Ламитор

Ламітор є ефективним антиконвульсантом, застосовуваним при різних судомних синдромах.

Показання до застосування Ламитор

Ламітор показаний як для монотерапії, так і при комбінованому лікувальному курсі, дорослим, а також дітям 12+ років при таких порушеннях:

• прості або складні парціальні судоми;
• вторинна або первинна форма генералізованих тоніко-клонічних судом;
• прості і складні абсанси;
• міоклонічні напади;
• напади, резистентні до інших антиконвульсанти.

Крім того, ліки можуть використовуватися як допоміжний засіб - дітям 2-12-ти років.

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток об'ємом 25, 50 або 100 мг. На одному блістері міститься 10 таблеток. В одній пачці упаковано 3 або 5 блістерних пластинок.

Фармакодинаміка

Ламотриджин - це ефективний блокатор потенціал-залежних каналів натрію, розташованих в пресинаптичних нейронних мембранах. Він усуває надлишок вивільняється 2-амінопентандіовой кислоти (нейротрансмиттер, який бере участь в процесі розвитку нападів епілепсії), а також пов'язане з ним поширення переданих імпульсів. 

Фармакокінетика

Ламотриджин досить швидко абсорбується з кишечника і майже не бере участі в пресистемному процесі обміну речовин так званого «першого проходження». Піка концентрації всередині плазми речовина досягає через приблизно 2,5 години після вживання ліків.

Період досягнення піку концентрації подовжується, якщо прийняти ліки разом з їжею, але при цьому швидкість всмоктування залишається колишньою. Можливі помітні міжіндивідуальні коливання показників піку рівноважної концентрації, але при цьому у кожного пацієнта індивідуально такі коливання досить рідкісні. Показник зв'язування з білками плазми дорівнює близько 55%. Розподільчий обсяг дорівнює 0,92-1,22 л / кг.

В обміні речовин бере участь ензим УДФ-ГТ. Залежно від дозування ламотриджин може незначно збільшувати власний метаболізм. Рівноважний коефіцієнт очищення активної речовини у дорослих дорівнює 39 ± 14 мл / хв (середній показник).

Метаболізується до стану глюкуронидов, далі виводяться переважно разом з сечею (менше 10% речовини виводиться незміненим). Ще приблизно 2% виводиться з калом.

Час напіврозпаду (у дорослих одно 24-35-ї години в середньому) і коефіцієнт очищення не залежать від дозування. Показник коефіцієнта очищення діючої речовини знижується на 32% у пацієнтів з конституціональної гіпербілірубінемією, але при цьому не виходить за межі стандартних значень. На час напіврозпаду ламотриджину сильно впливають ЛЗ, прийняті в поєднанні з Ламітором.

Діюча речовина виділяється разом з материнським молоком (концентрація становить 40-60% від показників в плазмі). Іноді у грудних немовлят показники плазмової концентрації доходили до терапевтичних.

Показники кліренсу чинного компонента у дітей (відповідно до ваги) перевищують аналогічний рівень у дорослих. Найвищий коефіцієнт спостерігається у дітей молодше 5-ти років. Час напіврозпаду менш тривалий, ніж у дорослих пацієнтів. Середній показник дорівнює 7-ми годин (в разі поєднання з ЛС, що індукують глюкуроніл) і може збільшуватися до 45-50-ї години (в разі поєднання з вальпроатами).

Спосіб застосування та дози

Спочатку дозування ЛЗ для дітей 12+, а також дорослих (не вживають вальпроат натрію, але при цьому приймають інші антиконвульсанти, які індукують ізоензими) дорівнює 50 мг одноразово (за добу) - перші 2-е тижні, а далі по 100 мг 2 рази (за добу) на наступні 2-е тижні. Після цього дозування потрібно підвищити до 200-400 мг (двічі за день).

Спочатку дозування ЛЗ хворим, які вживають вальпроат натрію, поєднуючи з іншими антиконвульсантами, що індукують ізоензими, дорівнює 25 мг через кожні добу протягом 2-х тижнів, а після цього по 25 мг щодня на наступні 2-е тижні. Далі дозування підвищується, поки не буде отримано оптимальний лікувальний ефект. Підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг (за 1 або 2 прийоми).

Початкова дозування пацієнтам у віці 2-12-ти років (при монотерапії Ламітором) дорівнює 2 мг / кг двічі за день (2-тижневий прийом), а далі - по 5 мг / кг двічі за день протягом ще 2-х тижнів. Розмір підтримуючої дози - 5-15 мг / кг двічі за день.

Початкова дозування ліків для дітей (комбінований курс лікування) дорівнює 0,2 мг / кг щодня протягом 2-х тижнів, а пізніше по 0,5 мг / кг щодня протягом наступних 2-х тижнів. Далі дозування підвищується, поки не отримано оптимальний лікувальний ефект. Розмір підтримуючої дози - 1-5 мг / кг (1-2 рази за добу).

[3], [4], [5]

Використання Ламитор під час вагітності

Призначати ліки при вагітності забороняється (крім випадків, коли можлива користь від лікування перевищує потенційний ризик для дитини).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражені розлади в роботі печінки;
• лактаційний період;
• вік молодше 3-х років;
• індивідуальна непереносимість ламотриджину або інших компонентів ліки.

[1]

Побічна дія Ламитор

Побічні реакції, що виникають у разі прийому ліків при монотерапії:

• Органи центральної нервової системи: головний біль із запамороченням, розлади сну або сонливість, а також підвищена стомлюваність;
• Органи системи травлення: нудота;
• Алергія: кореподобная висип на шкірі (2%), яка зазвичай спостерігається в 1-ий місяць після початку курсу лікування і сходить після скасування ліки. Зрідка може розвиватися злоякісна ексудативна еритема, синдром Лайєлла або набряк Квінке.

Побічні реакції у разі прийому Ламітора як допоміжний лікувальний засіб в процесі лікування стандартними протиепілептичними ЛЗ:

• органи центральної нервової системи: крім вищевказаних - агресивність і дратівливість, розлад рівноваги, сплутаність свідомості і тремор;
• органи зору: розлад гостроти зору, а також диплопія;
• органи кровотворної системи: нейтро-, а також лейкопенія;

Органи травної системи: диспепсичні симптоми і блювота з нудотою.

[2]

Передозування

Серед ознак передозування: у разі одноразового вживання дози, яка перевищує максимально допустиму межу в 10-20 разів, можливий розвиток атаксії, розлади свідомості, ністагму, а також коматозного стану.

Для усунення симптомів потрібна госпіталізація з проведенням підтримуючого лікування в залежності від показань клінічної картини.

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті поєднання з ЛС, що стимулюють процес глюкуронізації (фенітоїн або карбамазепін), зменшується середній показник періоду напіврозпаду (приблизно до 14-ї години). При поєднанні з вальпроатами цей показник збільшується до 70-ї години.

Вальпроати надають потужний гнітючий вплив на процес глюкуронізації діючої речовини Ламітора.

Такі ліки, як фенітоїн, карбамазепін, а також фенобарбітал і примідон, а крім цього етінілоестрадіол / левоноргестрел і рифампіцин стимулюють процес глюкуронізації речовини ламотриджин.

Вальпроат, який пригнічує процес глюкуронізації ламотриджину, здатний сповільнювати його метаболізм, а також подовжувати середній час напіврозпаду практично в 2 рази.

Деякі з вищевказаних протиепілептичних ЛЗ (наприклад, фенобарбітал з фенітоїном, а також карбамазепін з примидоном), що надають стимулюючу дію на метаболизирующие печінковіферменти, прискорюють процеси глюкуронізації і метаболізму ламотриджину.

При поєднанні карбамазепіну з ламотриджином виявлялися такі побічні реакції, як атаксія, нудота і втрата гостроти зору, а крім цього запаморочення і диплопія. Дані прояви зазвичай зникали після зменшення дози карбамазепіну.

Аланзапін в дозуванні 15 мг зменшує показники піку концентрації і AUC відповідно на 20% і 24% в середньому. Але подібні зміни в основному ніяк не позначаються на клінічній картині лікування.

Придушення ламотриджину такими ліками, як флуоксетин, амітриптилін, клоназепам, галоперидол, бупропіон або лоразепам незначно впливає на формування первинного продукту розпаду ламотриджину - 2-N-глюкуроніду.

При вживанні комбінованих засобів оральної контрацепції (в складі 30 мкг речовини етінілоестрадіол, а також 150 мкг речовини левоноргестрел), відбувається збільшення показника коефіцієнта очищення ламотриджину приблизно в 2 рази (після перорального прийому), внаслідок чого знижуються показники AUC і піку концентрації ламотриджину на 52% , а також 39% відповідно (в середньому).

При поєднанні з ламотриджином спостерігається невелике збільшення показників коефіцієнта очищення левоноргестрела, через що на 19%, а також 12% знижуються показники його AUC і піку концентрації відповідно.

Рифампіцин збільшує показник коефіцієнта очищення ламотриджину, а також скорочує період його напіврозпаду, тому як цей препарат стимулює активність печінкових ензимів, які здійснюють процес глюкуронізації. Пацієнтам, які приймають рифампіцин як супутнє ліки, необхідно призначити спеціальну схему прийому ламотриджину - відповідно до режиму, який призначається при поєднанні ламотриджину з ліками, які стимулюють процес глюкуронізації.

[6], [7], [8]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в місці, закритому від вологи, сонячних променів, а також доступу дітей. Температурні умови - не більше 30 ° С.

Термін придатності

Ламітор дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.

[9],