Левоміцетин

Левоміцетин має антибактеріальну дію. Він запобігає запаленню та усуває інфекції в області будь-яких органів і тканин, якщо вони були спровоковані мікрофлорою, чутливою до хлорамфеніколу.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Левоміцетину

Його використовують для лікування захворювань, спричинених діяльністю бактерій, чутливих до впливу антибіотиків (таких як сальмонела, стафілококи, шигели з нейссеріями, а також стрептококи, рикетсії, штами протея, лептоспіри з хламідіями, клебсієла та деякі інші мікроби).

Завдяки тому, що препарат має кілька різних форм випуску, хлорамфенікол здатний проникати безпосередньо в уражену ділянку в концентрації, необхідній для терапії.

Захворювання, при яких препарат застосовується у вигляді розчину або лініменту:

• епідермальні інфекції бактеріального походження, спричинені активністю мікрофлори, чутливої до дії хлорамфеніколу;
• виразки трофічного характеру;
• фурункули з пролежнями, а також рани та опіки, ускладнені інфекцією;
• тріщини в області сосків, що з'являються через грудне вигодовування.

При гнійному отиті вуха обробляють спиртовим розчином препарату.

Таблетки зазвичай застосовуються при інфекціях сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинених мікрофлорою, чутливою до препарату. Їх також застосовують при бруцельозі з паратифом, а також генералізованому сальмонельозі, рикетсіозі, туляремії з черевним тифом, дизентерії та ієрсиніозі з трахомою. Крім того, їх застосовують при менінгококових інфекціях, хламідіозі, абсцесі мозку, лімфогранульомі в паховій області, інфікованих ранах з гноєм, ерліхіозі та гнійному перитоніті.

Препарат у формі очних крапель призначається для лікування таких видів бактеріальних інфекцій, що вражають очі: епісклерит зі склеритом, блефарит, кон'юнктивіт з кератокон'юнктивітом, а також кератит.

Ліки будуть неефективними, якщо використовувати їх для лікування вищеописаних патологій, крім тих, що викликані вірусами, грибками та бактеріями, стійкими до хлорамфеніколу.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі 0,25% очних крапель, капсул з таблетками по 0,25 та 0,5 г, а також у формі 1%, 3%, а також 5% та 0,25% спиртових розчинів, таблеток з пролонгованою активністю (об'ємом 0,65 г) та 1% та 5% лініменту.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Левоміцетин – це антибіотик, отриманий штучно. Він ідентичний речовинам, що виробляються під час життєдіяльності мікробів Streptomyces venezuelae.

Хлорамфенікол сприяє загибелі багатьох грамнегативних та грампозитивних мікробів (включаючи штами, стійкі до дії стрептоміцину та сульфаніламідів з пеніциліном), а також рикетсій зі спірохетами та деяких великих вірусів.

Препарат має слабку активність проти клостридій, найпростіших, синьогнійної палички та кислотостійких мікробів.

Терапевтична дія препарату базується на здатності хлорамфеніколу руйнувати процеси зв'язування бактеріальних білків. Препарат блокує процеси полімеризації амінокислотних залишків з активністю, пов'язаною з активністю мРНК.

Резистентність до хлорамфеніколу у бактерій розвивається відносно повільно. Перехресна резистентність до інших хіміотерапевтичних препаратів зазвичай не виникає.

Після місцевого лікування необхідна концентрація препарату досягається всередині волокон склоподібного тіла, а також всередині водянистої вологи, райдужної оболонки та рогівки. Речовина не проникає в кришталик ока.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика після перорального застосування хлорамфеніколу: швидкість абсорбції становить 90%, рівень біодоступності – 80%. Пікові значення препарату досягаються через 1-3 години. Синтез з білками плазми становить 50-60% (у недоношених дітей цей показник досягає 32%).

Лікувальні значення препарату в кровотоці зберігаються протягом 4-5 годин з моменту перорального прийому. Близько третини спожитої порції визначається в жовчі, а найвищі концентрації препарату реєструються в печінці з нирками.

Левоміцетин може проникати через плаценту, а його значення у сироватці крові плода можуть досягати 30-80% від значень у сироватці крові матері. Препарат також проникає у материнське молоко.

Процеси біотрансформації здебільшого відбуваються всередині печінки (90%). Вплив нормальної кишкової флори призводить до розвитку процесів гідролізу, в результаті яких утворюються неактивні продукти метаболізму.

Період виведення препарату становить 24 години (цей процес відбувається переважно всередині нирок – 90%). Приблизно 1-3% препарату виводиться через кишечник.

Період напіввиведення речовини у дорослої людини становить 1,5-3,5 години, у дитини віком 1-16 років – 3-6,5 години. У новонароджених дітей (1-2 дні від народження) цей показник становить 24+ години (якщо дитина важить мало, то період напіввиведення речовини довший). У дітей на 10-16-й день життя значення T1/2 становить 10 годин.

Гемодіаліз не дуже ефективний для виведення ліків.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Схеми використання очних крапель.

Левоміцетин слід закапувати в кон'юнктивальні мішки очей (по 1 краплі 3-4 рази на день). Тривалість циклу лікування зазвичай становить 5-15 днів.

Під час закапування лікарської речовини необхідно підняти голову, закинувши її назад, потім відтягнути нижню повіку та закапати препарат в утворену западину (важливо пам'ятати, що крапельниця флакона не повинна торкатися повіки чи ока).

Після закапування куточок ока слід притиснути пальцем і не моргати протягом півхвилини. Якщо моргання не вдається утримати, робити це потрібно дуже обережно, щоб лікарська речовина не вилилася з очної порожнини.

Для лікування гнійного отиту ліки закапують у кількості 2-3 крапель у кожне вухо (процедура проводиться 1-2 рази на день). Якщо виділень з вух настільки багато, що вони змивають ліки, їх слід використовувати до 4 разів на день.

Іноді лікарі можуть рекомендувати використовувати краплі в ніс при нежиті бактеріального походження.

Використання крапель для лікування ячменю.

Застосування хлорамфеніколу в поєднанні з борною кислотою (вона також міститься в Левоміцетині – як допоміжний елемент) допомагає запобігти виникненню інфекції всередині кон'юнктиви, а також виникненню ускладнень після розтину абсцесу. Препарат також прискорює дозрівання ячменю, дещо зменшує почервоніння та вираженість болю, а також одночасно скорочує термін, необхідний для відновлення, на 2-3 дні.

Терапію слід проводити не тільки на хворому оці, а й на здоровому. Розчин закапують по 1-2 краплі з частотою 2-6 разів на день. Якщо спостерігається сильний біль, препарат можна використовувати щогодини.

Як використовувати таблетки або капсули.

Ліки слід приймати 3-4 рази на день (залежно від вказівок лікаря). Розмір разової дози для дорослих становить 1-2 таблетки по 0,25 г. Дозволено максимум 4 таблетки по 0,5 г на день.

При вкрай важких формах захворювання (наприклад, черевний тиф або перитоніт) дозування може бути збільшено до 3-4 г на добу.

Терапія таблетками може тривати максимум 10 днів.

Способи прийому ліків від діареї.

Препарат часто використовується для лікування діареї, що розвивається внаслідок харчового отруєння, а також у ситуаціях, коли розлад кишечника виникає через бактеріальну інфекцію.

При діареї таблетки слід приймати до їди – по 1 штуці з інтервалами 4-6 годин. Максимально допустима порція на добу – 4000 мг. Якщо розлад припиняється після прийому першої таблетки 0,5 г, другу можна не приймати.

Використання медикаментів для лікування циститу.

Цистит зазвичай лікують таблетками. При дуже важких формах захворювання лікар може призначити ін'єкції препаратів (розчин готується з порошку, який розводять у воді для ін'єкцій або новокаїні) або струменеве внутрішньовенне введення хлорамфеніколу в розчині глюкози.

За відсутності інших показань, при циститі ліки приймають у стандартній дозі з інтервалом у 3-4 години.

Схеми призначення спиртового розчину.

Левоміцетин у цій лікарській формі використовується для обробки ураженого епідермісу або для нанесення під герметичну пов'язку.

Тривалість терапії визначається характером перебігу захворювання, ступенем його тяжкості, а також ефективністю проведених лікувальних процедур.

Тріщини сосків слід змащувати 0,25% речовиною після кожного годування. Таке лікування повинно тривати максимум 5 днів.

Способи застосування лініменту.

Перед процедурою лікування необхідно очистити рану або обпалений епідерміс від відмерлих тканинних мас і гною. Крім того, перед нанесенням лініменту рану обробляють дезінфікуючим засобом – це може бути 0,01% мірамістин, 0,05% хлоргексидин, 0,02% фурацилін на водній основі або 3% перекис водню.

Уражену ділянку обробляють тонким шаром ліків, після чого накладають стерильну пов'язку. Крім того, допускається просочити лініментом невеликий шматочок марлі, а потім заповнити ним область рани або покрити поверхню опіку.

Під час обробки ранових ділянок препарат використовують один раз на день, а при опіках – один раз на день або 2-3 рази на тиждень (у цьому випадку частота процедур залежить від великої кількості виділеного гнійного вмісту).

При лікуванні епідермальних інфекцій бактеріального походження уражені ділянки обробляють тонким шаром препарату (після попередніх процедур, описаних вище) 1-2 рази на день, без використання пов'язки. Також рекомендується (за можливості) втирати речовину в уражену ділянку до повного вбирання. При цьому слід захоплювати невеликі ділянки здорового епідермісу навколо ураженої ділянки.

Мокнучі ділянки перед використанням Левоміцетину необхідно висушити марлею.

Коли препарат використовується під пов'язками, його слід наносити один раз на день.

Разова доза становить 0,25-0,75 г; добова доза — 1000-2000 мг хлорамфеніколу. Для терапевтичного циклу для одного пацієнта вагою 70 кг необхідно використовувати до 3000 мг препарату.

Тріщини на сосках слід обробляти товстим шаром лініменту, використовуючи серветку.

Використання препаратів для позбавлення від акне.

Завдяки своїй здатності швидко пригнічувати запалення та розвиток інфекції, медикамент (спиртовий розчин або таблетки) може бути використаний для лікування акне.

Для проблемної шкіри рекомендується використовувати 1% лікувальний розчин. Його слід наносити точково, щоб уникнути пересушування епідермісу та появи бактерій, стійких до хлорамфеніколу, що в майбутньому може спричинити розвиток гнійних вугрів, які важко піддаються лікуванню.

Ліки використовуються з моменту появи прища і до його повного усунення. Важливо пам’ятати, що препарат не можна використовувати як профілактичний засіб.

При лікуванні запалених червоних прищів та акне препарат зазвичай використовується в поєднанні з іншими ліками.

Найчастіше для усунення акне використовуються такі комбінації різних ліків з Левоміцетином:

• ліки використовуються разом з настоянкою календули та аспірином. Потрібно по 4 таблетки левоміцетину та аспірину, які потрібно подрібнити в порошок, а потім залити настоянкою календули (потрібно 40 мл речовини);
• хлорамфенікол з етанолом, борною кислотою та саліциловою кислотою. Для приготування лікарської речовини компоненти необхідно змішати в таких пропорціях: 5 мл саліцилової кислоти (2% рідини), по 50 мл етанолу та борної кислоти, а також 5 г хлорамфеніколу;
• камфорний спирт (80 мл) із саліциловою кислотою (30 мл 2% речовини), хлорамфенікол (4 таблетки) та стрептоцид (10 таблеток).

Виходячи з коментарів пацієнтів, можна зрозуміти, що вищеописані речовини є високоефективними в лікуванні окремих вугрів, але з більш масштабними проблемами необхідно боротися, спочатку позбувшись внутрішньої причини появи симптомів у вигляді акне.

[ 21 ], [ 22 ]

Використання Левоміцетину під час вагітності

Як системний, так і місцевий левоміцетин не слід призначати вагітним жінкам. При його застосуванні в період лактації немовля слід перевести на штучне вигодовування.

За наявності медичних показань очні краплі можна призначати під час лактації або вагітності, але за умови суворого дотримання дозування, зазначеного в інструкції.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості у пацієнта;
• пригнічення процесів кровотворення в кістковому мозку;
• гостра форма порфірії, яка має інтермітуючий характер;
• Дефіцит ферменту G6PD;
• печінкова або ниркова недостатність.

Ліки для зовнішнього застосування не використовуються на великих гранулюючих ранах, а також на епідермісі, ураженому грибками, псоріазом або екземою.

Людям, які раніше застосовували цитостатики або проходили променеву терапію, а також немовлятам (особливо тим, хто не досяг 1 місяця) та вагітним жінкам, препарат можна призначати лише за наявності суворих медичних показань.

[ 19 ]

Побічна дія Левоміцетину

Застосування препарату може призвести до появи системних побічних ефектів:

• розлади, що впливають на функцію травлення: діарея, блювання, диспепсичні явища, нудота, дисбактеріоз та подразнення слизової оболонки рота або глотки;
• проблеми з процесами кровотворення або гемостазу: тромбоцитопенія, лейкопенія або ретикулоцитопенія, а крім того, апластична анемія та гіпогемоглобінемія з агранулоцитозом;
• розлади, що впливають на функціонування нервової системи та органів чуття: неврит зорового нерва, розлади смаку або свідомості, рухові або психічні розлади, депресія, головні болі, марення, галюцинації (можуть бути зоровими або слуховими) та погіршення гостроти слуху/зору;
• ознаки підвищеної чутливості;
• розвиток вторинної інфекції грибкового походження;
• дерматит;
• серцево-судинна форма колапсу (зазвичай у немовлят віком до 12 місяців).

Використання лініменту, очних крапель, а разом з цим і спиртового розчину може спровокувати появу місцевих алергічних симптомів.

[ 20 ]

Передозування

Важкі ускладнення, пов'язані з кровотворенням, часто виникають при тривалому застосуванні левоміцетину в добових дозах, що перевищують 3000 мг. Ознаками хронічної стадії отруєння є: гіпертермія, блідість епідермісу, кровотечі з крововиливами, біль у горлі та відчуття слабкості або втоми.

При застосуванні великих доз у новонароджених дітей може розвинутися так званий «сірий» синдром, серед основних проявів якого: набуття епідермісом блакитно-сірого відтінку, метеоризм, гіпотермія, блювання, ацидоз, а крім того, недостатність серцево-судинної системи та кровообіговий колапс. Поряд з цим відзначається порушення дихального ритму та відсутність нервових реакцій, а також спостерігається кома.

Немовлята помирають у 2 з 5 таких випадків. Причиною смерті є накопичення препарату в організмі, пов'язане з незрілістю печінкових ферментів, а також прямий токсичний вплив препарату на міокард.

Серцево-судинний синдром розвивається, коли рівень хлорамфеніколу в плазмі перевищує 50 мкг/мл.

Для усунення розладів необхідно провести промивання шлунка та дати потерпілому ентеросорбенти із сольовими проносними; крім того, робиться також очисна клізма. При важких інтоксикаціях проводиться гемосорбція та симптоматичні заходи.

Великі дози очних крапель можуть спричинити тимчасове погіршення зору. Якщо дозування перевищено, промийте очі проточною водою.

У разі інтоксикації зовнішніми лікарськими формами може виникнути подразнення слизових оболонок або епідермісу, а також місцеві симптоми непереносимості.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При місцевому застосуванні лікарська взаємодія не розвивається.

Хлорамфенікол посилює властивості протидіабетичних препаратів (підвищуючи їх рівень у плазмі та пригнічуючи їх печінковий метаболізм), а разом з цим і дію препаратів, що пригнічують кровотворні процеси в кістковому мозку.

Ліки запобігають розвитку бактерицидної дії пеніциліну.

Крім того, препарат знижує метаболізм фенобарбіталу та варфарину разом з фенітоїном, підвищуючи їх значення у плазмі крові та зменшуючи швидкість процесів їх виведення.

Поєднання Левоміцетину з еритроміцином, кліндаміцином або лінкоміцином призводить до взаємного ослаблення лікувальних властивостей цих препаратів.

Щоб запобігти пригнічуючому впливу на кровотворення, слід уникати одночасного застосування хлорамфеніколу та сульфаніламідів.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Левоміцетин у формі спиртового розчину, очних крапель або таблеток необхідно зберігати при температурі не вище 25°C, а у формі лініменту – при температурі в межах 15-25°C.

[ 30 ]

Термін придатності

Левоміцетин можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва ліків (для таблеток). Термін придатності спиртового розчину становить 12 місяців; лініменту та очних крапель – 24 місяці. Однак після відкриття упаковки з краплями їх можна використовувати лише 15 днів.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Застосування для дітей

Застосування таблетованих ліків у педіатрії.

Цю форму препарату слід приймати з регулярним контролем рівня хлорамфеніколу в сироватці крові. З урахуванням вікової категорії добова доза препарату у дітей коливається від 25 до 100 мг/кг.

Для новонароджених віком до 14 днів (включаючи недоношених дітей) добова доза препарату розраховується таким чином: 6,25 мг/кг на дозу. Препарат слід приймати до 4 разів на день.

Немовлятам віком старше 2 тижнів слід давати 12,5 мг/кг препарату на дозу (з інтервалом у 6 годин) або 25 мг/кг (з інтервалом у 12 годин).

У разі лікування важких форм інфекцій (наприклад, менінгіту) добову дозу збільшують до 75-100 мг/кг.

Схема застосування препарату від діареї.

Препарат можна використовувати лише за призначенням лікаря. Однак його часто використовують у дітей, які страждають від кишкових розладів.

Зазвичай дітям віком 3-8 років призначають 375-500 мг на добу (125 мг на дозу); дітям віком 8-16 років слід приймати 0,75-1 г на добу (0,25 г на дозу).

При діареї дозволено прийняти ліки одноразово. Якщо покращення стану дитини не настає і негативні симптоми зберігаються протягом 4-5 годин після прийому ліків, потрібно звернутися до лікаря.

Використання очних крапель у дитини.

Новонародженим (до 1 місяця від народження) краплі можна використовувати лише за суворих показань. Немовлятам цей засіб також призначають з великою обережністю. Зазвичай його закапують по 1 краплі в кон'юнктивальні мішки з інтервалами 6-8 годин.

Дітям до 10 років не слід призначати краплі від ячменю.

Інструкція із застосування зовнішніх форм препаратів у дітей.

Лікарський розчин не можна використовувати немовлятам віком до 12 місяців, а лінімент не призначають новонародженим та недоношеним дітям.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Флуімуцил (для таблеток), Бактробан, Гентаміцин, Синтоміцин з Левофенізолом (дженерик), Лінкоміцин, Неоміцин, Банеоцин з Фузідермом та Фуцидин (для лініменту та розчину).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Відгуки

Левоміцетин у формі розчину або таблеток переважно використовується для лікування акне. Відгуки свідчать про те, що як у разі зовнішнього лікування чистим розчином, так і у випадку використання комбінованих складів (з левоміцетином, аспірином, настоянкою календули тощо), ліки швидко та ефективно позбавляють від акне (достатньо лише кількох днів).

Багато позитивних відгуків також залишають щодо очних крапель препарату. Зазвичай вони діють найбільш ефективно.

Серед переваг пацієнти також часто відзначають низьку вартість препарату.