Лансопрол

Лансопрол є інгібітором «протонної помпи».

[1], [2]

Показання до застосування лансопрола

Показаний при:

• доброякісної формі виразки 12-палої кишки або шлункової виразки (також пов'язаних з використанням НПЗЗ);
• розвитку ГЕРХ;
• ульцерогенной аденомі підшлункової залози;
• усунення мікроорганізму Helicobacter pylori (спільно з використанням антибіотиків).

[3], [4], [5]

Форма випуску

Випускається в капсулах по 7 штук на блістері (в пачці міститься 2 або 4 блістерних пластинки). Також на 1-му блістері може бути 14 капсул (в цьому випадку в пачці буде 1 або 2 блістерних пластинки). Іноді блістер складається з 4-х капсул (при цьому одна упаковка буде містити 1-ну блістерну пластинку).

[6], [7], [8], [9],

Фармакодинаміка

Лансопразол пригнічує активна дія Н  ⁺ К  ⁺ АТФази протонного насоса всередині парієтальних клітин шлункової слизової. Це дозволяє лікам придушити відбувається на завершальній стадії процес вироблення шлункової кислоти і знижує її кислотність і кількість всередині шлункового соку. Завдяки таким діям негативний вплив шлункового соку щодо слизової значно зменшується.

Сила пригнічення активності залежить від тривалості процесу лікування, а також розміру дози ЛЗ. Навіть при одноразовому прийомі 30-ти мг ліки відбувається придушення виділення шлункового соку приблизно на 70-90%. Лансопразол починає діяти через приблизно 1-2 години після прийому. Ефект від дози ЛЗ триває протягом 1-го дня.

[10], [11], [12], [13], [14],

Фармакокінетика

Всмоктування речовини відбувається всередині кишечника. Піковий плазмовий показник у добровольців, які взяли 30 мг ЛЗ, дорівнював 0,75-1,15 мг / л, а на його досягнення йшло 1,5-2 години. Плазмові значення і рівень біодоступності знаходяться в залежності від індивідуальних особливостей людини, тому не змінюються по співвідношенню з частотою вживання ЛЗ.

З білком ліки синтезується на 98%.

Екскреція лансопразола відбувається з жовчю, а також сечею (виключно у формі продуктів розпаду - лансопразолсульфона з гідроксилансопразол). За день разом з сечею виводиться приблизно 21% ліків.

Час напіврозпаду триває 1,5 години. Цей період стає довшим у людей, що мають виражені розлади в роботі печінки, а також у літніх хворих (старше 69-ти років). При розладах ниркової функції показники всмоктування активної речовини майже не змінюються.

[15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Вживання відбувається пероральним шляхом. В основному дозування дорівнює 30-ти мг одноразово за день (перед їдою, за 30-40 хвилин). Капсулу вжити, запивши водою (150-200 мл), що не розжовуючи. При неможливості вживання ліків подібним способом, дозволяється розкрити капсулу, а потім розчинити знаходиться в ній порошок в яблучному соку (досить 1-ої повної ложки), після чого тут же проковтнути, при цьому не розжовуючи суміш. Подібну процедуру проводять і при введенні ЛЗ шляхом зонда.

Відносно тривалості терапевтичного курсу, а також розмірів доз - їх визначає лікуючий лікар, враховуючи характер протікання патології, а також клінічну картину.

За день можна приймати не більше 60-ти мг ЛЗ, а для людей з розладами в роботі печінки - не більше 30-ти мг. У людей з ульцерогенной аденомою підшлункової залози дозування можуть збільшуватися.

При необхідності прийому 2-х денних доз, потрібно одну з них випити вранці, перед сніданком, а другу - ввечері, перед вечерею.

У разі невжиття ЛЗ в певний період, потрібно випити капсулу максимально скоро після цього терміну. Але якщо до вживання наступної капсули залишається мало часу, пропущену дозу приймати не потрібно.

При виразці 12-палої кишки: активні фази патології лікуються застосуванням 30-ти мг одноразово за день протягом 0,5-1-го місяця. При усуненні виразок, спровокованих вживанням НПЗЗ, дозування та ж, що вказана вище, а період лікування становить 1-2 місяці.

При профілактиці виразок, що з'явилися з-за тривалого використання НПЗП, людям з категорії ризику (старше 65-ти років або мають в анамнезі виразку 12-палої кишки або гастрит) - денна доза дорівнює 15-ти мг. При відсутності ефекту необхідно підвищити її до 30-ти мг.

Доброякісна форма шлункової виразки: при усуненні активної фази потрібно протягом 2-х місяців пити по 30 мг ЛЗ за день одноразово. Під час терапії виразок, що виникли через використання НПЗЗ, ліки в тій же дозі застосовується в період 1-2-х місяців.

При лікуванні ГЕРХ: рекомендується пити по 15-30 мг за день. При такому лікуванні швидко відбувається поліпшення стану. Також розглядається індивідуальне призначення дозувань. При відсутності поліпшення після 1-го місяця використання ЛЗ в добовій дозі 30 мг, потрібно виконати додаткові тестування.

У разі лікування езофагіту важкої або середнього ступеня потрібно в період 1-го місяця приймати по 30 мг ліки за день одноразово. Якщо патологія не зникає за вказаний період часу, курс може бути продовжений на ще 1 місяць.

При тривалої профілактики рецидиву ерозивно форми езофагіту одноразова добова доза становить 15-30 мг. Дієвість і безпеку підтримуючого лікування в таких дозах в період 12-ти місяців - підтверджена.

Знищення мікроба Helicobacter pylori: прийом з ранку і ввечері (обидва рази - перед їжею) 30-ти мг ліки. Вживати капсули потрібно в період 1-2-х тижнів в комбінації з антибіотиками відповідно до підібраної схемою лікування.

Ульцерогенная аденома підшлункової залози: розмір дозування визначається індивідуально, з урахуванням того, щоб показник базального виділення кислоти не перевищував 10-ти ммоль / год. На початку лікування рекомендується пити одноразово за день по 60 мг перед ранковим прийомом їжі. У разі вживання за день більше 120-ти мг, необхідно половину дозування вживати перед сніданком, а 2-у частину - перед вечірнім прийомом їжі. Курс триває до моменту, поки не зникнуть симптоми хвороби.

[23], [24]

Використання лансопрола під час вагітності

Ліки не призначається вагітним, а також лактуючим жінкам. Якщо препарат необхідно приймати в період лактації, потрібно припинити грудне вигодовування на час лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• підвищена чутливість щодо лансопразола або інших елементів ліки;
• сумісне використання з атазанавиром;
• наявність в травному тракті злоякісних пухлин;
• дитячий вік.

[19], [20]

Побічна дія лансопрола

У період терапії нерідко з'являються відомості про розвиток проносу (найбільш часто), а також нудоти і абдомінальних болів. Часто спостерігаються також і головні болі. Серед інших побічних ефектів:

• органи ССС: розвиток вазодилатації, стенокардії, інфаркту міокарда, шокового стану, а крім того серцебиття і цереброваскулярні зміни, а також підвищення / пониження показників артеріального тиску;
• органи травного тракту: поява блювоти або запору, розвиток анорексії, жовчнокам'яної хвороби, кардіоспазм, гепатиту з гепатотоксичностью, а також жовтяниці. Крім того може розвиватися спрага і сухість ротових слизових, кандидоз всередині травного тракту (на слизових), відрижка, розлад ковтання, езофагеальна форма стенозу, здуття. Можливі диспепсичні явища, шлункові поліпи, езофагіт, коліт з гастроентеритом і зміна кольору фекалій. Крім цього можуть з'являтися: блювота з кров'ю, кровотечі в ШКТ або в області ануса, погіршення або посилення апетиту, посилене слинотеча, стоматит, мелена, панкреатит з глоситом, виразкова форма коліту, розлад смакових відчуттів і тенезми;
• процеси метаболізму: розвиток гіпомагніємії;
• органи ендокринної системи: поява зоба, розвиток цукрового діабету, а також гіпер- або гіпоглікемії;
• лімфа і кровотворна система: розвиток анемії (також її гемолітичної або апластичної форм), агранулоцитозу, нейтро-, тромбоціто-, лейко- і панцитопенії, а крім того еозинофілії, гемолізу і тромботической, а також тромбоцитопенической форм пурпура;
• структура скелета і мускулатури: м'язові або суглобові болі, артрит, скелетно-м'язові болі;
• органи НС: поява амнезії, запаморочень, галюцинацій, а також почуття страху, депресії, апатії, нервозності і ворожості. Крім того з'являється сонливість або безсоння, розвивається посилена збудливість, вертиго, парестезії з тремором, геміпарез, а також сплутаність свідомості. З'являються непритомність і розлади мислення, знижується лібідо;
• органи системи дихання: поява кашлю, задишка, гикавки, розвиток нежиті, астми і фарингіту. Виникають також інфекційні процеси в нижніх і верхніх відділах дихальної системи (запалення легенів і бронхіт), кровотечі з носа і в легких;
• підшкірна клітковина з шкірою: синдроми Лайєлла і Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, акне, поліформна еритема, випадання волосся, висипання зі свербежем і кропив'янка, лицьова гіперемія, світлобоязнь, петехії, пурпура, а також посилене потовиділення;
• органи чуття: біль в очах, проблеми з промовою, розвиток глухоти або середнього отиту, зорова нечіткість, дефекти в полях зору, розлади смакових рецепторів, шуми у вухах;
• органи урогенітальної системи: тубулоінтерстіціальний нефрит (може перерости в недостатність нирок), утворення конкрементів у нирках, проблеми з сечовипусканням, альбумінурія або гематурія з глюкозурією, розвиток імпотенції, розлад менструального циклу, больові відчуття в області грудних залоз, збільшення розміру молочних залоз або гінекомастія;
• при потрійному лікуванні з використанням кларитроміцину, лансопразола і амоксілліціна: найчастіше в період 2-х тижнів спостерігається пронос, зміна смакових відчуттів, а також головні болі; при подвійному лікуванні з комбінуванням лансопразола і амоксициліну: розвиток головного болю, а також проносу. Подібні прояви нетривалі і проходять без припинення лікувального курсу;
• дані аналізів: збільшення показників ЛФ, АЛТ з АСТ, а крім того глобулінів, креатиніну і γ-ГТП, а також дисбаланс пропорцій альбумінів з глобулінами. Разом з цим спостерігається зниження / збільшення показника лейкоцитів, еозинофілія з білірубінемією і гіперліпідемією, а також зміна числа еритроцитів. Крім того знижується / збільшується показник електролітів, знижується / посилюється холестерин, збільшуються значення сечовини або калію, знижується гемоглобін, збільшується показник глюкокортикоїдів або ліпопротеїдів з низькою щільністю. Можливе збільшення значень гастрину, зниження / збільшення рівня тромбоцитів, а також позитивний результат тестування на предмет прихованої крові. Усередині сечі - розвиток гематурії, альбумінурії або глюкозурії, а крім того виникнення солей. Існує інформація про збільшення значень печінкових ензимів (вище максимальної межі норми в 3 рази) до кінця лікувального курсу, але без розвитку жовтяниці;
• інші: анафілаксія, анафілактоїдні прояви, розвиток кандидозу, астенії, стану лихоманки. Крім цього також посилена стомлюваність, набряклості, больові відчуття в грудині, поганий запах з рота, розвиток грипоподібного синдрому, інфекційних процесів, а також відчуття слабкості.

[21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

Лансопрол, як і інші інгібітори протонного насоса, знижує рівень атазанавіру (речовина, що сповільнює ВІЛ-протеазу), абсорбція якого знаходиться в залежності від рівня кислотності шлунка, через що це може впливати на лікувальні властивості атазанавіру та разом з цим викликати резистентність щодо інфекції ВІЛ. Внаслідок цього комбінувати вищезгадані препарати заборонено.

Лансопразол здатний збільшувати плазмовий рівень ЛЗ, які метаболізуються за допомогою CYРЗА4 (такі ліки, як варфарин з індометацином, антипірин, фенітоїн, діазепам з ібупрофеном, кларитроміцин, пропранолол, терфенадин або преднізолон).

Ліки, які пригнічують функцію 2С19 (такі, як флувоксамін), значно збільшують плазмовий рівень Лансопрол (в 4 рази). Тому в разі їх поєднання потрібно коригувати дозу останнього.

Індуктори елементів 2С19, а також CYРЗА4 (такі, як трава звіробою або рифампіцин) здатні сильно знижувати показник лансопразола всередині плазми. Поєднання цих ліків вимагає корекції дозування останнього.

Лансопразол надовго пригнічує процес шлункової секреції, через що теоретично може впливати на показники біодоступності тих ЛЗ, для абсорбції яких важливий рівень рН (таких, як дигоксин, кетоконазол і ампіциліновий ефіри з ітраконазолом та солями заліза).

Одночасне використання з дигоксином здатне збільшувати його полум'яне значення. Через це при комбінуванні даних ліків знадобиться постійне спостереження за показниками дигоксину з подальшим коригуванням його дози (при необхідності, а також після закінчення застосування лансопразолу).

Комбінація з антацидами або сукральфат може знижувати рівень біодоступності лансопразола, тому останній слід вживати мінімум через 1 годину після використання цих ЛЗ.

Одночасний прийом з теофіліном (елементи CYP1А2 і CYРЗА) помірно підсилювало кліренс останнього (до 10%), але при цьому лікарсько значуща взаємодія між препаратами малоймовірно. Хоча для підтримки рівня теофіліну в лікарсько ефективних значеннях іноді може вимагатися корекція дозування на початковому етапі або по завершенні лансопразола.

Лансопразол не робить дії на фармакокінетичні властивості варфарину, а також його протромбіновий час.

Збільшення показників МНО, а також ПТВ здатне викликати кровотечі і, в найгірших випадках, смертельний результат.

Внаслідок комбінування лансопразола з такролімусом можливе збільшення плазмового рівня останнього. Особливо це стосується людей, яким здійснювалася пересадка органів. Тому необхідно стежити за плазмовими значеннями такролімусу на початковому етапі лікування, а потім по завершенні застосування лансопразолу.

[25], [26], [27], [28]

Умови зберігання

Ліки міститься в місці, закритому від дітей. Температурні показники при цьому не можуть перевищувати 25 ° С.

[29], [30]

Термін придатності

Лансопрол дозволяється застосовувати протягом 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.

[31], [32], [33]