Левоком

Левоком – протипаркінсонічний препарат з групи дофамінергічних препаратів.

Показання до застосування Левокома

Його використовують при паркінсонізмі та хворобі Паркінсона.

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, по 10 штук всередині блістерної пластини. У коробці знаходиться 3 або 10 таких пластин.

Фармакодинаміка

Левоком – це комплексний протипаркінсонічний препарат, складовими елементами якого є карбідопа (компонент, що уповільнює декарбоксилазу ароматичних амінокислот) та леводопа (метаболічний елемент, що передує дофаміну та здатний, на відміну від самого дофаміну, проходити через гематоенцефалічний бар'єр).

В результаті процесу декарбоксилювання леводопа, що знаходиться всередині тканини мозку, трансформується в дофамін, поповнюючи його дефіцит і тим самим зменшуючи прояви паркінсонізму. Леводопа зменшує вираженість багатьох ознак захворювання, особливо ригідності, а також брадикінезії. Водночас вона зменшує дисфагію з тремором, птилізом та ортостатичною нестабільністю, що виникають внаслідок хвороби Паркінсона та паркінсонізму.

Але більша частина перорально прийнятої леводопи трансформується в дофамін в позамозковому середовищі, не проникаючи крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Карбідопа не може проникати через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Вона запобігає процесу екстрацеребрального декарбоксилювання елемента леводопи, тим самим збільшуючи об'єм леводопи, що проникає в мозок, яка перетворюється всередині нього на дофамін.

Серед переваг комбінованого препарату – сильніший лікарський ефект порівняно з леводопою та краща сприйнятливість пацієнта. Крім того, побічні ефекти менш виражені, оскільки для досягнення лікарського ефекту використовуються нижчі дози леводопи.

Левоком допомагає забезпечити тривалу підтримку лікарської концентрації леводопи в плазмі крові. Карбідопа запобігає активності піридоксину гідрохлориду, що дозволяє збільшити швидкість периферичних метаболічних процесів леводопи.

Фармакокінетика

Активні інгредієнти, що входять до складу препарату, зазнають властивих їм перетворень. Леводопа чудово всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту (більша частина - всередині тонкого кишечника).

Розподіл речовини здійснюється всередині тканин разом з органами. Леводопа зазнає складних метаболічних перетворень (основне з них - декарбоксилювання, під час якого вона трансформується в норадреналін, дофамін з адреналіном). Продукти метаболізму виводяться нирками.

Близько 80% леводопи виводиться з сечею, більша частина – у формі гомованілової та 2-гідроксифенілоцтової кислот. Менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення речовини з плазми становить приблизно 1 годину (за участю карбідопи цей період подовжується до 2 годин).

Карбідопа (α-метилдофагідразин) швидко, хоча й не повністю, абсорбується у шлунково-кишковому тракті при пероральному застосуванні. Вона розподіляється в організмі, але не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Близько 50% препарату у вигляді незміненого компонента та продуктів його розпаду виводиться нирками.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. Кожному пацієнту необхідно індивідуально підбирати відповідну добову дозу.

Людям, які тільки починають терапію, слід призначити дозування по 0,5 таблетки, що приймається 1-2 рази на день після їжі. За необхідності дозування можна поступово збільшувати – щодня або через день на 0,5 таблетки, доки не буде досягнуто бажаного лікарського результату.

Дозволено приймати не більше 8 таблеток Левокоми на добу (0,2 г карбідопи, а також 2 г леводопи).

[ 1 ]

Використання Левокома під час вагітності

Ліки не слід призначати вагітним або годуючим жінкам.

Щоб запобігти розвитку негативних симптомів у немовляти, необхідно або припинити грудне вигодовування, або припинити використання ліків – вибір робиться на основі оцінки важливості прийому препарату для матері.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до будь-якого елемента препарату;
• глаукома.
• застосування в комбінації з інгібіторами МАО;
• шкірні захворювання, які не були діагностовані, або меланома в анамнезі.

Побічна дія Левокома

Після застосування Левокому часто виникають негативні ефекти, пов'язані з центральним нейрофармакологічним ефектом дофаміну - такі як дискінезія (включаючи хореєформну), м'язові посмикування, дистонічні та інші мимовільні рухи, а також блефароспазм. Такі побічні ефекти зникають після зменшення дози препарату.

Інші серйозні негативні симптоми включають деменцію, зміни психічного стану (включаючи параноїдні симптоми та тимчасовий психоз) та депресію, що може призвести до суїцидальних схильностей.

Іноді спостерігаються порушення серцевого ритму, почастішання серцебиття, ортостатичний колапс, ознаки розгальмування або загальмування, а також блювота, відчуття сонливості, поява запаморочення або нудоти та розвиток анорексії.

Зрідка спостерігаються кровотечі у шлунково-кишковому тракті, розвиток кишкових виразок, флебіт, анемія (гемолітична або негемолітична), лейкопенія або тромбоцитопенія та агранулоцитоз. Крім того, з'являються судоми, задишка, біль за грудиною, парестезії, а також підвищуються показники артеріального тиску.

Під час терапії леводопою, а також карбідопою, можуть спостерігатися відхилення від нормальних значень різних лабораторних тестів – наприклад, лужної фосфатази, печінкових проб, ЛДГ, АЛТ та АСТ, а також білірубіну, а крім того, позитивний результат проби Кумбса. Також може знижуватися гемоглобін зі значеннями гематокриту, збільшуватися рівень глюкози в сироватці крові та кількість бактерій з лейкоцитами в сечі.

Інші негативні наслідки:

• розлади нервової системи: оніміння, посмикування м’язів, атаксія, тремор, що вражає руки, а також тризм, блефароспазм тонічного характеру, порушення ходи та активація латентного синдрому Горнера;
• психічні розлади: безсоння, почуття тривоги, сплутаність свідомості, ейфорія та збудження. Також з'являються галюцинації, марення та нічні кошмари;
• проблеми з функцією травлення: печіння в язиці, сухість у роті та гіркота в роті, дисфагія та гіперсалівація. Крім того, спостерігаються больові відчуття в очеревині, гикавка, діарея, запор та здуття живота;
• порушення обміну речовин: поява набряків, а також збільшення або зменшення ваги;
• ураження поверхні шкіри: гіпергідроз, почервоніння шкіри обличчя, алопеція та висипання. Піт також може бути темного кольору;
• розлади сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, темна сеча та пріапізм;
• порушення у функціонуванні органів чуття: мідріаз та диплопія, а також окоруховий криз;
• Інші симптоми: відчуття нездужання та слабкості, припливи, хрипота, задишка, головний біль, скрегіт зубами, злоякісна меланома та ЗНС.

Передозування

Ознаки отруєння: ранні симптоми включають посмикування м’язів та блефароспазм. Також частішає частота серцевих скорочень, підвищується артеріальний тиск та знижується апетит. Виникає відчуття неспокою, тривоги та збудження, а також сплутаність свідомості та безсоння.

Для полегшення симптомів потрібне екстрене промивання шлунка та викликання блювоти.

Також вживаються симптоматичні заходи: ретельно проводяться інфузії, контролюється рівень прохідності дихальних шляхів, а якщо розвивається аритмія, проводяться відповідні процедури, одночасно контролюючи ЕКГ. Дані про вплив діалізу на ці порушення відсутні. Застосування піридоксину не матиме ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

У людей, які застосовують антигіпертензивні препарати, препарат може провокувати розвиток проявів ортостатичного колапсу. У зв'язку з цим необхідно коригувати дози антигіпертензивних препаратів на початковому етапі терапії з використанням Левокому.

При поєднанні з трициклічними препаратами можуть розвинутися негативні симптоми, включаючи дискінезію та підвищення артеріального тиску.

Заборонено поєднувати препарат з інгібіторами МАО. Прийом цих препаратів необхідно припинити за 14 днів до початку застосування Левокому.

Бутирофенони з фенотіазинами можуть знижувати лікарський ефект препарату.

Фенітоїн з папаверином здатні усунути протипаркінсонічний ефект препарату.

Метоклопрамід підвищує рівень леводопи у плазмі крові.

Препарати заліза можуть пригнічувати всмоктування леводопи.

Препарат можна комбінувати з іншими протипаркінсонічними препаратами, що не містять леводопи.

Люди, які дотримуються дієти з високим вмістом білка, можуть відчувати зниження всмоктування препарату.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Левоком слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Левоком можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікарського засобу.

Застосування для дітей

Призначення Левокому дітям заборонено.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати: Левокарбгексал з Дуодопою та Мадопар, а також Карбідопа та Леводопа, Наком, Левоком ретард та Сталево.