Левофлоксин

Левофлоцін - це противобактериальное засіб, що використовується в системній терапії.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Левофлоксин

Застосовується при мають помірну, а крім того легку стадію інфекціях, спровокованих діяльністю бактерій, що відзначаються чутливістю щодо левофлоксацина:

• загострилися синусити ;
• протікають хронічно бронхіти, які перебувають в формі загострення;
• амбулаторна пневмонія;
• ушкодження сечовидільної системи, що протікають з ускладненнями (сюди входять також пієлонефрити);
• ушкодження, Що зачіпають підшкірну область і епідерміс.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в таблеткової формі; платівка містить 5 штук. Усередині окремої коробки - 1 пакувальна пластинка.

[11], [12]

Фармакодинаміка

У медикаменту великий спектр противобактериальной діяльності. Висока швидкість розвитку бактерицидних властивостей забезпечується придушенням активності бактеріального ензиму всередині ДНК-гірази, що входить в структуру топоізомераз-2. Підсумком цього стає руйнування об'ємної структури бактеріальних ДНК і блокування процесів їх розподілу.

Серед мікробів, які піддаються впливу левофлоксацина:

• аероби грам (+): піогенні стрептококи, фекальні форми ентерококів, золотисті форми стафілококів methy-S, а разом з цим сапрофітні стафілококи з гемолітичними стафілококами methy-S, стрептококи типу агалактия зі стрептококами підгруп C і G і пневмококи peni-I / S / R;
• аероби грам (-): цитробактери фреунді, ентеробактери клоаки, акинетобактерии Бауманна, кишкові палички з Eikenella corrodens, а крім того клебсієли оксітока, гемофільні палички ampi-S / R, клебсієли пневмонії з Enterobacter agglomerans і бактерії Моргана. У списку також Haemophilus parainfluenze, протеї мірабіліс, провіденціі Стюарта, моракселли катараліс b + / b-, провіденціі Реттгера, вульгарні протеї з пастерелл мультоціда і серрація марцесценс з синьогнійної палички;
• анаероби: клостридії перфрингенс з бактероїдами фрагіліс і пептострептококки;
• інші: легионелли пневмофіла, хламідофіли пневмонії і мікоплазми пневмонії з хламідофіламі псіттаці.

Нерегулярної чутливістю щодо впливу ліки мають:

• аероби грам (+): гемолітичні стафілококи methy-R;
• аероби грам(-): Bukholderia cepacia;
• анаероби: бактерії тетайотаомікрон з Bacteroides ovatus, клостридії діффіціле разом з Bacteroides vulgaris.

Стійкістю щодо Левофлоціна мають аероби грам (+): золотисті стафілококи methy-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокінетика

Левофлоцін на високій швидкості і практично на 100% абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту з плазмовими показниками Cmax, зазначає після закінчення 1-го робочого дня з дня використання ЛЗ. Значення абсолютної біодоступності речовини становлять практично 100%. Реєструється лінійна фармакокінетика при дозувальні діапазоні 50-600 мг. Вживання їжі має слабку впливом на абсорбцію ліків.

Приблизно 30-40% препарату синтезується з сироватковим протеїном. Накопичення речовини при денній 1-кратної порціонної дозуванні 0,5 г не призводить до розвитку значного клінічного впливу. Несуттєве, але прогнозоване накопичення ЛЗ відбувається при 2-кратному добовому використанні порції 0,5 м Стабільні значення розподілу відзначаються після закінчення 3-х діб.

При працях більше 0,5 г показники Cmax ліки всередині бронхіальної слизової разом з епітеліальних секретом бронхів дорівнюють, відповідно, 8,3 і 10,8 мкг / мл; значення всередині легеневих тканин - приблизно 11,3 мкг / мл (визначається по закінченні 4-6-ти годин з моменту застосування). В ліквор препарат проникає погано.

Середні показники ЛЗ всередині сечі протягом 8-12-ти годин з моменту 1-разового прийому порцій 0,15, 0,3 і 0,5 г дорівнюють, відповідно, 44-м, 91-му і 200 мкг / мл.

Обмінним процесам практично не піддається; метаболічні продукти складають менше 5% від екскретіруемого разом з сечею обсягу ліки.

Екскреція з плазми відбувається на досить низькій швидкості (термін напіврозпаду компонента коливається в діапазоні 6-8-ої години). На 85% екскретується нирками.

[18], [19]

Спосіб застосування та дози

Щоденне вживання ЛЗ має проводитися в 1-2 відео, не прив'язуючи їх до здійснюваних прийомам їжі. Ліки ковтають, чи не пережовуючи, і запивають звичайною водою.

Левофлоцін вживають мінімум за 2 години перед або після вживання ліків, у складі яких є солі Fe, а крім того сукралфату і антацидів, тому як вони здатні знижувати абсорбцію медикаменту. Розмір загальної порції визначається виразністю протікання і формою виникла інфекції, а крім того чутливістю організму-збудника щодо левофлоксацина.

Терапія повинна тривати максимум 2 тижні. Також протягом ще 48-72-х годин з моменту стабілізації температури або з моменту знищення мікроба (що підтверджено мікробіологічними аналізами) потрібно продовжувати терапевтичний курс.

Розміри дозувань при різних захворюваннях:

• гострі стадії синуситів - 1-разове щоденне введення 0,5 г медикаменту протягом 10-14-ти діб;
• загострилася стадія протікає хронічно бронхіту - 1-кратне щоденне використання 0,25-0,5 г в період 7-10-ти днів;
• домашня пневмонія - 1-2-кратний добовий прийом 0,5 г Левофлоціна в межах 7-14-ти діб;
• ушкодження сечовидільної системи (що має ускладнення) - по 0,25 г ЛЗ 1-кратно за день в межах 7-10-денного періоду;
• шкірні ушкодження- 1-2-разове вживання 0,15-0,5 г ліки, протягом 1-2-тижневого терміну.

Лицям з проблемами в діяльності нирок (рівень КК нижче 50-ти мл / хвилина) в 1-ий день потрібно приймати повну порцію ЛЗ, а далі зменшувати її, з огляду на показники КК. Пацієнтів з цієї групи повинен постійно спостерігати медичний фахівець.

[28], [29], [30], [31]

Використання Левофлоксин під час вагітності

Заборонено користуватися при грудному вигодовуванні і вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість ліків з даної підкатегорії;
• епілепсія;
• при наявності скарг на негативні прояви, що розвиваються в області сухожиль, і пов'язані з використанням хінолонів.

[20], [21], [22], [23]

Побічна дія Левофлоксин

Серед виникаючих побічних ознак:

• іноді з'являється почервоніння на епідермісі або свербіж. Зрідка відзначаються симптоми сильної непереносимості з проявами кропив'янки або набряклість епідермісу і слизових;
• тахікардія;
• ознаки диспепсії;
• почуття сонливості, виражене запаморочення або головні болі;
• зменшення показників артеріального тиску;
• збільшення значень білірубіну, а разом з тим ензимів печінки і сироватковогокреатиніну;
• лейко-, тромбоціто- або нейтропенія та еозинофілія;
• почуття системної слабкості;
• що вражає сухожилля виражене запалення або болі в м'язово-суглобової зоні.

[24], [25], [26], [27]

Передозування

При інтоксикації Левофлоціном часто виникають ознаки ушкодження ЦНС: сильне запаморочення, виражена сплутаність свідомості, напади судом і розлад свідомості.

Виконуються відповідні симптоматичні заходи. Активний елемент ЛЗ НЕ виводиться шляхом діалізу. Також у препарату немає антидоту.

[32], [33]

Взаємодія з іншими препаратами

Всмоктування медикаменту значно послаблюється при його поєднанні з Al- або Mg-містять антацидами, а крім того з засобами, в складі яких є в наявності солі Fe.

Значення біодоступності ЛЗ помітно знижуються при комбінованому введенні з сукралфатом. Тому між їх введеннями повинен дотримуватися мінімум 120-хвилинний проміжок.

З великою обережністю Левофлоцін призначають разом з речовинами, які впливають на секрецію нирок (циметидин або пробенецид). Особливо це стосується людей з розладами ниркової діяльності.

Термін напіврозпаду компонента циклоспорин підвищується на 33% у разі його комбінування з левофлоксацином.

[34], [35]

Умови зберігання

Левофлоцін потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Значення температури - в діапазоні відміток 15-25 ° С.

[36], [37], [38]

Термін придатності

Левофлоцін може призначатися протягом 3-річного терміну з моменту випуску фармацевтичного речовини.

[39], [40]

Застосування для дітей

Чи не призначають в педіатрії (молодше 18-річного віку).

[41], [42], [43], [44], [45]

Аналоги

Аналогами препарату є засоби Офлоксацин, Ципролет, Глева з Мофлаксіей, а крім того Ципрофлоксацин, Левофлоксацин і Ротомакс.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]