Лангерін

Лангерін є протидіабетичні ліками для перорального вживання.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування лангеріна

Показаний при:

• цукровому діабеті 2-го типу (не що залежить від рівня інсуліну), якщо лікування за допомогою дієт не дало результату, особливо стосується людей, які страждають ожирінням;
• монотерапії або комбінованому лікуванні в поєднанні з іншими протидіабетичними ЛЗ для прийому всередину або з використовуваним для дорослих інсуліном;
• монотерапії або в комбінації з інсуліном, використовуваним для дітей від 10-ти років.

[7]

Форма випуску

Випускається в таблетках по 10 штук на 1-му блістері. Всередині пачки міститься 3, 6 або 9 блістерних пластинок з таблетками.

Лангерін 1000. У 1-ної таблетці Лангерін 1000 міститься 1000 мг гідрохлориду метформіну, що дорівнює показнику метформіну 780 мг.

Лангерін 500. Усередині таблетки Лангерін 500 міститься 500 мг гідрохлориду метформіну. Цей показник дорівнює рівню 390 мг метформіну.

Лангерін 850. У таблетці Лангерін 850 міститься 850 мг гідрохлориду метформіну, що становить 662,9 мг речовини метформин.

[8]

Фармакодинаміка

Метформін допомагає зменшити гіперглікемію, але при цьому не провокує появу гіпоглікемії. Відрізняється від сульфонілсечовини тим, що не викликає виділення інсуліну, а також не провокує гіпоглікемічну дію у здорових людей. Знижує як початковий показник цукру всередині плазми, так і його рівень після вживання їжі.

Дія речовини відбувається 3-ма шляхами:

• сприяє зниженню продукування глюкози всередині печінки, сповільнюючи процеси глікогенолізу, а також глюконеогенезу;
• сприяє поліпшенню захоплення разом з видаленням периферичної глюкози всередині м'язів, підвищуючи чутливість організму щодо інсуліну;
• гальмує кишкову абсорбцію глюкози.

Метформін стимулює зв'язування глікогену всередині клітин, надаючи вплив на гликогенсинтетазу. Разом з цим також підвищує розмір будь-якого типу ємностей мембранних транспортувальників глюкози (GLUT).

Незалежно від впливу на показники цукру метформин робить позитивний вплив на ліпідний метаболізм - знижує загальний рівень холестерину, а крім того рівень тригліцеридів і ліпопротеїнів, що мають низьку щільність.

Підсилює чутливість щодо інсуліну у периферичних закінчень, а також клітинне видалення глюкози. Уповільнює процес печінкового глюконеогенезу. Гальмує абсорбцію вуглеводів всередині кишечника.

Фармакокінетика

Метформін після його застосування майже весь всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту, при цьому близько 20-30% речовини виводиться з фекаліями. Період досягнення пікового показника дорівнює 2,5 годинах, рівень біодоступності досягає приблизно 50-60%. Якщо вживання ЛЗ відбувалося з їжею, всмоктування діючої речовини сповільнюється і послаблюється.

З білками плазми синтезується дуже слабо. Мала частина метформіну проходить всередину еритроцитів. Піковий показник всередині крові нижче за аналогічний показник всередині плазми, досягнення обох значень відбувається в однакові терміни. Еритроцити, швидше за все, є вторинним шляхом розподілу ЛЗ. Середнє значення розподільного обсягу зазвичай знаходиться в межах 63-276 л.

Екскреція метформіну здійснюється з сечею, речовина виводиться незміненим. У ліки не спостерігається ніяких продуктів розпаду.

Показник кліренсу метформіну всередині нирок дорівнює> 400 мл / хвилина, що дозволяє зробити висновок, що його екскреція здійснюється шляхом фільтрації клубочків і секреції канальців. Час напіврозпаду речовини доходить приблизно до 6,5 годин. У разі розладу в роботі нирок рівень кліренсу опускається відповідно до кліренсом креатиніну. Через це подовжується час напіврозпаду і підвищується плазмовий показник метформіну.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих монотерапія або курс в комбінації з іншими протидіабетичними ЛЗ здійснюється з початковою дозою в розмірі 500-850 мг двічі / тричі за день разом з їжею або відразу після неї.

Через 10-15 діб розмір дозування потрібно скоригувати, враховуючи показник цукру в крові. При цьому повільне збільшення дозування здатне зменшити частоту негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

За день дозволяється вжити не більше 3000 мг, розділивши цю дозу на 3 прийоми.

При переході від іншого протидіабетичного ЛЗ з пероральним вживанням на Лангерін потрібно припинити використання попереднього ліки і відразу почати курс терапії з вищевказаної дозуванням метформіну.

У комбінації з інсуліном: щоб більш ефективно контролювати глікемію, дозволяється комбінувати інсулін з метформіном. При цьому початкова доза Лангеріна буде дорівнює 500 або 850 мг за день (в 2-3 прийоми), а розмір дози інсуліну коригується з урахуванням показників цукру.

Діти старше 10-ти років у разі монотерапії або у комбінації з інсуліном: на початку розмір дози дорівнює 500 або 850 мг одноразово за день разом з їжею або після її прийому. Через 10-15 діб відбувається коригування дози з урахуванням показників цукру. Щоб зменшити частоту прояви негативних дій з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується повільно збільшувати дозу.

За день дозволяється приймати не більше 2000 міліграма, які діляться на 2-3 вживання.

Тривалість курсу при цьому визначається відповідно до тяжкості перебігу патології. 

Використання лангеріна під час вагітності

У період планування вагітності, а крім того при настанні вагітності під час застосування ЛЗ - потрібно скасувати його використання і проконсультуватися з лікарем, який призначить відповідне лікування інсуліном.

Немає інформації про попадання метформіну всередину грудного молока, внаслідок чого використовувати ліки під час лактації заборонено. Якщо Лангерін все ж необхідний, потрібно скасувати грудне вигодовування на період лікувального курсу.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• наявність непереносимості метформіну або інших елементів ліки;
• стан коми, діабетична форма кетоацидозу, а також діабетична кома;
• розлад ниркової функції (показник КК <60 мл / хвилина);
• гострі стани, які розвиваються з ризиком виникнення розладів ниркової функції, важкі стадії інфекційних патологій, шоковий стан, дегідратація, а також використання ліків в період радіоізотопних або рентгенологічних тестувань, при яких пацієнту вводиться контрастний компонент, що містить йод;
• гострі або хронічні форми патологій, здатних викликати гіпоксію (серед таких недостатність дихальної або серцевої функції, шоковий стан і гостра форма інфаркту міокарда);
• серйозні хірургічні операції;
• розлад в роботі печінки, алкоголізм, а також гостра форма отруєння алкоголем;
• стан лихоманки або гіпоксії (інфекційні процеси в нирках, хвороби бронхів і легенів, а також сепсис);
• наявність лактоацидозу (також і в анамнезі);
• дитячий вік менше 10-ти років;
• перебування на гипокалорийной дієті (вживання за день менше 1000 калорій).

Також не слід призначати людям від 60-ти років, які займаються важкою фізичною працею, тому що це підсилює ризик появи лактацидоза.

Побічна дія лангеріна

В результаті використання ліки можлива поява таких побічних ефектів:

• органи НС: найчастіше відбувається розлад смакових відчуттів;
• органи системи травлення: часто виникають розлади шлунково-кишкового тракту (блювота, біль у животі, пронос, нудота, втрата апетиту, здуття і присмак металу в роті). Такі реакції зазвичай з'являються на ранньому етапі використання ЛЗ і в основному самостійно проходять трохи пізніше. Попередити ризик появи таких порушень можна, вживаючи ліки по 2-3 рази за день разом з їжею або відразу після неї. Метод поступового збільшення дозування теж здатний запобігти розвитку проблем з шлунково-кишкового тракту;
• система кровотворення: одинично спостерігається мегалобластная форма анемії;
• підшкірна клітковина і шкірний покрив: зрідка виникають свербіж, алергічні прояви, а також кропив'янка і еритема;
• аліментарні, а також метаболічні порушення: одинично розвивається лактоацидоз. У разі тривалого вживання метформіну послаблюється всмоктування ціанокобаламіну і знижується його показник всередині плазми. Потрібно враховувати даний фактор при лікуванні людей, які хворіють на мегалобластной формою анемії;
• печінку: одинично можуть спостерігатися відхилення від нормального показника значень печінкової функції, а також розвиватися гепатити; ці прояви проходили зі скасуванням метформіну.

[9]

Передозування

У разі вживання метформіну в розмірі 85 г не відбувалося розвитку гіпоглікемії, хоча при цьому починався лактатацидоз.

Якщо виникло таке порушення, потрібно відразу скасувати застосування ЛЗ, негайно госпіталізувати пацієнта, а потім, з'ясувавши рівень лактату, провести уточнення діагнозу. Найбільш дієвим методом екскреції метформіну з лактатом є процедура гемодіалізу. Крім того, потрібна терапія, спрямована на усунення ознак порушення.

Взаємодія з іншими препаратами

Чи не рекомендується до застосування комбінацією є спиртні напої. Особливо ризик розвитку лактоацидозу високий під час гострого алкогольного отруєння, яке поєднується з недостатністю печінки, голодуванням або недостатнім харчуванням. В період лікування Лангеріном потрібно відмовитися від алкогольних напоїв і ліків, в яких міститься алкоголь.

Контрастні ліки, що містять йод - в разі поєднання з ними можливе посилення ймовірності розвитку недостатності печінки, внаслідок чого почнеться акумуляція метформіну і підвищиться ризик появи лактацидоза.

Використання метформіну необхідно припинити за 48 годин перед обстеженням, а потім не відновлювати його мінімум 48 годин після закінчення процедури, і починати виключно після того, як була проведена оцінка ниркової функції.

Потрібно уникати комбінації з даназолом, щоб не допустити гіперглікемічний ефект від використання останнього. Якщо відмовитися від застосування даназола неможливо, потрібно в період лікування і по його завершенні коригувати дозування метформіну, контролюючи також показники глікемії.

Гіперглікемічних ефект роблять сечогінні засоби, кортикостероїди з локальним і системним впливом, а також β-2-симпатоміметики. Необхідно попереджати про це хворих, і як можна частіше оцінювати глікемію, особливо на початковому етапі використання цих ліків. У період комбінованого курсу, а також по його завершенні потрібно коригувати розмір дози Лангеріна, з огляду на показники глюкози.

Інгібітори АПФ здатні знижувати показник глікемії. При необхідності потрібно коригувати розмір дозувань протидіабетичного ЛЗ в разі поєднання з цими ліками або при його скасування.

Високі дози хлорпромазина (100 мг за день) збільшують показник цукру, послаблюючи інсулінове вивільнення. У випадках використання нейролептиків, а крім того після скасування цих ліків, потрібно коригувати дозування Лангеріна, контролюючи показник глікемії.

[10], [11]

Умови зберігання

Ліків не потрібні особливі умови для зберігання. Воно повинно бути недоступно маленьким дітям.

[12]

Термін придатності

Лангерін дозволяється використовувати протягом 5-ти років з моменту випуску лікарського засобу.

[13]