Левофлоцин

Левофлоксацин – це антибактеріальний засіб, що використовується в системній терапії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Левофлоцин

Його використовують при інфекціях середнього та навіть легкого ступеня, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину:

• загострений синусит;
• хронічний бронхіт, що протікає у формі загострення;
• амбулаторна пневмонія;
• ураження сечовидільної системи, що протікають з ускладненнями (сюди також входить пієлонефрит);
• ураження, що вражають підшкірну ділянку та епідерміс.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Форма випуску

Речовина випускається у формі таблеток; пластина містить 5 штук. Усередині окремої коробки знаходиться 1 пакувальна пластина.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинаміка

Препарат має широкий спектр антибактеріальної активності. Висока швидкість розвитку бактерицидних властивостей забезпечується пригніченням активності бактеріального ферменту всередині ДНК-гірази, що входить до складу топоізомерази-2. Результатом цього є руйнування об'ємної структури бактеріальної ДНК та блокування процесів їх поділу.

Серед мікробів, чутливих до впливу левофлоксацину:

• грам(+) аероби: гнійні стрептококи, фекальні форми ентерококів, золотисті форми стафілококів метил-S, а поряд з ними сапрофітні стафілококи з гемолітичними стафілококами метил-S, стрептококи типу агалактії зі стрептококами підгруп C та G та пневмококи peni-I/S/R;
• Грам(-) аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli з Eikenella corrodens, а також Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae з Enterobacter agglomerans та паличкою Моргана. До списку також входять Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris з Pasteurella multocida та Serratia marcescens з Pseudomonas aeruginosa;
• анаероби: Clostridia perfringens з Bacteroides fragilis та пептострептококами;
• Інші: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae та Mycoplasma pneumoniae з Chlamydophila psittaci.

Нерегулярна чутливість до впливу препарату спостерігається у:

• аероби грам(+): гемолітичні стафілококи метил-R;
• грам(-) аероби: Bukholderia cepacia;
• анаероби: бактерії тетайотомікрон разом з Bacteroides ovatus, Clostridium difficile разом з Bacteroides vulgaris.

Аероби Грам(+) стійкі до левофлоксацину: Staphylococcus aureus methyl-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокінетика

Левофлоксацин абсорбується з високою швидкістю та майже на 100% у шлунково-кишковому тракті, при цьому значення Cmax у плазмі спостерігаються через 1 годину з моменту вживання препарату. Значення абсолютної біодоступності речовини становлять майже 100%. Лінійна фармакокінетика реєструється в діапазоні дозування 50-600 мг. Прийом їжі має слабкий вплив на абсорбцію препарату.

Приблизно 30-40% препарату синтезується з сироватковим білком. Накопичення речовини при щоденному одноразовому прийомі порції 0,5 г не призводить до розвитку значних клінічних ефектів. Незначне, але передбачуване накопичення препарату відбувається при дворазовому щоденному вживанні порції 0,5 г. Стабільні значення розподілу відзначаються через 3 дні.

Для доз понад 0,5 г значення Cmax препарату всередині слизової оболонки бронхів разом з епітеліальним секретом бронхів становлять 8,3 та 10,8 мкг/мл відповідно; значення всередині легеневої тканини становлять приблизно 11,3 мкг/мл (визначаються через 4-6 годин з моменту введення). Препарат погано проникає в спинномозкову рідину.

Середні значення препарату в сечі протягом 8-12 годин з моменту одноразового прийому 0,15, 0,3 та 0,5 г дорівнюють 44, 91 та 200 мкг/мл відповідно.

Практично не підлягає метаболічним процесам; продукти метаболізму становлять менше 5% від об'єму препарату, що виводиться з сечею.

Виведення з плазми відбувається з досить низькою швидкістю (період напіввиведення компонента коливається від 6 до 8 годин). 85% виводиться нирками.

[ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Щоденне використання препарату слід здійснювати в 1-2 застосування, не прив'язуючи їх до прийомів їжі. Ліки ковтають, не розжовуючи, та запивають звичайною водою.

Левофлоксацин приймають щонайменше за 2 години до або після прийому ліків, що містять солі заліза, а також сукральфату та антацидів, оскільки вони можуть зменшувати всмоктування препарату. Розмір загальної дози визначається тяжкістю перебігу та формою виниклої інфекції, а також чутливістю збудника до левофлоксацину.

Терапія повинна тривати максимум 2 тижні. Також протягом ще 48-72 годин з моменту стабілізації температури або з моменту знищення мікроба (що підтверджується мікробіологічним аналізом) терапевтичний курс необхідно продовжувати.

Розміри дозування для різних захворювань:

• гострі стадії синуситу – 1 раз на день, щодня, по 0,5 г препарату протягом 10-14 днів;
• загострення хронічного бронхіту – 1 раз на день по 0,25-0,5 г протягом 7-10 днів;
• домашня пневмонія – 1-2 рази на день по 0,5 г левофлоксацину протягом 7-14 днів;
• ураження сечовидільної системи (з ускладненнями) – 0,25 г препарату один раз на добу протягом 7-10-денного періоду;
• ураження шкіри – 1-2 рази на день застосування 0,15-0,5 г препарату протягом 1-2 тижнів.

Людям з проблемами нирок (рівень креатиніну нижче 50 мл/хв) слід приймати повну дозу препарату в перший день, а потім зменшувати її, враховуючи показники креатиніну. Пацієнти з цієї групи повинні постійно перебувати під наглядом лікаря-спеціаліста.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Використання Левофлоцин під час вагітності

Заборонено використовувати під час грудного вигодовування та вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість препаратів з цієї підкатегорії;
• епілепсія;
• якщо є скарги на негативні прояви, що розвиваються в області сухожиль та пов'язані із застосуванням хінолонів.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Побічна дія Левофлоцин

Серед побічних ефектів, що виникають, можна виділити:

• іноді з'являється почервоніння епідермісу або свербіж. Зрідка відзначаються симптоми тяжкої непереносимості з проявами кропив'янки або набряку епідермісу та слизових оболонок;
• тахікардія;
• ознаки диспепсії;
• відчуття сонливості, сильне запаморочення або головний біль;
• зниження артеріального тиску;
• підвищення рівня білірубіну, а разом з ними печінкових ферментів та креатиніну сироватки крові;
• лейко-, тромбоцито- або нейтропенія та еозинофілія;
• відчуття системної слабкості;
• сильне запалення або біль у м’язово-суглобовій ділянці, що вражає сухожилля.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Передозування

У разі інтоксикації левофлоксацином часто виникають ознаки ураження центральної нервової системи: сильне запаморочення, виражена сплутаність свідомості, судоми та порушення свідомості.

Проводяться відповідні симптоматичні заходи. Активний елемент препарату не виводиться шляхом діалізу. Також препарат не має антидоту.

[ 32 ], [ 33 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Всмоктування препарату значно послаблюється при поєднанні з антацидами, що містять Al- або Mg, а також з препаратами, що містять солі Fe.

Значення біодоступності препарату значно знижуються при застосуванні в комбінації із сукральфатом. Тому між їх прийомами слід дотримуватися мінімального інтервалу 120 хвилин.

Левофлоксацин призначають з великою обережністю разом з речовинами, що впливають на секрецію нирок (циметидин або пробенецид). Це особливо стосується людей із захворюваннями нирок.

Період напіввиведення циклоспоринового компонента збільшується на 33% при поєднанні з левофлоксацином.

[ 34 ], [ 35 ]

Умови зберігання

Левофлоксацин слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні значення знаходяться в діапазоні 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Левофлоксацин можна призначати протягом 3 років з дати випуску фармацевтичної речовини.

[ 39 ], [ 40 ]

Застосування для дітей

Не призначають у педіатрії (дітям до 18 років).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Офлоксацин, Ципролет, Глево з Мофлаксія, а також Ципрофлоксацин, Левофлоксацин і Ротомакс.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]