Лейковорин

Лейковорин – це речовина, яка поповнює дефіцит фолієвої кислоти.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Лейковоріна

Його використовують за таких умов:

• отруєння препаратами, що є антагоністами вітаміну B9 (такими як метотрексат з піриметаміном та триметоприм);
• злоякісна анемія, пов'язана з дефіцитом вітаміну B9;
• для запобігання розвитку токсичних ефектів у разі застосування великих доз метотрексату;
• під час комбінованого лікування колоректальної онкології (комбінація фторурацилу з лейковорином).

Форма випуску

Речовина випускається у формі ліофілізату, з якого виготовляють рідини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування; всередині скляних флаконів місткістю 20 мл. Коробка містить 1 або 10 таких флаконів. Рідина для внутрішньовенних ін'єкцій також може випускатися у флаконах місткістю 45 або 80 мл (1 штука всередині упаковки).

Крім того, він випускається у формі таблеток (об'ємом 15 мг), по 10 або 30 штук в коробці.

Може міститися в ампулах по 25 мг (або 2 мл), по 5 штук в упаковці.

[ 6 ]

Фармакодинаміка

Лейковорин – це відновлена форма вітаміну B9 (похідне тетрафолієвої кислоти). У медицині його використовують як антидот до препаратів, що є антагоністами вітаміну B9 та перешкоджають синтезу з нього тетрагідрофолату, який вважається основним кофактором у процесах біосинтезу нуклеїнових кислот. У цьому випадку зв'язування останньої блокується та порушується процес поділу клітин.

На відміну від вітаміну B9, фолінат Ca не потребує процесу перетворення на тетрагідрофолат, тому при його використанні може відновитися порушений біосинтез білкових компонентів та ДНК з РНК. Але такий вплив впливає лише на здорові клітини.

Препарат поповнює дефіцит вітаміну B9 в організмі та одночасно посилює дію фторурацилу, який має протипухлинні властивості. Взаємодія цих препаратів призводить до утворення стабільного комплексу, що включає тимідилатсинтетазу, що демонструє гальмівну дію на зв'язування з ДНК.

Лікарський ефект після внутрішньом'язової ін'єкції розвивається через 10-20 хвилин, а після внутрішньовенної ін'єкції - через 5 хвилин. Цей ефект триває 3-6 годин (при будь-якій формі застосування).

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення лейковорину лікарський ефект відзначається через 2 години; після внутрішньовенного введення – через 10 хвилин.

Накопичення відбувається переважно в печінці; речовина може проникати через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Метаболічні процеси відбуваються в кишечнику разом з печінкою, в результаті чого утворюється терапевтично активний компонент – 5-метилтетрагідрофолат.

Виведення 80-90% дози препарату відбувається з сечею, а ще 5-8% виводиться з калом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки можна приймати перорально, або вводити внутрішньом’язово чи внутрішньовенно. Використовуються різні терапевтичні схеми; підбираючи дозування, лікар повинен дотримуватися схем лікування, призначених для різних захворювань.

^{У поєднанні з фторурацилом препарат вводять внутрішньовенно з низькою швидкістю (} доза 0,2 г/м2) або крапельно з подальшим внутрішньовенним введенням фторурацилу в дозі 0,37 г/м2 ^. Препарати застосовуються протягом 5 днів з інтервалами 4-5 тижнів між повторними циклами.

Для запобігання розвитку токсичної дії триметоприму Лейковорин застосовують у дозі 3-10 мг на добу до стабілізації гематологічних показників.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Використання Лейковоріна під час вагітності

Вітамін B9 міститься у складі комбінованих вітамінних препаратів, що призначаються під час вагітності. Але спеціальних випробувань з вивченням впливу Лейковорину на таких жінок не проводилося. Тому, якщо є потреба приймати препарат, рішення про його призначення повинен приймати лікар.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість препарату;
• перніциозна анемія з дефіцитом вітаміну B12.

Обережність необхідна при застосуванні ліків людьми з епілепсією, алкоголізмом або хронічною нирковою недостатністю, а також при призначенні дітям.

[ 18 ]

Побічна дія Лейковоріна

Введення препарату може спровокувати місцеві ознаки алергії, порушення сну, диспепсичні явища, відчуття збудження та стан депресії.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат послаблює активність препаратів-антагоністів вітаміну B9, а також знижує протисудомну дію фенобарбіталу та фенітоїну з примідоном.

Препарат здатний посилювати токсичні та лікувальні властивості фторурацилу, що необхідно враховувати при підборі дозування останнього.

Забороняється поєднувати Лейковорин з інфузійними рідинами, що містять бікарбонат.

Змішування препарату та дроперидолу в одному шприці призведе до утворення осаду.

[ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Лейковорин слід зберігати в сухому місці за температури не вище 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Термін придатності

Лейковорин можна використовувати протягом 36 місяців з дати випуску фармацевтичного продукту.

[ 34 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Лейковорин кальцію, Кальцію фолінат, Лейковорин-Тева, а також Лейковорин-ЛЕНС із Санфіцинатом та Кальцію фолінат-Ебеве.