Краплі від глаукоми

Краплі від глаукоми представлені різним групами ліків.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Бета-блокатори

Адренергічні нейрони секретують норадреналін в симпатичних постгангліонарних нервових закінченнях.

Адренергічні рецептори мають 4 типи:

1. альфа-1 розташовані в дрібних артеріях, дилататор зіниці і м'язі Мюллера. Порушення викликає гіпертонію, мідріаз і ретракція століття;
2. альфа-2 - інгібітори рецепторон, розташованих в ресничном епітелії. Порушення викликає пригнічення секреції водянистої вологи і часткове збільшення увеосклерального відтоку;
3. бета-1 розташовані в міокарді, при стимуляції викликають тахікардію;
4. бета-2 розташовані в бронхах і ресничном епітелії. Їх порушення призводить до бронхоспазму і посилення секреції водянистої вологи.

Бета-блокатори нейтралізують ефект катехоламінів в бета-рецепторах, знижують внутрішньоочний тиск, пригнічуючи продукцію водянистої вологи. Застосовують при всіх типах глаукоми, але близько 10% населення не чутливі до них. Бета-блокатори можуть бути неселективними і селективними. Неселективні бета-блокатори в однаковій мірі блокують бета-1 і бета-2-рецептори, а як селективні бета-блокатори більш чутливі до бета-1-рецепторів. Теоретично бронхоспастический ефект від блокади бета-2-рецепторів мінімальний. Бетаксолол - єдиний селективний препарат, який застосовується в лікуванні глаукоми.

Протипоказання: виражені порушення серцевої діяльності, антріовентрікулярная блокада 2 і 3 ступенів, брадикардія, бронхіальна астма та обструктивні захворювання органів дихання.

[7], [8], [9], [10], [11]

Тимолол

Препарати

• Тімоптол 0,25% і 0,5% 2 рази на день.
• Тімоптол-LA 0,25% і 0,5% I раз в день.
• Неогель-LA 0,1% 1 раз в день.

Місцеві побічні ефекти: алергічна реакція, точкові ерозії рогівки, зниження продукції сльози.

Системні побічні ефекти частіше виникають протягом першого тижня, і вони досить серйозні.

• Брадикардія і гіпотонія внаслідок блокади бета-1-рецепторів і виражена серцева патологія в анамнезі є протипоказанням до призначення бета-блокаторів.
• Контроль пульсу пацієнта перед призначенням бета-блокаторів обов'язковий!
• Бронхоспазм може бути викликаний блокуванням бета-2-рецепторів і бути фатальним при астмі і хронічної легеневої патології в анамнезі.

Інші побічні ефекти: порушення сну, галюцинації, неспокій, депресія, втома, головний біль, нудота, запаморочення, зниження лібідо і скорочення рівня плазмового ліпопротеїну високої щільності.

Зниження системного дії бета-блокаторів:

• Після інсталяції препарату при закритих очах притиснути область нижньої слізної точки протягом 3 хв. Це також пролонгує його контакт з тканинами ока і збільшує терапевтичний ефект.
• Просте закриття очей на 3 хв після інстиляції зменшить системне поглинання до 50%.

Інші бета-блокатори

1. Бетаксолол (Бетоптік) 0,5% 2 рази на день. Гіпотензивний ефект менше, ніж у тимололу, проте надає стабілізуючу дію на зорові функції (поля зору). Бетаксолол підсилює кровообіг сітківки, збільшуючи перфузійні тиск;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5%, по гіпотензивної ефективністю не поступається тимололу. Часто буває досить одноразової інстиляції в день.
3. Картеолол (теоптік) 1% і 2% не поступається тимололу, має додаткове симпатоміметичну дію, яке впливає вибірково на очі, а не на серцево-легеневу систему, викликаючи брадикардію в меншій мірі, ніж тимолол.
4. Метіпранолол 0,1% і 0,3% 2 рази на день. За дією подібна до тимололу, випускається без консерванту. Застосовують зазвичай у пацієнтів з алергічною реакцією на консерванти або при носінні м'яких контактних лінз, які містять бензалконію гідрохлорид. Іноді може бути причиною переднього увеїту.

Альфа-2-агоністи

Препарати знижують внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції водянистої вологи і збільшення увеосклерального відтоку.

1. Бримонідин (альфаган) 0,2% 2 рази на день - високо-селективний альфа-2-агоніст з додатковим нейропротекторная дією. Його ефективність менше, ніж у тимололу, але вище, ніж у бетаксололу. Є адитивність з бета-блокаторами. Найбільш частий місцевий побічний ефект - алергічний кон'юнктивіт, який може проявитися навіть через рік після початку терапії. Системні побічні ефекти: сухість у роті, сонливість і стомлюваність.
2. Апроклонідін (лопідін) 0,5% і 1% використовують після лазерної хірургії переднього відрізка для запобігання гострої офтальмогіпертензіі. Препарат не підходить для тривалого використання через тахифилаксии (втрати терапевтичного ефекту) і високого відсотка місцевих побічних ефектів.

[12], [13], [14], [15]

Аналоги бета2-альфа простагландинів

Знижують внутрішньоочний тиск, збільшуючи увеосклерального відтік.

[16], [17], [18], [19]

Лаганопрост

1. Застосовують латанопрост (ксалатан) 0,005% 1 раз в день.
2. За ефективністю перевершує тимолол, але частина пацієнтів резистентні до аналогам простагландинів.
3. Місцеві побічні ефекти: гіперемія кон'юнктиви, подовження вій, гіперпігментація райдужки і периорбитальной зони. Рідко при наявності фактором ризику можуть виникати передній увеїт і набряк макули. Призначають з обережністю при постувеальной глаукомі.
4. Системні побічні ефекти: головний біль і порушення функції верхніх дихальних шляхів.

інші препарати

1. Травопрост (ТРАВАТАН ®) 0,004% подібний латанопростом, але іноді ефективніший.
2. Біматопрост (люміган) 0,3% - простамід. Крім поліпшення увеосклерального відтоку може поліпшити трабекулярной відтік.
3. Унопростона ізопропіл (рескула) 0,15% 2 рази на день.

Гіпотензивну дію не настільки виражено, як у латапопроста, і препарат недостатній для монотерапії. Іноді можлива комбінація з латанопростом.

Парасимпатоміметики

Це парасимпатоміметики, що стимулюють муськаріноподобниє рецептори сфінктера зіниці і циліарного тіла.

Показання до застосування:

• При первинній відкритокутовій глаукомі знижують внутрішньоочний тиск за рахунок скорочення війкового м'яза, збільшуючи відтік водянистої вологи через трабекулярную мережу.
• При первинній закритокутовійглаукомі скорочення сфінктера зіниці і міоз дозволяє периферичної частини райдужки відійти від трабекулярної зони, відкриваючи КПК. Необхідно знизити внутрішньоочний тиск застосуванням системних препаратів перш, ніж подіють міотікі.

Пілокарпін

показання

• Пілокарпін 1%, 2%, 3%, 4% до 4 разів на день як монотерапія. У комбінації з бета-блокаторами досить двократної інстиляції.
• Пілокарпін гель (Пілогель) складається з пілокарпіну, адсорбованого на гелі. Застосовують одноразово перед сном, щоб викликається препаратом короткозорість і міоз припадали на нічний час. Головна незручність - розвиток в 20% випадків поверхневого набряку рогівки, але він рідко впливає на зір.

За ефективністю не поступається бета-блокаторів.

Місцеві побічні ефекти: міоз, біль в області надбрівних дуг, міопізації і катарактогенность. Зорові порушення здаються більш вираженими.

Системні побічні ефекти незначні.

Інгібітори карбоангідрази

Інгібітори карбоангідрази за хімічним складом відносять до сульфаніламідів. Механізм зниження внутрішньоочного тиску пов'язаний з пригніченням продукції водянистої вологи.

• Дорзоламід (трусопт) 2% 3 рази в день. За ефективністю можна порівняти з бетаксолодом, але слабкіше тимолола. Основний місцевий побічний ефект - алергічний кон'юнктивіт.
• Брінзоламід (азопт) 1% 3 рази в день. Аналогічний дорзоламіда, але має менш виражену місцеву реакцію.

Комбіновані препарати

Комбіновані препарати посилюють гіпотензивний ефект, більш ефективні і зручні, роблячи дотримання режиму реальним. До них відносять:

• Косопт (тимолол + дорзоламід) 2 рази на день.
• Ксалаком (тимолол + латанопрост) 1 раз вдень.
• ТимПило (тимолол + пилокарпин) 2 раза вдень.

[20], [21], [22], [23], [24],

Системні інгібітори карбоангідрази

Призначають короткими курсами, тривале застосування виправдане тільки при високому ризику зниження зорових функцій, викликаному довгостроково зберігається високим рівнем внутрішньоочного тиску.

Препарати

• Ацетазоламід таблетки по 250 мг. Добова доза 250-1000 мг. Початок дії через 1 год, максимальний ефект через 4 ч, тривалість до 12 год.
• Ацетазоламід капсули по 250 мг. Добова доза 250-500 мг, тривалість дії до 24 год.
• Ацетазоламід для ін'єкції по 500 мг. Початок дії майже негайне, пік дії через 30 хв, тривалість до 4 ч. Це єдина форма, що застосовується при гострому нападі глаукоми.
• Діхлорфенамід таблетки по 50 мг. Добова доза 50-100 мг (2 рази щодня). Початок дії протягом 1 години, пік дії через 3 ч, тривалість до 12год.
• Метазоламід таблетки по 50 мг. Добова доза 50-100 мг (2-3 рази щодня). Початок дії через 3 ч, максимальний ефект через 1 годину, тривалість дії до 10- 11 год. Це хороша альтернатива ацетазоламіду за тривалістю дії.

Системні побічні ефекти

Тривалий прийом інгібіторів карбоангідрази часто супроводжується системними побічними ефектами, про що необхідно інформувати пацієнта.

часті

• парестезії (поколювання в пальцях рук, ніг і іноді - в шкірно-слизових з'єднаннях) часті і зазвичай безпечні. Подальше лікування можливо, якщо пацієнт висловлює згоду і заперечує непереносимість можливих проявів.
• загальне нездужання у вигляді слабкості, втоми, депресії, втрати ваги і зниження лібідо. Додатковий 2-тижневий курс ацетату натрію повністю позбавить від цих симптомів.

рідкісні

• шлунково-кишковий тракт: шлунковий дискомфорт. Черевні судоми, діарея і нудота. Виникають незалежно від нездужання і не призводять до зміни хімічного складу крові;
• нефролітіаз.
• синдром Stevens-Johnson - характерна реакція на похідні сульфаніламідів;
• порушення кровотворення надзвичайно рідкісні:
  • Дозозалежне вплив на кровотворну функцію кісткового мозку, яка зазвичай відновлюється після відміни препарату.
  • Специфічна апластична анемія, не пов'язана з дозою, при якій можливий летальний результат в 50% випадків. Це може статися лажі після одноразового прийому препарату, але частіше спостерігають в перші 2-3 міс і дуже рідко - через 6 місяці після початку лікування.

Побічні ефекти інгібіторів карбоангідрази

• Нездужання, втома, депресія, анорексія, втрата у вазі, зниження лібідо
• Шлунково-кишковий комплекс: жепудочная гіперсекреція, спазми, діарея
• Синдром Stevens-Johnson (порушення кровотворення)

Осмотические препарати

Осмотичний тиск залежить від числа частинок в розчині, а не їх розміру, тому низькомолекулярні розчини характеризуються великою осмотическим ефектом. Осмотические препарати залишаються вo внутрисосудистом руслі, збільшуючи осмолярність крові. Вони знижують внутрішньоочний тиск і створюють осмотичний градієнт між кров'ю і склоподібним тілом, зневоднюючи останнім. Чим вище градієнт, тим більше зниження внутрішньоочного тиску. Для досягнення даного ефекту гіперосмотичної агент не повинен проникати через гематоофтальмічний бар'єр. При його руйнуванні ефект від подальшого застосування втрачається, тому гіперосмотичні агенти обмежені при постувеальной глаукомі, для якої характерно порушення гематоофтальміческого бар'єру.

Клінічне застосування

Застосовують при недостатньому гіпотензивний ефект місцевої терапії на максимальному режимі,

• Гострий приступ глаукоми,
• Передопераційна підготовка, коли при високому внутрішньоочний тиск виникає небезпека дислокації кришталика в передню камеру.

Ця підготовка повинна бути досить швидкою, після неї пацієнту краще утриматися від прийому рідини при виникненні спраги.

Препарати

• Гліцерин застосовують перорально, він має солодкий смак і може викликати нудоту. Додавання лимонного (НЕ апельсинового) соку дозволяє її уникнути. Дозу розраховують залежно від ваги: 1 г / кг маси тіла або 2 мл / кг маси тіла (50% розчин). Максимум дії настає через 1 годину і триває до 3 годин. Гліцерин потрібно з обережністю призначати хворим з компенсованим діабетом.
• Ізосорбід застосовуютьперорально, він має м'ятний смак і не впливає на обмін глюкози, тому може застосовуватися при діабеті без інсулінової підтримки. Доза така ж, як і при прийомі гліцерину.
• Маннитол внутрішньовенно широко використовують і як гіперосмотичним препарату. Дозу розраховують а залежно від ваги: 1 г / кг або на 5 мл / кг (20% водний розчин). Максимум дії досягається протягом 30 хв і триває до 6 годин.

Побічні ефекти

1. Серцево-судинна декомпенсація через збільшення позаклітинного об'єму, тому такі препарати необхідно призначати з обережністю пацієнтам з хронічною серцевою і нирковою патологіями.
2. Затримка сечовипускання у літніх чоловіків після внутрішньовенного введення. Необхідна катетеризація сечового міхура при захворюванні простати.
3. Інші побічні ефекти: головний біль, біль в попереку, нудота і порушення свідомості.

[25]