Левоміцетин

Левоміцетин володіє протибактеріальної впливом. Він запобігає запалення і усуває інфекції в області будь-яких органів і тканин, якщо вони були спровоковані мікрофлорою, яка має чутливістю щодо хлорамфеніколу.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Левоміцетин

Застосовується для лікування хвороб, викликаних активністю бактерій, чутливих щодо впливу антибіотика (таких, як сальмонели, стафілококи, шигели з Нейссер, а крім того стрептококи, рикетсії, штами протея, лептоспіри з хламідіями, клебсієли і деякі інші мікроби).

Завдяки тому, що ліки має кілька різних форм виготовлення, хлорамфенікол отримує можливість проникати безпосередньо всередину ураженої області в необхідної для терапії концентрації.

Хвороби, при яких використовується препарат у вигляді розчину або лініменту:

• епідермальні інфекції бактеріального походження, викликані активністю мікрофлори, чутливою щодо дії хлорамфеніколу;
• виразки, що мають трофічний характер;
• фурункули з пролежнями, а крім того ранові ушкодження та опіки, ускладнені інфекцією;
• тріщини в області сосків, з'являються в зв'язку з годуванням грудьми.

При отиті гнійного характеру вуха обробляють спиртовим розчином ЛЗ.

Таблетки зазвичай використовуються при інфекціях в області системи сечовипускання і ЖВП, що виникають під впливом чутливої щодо медикаменту мікрофлори. Також їх вживають при бруцельозі з паратифом, а крім того при сальмонельозі генералізованого характеру, рикетсіозах, туляремії з черевним тифом, дизентерії та иерсиниозе з трахомою. Крім цього застосовують при інфекціях менінгококового походження, хламідіоз, мозковому абсцесі, лімфогранулеми в паховій області, інфікованих ранах з гноєм, ерліхіозом і перитоніті гнійного типу.

Препарат в очних краплях призначається при лікуванні таких типів інфекцій бактеріального походження, які зачіпають очі: епісклерит зі склеритом, блефарит, кон'юнктивіт з кератокон'юнктивітом, а крім того кератит.

Медикамент буде неефективний, якщо його використовувати для лікування вищеописаних патологій, але при цьому спровокованих вірусами, грибками і резистентними щодо хлорамфеніколу бактеріями.

[5], [6]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в формі 0,25% -них крапель для очей, капсул з таблетками, що мають обсяг 0,25 і 0,5 г, а крім того в вигляді 1%, 3%, а також 5% і 0,25% -ного спиртового розчину, таблеток з пролонгованою активністю (обсяг 0,65 г) і 1% і 5% -ного лініменту.

[7], [8]

Фармакодинаміка

Левоміцетин є антибіотиком, виробленим штучно. Він ідентичний речовин, які продукуються в процесі життєдіяльності мікробів Streptomyces venezuelae.

Хлорамфенікол сприяє загибелі безлічі грамнегативних і -позитивних мікробів (серед них штами, резистентні щодо впливу стрептоміцину і сульфаніламідів з пеніциліном), а крім того риккетсий зі спірохетами і деяких великих вірусів.

Препарат має слабку активність відносно клостридій, найпростіших, синьогнійної паличок і мікробів, що володіють кислотоустойчивостью.

Терапевтичний вплив ЛЗ засноване на здатності хлорамфеніколу до руйнування процесів зв'язування бактеріальних білків. Медикамент блокує процеси полімеризації мають активністю залишків амінокислот, пов'язаних з діяльністю м-РНК.

Резистентність відносно хлорамфеніколу розвивається у бактерій досить повільно. Перехресної резстентності щодо інших хіміотерапевтичних ліків зазвичай не з'являється.

Після локальної обробки необхідна концентрація ЛЗ досягається всередині волокон в області склоподібного тіла, а крім того всередині рідкої вологи, райдужки і рогівки. Речовина не проникає всередину очного кришталика.

[9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокінетика

Фармакокінетика після перорального вживання хлорамфеніколу: показники всмоктування - 90%, рівень біодоступності - 80%. Для досягнення пікових значень ЛЗ потрібно 1-3 години. Синтез з білками всередині плазми становить 50-60% (у недоношених немовлят цей показник досягає 32%).

Медикаментозні значення препарату усередині кров'яного русла зберігаються протягом 4-5-ти годин з моменту прийому ліків всередину. Усередині жовчі визначається приблизно третину спожитої порції, а найвищі концентрації препарату реєструються всередині печінки з нирками.

Левоміцетин може проникати крізь плаценту, а його значення всередині сироватки у плода можуть доходити до позначки 30-80% від сироваткових показників у матері. Також ліки проходить і всередину материнського молока.

Процеси біотрансформації здебільшого протікають всередині печінки (на 90%). Вплив кишкової нормофлори призводить до розвитку процесів гідролізу, в результаті яких формуються неактивні метаболічні продукти.

Термін екскреції ліки становить 24 години (цей процес в основному протікає всередині нирок - на 90%). Через кишечник виводиться приблизно 1-3% ЛЗ.

Термін напіврозпаду речовини у дорослого становить 1,5-3,5 години, у дитини у віці 1-16 років - 3-6,5 годин. У новонароджених немовлят (1-2-ий день з моменту народження) даний показник дорівнює 24+ годинах (якщо дитина мало важить, то піврозпад речовини більш тривалий). У дітей на 10-16-му дні життя значення Т1 / 2 становить 10 годин.

Гемодіаліз для екскреції ЛЗ малоефективний.

[14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Схеми використання крапель, закопуються в очі.

Левоміцетин слід закопувати всередину кон'юнктивальних мішків очей (1 крапля по 3-4 рази за день). Тривалість лікувального циклу зазвичай становить в межах 5-15-ти діб.

При закапуванні лікарської речовини необхідно підняти голову, закинувши її назад, після чого відтягнути вниз нижню повіку і закапати препарат в утворену порожнину (при цьому потрібно враховувати, що крапельниця флакончика не повинна стосуватися століття або очі).

Після проведеної інстиляції куточок ока потрібно притиснути пальцем і протягом півхвилини НЕ моргати. Якщо ж моргання втримати не вдається, необхідно виконувати його дуже акуратно, щоб медикаментозне речовина не вилилося з очної порожнини.

Для лікування має гнійний характер отиту медикамент закопують в кількості 2-3-х крапель в кожне вухо (процедура проводиться по 1-2 рази / добу). Якщо випливають з вух виділень настільки багато, що вони змивають препарат, застосовувати його слід до 4-х разів за день.

Іноді лікарі можуть радити закопувати краплі в ніс - при нежиті, що має бактеріальну природу.

Застосування крапель для лікування ячменю.

Використання хлорамфеніколу, що сполучається з борною кислотою (вона також міститься в левоміцетин - як допоміжний елемент), допомагає запобігти появі зараження всередині кон'юнктиви, а також виникнення ускладнень після того, як гнійник буде розкритий. Також медикамент прискорює процес дозрівання ячменю, трохи послаблює червоність і вираженість болю, а разом з цим на 2-3 дня зменшує період, необхідний для одужання.

Терапію необхідно здійснювати у відношенні не тільки хворого очі, але також і здорового. Розчин капають по 1-2 краплі з частотою 2-6 разів за день. Якщо відзначаються сильні болі, препарат може застосовуватися щогодини.

Способи використання таблеток або капсул.

Вживати медикамент потрібно 3-4-кратно за день (залежить від лікарських показань). Розмір дорослої одноразової порції - 1-2 таблетки об'ємом 0,25 м За добу допускається прийом максимум 4-х таблеток об'ємом 0,5 м

При вкрай важких формах хвороби (наприклад, черевний тиф або перитоніт) дозування дозволяється збільшити до 3-4-х г за день.

Терапія з прийомом таблеток може тривати максимум 10 діб.

Методи прийому ЛЗ при діареї.

Препарат часто використовують для лікування діареї, що розвивається в результаті отруєння їжею, а крім цього в ситуаціях, коли кишкова порушення з'являється через інфекцію бактеріального походження.

При діареї таблетки слід вживати перед прийомом їжі - 1 штука з проміжками, рівними 4-6-ї години. Максимально допустима порція за день - 4000 мг. При припинення розлади після вживання 1-ої пігулки 0,5 г, 2-гу дозволяється не застосовувати.

Використання медикаменту для лікування циститу.

Для терапії циститу зазвичай використовують таблетки. При дуже важких формах захворювання лікар може призначити ін'єкції ЛЗ (розчин готується з порошку, який розводять в ін'єкційної воді або новокаїні) або струминне внутрішньовенне введення хлорамфеніколу на глюкозний розчині.

При відсутності інших показань, при циститі ліки вживають в стандартній порції з проміжками, рівними 3-4-м годинах.

Схеми призначення розчину на спирту.

Левоміцетин в даній медикаментозної формі використовують для обробки ураженого епідермісу або для нанесення під герметичну пов'язку.

Тривалість терапії визначається характером перебігу хвороби, ступенем її вираженості, а також ефективністю проведених лікувальних процедур.

Тріщини на сосках необхідно змащувати 0,25% -ним розчином після кожної процедури годування. Тривати таке лікування має максимум 5 діб.

Способи застосування лініменту.

Перед проведенням процедури обробки необхідно очистити рану або обпалений епідерміс від відмерлих тканинних мас і гною. Крім цього рану перед нанесенням лініменту обробляють знезаражувальним засобом- це може бути 0,01% -ний мирамистин, 0,05% -ний хлоргексидину, 0,02% -ний фурацилін на водній основі або 3% -ний пероксид водню.

Уражену зону обробляють тонким шаром ліки, після чого закривають її, використовуючи стерильну пов'язку. Крім цього дозволяється просочувати лініментом невеликий шматочок марлі, а потім заповнювати їм раневую область або закривати поверхню опіку.

Під час лікування ранових областей препарат застосовують 1-кратно за день, а при опіках ним користуються 1-разово за добу або 2-3-кратно за тиждень (в цьому випадку кратність проведення процедур залежить від ступеня обильности виділяється гнійного вмісту).

При терапії епідермальних інфекцій бактеріального характеру уражені області обробляють тонким шаром препарату (після проведення попередніх процедур, описаних вище) 1-2-кратно за день, без використання пов'язки. Рекомендується також (якщо є така можливість) втирати речовина в уражену зону, поки воно повністю не вбереться. При цьому слід захоплювати і маленькі ділянки здорового епідермісу навколо ураженої області.

Мокнучі зони перед використанням Левоміцетину потрібно висушувати за допомогою марлі.

Коли препарат застосовують під пов'язки, наносити його потрібно 1-кратно за день.

Розмір одноразової дози - 0,25-0,75 г; денний - 1000-2000 мг хлорамфеніколу. За терапевтичний цикл для одного хворого, вага якого становить 70 кг, необхідно використовувати до 3000 мг ЛЗ.

Обробляти тріщини на сосках потрібно густим шаром лініменту, використовуючи при цьому серветку.

Використання ЛЗ при усуненні прищів.

Завдяки здатності до швидкого пригнічення запалення і розвитку інфекції медикамент (розчин на спирту або таблетки) може використовуватися для лікування прищів.

Для проблемної шкіри рекомендується застосовувати 1% -ний терапевтичний розчин. Наносити його необхідно точково, щоб уникнути пересушування епідермісу і виникнення резистентних щодо хлорамфеніколу бактерій, які можуть в майбутньому викликати розвиток погано піддаються терапії прищів гнійного типу.

Медикамент використовують з моменту виникнення прища і до повного його усунення. Необхідно пам'ятати про те, що препарат не можна застосовувати як засіб профілактики.

При лікуванні запалитися червоних прищів, а також вугрів препарат зазвичай застосовують в поєднанні з іншими медикаментами.

Найчастіше для усунення прищів застосовують такі комбінації різних ліків з Левоміцетином:

• медикамент використовують разом з настоянкою календули і аспірином. Необхідно по 4 таблетки хлорамфеніколу і аспірину, які потрібно подрібнити, перетворивши в порошок, а після цього залити його настоянкою календули (потрібно 40 мл речовини);
• хлорамфенікол з етанолом, борної, а також саліцилової кислотою. Щоб виготовити медикаментозне речовина, змішувати компоненти потрібно в таких співвідношеннях: 5 мл саліцилової кислоти (2% -ва рідина), по 50 мл етанолу і борної кислоти, а також 5 г хлорамфеніколу;
• камфорний спирт (80 мл) з саліцилової кислотою (30 мл 2% -ного речовини), хлорамфенікол (4 таблетки) і стрептоцид (10 таблеток).

Виходячи з коментарів пацієнтів, можна зрозуміти, що вищеописані речовини мають високу ефективність при лікуванні одиничних прищів, але ось з більш великими проблемами необхідно справлятися, першочергово позбувшись внутрішньої причини появи симптомів у вигляді прищів.

[21], [22],

Використання Левоміцетин під час вагітності

Як системний, так і зовнішній місцевий Левоміцетин не можна призначати вагітним. При його використанні під час лактації потрібно переводити грудничка на годування сумішами.

Якщо є лікарські свідчення, очні краплі можуть призначатися при лактації або вагітності, але з умовою точного дотримання зазначених в інструкції дозувальних порцій.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості у пацієнта;
• депресія процесів гемопоезу всередині кісткового мозку;
• гостра форма порфірії, що має перемежовується характер;
• недолік ензиму Г6ФД;
• недостатність печінкової або ниркової діяльності.

Медикаменти, які застосовуються зовнішньо, не використовують на великих ранах гранулирующего типу, а крім цього на епідермісі, ураженому грибками, псоріаз або екземою.

Людям, які раніше користувалися цитостатиками або проходили сеанси променевої терапії, а крім цього немовлятам (особливо тим, чий вік не перевищує 1-го місяця) і вагітним препарат може бути призначений тільки при наявності строгих лікарських показань.

[19]

Побічна дія Левоміцетин

Використання препарату може привести до появи системних побічних ознак:

• розлади, що зачіпають травну функцію: пронос, блювота, диспепсичні симптоми, нудота, дисбактеріоз і виникають на ротової слизової або зеве роздратування;
• проблеми з процесами гемопоезу або гемостазу: тромбоціто-, лейко- або ретикулоцитопенія, а крім цього апластична форма анемії, і гіпогемоглобінемія з агранулоцитозом;
• порушення, що зачіпають діяльність НС і органів чуття: неврит в області зорового нерва, розлади смаку або свідомості, моторні або психічні порушення, стан депресії, головні болі, делірій, галюцинації (можуть бути зоровими або слуховими) і погіршення слухової / зорової гостроти;
• ознаки посиленої чутливості;
• розвиток вторинної інфекції, що має грибковий генез;
• дерматит;
• кардіоваскулярна форма колапсу (зазвичай у немовлят до 12-ти місяців).

Використання лініменту, крапель для очей, а разом з цим розчину на спирту може спровокувати появу локальних алергічних симптомів.

[20]

Передозування

Важкі форми ускладнень, пов'язані з гемопоезу, найчастіше з'являються при тривалому використанні Левоміцетину в денних порціях, що перевищують 3000 мг. Серед ознак хронічної стадії отруєння: гіпертермія, блідість епідермісу, кровотечі з крововиливами, больові відчуття в горлі і відчуття слабкості або втоми.

При використанні великих доз у новонароджених немовлят, може розвиватися так званий «сірий» синдром, серед основних проявів якого: епідерміс набуває блакитно-сірий відтінок, розвивається метеоризм, гіпотермія, блювота, ацидоз, а крім того недостатність функції ССС та циркуляторная форма колапсу. Разом з цим відзначається розлад дихального ритму і відсутність нейронних реакцій, а крім цього спостерігається кома.

Немовлята вмирають в 2-х з 5-ти подібних випадків. Причиною смерті стає кумуляція ліки всередині організму, пов'язана з незрілістю ензимів печінки, а також прямий токсичний вплив ліків на міокард.

Синдром кардиоваскулярного типу розвивається при перевищенні показниками хлорамфеніколу всередині плазми рівня 50 мкг / мл.

Для усунення розладів необхідно виконати шлункове промивання і дати потерпілому ентеросорбенти з сольовими проносними; крім цього роблять також очисну клізму. При важких інтоксикаціях проводиться гемосорбція і симптоматичні заходи.

Збільшені порції очних крапель можуть призвести до минущого ослаблення зору. У разі перевищення дозування необхідно промити очі, використовуючи проточну воду.

При інтоксикації зовнішніми лікарськими формами може виникати подразнення на слизових або епідермісі, а крім того локальні симптоми непереносимості.

[23], [24], [25]

Взаємодія з іншими препаратами

При локальному використанні ЛЗ взаємодії не розвиваються.

Хлорамфенікол потенціює властивості протидіабетичних засобів(збільшуючи їх показники всередині плазми, а також пригнічуючи їх печінковий метаболізм), а разом з цим вплив ліків, що пригнічують кровотворні процеси всередині кісткового мозку.

Ліки запобігає розвитку бактерицидного впливу пеніциліну.

Крім цього препарат знижує метаболізм фенобарбіталу та варфарину з фенітоїном, збільшуючи їх значення всередині кров'яної плазми і знижуючи швидкість процесів їх екскреції.

Комбінування Левоміцетину з еритроміцином, кліндаміцином або лінкоміцином призводить до взаємного ослаблення лікарських властивостей цих ліків.

Щоб запобігти пригнічує ефект, який чинить щодо гемопоезу, слід відмовитися від поєднаного використання хлорамфеніколу і сульфаніламідів.

[26], [27], [28], [29]

Умови зберігання

Левоміцетин у вигляді розчину на спирту, очних крапель або таблеток необхідно утримувати при показниках температури не вище 25 ° C, а в формі лініменту - при показниках в межах 15-25 ° C.

[30],

Термін придатності

Левоміцетин може використовуватися в межах 5-ти років з моменту випуску ліки (для таблеток). Термін придатності розчину на спирту становить 12 місяців; лініменту і очних крапель - 24 місяці. При цьому після відкриття упаковки з краплями використовувати їх можна протягом лише 15-ти днів.

[31], [32], [33]

Застосування для дітей

Використання таблеток медикаменту в педіатрії.

Приймати таку форму ЛЗ слід, регулярно відслідковуючи сироваткові значення хлорамфеніколу. З урахуванням вікової категорії денна доза препарату у дітей коливається в межах 25-100 мг / кг.

Новонародженим у віці менше 14-ти днів (сюди входять і недоношені) денну порцію ліки розраховують таким чином: 6,25 мг / кг за прийом. За день потрібно вживати ліки до 4-х разів.

Грудничкам старше 2-тижневого віку слід давати по 12,5 мг / кг препарату за 1 вживання (з проміжками, що тривають 6 годин) або по 25 мг / кг (з проміжками, складовими 12 годин).

У разі лікування важких форм інфекцій (наприклад, менінгіту) денну порцію збільшують до показника 75-100 мг / кг.

Схема застосування препарату при діареї.

Медикамент може використовуватися тільки з призначення лікаря. Але при цьому його нерідко застосовують у дітей, які страждають кишковими порушеннями.

Зазвичай дітям віку 3-8 років призначають приймати за день в межах 375-500 мг (за 1 вживання - 125 мг); дітям віку 8-16 років за добу слід вживати по 0,75-1 г (за 1 прийом - 0,25 г).

При діареї дозволяється приймати медикамент 1-разово. За відсутності покращання в стані дитини і збереженні негативної симптоматики через 4-5 годин після вживання ЛЗ, потрібно порадитися з лікарем.

Використання крапель для очей у дитини.

Новонародженим (до 1-го місяця з моменту народження) можна застосовувати краплі тільки при наявності суворих показань. Грудничкам це засіб теж призначають з великою обережністю. Зазвичай його закопують по 1-ій краплі всередину кон'юнктивальних мішків з проміжками, що тривають 6-8 годин.

Дітям молодше 10-річного віку не можна призначати краплі при ячмені.

Інструкції щодо застосування зовнішніх форм ЛЗ у дітей.

Медикаментозний розчин не можна застосовувати у немовлят до 12-ти місяців від народження, а лінімент не призначають новонародженим і недоношеним немовлятам.

[34], [35], [36]

Аналоги

Аналогами медикаменту є Флуімуціл (для таблеток), Бактробан, Гентамицин, Синтоміцин з Левовінізоль (дженерик), Линкомицин, Неомицин, Банеоцин з Фузідерм і Фуцідін (для лініменту і розчину).

[37], [38], [39]

Відгуки

Левоміцетин у вигляді розчину або таблеток в основному використовується для лікування прищів. Відгуки свідчать про те, що і в разі зовнішньої обробки чистим розчином, і в разі використання комбінованих складів (з Левоміцетином, аспірином, настоянкою календули та ін.) Медикамент швидко і ефективно усуває прищі (достатньо лише кількох днів).

Багато позитивних коментарів залишають і щодо очних крапель препарату. Зазвичай вони діють максимально ефективно.

З плюсів пацієнти також часто відзначають невисоку вартість лікарського засоби.