Ламітор

Ламітор – ефективний протисудомний засіб, що застосовується при різних судомних синдромах.

Показання до застосування Ламітор

Ламітор показаний як для монотерапії, так і для комбінованих курсів лікування дорослим та дітям віком від 12 років для лікування таких захворювань:

• прості або складні парціальні судоми;
• вторинна або первинна форма генералізованих тоніко-клонічних судом;
• прості та складні абсанси;
• міоклонічні судоми;
• судоми, стійкі до інших протисудомних препаратів.

Крім того, ліки можна використовувати як допоміжний засіб для дітей віком від 2 до 12 років.

Форма випуску

Випускається у таблетках по 25, 50 або 100 мг. Один блістер містить 10 таблеток. Одна упаковка містить 3 або 5 блістерних смужок.

Фармакодинаміка

Ламотриджин є ефективним блокатором потенціалзалежних натрієвих каналів, розташованих у пресинаптичних нейрональних мембранах. Він усуває надлишок вивільненої 2-амінопентандіової кислоти (нейромедіатора, що бере участь у розвитку епілептичних нападів) та пов'язане з цим поширення переданих імпульсів.

Фармакокінетика

Ламотриджин досить швидко всмоктується з кишечника і майже не бере участі в пресистемному процесі метаболізму так званого «першого проходження». Пікової концентрації в плазмі речовина досягає приблизно через 2,5 години після прийому препарату.

Період пікової концентрації подовжується, якщо препарат приймати під час їди, але швидкість абсорбції залишається незмінною. Можливі значні міжіндивідуальні коливання пікової рівноважної концентрації, але такі коливання досить рідкісні для кожного окремого пацієнта. Індекс зв'язування з білками плазми становить близько 55%. Об'єм розподілу становить 0,92-1,22 л/кг.

Фермент УДФ-ГТ бере участь у метаболізмі. Залежно від дозування, ламотриджин може дещо підвищувати власний метаболізм. Рівноважний коефіцієнт кліренсу активної речовини у дорослих становить 39±14 мл/хв (середнє значення).

Метаболізується до глюкуронідів, які потім виводяться переважно з сечею (менше 10% речовини виводиться у незміненому вигляді). Ще 2% виводиться з калом.

Період напіввиведення (у дорослих у середньому 24-35 годин) та швидкість кліренсу не залежать від дозування. Швидкість кліренсу активної речовини знижується на 32% у пацієнтів з конституційною гіпербілірубінемією, але не перевищує стандартних значень. На період напіввиведення ламотриджину сильно впливають препарати, що приймаються в комбінації з Ламітором.

Діюча речовина виводиться з грудним молоком (концентрація становить 40-60% від рівня у плазмі). Іноді у немовлят рівень концентрації у плазмі досягав терапевтичного рівня.

Швидкість кліренсу активного інгредієнта у дітей (залежно від ваги) перевищує аналогічний рівень у дорослих. Найвищий коефіцієнт спостерігається у дітей віком до 5 років. Період напіввиведення коротший, ніж у дорослих пацієнтів. Середня швидкість становить 7 годин (у разі комбінації з препаратами, що індукують глюкурон) і може збільшуватися до 45-50 годин (у разі комбінації з вальпроатами).

Спосіб застосування та дози

Спочатку дозування препарату для дітей 12+, а також дорослих (які не приймають вальпроат натрію, але приймають інші протисудомні препарати, що індукують ізоферменти) становить 50 мг одноразово (на добу) – перші 2 тижні, а потім по 100 мг 2 рази (на добу) протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозування слід збільшити до 200-400 мг (двічі на добу).

Спочатку дозування препарату для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протисудомними засобами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг щодня протягом 2 тижнів, а потім 25 мг щодня протягом наступних 2 тижнів. Потім дозування збільшують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза становить 100-200 мг (в 1 або 2 прийоми).

Початкова доза для пацієнтів віком 2-12 років (при монотерапії Ламітором) становить 2 мг/кг двічі на день (2-тижневе лікування), а потім 5 мг/кг двічі на день протягом ще 2 тижнів. Підтримуюча доза становить 5-15 мг/кг двічі на день.

Початкова доза препарату для дітей (комбінований курс лікування) становить 0,2 мг/кг щодня протягом 2 тижнів, а потім 0,5 мг/кг щодня протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу збільшують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза становить 1-5 мг/кг (1-2 рази на день).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Використання Ламітор під час вагітності

Призначення препарату під час вагітності заборонено (за винятком випадків, коли можлива користь від лікування перевищує потенційний ризик для дитини).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжке порушення функції печінки;
• період лактації;
• вік до 3 років;
• індивідуальна непереносимість ламотриджину або інших компонентів препарату.

[ 1 ]

Побічна дія Ламітор

Побічні ефекти, що виникають при прийомі препарату в монотерапії:

• Органи ЦНС: головний біль із запамороченням, порушення сну або сонливість, а також підвищена стомлюваність;
• Травна система: нудота;
• Алергія: кіроподібний висип на шкірі (2%), який зазвичай спостерігається протягом першого місяця після початку курсу лікування та зникає після припинення прийому препарату. Рідко можуть розвинутися злоякісна ексудативна еритема, синдром Лайєлла або набряк Квінке.

Побічні ефекти при прийомі Ламітору як допоміжного засобу під час лікування стандартними протиепілептичними препаратами:

• Органи ЦНС: крім вищезазначеного – агресивність та дратівливість, порушення рівноваги, сплутаність свідомості та тремор;
• органи зору: порушення гостроти зору, а також диплопія;
• органи кровотворної системи: нейтро- та лейкопенія;

Травна система: диспепсичні симптоми та блювання з нудотою.

[ 2 ]

Передозування

Ознаки передозування включають: у разі одноразового прийому дози, що перевищує максимально допустиму межу в 10-20 разів, можуть розвинутися атаксія, порушення свідомості, ністагм, коматозний стан.

Для усунення симптомів потрібна госпіталізація з підтримуючим лікуванням залежно від клінічної картини.

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті комбінації з препаратами, що стимулюють процес глюкуронізації (фенітоїн або карбамазепін), середній період напіввиведення скорочується (приблизно до 14 годин). При поєднанні з вальпроатами цей показник збільшується до 70 годин.

Вальпроати мають потужний гальмівний вплив на процес глюкуронізації активної речовини Ламітора.

Такі препарати, як фенітоїн, карбамазепін, а також фенобарбітал і примідон, а також етинілестрадіол/левоноргестрел і рифампіцин стимулюють процес глюкуронізації речовини ламотриджин.

Вальпроат, який пригнічує процес глюкуронізації ламотриджину, здатний уповільнювати його метаболізм, а також подовжувати середній період напіввиведення майже в 2 рази.

Деякі з вищезгаданих протиепілептичних препаратів (наприклад, фенобарбітал з фенітоїном, а також карбамазепін з примідоном), що мають стимулюючий вплив на метаболізуючі ферменти печінки, прискорюють процеси глюкуронізації та метаболізму ламотриджину.

При комбінованому застосуванні карбамазепіну з ламотриджином спостерігалися такі побічні реакції, як атаксія, нудота та втрата гостроти зору, а також запаморочення та диплопія. Ці прояви зазвичай зникали після зменшення дози карбамазепіну.

Аланзапін у дозі 15 мг знижує пікову концентрацію та значення AUC у середньому на 20% та 24% відповідно. Однак такі зміни зазвичай не впливають на клінічну картину лікування.

Пригнічення ламотриджину такими препаратами, як флуоксетин, амітриптилін, клоназепам, галоперидол, бупропіон або лоразепам, мало впливає на утворення основного продукту розпаду ламотриджину, 2-N-глюкуроніду.

При застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів (що містять 30 мкг етинілестрадіолу та 150 мкг левоноргестрелу) коефіцієнт кліренсу ламотриджину збільшується приблизно в 2 рази (після перорального застосування), що призводить до зниження AUC та пікової концентрації ламотриджину на 52% та 39% відповідно (в середньому).

При комбінованому застосуванні з ламотриджином спостерігається незначне збільшення швидкості виведення левоноргестрелу, що призводить до зниження його AUC та пікової концентрації на 19% та 12% відповідно.

Рифампіцин збільшує швидкість кліренсу ламотриджину та скорочує період його напіввиведення, оскільки цей препарат стимулює активність печінкових ферментів, що здійснюють процес глюкуронізації. Пацієнтам, які приймають рифампіцин як супутній препарат, слід призначити спеціальний режим прийому ламотриджину – відповідно до режиму, призначеного при поєднанні ламотриджину з препаратами, що стимулюють процес глюкуронізації.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в місці, захищеному від вологи, сонячних променів та дітей. Температурний режим – не більше 30°C.

Термін придатності

Ламітор дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 9 ]