Левоком

Левоком є протипаркінсонічну лікарським засобом з групи дофаминергических медикаментів.

[1]

Показання до застосування левокому

Застосовується при паркінсонізмі і хвороби Паркінсона.

Форма випуску

Випуск ліків здійснюється в таблетках, по 10 штук всередині блистерной пластинки. У коробці - 3 або 10 таких пластинок.

Фармакодинаміка

Левоком - це комплексне противопаркинсоническое засіб, складовим елементом якого є карбидопа (компонент, що уповільнює декарбоксилази амінокислот ароматичного характеру) з леводопою (попередній дофаміну метаболічний елемент, здатний, на відміну від самого дофаміну, проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр).

В результаті процесу декарбоксилювання знаходиться всередині головномозгових тканин леводопа трансформується в дофамін, поповнюючи його недолік і знижуючи таким чином прояви паркінсонізму. Леводопа знижує вираженість безлічі ознак захворювання, особливо ригідності, а крім того брадикінезії. Разом з цим вона послаблює дисфагию з тремором, птіаліз і ортостатичну нестійкість, які виникають через хворобу Паркінсона і паркінсонізму.

Але більша частина спожитої перорально леводопи трансформується в дофамін у позамозкові середовищі, не проникаючи крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Карбідопа не може проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр. Вона запобігає процес екстрацеребрального декарбоксилирования елемента леводопа, підвищуючи тим самим обсяги проникаючої в мозок леводопи, що перетвориться всередині нього в дофамін.

Серед переваг комплексного ліки - більш сильне, якщо порівнювати з леводопою, медикаментозне вплив і найкраща сприйнятливість пацієнтом. Крім цього - мають меншу вираженість побічні ознаки, тому як для отримання лікарського ефекту застосовуються більш низькі порції леводопи.

Левоком допомагає забезпечити тривалу підтримку лікарської концентрації леводопи всередині кров'яної плазми. Карбідопа запобігає активність піридоксину гідрохлориду, що дозволяє збільшити швидкість периферичних метаболічних процесів леводопи.

Фармакокінетика

Діючі елементи, які входять до складу лікарських засобів, проходять через властиві їм трансформації. Леводопа добре всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту (велика частина - всередині тонкої кишки).

Розподіл речовини здійснюється всередині тканин разом з органами. Леводопа проходить через складні обмінні трансформації (основне з них - це декарбоксилювання, при якому вона трансформується в норадреналін, дофамін з адреналіном). Продукти метаболізму виводяться за допомогою нирок.

Близько 80% леводопи виводиться з сечею, більша частина - у формі гомованіліновой і 2-гідроксіфенілуксусной кислот. Незміненим виводиться менше 1% ЛЗ. Час напіврозпаду речовини з плазми - приблизно 1 годину (за участю карбідопи даний відрізок продовжується до 2-х годин).

Карбідопа (α-метілдофагідразін) при пероральному застосуванні швидко, хоча і не повністю абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Піддається розподілу всередині організму, але не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр. Близько 50% ЛЗ у формі незміненого компонента і його продуктів розпаду виводиться за допомогою нирок.

Спосіб застосування та дози

Ліки вживається перорально. Кожному окремому хворому потрібно підбирати відповідну денну порцію індивідуально.

Людям, які тільки починають терапію, слід призначати дозування, складову 0,5 таблетки з 1-2-кратним прийомом за день, після вживання їжі. Якщо знадобиться, дозування можна поступово збільшувати - щодня або через добу по 0,5 таблетки, поки не буде досягнутий необхідний лікарський результат.

За день дозволяється вживати не більше 8-ми таблеток Левокому (0,2 г карбідопи, а також 2 г леводопи).

[3], [4]

Використання левокому під час вагітності

Ліки не можна призначати вагітним і годуючим грудьми матерям.

Щоб запобігти розвитку негативних симптомів у немовляти, потрібно або відмовитися від грудного вигодовування, або скасувати застосування медикаменту - вибір здійснюється на основі оцінки важливості прийому ЛЗ для матері.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність підвищеної чутливості щодо будь-якого елементу медикаментозного засобу;
• глаукома
• застосування в комбінації з ИМАО;
• хвороби шкірного покриву, що не були діагностовані, або наявна в анамнезі меланома.

Побічна дія левокому

Після вживання Левокому часто з'являються негативні прояви, пов'язані з центральною нейрофармакологічною впливом дофаміну - такі, як дискінезії (серед них хорееподобнимі), м'язові посмикування, дистонічні та інші руху мимовільного характеру, а крім того блефароспазм. Подібні побічні ознаки проходять після зменшення порції ЛЗ.

Серед інших серйозних негативних симптомів - деменція, зміна психічного стану (сюди входять параноїдальні ознаки і тимчасовий психоз), а крім того депресія, на тлі яких виникають суїцидальні наміри.

Іноді відзначаються розлади ритму серцебиття, посилення серцебиття, ортостатичний колапс, ознаки расторможенности або загальмованості, а крім того блювота, відчуття сонливості, поява запаморочення або нудоти і розвиток анорексії.

Зрідка спостерігаються кровотечі в області шлунково-кишкового тракту, розвиток кишкової виразки, флебіту, анемії (гемолитического або негемодітичного характеру), лейко- або тромбоцитопенії, а також агранулоцитозу. Окрім того, з'являються судоми, диспное, больові відчуття за грудиною і парестезії, а також підвищуються значення АТ.

Під час терапії із застосуванням леводопи, а також карбідопи можуть відзначатися відхилення від нормальних показників різних лабораторних досліджень - наприклад, ЛФ, печінкових проб, ЛДГ, АЛТ і АСТ, а також білірубіну, а крім цього позитивну відповідь проби Кумбса. Можуть також зменшуватися значення гемоглобіну з гематокритом, збільшуватися рівень глюкози всередині кров'яної сироватки і число бактерій з лейкоцитами всередині сечі.

Інші негативні прояви:

• порушення роботи НС: оніміння, м'язові посмикування, атаксія, який стосується руки тремор, а крім того тризм, блефароспазм, що має тонічний характер, розлад ходи і активація латентного синдрому Горнера;
• психічні розлади: безсоння, відчуття неспокою, сплутаність свідомості, ейфорії і збудження. Також з'являються галюцинації, марення і кошмарні сни;
• проблеми з травною функцією: печіння в області язика, сухість ротової слизової і гіркота в роті, дисфагія і гіперсалівація. Крім цього виникають больові відчуття в очеревині, напади гикавки, пронос, запор і здуття;
• порушення метаболічних процесів: поява набряклості, а також підвищення або зменшення ваги;
• ураження шкірної поверхні: гіпергідроз, припливи крові до шкіри на обличчі, алопеція і висипання. Також піт може фарбуватися в темний відтінок;
• розлади функції урогенітальної системи: нетримання сечовипускання або його затримка, темний відтінок сечі і пріапізм;
• порушення в роботі органів почуттів: мідріаз і диплопія, а крім того окуломоторний криза;
• інші симптоми: відчуття нездужання і слабкість, припливи, захриплий голос, диспное, головний біль, зубний скрегіт, меланома злоякісного характеру і ЗНС.

[2]

Передозування

Ознаки отруєння: серед ранніх симптомів - м'язові посмикування і блефароспазм. Також збільшуються значення ЧСС, підвищується показник артеріального тиску і послаблюється апетит. Відзначається відчуття неспокою, тривоги і збудження, а разом з тим сплутаність свідомості, а крім того безсоння.

Для усунення симптомів потрібне екстрене шлункове промивання і індукція блювоти.

Також проводяться симптоматичні заходи: обережно виконуються інфузії, відстежується рівень прохідності респіраторних проток, при розвитку аритмії виконують відповідні процедури, контролюючи при цьому ЕКГ. Немає даних про вплив діалізу на ці порушення. Використання піридоксину не зробить ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

У людей, які застосовують антигіпертензивні препарати, медикамент може провокувати розвиток проявів ортостатичний колапс. У зв'язку з цим необхідна корекція порцій антигіпертензивних ЛЗ на початковому етапі терапії з використанням Левокому.

При поєднанні з тріціклікамі можуть розвиватися негативні симптоми, серед яких дискінезія і підвищення значень АТ.

Забороняється комбінувати ліки з ІМАО. Дані засоби потрібно скасувати за 14 днів перед початком застосування Левокому.

Бутирофенони з фенотіазинами можуть зменшувати лікарський вплив препарату.

Фенітоїн з папаверином здатні усувати противопаркинсоническое вплив медикаменту.

Метоклопрамід підвищує показники леводопи всередині кров'яної плазми.

Ліки заліза здатні пригнічувати процеси абсорбції леводопи.

Препарат може поєднуватися з іншими антипаркінсонічними ЛЗ, в складі яких немає леводопи.

У людей, які дотримуються дієти з великою кількістю споживаного білка, спостерігається зниження абсорбції ліки.

[5], [6], [7], [8]

Умови зберігання

Левоком потрібно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Рівень температури - не більш позначки 25 ° С.

[9], [10], [11]

Термін придатності

Левоком може використовуватися протягом 3-х років з моменту виготовлення медикаментозного препарату.

[12]

Застосування для дітей

Заборонено призначення Левокому дітям.

Аналоги

Аналогами ліки є такі засоби: Левокарбгексал з Дуодопой і мадопара, а крім того Карбідопа і леводопа, НАКом, Левоком ретард і Сталево.