акумуляція лікарського компонента не відзначається.

Показники загального кліренсу медикаменту рівні приблизно 0,37 мл / хвилина / кг; ниркового - приблизно 19-ти мл / хвилина / кг. Кліренс речовини всередині нирок здійснюється за допомогою фільтрації клубочків, а також активної секреції канальців.

При вживанні 14 С-міченого компонента цилексетил кандесартан близько 26% порції виводиться разом з сечею у вигляді елемента кандесартан, а ще 7% - під виглядом неактивного продукту метаболізму. Ще 56% кандесартана виводиться з фекаліями (як неактивний продукт розпаду - 10%).

[8],

Спосіб застосування та дози

Підбір розмірів порцій Кандесару здійснюється для кожного хворого індивідуально. Розмір рекомендованої початкової дози становить 4-8 г за добу.

Використання кандесару під час вагітності

Не рекомендується використовувати антагоністи закінчень ангіотензину-2 (таким є і компонент кандесартан) на 1-му триместрі. На 2-му і 3-му триместрах препарат протипоказаний до використання.

Тому як немає відомостей щодо застосування ЛЗ при грудному вигодовуванні, не рекомендується призначати його в даний період. Слід скористатися альтернативними препаратами, безпеку яких при прийомі годують груддю встановлена більш вірогідно (особливо це стосується грудного годування недоношених і новонароджених немовлят).

Протипоказання

Протипоказано призначати медикамент людям з гіперчутливістю щодо його елементів і захворюваннями нирок в вираженій формі.

[9], [10], [11]

Побічна дія кандесару

Застосування ліків може спровокувати виникнення побічних ознак: головного болю, больових відчуттів в області спини, артралгії, проносу, міалгії, запаморочень, диспепсичних симптомів і занепаду сил.

Передозування

В результаті інтоксикації у пацієнта виникають запаморочення, тахікардія і сильне зниження значень АТ. Для усунення розладів застосовують симптоматичні процедури. Гемодіаліз буде неефективний.

[12], [13]

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні тести взаємодії ЛЗ проводилися з використанням таких ліків, як варфарин з глібенкламідом, гідрохлортіазид з ніфедипіном та дигоксином, а також оральна контрацепція (така, як етинілестрадіол з левоноргестрелу) і еналаприл. При цьому не було виявлено клінічно істотного терапевтичного впливу на організм.

Комбіноване використання з сечогінними препаратами калійзберігаючим типу, калійвмісними замінниками харчової солі, а крім того харчовими калієвими добавками або іншими ЛЗ (такими, як гепарин) може призводити до збільшення значень калію. При подібних комбінаціях препаратів потрібно уважно відстежувати показники калію.

При одночасному прийомі з іАПФ і літієвими ліками спостерігалося зворотне збільшення сироваткових значень літію, а також його токсичності. Такий ефект може розвиватися при використанні АРА-II. Тому комбінація Кандесару з літієм заборонена. Якщо ж подібне поєднання необхідно, в період терапії потрібно уважно відстежувати значення літію всередині кров'яної сироватки.

Застосування ліки разом з НПЗЗ (такими, як вибіркові інгібітори елемента ЦОГ-2) і невибірковими НПЗЗ, а також аспірином (в порції> 3 г / день) його антигіпертензивний вплив може знижуватися.

Як і при використанні іАПФ, поєднання препарату з НПЗЗ може призводити до збільшення ймовірності ослаблення ниркової функції (може розвиватися недостатність нирок в гострій формі, а також збільшуватися сироватковий показник калію, особливо у осіб з самого початку слабкою роботою нирок). Дану комбінацію необхідно застосовувати дуже обережно, особливо літнім людям. Пацієнти повинні вживати достатній об'єм рідини, а роботу нирок слід контролювати після початку комплексної терапії і періодично в подальшому.

[14], [15]

Умови зберігання

Кандесар необхідно утримувати в закритому від дітей сухому місці. Показники температури - не вище позначки 25 ° C.

[16]

Термін придатності

Кандесар може застосовуватися протягом 2-х років з дати випуску медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Чи не встановлена ефективність і безпеку прийому ліків у осіб молодше 18-ти років. З цієї причини призначати його цій категорії пацієнтів не можна.

Аналоги

Аналогами ліки є такі медикаменти, як Атаканд і Кантаб з Адванта, Касарк, Кандекором і Хізартом.

[17], [18], [19]

Відгуки

Кандесар отримує велику кількість позитивних відгуків щодо своєї терапевтичної ефективності.