Лантус

Лантус є протидіабетичні інсуліновим ліками.

[1], [2]

Показання до застосування лантус

Показаний при лікуванні інсулінозалежній форми діабету у дітей від 6-ти років, а також дорослих.

[3]

Форма випуску

Випускається в якості ін'єкційного розчину, що міститься в картриджах об'ємом 3 мл. Усередині 1-го блістери міститься 5 картриджів. Усередині окремої упаковки міститься 1 блістер пластинка.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Чинним компонентом ліки є речовина інсулін гларгин (штучний аналог людського інсуліну), який має слабку розчинність усередині нейтрального середовища. У лікарському розчині ця речовина повністю розчиняється, перебуваючи в кислому середовищі, але після введення під шкіру здійснюється нейтралізація кислоти з формуванням мікропреціпітатов, а з них далі починає поступово вивільнятися компонент інсулін гларгин (малими порціями). Це дозволяє досягти плавних показників AUC речовини всередині плазми (різкі піки разом зі спадами не спостерігається). Також завдяки формуванню мікропреціпітатов ліки набуває пролонговані властивості.

Спорідненість діючої речовини ЛЗ до провідників інсуліну схоже з аналогічними властивостями людського аналога. Синтез з провідником ІФР-1 інсуліну гларгіну перевищує показники людського в 5-8 разів, але одночасно з цим показники його продуктів розпаду трохи нижче, ніж у людського аналога.

Загальний рівень лікарської концентрації інсуліну (діючої речовини разом з продуктами розпаду), що спостерігається у осіб з цукровим діабетом 1-ого типу, набагато нижче значень, що підходять для напівмаксимального синтезу з провідниками ІФР-1, і разом з цим для подальшої активації процесу мітогеном-проліферативного впливу, яке виникає під впливом цього рецептора.

Внутрішній ІФР-1, при нормальному стані, здатний запустити мітогеном-пролиферативное дію, але приємним під час інсулінотерапії лікарські дози інсуліну набагато нижче показників, необхідних для запуску цього процесу (опосередковано через ІФР-1).

Головна функція речовини інсулін (також і інсуліну гларгіну) - це нормалізація вуглеводного метаболізму (процес обміну глюкози). У той же час ліки зменшує плазмові показники глюкози (збільшивши потреба периферичних тканин (м'язів і жирових відкладень) в цій речовині), і разом з цим пригнічує процес формування цього елемента всередині печінки. Крім того, інсулін пригнічує протеоліз, а також ліполіз всередині адипоцитів, одночасно з тим запускаючи процес зв'язування з білками.

При проведенні клініко-фармакологічних тестів було виявлено, що інсулін гларгин разом зі своїм людським аналогом в однакових дозах еквівалентні після в / в ін'єкцій.

Відповідно до іншими інсулінами, на властивості і тривалість чиниться інсуліном ГЛАРГИН ефекту впливає рівень фізичної активності, а також інші фактори.

Повільне всмоктування розчину при п / к введенні дає можливість проводити лікувальну процедуру одноразово за день. Але потрібно враховувати, що щодо часових проміжків вплив інсуліну володіє помітною індивідуальною варіабельністю.

По ходу тестувань не виявилося помітних відмінностей в динаміці розвитку проліферативноїретинопатії в разі використання НПХ інсуліну, а також інсуліну гларгіну.

[6], [7]

Фармакокінетика

Всмоктування активної речовини дуже повільне, тому після п / к введення у ліки не спостерігається піку концентрації (порівнюючи з НПХ інсуліном). Після ін'єкції ліки одноразово за день рівноважне значення спостерігається на 2-4 добу лікувального курсу. У разі в / в введення термін напіврозпаду інсуліну гларгіну дорівнював показникам напіввиведення людського аналога.

Метаболізм чинного компонента відбувається з формуванням 2-х активних дериватів (М1, а також М2). Вплив п / к введення пов'язують здебільшого з експозицією елемента М1, а ось інсулін гларгин з М2 у багатьох учасників тестування не були виявлені.

[8], [9], [10], [11], [12],

Спосіб застосування та дози

Введення лікарського розчину здійснюється п / к способом, а ось метод в / в ведення використовувати забороняється, так як воно навіть в звичайних дозуваннях здатне спровокувати появу гіпоглікемії у важкій формі. Пролонговані властивості ЛЗ забезпечує саме ін'єкція в область підшкірно-жирового шару.

Під час лікування потрібно дотримуватися певного режиму, а також правильно виконувати процедуру введення ЛЗ.

Не існує клінічно значущих відмінностей у випадку введення ліків в область дельтоподібного м'язи, живота або стегна. Але при цьому, залишаючись в межах найбільш підходящих для введення областей, слід міняти місце ін'єкції під час кожної нової процедури.

Ліки не можна розводити або змішувати з іншими ЛЗ.

Розміри дозувань:

У Лантусом міститься інсулін, який має пролонгований ефект. Вводити його потрібно одноразово за день, причому процедуру проводити завжди в однаковий час. Режим підбирається для кожного окремо - розміри доз, час проведення процедури і т.д. Дозволяється використовувати ліки при комбінованому лікуванні цукрового діабету 2-го типу (разом з гіпоглікемічними ЛС).

Потрібно брати до уваги, що ЕД Лантуса відмінні від показників ЕД інших інсулінових засобів.

У літніх людей, з-за прогресуючого розладу в роботі нирок, може постійно знижуватися потреба організму в інсуліні. Тому, в разі наявності у людини розладів ниркової функції, може спостерігатися знижена (у порівнянні з пацієнтами зі здоровою ниркової функцією) потреба в цьому речовині.

При порушеною печінковою функції також може знижуватися потреба в отриманні інсуліну (так як відбувається уповільнення процесу метаболізму цієї речовини, а також спостерігається зниження глюконеогенезу).

При здійсненні переходу на Лантус з інших типів інсулінових ліків:

У разі використання інсулінів, що мають високу або середню протяжність впливу, після переходу може знадобитися корекція розміру дози фонового інсуліну, а разом з цим і зміна супутнього лікування. Щоб знизити ймовірність появи гіпоглікемії в нічний, а також ранковий період людям, що змінює режим прийому фонового інсуліну (перехід з 2-разових ін'єкцій (застосування НПХ інсуліну) на одноразові (введення Лантуса)), потрібно знизити на 20-30% його дозування в період перших тижнів лікування. Одночасно з цим необхідно злегка підвищувати дозування інсуліну, прийняту разом з їжею. Через 2-3 тижні розміри доз коригуються з урахуванням особливостей пацієнта.

У людей, що володіють антитілами щодо людського інсуліну, під час використання ліки організм може видавати змінену реакцію на цю речовину. Внаслідок такого порушення може вимагатися корекція дозування.

Міняти дозування слід і в разі зміни способу життя, ваги, а також інших факторів, здатних вплинути на властивості інсуліну.

[16], [17]

Використання лантус під час вагітності

Клінічні тести на предмет застосування Лантуса вагітними не здійснювалися. Інформація, яка була отримана під час постмаркетингових досліджень (приблизно 300-1000 описаних випадків) показала, що активний компонент не робить негативного впливу на розвиток плода і перебіг вагітності. При тестах на тварин також не виявилося токсичного впливу на плід. Виходячи з цього, можна зробити висновок, що ліки не порушує роботу репродуктивної системи.

Якщо існує необхідність, лікар може призначити розчин для лікування вагітної. Але при цьому потрібно уважно стежити за плазмовими значеннями глюкози і загальним станом жінки. На 1-му триместрі потреба в отриманні інсуліну може знижуватися, а ось на 2-му і 3-му вона, навпаки, може підвищуватися. Далі, відразу після пологів, відбувається різке зниження цієї потреби з ризиком подальшого виникнення гіпоглікемії.

Під час лактації дозволяється використовувати ліки, але при цьому потрібно уважно відстежувати дозування речовини. Після проникнення всередину травного тракту діючий компонент розщеплюється до амінокислот, тому не здатний нашкодити немовляті, якого мати годує грудьми. Інформації про попадання інсуліну гларгіну всередину материнського молока - немає.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості щодо діючої речовини або додаткових елементів, які є в складі ЛЗ;
• наявність у пацієнта гіпоглікемії;
• заборонено призначати дітям віком менше 6-ти років;
• не можна вибирати як лікарський засіб при усуненні діабетичної форми кетоацидозу.

Потрібна обережність у випадку використання особами з високим ризиком ускладнень для здоров'я під час епізодів виникнення гіпоглікемії. Сюди входять пацієнти з діабетичною формою ретинопатії, а крім того звуженням судин церебрального або коронарного типу.

[13], [14]

Побічна дія лантус

В результаті застосування ЛЗ найчастіше розвивається гіпоглікемія (у ситуаціях, коли інсулін вводиться в кількостях, які перевищують потребу людини). Крім цього інсулін гларгин здатний викликати такі побічні ефекти:

• органи НС: ослаблення зору, розвиток ретинопатії або дисгевзія;
• підшкірна клітковина з шкірою: розвиток ліподистрофії або ліпогіпертрофіі;
• розлади метаболічних процесів: розвиток гіпоглікемії;
• алергічні симптоми: поява на ділянці ін'єкції набряклості або гіперемії, розвиток кропив'янки, ангіоневротичного набряку, анафілаксії або спазму бронхів;
• інші: накопичення в організмі натрію, розвиток міалгії.

[15]

Передозування

У разі введення розчину в великих кількостях можливий розвиток важкої і тривалої гіпоглікемії, прогресування якої може стати небезпечним для життя.

Якщо епізоди передозування виражені слабо, допомагає прийом вуглеводів. Якщо ж гіпоглікемія з'являється регулярно, потрібна корекція способу життя людина, а разом з цим розміру дози ЛЗ.

При розвитку важких форм гіпоглікемії (серед таких епізоди, що супроводжуються різними неврологічними розладами, нападами судом і коматозним станом) необхідно вводити в / м або п / к речовина глюкагон або провести в / в методом ін'єкцію глюкози (концентрований розчин). Так як Лантус має пролонгований ефект, навіть в разі поліпшення стану здоров'я потрібен тривалий час продовжувати давати хворому вуглеводи і стежити за його самопочуттям.

[18], [19], [20], [21],

Взаємодія з іншими препаратами

У разі поєднання з ліками, які впливають на процеси метаболізму глюкози, може знадобитися корекція розмірів дози Лантуса.

Посилення гіпоглікемічних властивостей ЛЗ спостерігається при комбінації з флуоксетином, пропоксифеном, саліцилатами, фібратами, а також пентоксифиллином, сульфаніламідами і дізопірамідом. Крім того, подібна дія надають інгібітори МАО і АПФ, також гіпоглікемічні ліки для перорального прийому.

Ослаблення гіпоглікемічних властивостей ліки викликають кортикостероїди, глюкагон, ізоніазид з даназолом і соматропін. Крім цього також прогестини з естрогенами, клозапін, діазоксид і оланзапін. Разом з цим сечогінні ЛЗ, деривати фенотиазина, симпатоміметики, інгібітори протеази і гормони щитовидки.

Літієві ЛЗ, клонідин, а також β-адреноблокатори з етанолом здатні як посилювати, так і послаблювати вплив ліків.

Комбінація з пентамідином здатна провокувати гіпоглікемію, яка в подальшому перетворюється в гипергликемию.

[22], [23]

Умови зберігання

Лантус потрібно утримувати при температурних умовах в межах 2-8 ^про C. При цьому розчин не можна заморожувати. Після розтину картриджа ліки необхідно зберігати при температурних показниках 15-25 ^про C.

[24]

Термін придатності

Лантус придатний до використання протягом 3-х років з моменту випуску розчину. Але після розтину картриджа з ліками їм дозволено користуватися не більше 1-го місяця.