Лансерол

Ланцерол - це інгібітор «протонного насоса», який використовується для усунення ГЕРБ, а також виразкових патологій.

Показання до застосування лансерола

Показаний при:

• виразці 12-палої кишки або шлункової виразки (доброякісні форми), також при лікуванні цих захворювань виникли в результаті прийому НПЗЗ;
• лікуванні ГЕРХ;
• лікуванні гастриноми,
• для знищення патогенної бактерії Helicobacter pylori (поєднуючи ліки з антибіотиками).

Форма випуску

Випускається в капсулах, на 1-му блістері міститься 10 штук. Усередині однієї пачки - 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

Лансопразол пригнічує процеси дії Н ⁺ К ⁺ -АТФази протонного насоса всередині обкладочнихклітин шлункової слизової. Це дозволяє лікам придушити завершальний етап формування кислоти всередині шлункового соку. Подібна дія знижує його кислотність і зменшує обсяг міститься в ньому кислоти. В результаті негативний вплив соку на шлункову слизову стає набагато слабкіше.

Сила придушення залежить від тривалості курсу терапії, а також розміру дози. Навіть використання одноразової дози ЛЗ (в розмірі 30-ти мг) на 70-90% знижує виділення шлункового соку. Вплив ліки починається через 1-2 години, а потім продовжується протягом дня.

Фармакокінетика

Всмоктування компонента відбувається всередині кишечника. Після прийому здоровою людиною 30-ти мг ліки піковий плазмовий рівень досягає 0,75-1,15 мг / л після закінчення 1-2-х годин. Рівень біодоступності, а також пікові плазмові показники не змінюються відповідно до частоти вживання ЛЗ, зміна значень в цьому випадку залежить від індивідуальних характеристик людини.

Синтез активної речовини з білком плазми дорівнює 98%.

Екскреція лансопразола здійснюється з сечею, а також жовчю (виключно у формі продуктів розпаду - таких, як лансопразолсульфон з гідроксилансопразол). За день при цьому виводиться 21% ліків (з сечею). Термін напіврозпаду дорівнює 1,5 годинах. Цей показник збільшується у людей, які страждають вираженими розладами печінкової активності, а також у літніх хворих (старше 69-ти років). При розладах ниркової активності показники всмоктування ЛЗ майже не змінюються.

Спосіб застосування та дози

Вживається перорально. Стандартне дозування ЛЗ дорівнює 30-ти мг одноразово за день (перед їдою, за 30-40 хвилин). Капсули запивають водою (150-200 мл) і не розжовують. При неможливості виконання такої маніпуляції дозволяється розкрити капсулу, а потім розчинити міститься в ній речовина в яблучному соку (досить 1-ої столової ложки напою). Аналогічна процедура потрібна для введення ЛЗ із застосуванням зонда.

Терміни проведення терапії і розмір дозувань призначає лікар, враховуючи особливості пацієнта, перебіг патології, а також клінічну картину захворювання.

За день дозволяється вживати не більше 60-ти мг ліки, а людям з розладами в роботі печінки - не більш ніж 30-ти мг. Для людей з гастриномой розміри доз можуть збільшуватися.

У разі необхідності вжиття 2-ух денних доз потрібно розділити прийом на 2 рази - з ранку до сніданку і ввечері до вечері.

При пропуску часу для прийому дози ЛЗ потрібно постаратися прийняти капсулу максимально швидко. Але якщо до вживання подальшої дози залишилося досить мало часу, попередню пропущену капсулу використовувати забороняється.

Під час лікування виразки 12-палої кишки: активну фазу потрібно лікувати одноразовим прийомом 30-ти мг ліки в період 0,5-1 місяці. При усуненні виразок, що виникли через вживання НПЗЗ, дозування аналогічна, але сам курс лікування при цьому триває 1-2 місяці.

При лікуванні доброякісної форми шлункової виразки: активну фазу лікують з використанням 30-ти мг ЛЗ (одноразово за день) в період 2-х місяців. Щоб позбутися від виразок, спровокованих використанням НПЗЗ, слід вживати аналогічну дозування ліків протягом 1-2-х місяців.

Під час лікування ГЕРБ: важкі і помірні стадії хвороби лікують в період 1-го місяця (прийом 30-ти мг ліки одноразово за день). Якщо результат після 4-х тижнів прийому відсутня, слід збільшити термін терапії вдвічі. При тривалої профілактики виникнення рецидиву патології також слід пити по 30 мг одноразово за день. Підтверджена інформація про те, що підтримуючу терапію протягом 1-го року ефективно і безпечно для здоров'я.

Знищення патогенної бактерії Helicobacter pylori: потрібно 2-разове щоденне вживання ліків в дозі 30 мг (до сніданку і до вечері). Препарат потрібно пити в комбінації з підібраними антибіотиками по заздалегідь обраній схемі (в період 1-2-х тижнів).

Лікування гастриноми: дозування призначають індивідуально, з урахуванням недопущення перевищення базального виділення кислоти (10 ммоль / год). Найчастіше розмір початкової дози дорівнює 60-ти мг за день (одноразово до сніданку). У разі вживання ЛЗ в розмірі більше 120-ти мг, потрібно 1-ну частину дози пити до сніданку, а 2-у - до вечері. Курс триває до моменту, коли повністю зникнуть симптоми хвороби.

[1]

Використання лансерола під час вагітності

Прийом капсул Ланцерола вагітними - заборонений.

Якщо потрібно пити ліки під час лактаційного періоду, слід на цей період перестати годувати грудьми.

Протипоказання

Серед основних протипоказань ЛЗ:

• сильна непереносимість лансопразола або інших елементів, що містяться в капсулах;
• комбінування ліки з речовиною атазанавір;
• наявність в травному тракті злоякісних пухлин;
• дитячий вік хворого.

Побічна дія лансерола

При лікуванні з використанням Ланцерола зазвичай виникають такі побічні дії, як нудота, біль у животі і пронос (найбільш часто). В окремих випадках виникали і головні болі. Інші негативні реакції:

• органи ССС: шоковий стан, зниження / підвищення рівня артеріального тиску, інфаркт міокарда, розвиток стенокардії, серцебиття, цереброваскулярних змін, а також вазодилатації;
• органи травного тракту: розвиток блювоти, запору, анорексії, жовчнокам'яної хвороби, кардіоспазм, гепатотоксичности, а також гепатиту з жовтяницею. Крім того виникає спрага, сухість слизової рота, кандидоз слизових всередині шлунково-кишкового тракту, відрижка з дисфагією і диспепсичні явища. Можливо також поява коліту, езофагіту, езофагеальному форми виразки / стенозу, здуття, гастроентериту, шлункових поліпів, кровотеч в шлунково-кишковому тракті. Відбувається зміна кольору фекалій, погіршення / посилення апетиту, розлад смакових рецепторів, виникає блювота з кров'ю, посилюється слиновиділення, розвивається мелена, глосит зі стоматитом, виразкова форма коліту, панкреатит і тенезми, а також з'являються кровотечі з ануса;
• органи ендокринної системи: розвиток гіпо- або гіперглікемії, зоба, а також цукрового діабету;
• лімфа і система кровотворення: розвиток нейтро-, лейко-, тромбоціто- або панцитопенії, гемолізу, анемії (також гемолітичних або апластична форм хвороби), еозинофілії з агранулоцитозом, а також тромбоцитопенической / тромботической пурпура;
• сполучні тканини, а також органи ОДА: розвиток міалгії або артралгії / артриту, болів в скелеті і м'язах;
• органи НС: розвиток апатії, амнезії, стану депресії, посиленого збудження, вертиго. Крім того поява непритомності або запаморочення, галюцинацій, почуття страху, нервозності, ворожості і сонливості. Виникнення тремору, гемиплегии, парестезій, безсоння, сплутаність свідомості, а крім того розлад розумових процесів і зниження лібідо;
• органи системи дихання: поява нежитю, гикавки, кашлю, задишка, розвиток фарингіту, астми, інфекційних процесів в нижніх, а також верхніх відділах дихальної системи (пневмонії або бронхіту), кровотечі в легенях або з носа;
• підшкірний шар і шкіра: розвиток Поліформна еритеми, набряку Квінке, синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, лицьової гіперемії, а крім того сверблячки з акне і поліморфної еритеми. Також виникає висип з пурпурою, починається алопеція, фотосенсибілізація, кропив'янка, а крім цього посилене потовиділення і петехії;
• органи чуття: поява болю в очах, погіршення зорової чіткості, а також дефекти зорових полів. Крім того, шуми у вухах, розвиток середнього отиту або глухоти. Можуть виникати порушення мови і змінюватися смакове сприйняття;
• органи урогенітальної системи: розвиток тубулоинтерстициального нефриту, здатного перерости в недостатність нирок, затримка сечовипускання, утворення конкрементів всередині нирок, поява гематурії, глюкозурії або альбумінурії. Можливий розвиток імпотенції, збільшення (гінекомастія) або хворобливість грудних залоз, розлад менструального циклу;
• поєднаний прийом лансопразола з амоксициліном, а також кларитроміцином: найчастіше при потрійному лікуванні із застосуванням вищевказаних лікарських речовин в період 2-х тижнів розвиваються головні болі, пронос, а також розлади смакового сприйняття. У разі вживання лансопразола тільки з амоксициліном часто з'являються тільки головні болі і пронос. Ці реакції короткочасні і минають самостійно, без відміни терапії;
• зміни показань аналізів: збільшення рівня ЛФ і АЛТ з АСТ, а крім того глобулінів з креатинином і γ-ГТП, а також розлад балансу альбумінів з глобулінами. Крім цього розвивається зниження / збільшення значень лейкоцитів, еозинофілія і білірубінемія з гіперліпідемією, змінюється кількість еритроцитів, збільшуються / знижуються значення тромбоцитів, електролітів або холестерину, збільшуються показники гастрину, сечовини і калію, а також ліпопротеїдів (з низькою щільністю) і глюкокортикоїдів. Також знижується рівень гемоглобіну, а аналіз на приховану кров дає позитивний результат. Усередині сечі - спостерігається поява солей, а крім того гематурія, альбумінурія або глюкозурія. Є інформація про збільшення на завершальному етапі терапії значень печінкових ензимів (більш ніж втричі перевищує максимально допустиму межу норми), але жовтяниця при цьому не розвивалася;
• інші: виникнення анафілаксії, астенії, анафілактоїдних проявів, кандидозу, набряклість, болів в грудині, поганого запаху з ротової порожнини. Крім того, відзначається посилена стомлюваність, стан лихоманки, розвиток інфекцій, відчуття слабкості і гриппоподобного синдрому.

Взаємодія з іншими препаратами

Лансопразол, аналогічно іншим інгібіторів «протонного насоса», знижує показники атазанавіру (який є інгібітором протеази ВІЛ), абсорбція якого пов'язана з кислотністю шлунка. Внаслідок цього, Ланцерол може впливати на ефективність атазанавіру, а також сприяти розвитку резистентності щодо ВІЛ. Через це поєднувати дані ліки забороняється.

Ліки здатні збільшувати плазмові значення ЛЗ, метаболізм яких здійснюється за допомогою елемента CYРЗА4 (таких, як ібупрофен і преднізолон з варфарином, а крім того антипірин з фенітоїном і індометацином, пропранолол з кларитроміцином і терфенадин з диазепамом).

Ліки, які пригнічують 2С19 (наприклад, флувоксамін), здатні сильно збільшувати (приблизно вчетверо) плазмовий рівень лансопразола, тому в разі поєднання з ними, дозу останнього потрібно коригувати.

Індуктори елементів 2С19, а також CYРЗА4 (серед таких трава звіробою з рифампіцином) здатні сильно знижувати плазмові значення лансопразола, тому при комбінації з ними потрібно коригувати дозу Ланцерола.

Лансопразол здатний надовго пригнічувати секреторну функцію шлунка, через що в теорії може впливати на рівень біодоступності ЛЗ, для абсорбції яких важливі показники кислотності (серед них дигоксин з кетоконазолом, солі заліза з ітраконазолом, а також ефіри ампіциліну).

Антациди і сукральфат здатні знижувати показник біодоступності ліків, внаслідок чого потрібно вживати його не менше ніж через 1 годину після використання вищезазначених ЛЗ.

Поєднання ліки з теофіліном (елементи CYP1А2, а також CYРЗА) викликає помірне збільшення (не більше ніж 10%) коефіцієнта очищення цієї речовини, але при цьому ймовірність того, що подібна взаємодія буде мати лікарське значення, дуже низька. Потрібно відзначити, що окремим людям потрібно коригувати дозування теофіліну на початковому етапі комбінованої терапії і після завершення використання Ланцерола, щоб підтримати лікарсько ефективні значення теофіліну.

Лансопразол не впливає на показник протромбінового часу, а також фармакокінетичнівластивості варфарину.

Збільшення значень ПТВ і МНО здатне викликати кровотечі, а в подальшому спровокувати навіть смертельний результат.

Одночасний прийом з дигоксином сприяє збільшенню плазмових значень цієї речовини.

Комбіноване використання з такролімусом збільшує його плазмовий рівень (особливо стосується осіб, яким виконувалася пересадка органів).

[2], [3]

Умови зберігання

Утримувати ЛЗ необхідно в місці, недоступному маленьким дітям, в умовах, що підходять для медикаментів. Температурне значення - максимум 25 ° С.

[4]

Термін придатності

Ланцерол дозволяється застосовувати в період 2-х років з дати виготовлення лікарського засобу.