Лейковорин

Лейковорин є речовиною, що заповнює недолік фолієвої кислоти.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показання до застосування Лейковорину

Застосовується при таких станах:

• отруєння медикаментами, які є антагоністами B9-вітаміну (такими, як метотрексат з піриметаміном і триметоприм);
• пернициозная анемія, пов'язана з дефіцитом B9-вітаміну;
• для попередження розвитку токсичного ефекту в разі використання великих порцій метотрексату;
• під час комбінованого лікування колоректальной форми онкології (поєднання фторурацилу з лейковорином).

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в формі ліофілізату, з якого виготовляються рідини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування; всередині флакончиків зі скла ємністю 20 мл. У коробці міститься 1 або 10 таких флаконів. Рідина для в / в ін'єкцій може також проводитися у флакончиках об'ємом 45 або 80 мл (1 штука всередині пачки).

Крім цього випускається в таблеткової формі (обсяг 15 мг), по 10 або 30 штук всередині коробки.

Може міститися всередині ампул ємністю 25 мг (або 2 мл), по 5 штук всередині пачки.

[6],

Фармакодинаміка

Лейковорин - це відновлена форма B9-вітаміну (дериват тетрафоліевой кислоти). У медицині його застосовують як антидот препаратів, які є антагоністами B9-вітаміну і заважають синтезуванню з нього тетрагідрофолату, який вважається основним кофактором процесів біосинтезу нуклеїнових кислот. При цьому блокується зв'язування останніх і руйнується процес ділення клітин.

На відміну від B9-вітаміну, фолінат Ca не потребує процесі перетворення в тетрагідрофолат, тому при його використанні порушений біосинтез білкових компонентів і ДНК з РНК може бути відновлений. Але подібний вплив зачіпає тільки здорові клітини.

Ліки заповнює дефіцит B9-вітаміну всередині організму і разом з цим потенціює вплив фторурацилу, що володіє протипухлинними властивостями. Взаємодія даних медикаментів призводить до утворенню стабільного комплексу, що включає тимідилат синтетази, який демонструє уповільнює вплив щодо зв'язування ДНК.

Медикаментозне вплив після в / м уколу розвивається після закінчення 10-20-ти хвилин, а після в / в ін'єкції - по закінченні 5-ти хвилин. Триває цей ефект в межах 3-6-ти годин (при будь-якій формі застосування).

[7], [8]

Фармакокінетика

Після в / м уколу Лейковорину медикаментозні показники відзначаються після закінчення 2-х годин; після в / в - після 10-ти хвилин.

Кумуляція в основному відбувається всередині печінки; речовина може проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Обмінні процеси протікають всередині кишечника з печінкою, в результаті формується терапевтично активний компонент - 5-метілтетрагідрофолат.

Екскреція 80-90% порції ЛЗ здійснюється разом з сечею, а ще 5-8% виводиться з фекаліями.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Спосіб застосування та дози

Медикамент може як прийматися перорально, так і вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Застосовуються різноманітні терапевтичні схеми; під час підбору дози доктор повинен дотримуватися визначені для різних хвороб режими лікування.

При комбінуванні з фторурацилом ліки вводиться на низькій швидкості внутрішньовенно (порція 0,2 г / м ² ) або через крапельницю з подальшим в / в застосуванням фторурацилу в порції 0,37 г / м ² ). Медикаментозне лікування застосовуються в межах 5-добового періоду, з триваючими 4-5-тижневими проміжками між повторними циклами.

Щоб попередити розвиток токсичного впливу триметоприма, Лейковорин використовують в порції 3-10 мг за добу, поки гематологічні значення не будуть стабілізовані.

[22], [23], [24], [25], [26]

Використання Лейковорину під час вагітності

B9-вітамін міститься в складі комбінованих вітамінних засобів, що призначаються при вагітності. Але спеціальних тестів з вивченням впливу Лейковорину на таких жінок не виконувалося. Тому при виникненні необхідності в прийомі ЛЗ вирішувати питання про його призначення повинен лікар.

[15], [16], [17],

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з ліками;
• пернициозная анемія з дефіцитом В12-вітаміну.

Обережність необхідна у разі використання медикаменту у лиць з епілепсією, алкоголізмом або хронічною нирковою недостатністю, а крім того при призначенні дітям.

[18],

Побічна дія Лейковорину

Введення медикаменту може спровокувати локальні ознаки алергії, розлади сну, диспепсичні ознаки, почуття збудження і стан депресії.

[19], [20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки послаблює активність медикаментів-антагоністів B9-вітаміну, а також знижує протисудомну вплив фенобарбіталу та фенітоїну з примидоном.

Препарат здатний потенціювати токсичні і медикаментозні властивості фторурацилу, на що необхідно звертати увагу, підбираючи дозування останнього.

Заборонено комбінувати Лейковорин з інфузійними рідинами, що містять гідрокарбонат.

Змішування ліки і дроперидола всередині одного шприца призводить до появи осаду.

[27], [28]

Умови зберігання

Лейковорин потрібно зберігати в місці, захищеному від проникнення вологи, при показниках температури, складових максимум 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Термін придатності

Лейковорин може застосовуватися в межах 36-місячного періоду з моменту випуску фармацевтичного засоби.

[34]

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Лейковорин кальцію, фолінату кальцію, Лейковорин-Тева, а крім того Лейковорин-Ленс з Санфіцінатом і Кальціумфолінат-Ебеве.