Краплі від глаукоми

Краплі від глаукоми представлені різними групами препаратів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Бета-блокатори

Адренергічні нейрони секретують норадреналін у симпатичних постгангліонарних нервових закінченнях.

Існує 4 типи адренергічних рецепторів:

1. альфа-1 розташовані в дрібних артеріях, розширювачах зіниць та м'язах Мюллера. Збудження викликає гіпертензію, мідріаз та ретракцію повік;
2. альфа-2 – інгібітори рецепторів, розташованих у циліарному епітелії. Збудження викликає пригнічення секреції водянистої вологи та часткове збільшення увеосклерального відтоку;
3. бета-1 розташовані в міокарді та при стимуляції викликають тахікардію;
4. бета-2 розташовані в бронхах та миготливому епітелії. Їх збудження призводить до бронхоспазму та посилення секреції водянистої вологи.

Бета-блокатори нейтралізують дію катехоламінів на бета-рецептори, знижують внутрішньоочний тиск, пригнічуючи вироблення водянистої вологи. Вони використовуються при всіх типах глаукоми, але близько 10% населення не чутливі до них. Бета-блокатори можуть бути неселективними та селективними. Неселективні бета-блокатори однаково блокують бета-1 та бета-2 рецептори, а як селективні бета-блокатори, більш чутливі до бета-1 рецепторів. Теоретично, бронхоспастичний ефект блокади бета-2 рецепторів мінімальний. Бетаксолол є єдиним селективним препаратом, що використовується в лікуванні глаукоми.

Протипоказання: тяжкі порушення функції серця, атріовентрикулярна блокада 2 та 3 ступеня, брадикардія, бронхіальна астма та обструктивні захворювання дихальних шляхів.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Тимолол

Підготовка

• Тимоптол 0,25% та 0,5% 2 рази на день.
• Тимоптол-ЛА 0,25% та 0,5% один раз на день.
• Неогель-ЛА 0,1% 1 раз на добу.

Місцеві побічні ефекти: алергічна реакція, точкові ерозії рогівки, зниження сльозовиділення.

Системні побічні ефекти найчастіше виникають протягом першого тижня та є досить серйозними.

• Брадикардія та гіпотензія, спричинені блокадою бета-1-рецепторів, а також наявність тяжкої серцевої патології в анамнезі є протипоказаннями до застосування бета-блокаторів.
• Моніторинг пульсу пацієнта перед призначенням бета-адреноблокаторів є обов'язковим!
• Бронхоспазм може бути спричинений блокадою бета-2-рецепторів і може бути летальним у пацієнтів з астмою та хронічними захворюваннями легень в анамнезі.

Інші побічні ефекти включають порушення сну, галюцинації, тривогу, депресію, втому, головний біль, нудоту, запаморочення, зниження лібідо та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності у плазмі.

Зниження системного ефекту бета-блокаторів:

• Після встановлення препарату, із заплющеними очима, натисніть на область нижньої слізної точки протягом 3 хвилин. Це також подовжує його контакт з тканинами ока та посилює терапевтичний ефект.
• Просте закриття очей на 3 хвилини після закапування зменшить системне всмоктування до 50%.

Інші бета-блокатори

1. Бетаксолол (бетоптик) 0,5% 2 рази на день. Гіпотензивний ефект менший, ніж у тимололу, але він має стабілізуючий вплив на зорові функції (поля зору). Бетаксолол збільшує кровотік у сітківці, підвищуючи перфузійний тиск;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5% не поступається тимололу за гіпотензивною ефективністю. Одноразового закапування на день часто буває достатньо.
3. Картеолол (теоптик) 1% та 2% не поступається тимололу, має додаткову симпатоміметичну дію, яка вибірково впливає на очі, а не на серцево-легеневу систему, викликаючи брадикардію в меншій мірі, ніж тимолол.
4. Метипранолол 0,1% та 0,3% 2 рази на день. Подібний за дією до тимололу, виробляється без консервантів. Зазвичай застосовується у пацієнтів з алергічними реакціями на консерванти або при носінні м’яких контактних лінз, що містять бензалконію гідрохлорид. Іноді може спричинити передній увеїт.

Альфа-2 агоністи

Препарати знижують внутрішньоочний тиск, зменшуючи секрецію водянистої вологи та збільшуючи увеосклеральний відтік.

1. Бримонідин (Альфаган) 0,2% 2 рази на день – високоселективний альфа-2-агоніст з додатковою нейропротекторною дією. Його ефективність менша, ніж у тимололу, але вища, ніж у бетаксололу. Спостерігається адитивність з бета-блокаторами. Найпоширенішим місцевим побічним ефектом є алергічний кон'юнктивіт, який може виникати навіть через рік після початку терапії. Системні побічні ефекти: сухість у роті, сонливість та втома.
2. Апраклонідин (лопідин) 0,5% та 1% використовується після лазерної хірургії переднього сегмента ока для профілактики гострої очної гіпертензії. Препарат не підходить для тривалого застосування через тахіфілаксію (втрату терапевтичного ефекту) та високий відсоток місцевих побічних ефектів.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Аналоги бета2-альфа простагландинів

Знижують внутрішньоочний тиск шляхом збільшення увеосклерального відтоку.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Лаганопрост

1. Латанопрост (ксалатан) 0,005% застосовується один раз на день.
2. Він ефективніший за тимолол, але деякі пацієнти стійкі до аналогів простагландинів.
3. Місцеві побічні ефекти: гіперемія кон'юнктиви, подовження вій, гіперпігментація райдужної оболонки та періорбітальної ділянки. Рідко, за наявності факторів ризику, можуть виникати передній увеїт та макулярний набряк. Призначають з обережністю при увеальній глаукомі.
4. Системні побічні ефекти: головний біль та порушення функції верхніх дихальних шляхів.

Інші препарати

1. Травопрост (Траватан) 0,004% подібний до латанопросту, але іноді є більш ефективним.
2. Біматопрост (Люміган) 0,3% – простамід. Окрім покращення увеосклерального відтоку, він може покращити трабекулярний відтік.
3. Унопростон ізопропіл (Рескула) 0,15% 2 рази на день.

Гіпотензивний ефект не такий виражений, як у латапопросту, і препарат недостатній для монотерапії. Іноді можлива комбінація з латанопростом.

Парасимпатоміметики

Це парасимпатоміметики, що стимулюють мускаринові рецептори сфінктера зіниці та циліарного тіла.

Показання до застосування:

• При первинній відкритокутовій глаукомі внутрішньоочний тиск знижується шляхом скорочення циліарного м'яза, що збільшує відтік водянистої вологи через трабекулярну сітку.
• При первинній закритокутовій глаукомі скорочення зіничного сфінктера та міоз дозволяють периферичній райдужній оболонці відійти від трабекулярної зони, відкриваючи закритокутову глаукому. Необхідно знизити внутрішньоочний тиск системними препаратами, перш ніж міотики набудуть дії.

Пілокарпін

Показання

• Пілокарпін 1%, 2%, 3%, 4% до 4 разів на день як монотерапія. У комбінації з бета-блокаторами достатньо двох інстиляцій.
• Пілокарпіновий гель (Pilogel) складається з пілокарпіну, адсорбованого на гелі. Його використовують одноразово перед сном, щоб короткозорість та міоз, спричинені препаратом, виникали вночі. Основною незручністю є розвиток поверхневого набряку рогівки у 20% випадків, але він рідко впливає на зір.

Він такий же ефективний, як і бета-блокатори.

Місцеві побічні ефекти: міоз, біль у надбрівній дузі, міопізація та катарактогенність. Порушення зору здаються більш вираженими.

Системні побічні ефекти незначні.

Інгібітори карбоангідрази

Інгібітори карбоангідрази за хімічним складом класифікуються як сульфаніламіди. Механізм зниження внутрішньоочного тиску пов'язаний з пригніченням вироблення водянистої вологи.

• Дорзоламід (Трусопт) 2% 3 рази на день. За ефективністю порівнянний з бетаксололом, але слабший за тимолол. Основним місцевим побічним ефектом є алергічний кон'юнктивіт.
• Бринзоламід (Азопт) 1% 3 рази на день. Подібний до дорзоламіду, але має менш виражену місцеву реакцію.

Комбіновані препарати

Комбіновані препарати посилюють гіпотензивний ефект, є більш ефективними та зручними, що робить дотримання режиму реалістичним. До них належать:

• Косопт (тимолол + дорзоламід) 2 рази на день.
• Ксалаком (тимолол + латанопрост) 1 раз на добу.
• ТимПило (тимолол + пілокарпін) 2 рази на день.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Системні інгібітори карбоангідрази

Призначають короткими курсами; тривале застосування виправдане лише у випадках високого ризику порушення зору, спричиненого тривало високим внутрішньоочним тиском.

Підготовка

• Таблетки ацетазоламіду 250 мг. Добова доза 250-1000 мг. Початок дії через 1 годину, максимальний ефект через 4 години, тривалість до 12 годин.
• Капсули ацетазоламіду 250 мг. Добова доза 250-500 мг, тривалість дії до 24 годин.
• Ацетазоламід у формі ін'єкції 500 мг. Початок дії майже миттєвий, пік дії через 30 хв, тривалість до 4 год. Це єдина форма, що використовується при гострому нападі глаукоми.
• Таблетки дихлорфенаміду 50 мг. Добова доза 50-100 мг (2 рази на день). Початок дії протягом 1 години, пік дії через 3 години, тривалість до 12 годин.
• Таблетки метазоламіду 50 мг. Добова доза 50-100 мг (2-3 рази на день). Початок дії через 3 години, максимальний ефект через 1 годину, тривалість дії до 10-11 годин. Це хороша альтернатива ацетазоламіду з точки зору тривалості дії.

Системні побічні ефекти

Тривале застосування інгібіторів карбоангідрази часто супроводжується системними побічними ефектами, про які слід повідомити пацієнта.

Часті

• парестезія (поколювання в пальцях рук і ніг, а іноді й у слизово-шкірних переходах) є поширеним явищем і зазвичай безпечним. Подальше лікування можливе, якщо пацієнт висловить згоду та заперечить непереносимість можливих проявів.
• загальне нездужання у вигляді слабкості, втоми, депресії, втрати ваги та зниження лібідо. Додатковий 2-тижневий курс ацетату натрію повністю усуне ці симптоми.

Рідкісний

• Шлунково-кишковий тракт: дискомфорт у шлунку, спазми в животі, діарея та нудота. Виникають незалежно від нездужання та не призводять до змін хімічного складу крові;
• нефролітіаз.
• Синдром Стівенса-Джонсона є характерною реакцією на похідні сульфаніламіду;
• Порушення кровотворення зустрічаються вкрай рідко:
  • Дозозалежний вплив на кровотворну функцію кісткового мозку, яка зазвичай відновлюється після припинення прийому препарату.
  • Специфічна апластична анемія, не пов'язана з дозою, яка призводить до летального результату у 50% випадків. Це може статися навіть після одноразового прийому препарату, але частіше спостерігається в перші 2-3 місяці та дуже рідко після 6 місяців лікування.

Побічні ефекти інгібіторів карбоангідрази

• Нездужання, втома, депресія, анорексія, втрата ваги, зниження лібідо
• Шлунково-кишковий комплекс: гіперсекреція шлунка, спазми, діарея
• Синдром Стівенса-Джонсона (захворювання крові)

Осмотичні препарати

Осмотичний тиск залежить від кількості частинок у розчині, а не від їх розміру, тому низькомолекулярні розчини характеризуються більшим осмотичним ефектом. Осмотичні препарати залишаються у внутрішньосудинному руслі, підвищуючи осмолярність крові. Вони знижують внутрішньоочний тиск і створюють осмотичний градієнт між кров'ю та склоподібним тілом, зневоднюючи останнє. Чим вищий градієнт, тим більше зниження внутрішньоочного тиску. Для досягнення цього ефекту гіперосмотичний засіб не повинен проникати через гемато-офтальмологічний бар'єр. При його руйнуванні втрачається ефект від подальшого використання, тому гіперосмотичні засоби обмежені при увеїтичній глаукомі, яка характеризується порушенням гемато-офтальмологічного бар'єру.

Клінічне застосування

Застосовується, коли гіпотензивний ефект місцевої терапії при максимальному режимі є недостатнім,

• Гострий напад глаукоми,
• Передопераційна підготовка, коли високий внутрішньоочний тиск створює ризик зміщення кришталика в передню камеру.

Це приготування має бути досить швидким, після чого пацієнту слід утриматися від вживання рідини, якщо виникне спрага.

Підготовка

• Гліцерин приймають перорально, він має солодкий смак і може викликати нудоту. Додавання лимонного (не апельсинового) соку допомагає її уникнути. Доза розраховується залежно від ваги: 1 г/кг маси тіла або 2 мл/кг маси тіла (50% розчин). Максимальний ефект настає через 1 годину та триває до 3 годин. Гліцерин слід з обережністю призначати пацієнтам з компенсованим діабетом.
• Ізосорбід приймають перорально, він має м'ятний смак і не впливає на метаболізм глюкози, тому його можна використовувати при діабеті без інсулінової підтримки. Доза така ж, як і при прийомі гліцерину.
• Манітол широко застосовується внутрішньовенно як гіперосмотичний препарат. Доза розраховується залежно від ваги: 1 г/кг або 5 мл/кг (20% водний розчин). Максимальний ефект досягається протягом 30 хвилин і триває до 6 годин.

Побічні ефекти

1. Серцево-судинна декомпенсація через збільшення позаклітинного об'єму, тому такі препарати слід з обережністю призначати пацієнтам із хронічними серцевими та нирковими патологіями.
2. Затримка сечі у літніх чоловіків після внутрішньовенного введення. Катетеризація сечовипускання необхідна при захворюваннях простати.
3. Інші побічні ефекти включають головний біль, біль у попереку, нудоту та порушення свідомості.

[ 25 ]