Лаципіл

Лаципіл – це блокатор кальцієвих каналів. Він належить до категорії похідних речовини дигідропіридину.

[ 1 ]

Показання до застосування Лаципіла

Застосовується для монотерапії у разі підвищеного артеріального тиску. Також може використовуватися в комплексному лікуванні цього захворювання – у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами: діуретиками, β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток по 2 та 4 мг. Усередині блістерної комірки знаходиться 7 таблеток. В упаковці 2 або 4 блістери.

Фармакодинаміка

Речовина лацидипін має здатність розширювати периферичні артеріоли, і водночас знижує артеріальний тиск та зменшує загальний периферичний судинний опір. Застосування лікарських доз препарату призводить до стабілізації міжмембранного струму Ca2+. Слід зазначити, що це не впливає на венозний тонус, а також немає впливу на синоатріальний або атріовентрикулярний вузли. Препарат не має негативного інотропного ефекту. При застосуванні 4 мг препарату може спостерігатися незначна зміна даних ЕКГ - подовження інтервалу QT.

Лаципіл чинить антигіпертензивний ефект, вибірково впливаючи на функцію кальцієвих каналів у гладких м'язах судин.

Фармакокінетика

Прийом препарату перорально призводить до швидкого, але слабкого всмоктування лацидипіну в шлунково-кишковому тракті (індекс абсолютної біодоступності становить максимум 10%). Потім речовина проходить метаболічний процес (перше проходження через печінку), під час якого утворюються продукти її розпаду (їх 4), що мають слабку лікарську дію.

Максимальні значення LS у плазмі спостерігаються через 30-150 хвилин. Компонент синтезується більш ніж на 95% з α-глікопротеїном, а також альбуміном.

Виведення відбувається у вигляді продуктів розпаду: 70% речовини виводиться з калом, а решта – з сечею. Після досягнення рівноважних значень період напіввиведення лацидипіну становить близько 13-19 годин.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймаються один раз на день, в один і той же час. Рекомендується робити це вранці, незалежно від дієти. Ліки запивають рідиною. Заборонено використовувати для цього грейпфрутовий сік, оскільки він знижує рівень біодоступності препаратів з категорії дигідропіридинів.

Розміри початкової та лікарської дози.

Початкова добова доза не може перевищувати 2 мг на один прийом, але пізніше її можна збільшити до 4 мг, а пізніше – до 6 мг. Дози часто коригують до досягнення бажаного лікувального ефекту (близько 3-4 тижнів). Дози можуть змінюватися залежно від тяжкості захворювання та переносимості лікування пацієнтом.

[ 2 ]

Використання Лаципіла під час вагітності

Наразі немає інформації щодо безпеки призначення Лаципілу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії або уповільнення росту та розвитку плода. Вони також показали, що препарат та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко.

Препарат дозволено використовувати вагітним та жінкам, що годують грудьми, лише в ситуаціях, коли користь для них перевищує можливість ускладнень у плода або немовляти.

Також необхідно враховувати можливість розслаблення маткових м'язів.

Протипоказання

До протипоказань належать: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, а також вік до 18 років.

Обережність потрібна при таких розладах:

• порушення у функціонуванні синоатріального або атріовентрикулярного вузла;
• подовження інтервалу QT (набуте або вроджене);
• низький серцевий викид (наприклад, через аортальний стеноз);
• нестабільна стенокардія;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• проблеми з функцією печінки;
• лікування препаратами, що подовжують інтервал QT.

Побічна дія Лаципіла

Внаслідок периферичної вазодилатації спостерігаються легкі побічні ефекти: припливи, серцебиття, головний біль, периферичні набряки та запаморочення. Ці розлади є тимчасовими та часто проходять самостійно, без припинення лікування з використанням раніше призначених доз.

До рідкісних побічних ефектів належать висип, нудота, астенія, свербіж з еритемою, а також гіперплазія ясен, поліурія та проблеми зі шлунком.

Іноді виникають такі розлади, як підвищення рівня лужної фосфатази в плазмі.

На початковому етапі лікування можуть спостерігатися такі порушення: загострення існуючої стенокардії (особливо часто спостерігається у осіб з тяжкою формою ішемічної хвороби серця).

Передозування

У разі отруєння спостерігаються такі симптоми: тахікардія та виражене зниження артеріального тиску. Рідше спостерігається брадикардія або відбувається уповільнення AV-провідності.

Для усунення порушень використовуються симптоматичні методи лікування. Спеціального антидоту препарат не має.

Взаємодія з іншими препаратами

Лаципіл у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, діуретиками та інгібіторами АПФ) посилює антигіпертензивні властивості препаратів.

Поєднання з естрогенами або НПЗЗ, навпаки, призводить до зниження антигіпертензивного ефекту препарату – вони блокують процеси зв'язування ПГ всередині нирок, а також затримку елементів Na+.

Рівень лацидипіну в плазмі крові підвищується при його поєднанні з циметидином.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Лаципіл зберігають у стандартних умовах для лікарських засобів. Температура – не вище +30°C.

Особливі вказівки

Відгуки

Лаципіл має дуже мало відгуків. Часто люди цікавляться можливістю його поєднання з іншими препаратами, шукають вітчизняні аналоги цього препарату та консультуються з цього питання. Більшість відгуків все ж позитивні.

Термін придатності

Лаципіл можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.