Магнегіт

Препарат з торговою назвою Магнегіта (кислота гадопентетовая) відносять до рентгеноконтрастним засобів, що належать до групи фармакотерапевтичних речовин із загальною кодуванням ATC V08CA01 (застосування в ядерно-магнітному резонансному обстеженні). В одному мілілітрі розчину містяться активні речовини: гадопентетату дімеглумін близько 500мг, гадолінію близько 80мг. Допоміжні компоненти: меглумін, пентетовую кислота і вода. Ін'єкційний розчин використовують в діагностичних цілях, а саме:

• в процесі проведення магнітно-резонансного дослідження спинного і головного мозку;
• для виявлення стенозів (артеріальна ангіографія);
• при томографії відділів тіла - шийної зони, серця, печінки, нирок і сечостатевих органів, молочних залоз, підшлункової залози, а також опорно-рухової системи.

Ампули з безбарвним, прозорим розчином (допустимі жовтуватий, жовто-коричневий і жовто-зелений відтінки) Магнегіта з аптечної мережі відпускають лише за рецептом.

[1], [2]

Показання до застосування Магнегіт

Парамагнітні контрастні препарати служать незамінними засобами при проведенні магнітно-резонансної томографії. Показання до застосування Магнегіта:

1. Обстеження спинного і головного мозку:

• з метою диференціювання пухлинних процесів, включаючи невеликі, які важко діагностуються;
• рецидиви пухлинних утворень в післяопераційному стані або внаслідок променевої терапії, визначення наявності ділянок метастазування;
• діагностування різних пухлинних вогнищ (при аденомі гіпофіза малої величини, Епендимома, гемангіобластома);
• якщо необхідно підтвердити або спростувати діагноз менінгіома, пухлинний процес з інфільтрацією в довколишні клітини (як, гліома), невринома слухового нерва;
• розпізнавання інтра- і екстрамедулярних утворень;
• підвищення якості зображення интракраниального ураження не мозкового походження. Магнегіта застосовується як додаткове речовина в спінальної МРТ;
• коли необхідно провести оцінку ступеня розростання інтрамедулярних пухлинних процесів;
• отримання даних про обсяг великих утворень спинного мозку.

2. Магнітно-резонансне дослідження зі збільшенням якості і контрастності знімка (діагностування лицьової частини черепа, зон шиї, грудини, очеревини, органів малого таза, молочних залоз і опорно-рухового апарату), що дає можливість судити про стан судинного русла (виключаючи коронарні артерії) :

• диференціювання вогнищ запалення і зародження пухлин, патологій судин;
• оцінка стану нирок і їх функціонування;
• з метою виявлення поширення хвороботворного вогнища;
• ймовірність рецидиву зміщення міжхребцевого диска після оперативного втручання;
• при необхідності діагностування внутрішніх структурних змін патології;
• в допомогу диагносту, який оцінює післяопераційний стан пухлини і рубцевої тканини;
• для визначення кровопостачання тканин при нормальному функціонуванні і в стадії захворювання.

[3], [4]

Форма випуску

Препарат Магнегіта розчин 10, 15, 20, 30 або 100 мл, розфасовані в скляні флакони, закупорюють гумовою пробкою і зверху закривають ковпачком з алюмінію, забезпеченим пластиковою кришкою «фліп-офф». Картонна упаковка включає один або десять флаконів, що продаються разом з інструкцією до застосування державною мовою.

Зустрічається форма випуску для обсягу до 20мл в скляних шприцах, поміщених в контейнери.

[5], [6], [7], [8],

Фармакодинаміка

Підвищити точність диференціювання патологічних станів методом магнітно-резонансного сканування допомагають препарати з контрастує ефектом, до яких відносять розчин Магнегіта. Що стало можливим завдяки наявності в фармакологічному речовині комплексу гадолінію з пентетовой кислотою, що володіє сім'ю неспареними електронами. Стабільне парамагнітне дія проявляється за допомогою ді-N-метілглюкаміновой солі гадопентетату. Посредствам іона гадолінію, що підвищує інтенсивність сигналу при проведенні томографії, досягається чіткість зображення досліджуваних тканин.

Фармакодинаміка Магнегіта грунтується на властивостях ДТПА - діетілентріамінпентауксусной кислоти, що забезпечує зниження часу протікання спін-граткової розслаблення порушених атомних ядер. Ефективність парамагнитного дії або здатність до релаксації грунтується на впливі навіть малій концентрації речовини на період спін-граткових релаксації протонів плазми. Парамагнітний іон гадолінію створює міцну взаємозв'язок з ДТПА, що відрізняється високою стабільністю.

Гадопентетату володіє високими гідрофільними властивостями, що зводить до мінімуму можливість анафілактичного реагування. Препарат не вступає у взаємодію з білком плазми, не впливає на ферментативну активність, що обумовлює його хорошу переносимість і незначність загальних і місцевих побічних ефектів.

[9], [10], [11], [12]

Фармакокінетика

Розчин Магнегіта характеризується швидким поширенням по позаклітинного простору. Здатність виявляти пухлинні процеси, підгострі інфаркти, абсцеси визначається властивістю контрастного засобу зосереджуватися в зоні зі зміненою тканиною - рубці, кісти, патології судинної сітки. При цьому концентрації препарату в здорових областях не відбувається. Фармакологічна речовина не порушує кордонів интактного гематоенцефалічного (пов'язаний з головним мозком, регулює обмінні процеси між ЦНС і кров'яним руслом) і гистогематического (кров і рідина тканин) бар'єрів. Кислота гадопентетовая частково проходить через плацентарний бар'єр, однак, негайно виводиться. Фармакокінетика Магнегіта вказує на те, що розчин має незначний зв'язок з білком плазми і не відбувається його метаболизации.

Виводиться гадопентетату дімеглумін в первісному вигляді через клубочковий фільтр, що знаходиться в нирках, невеликий обсяг (до 1%) розчину виходить з каловими масами і грудним молоком. Час напіввиведення становить 90 хвилин.

[13], [14], [15], [16], [17], [18],

Спосіб застосування та дози

Використання препарату Магнегіта дозволено тільки в стаціонарних умовах під наглядом персоналу відповідної кваліфікації, минулого спеціальне навчання і обізнаного про всі можливі негативні наслідки після проведення ін'єкції.

Спосіб застосування та дози залежать від типу дослідження і віку пацієнта:

• новонародженим і грудним малюкам до року доцільність застосування контрастного розчину визначає лікар;
• допускається введення дітям молодше 2-х років до 0.2мл / кг;
• по досягненню 2-х річного віку дозування можна збільшувати до максимального значення 0.4мл / кг;
• дорослим лицям кількість розчину варіюється від 0.2 до 0.4мл / кг і може вводитися послідовно двома порціями, якщо під питанням розвиток патологічного вогнища;
• іноді для підвищення точності дослідження цифра збільшується до 0.6мл / кг (при метастазах і рецидивах пухлинних процесів, а також з метою дослідження кровоносних судин);
• особам з проблемами нирок допускається максимально 0.2мл / кг кислоти гадопентетовой, якщо користь від томографії перевищує ризик для пацієнта (по закінченню сканування потрібно гемодіаліз).

Важливо розуміти, що дані по використанню Магнегіта при томографії всього тіла у малюків до двох років досить обмежені.

[22], [23], [24]

Використання Магнегіт під час вагітності

Слід зазначити, що достатніх відомостей про застосування та дії Магнегіта в період виношування немає. Експериментальні дані, отримані тестуванням препарату на тваринах, свідчать про негативний вплив на репродуктивні органи.

Використання Магнегіта під час вагітності можливо, якщо необхідність томографічного обстеження перевищує можливі ризики. Зваживши потенційну загрозу для розвивається в утробі малюка, доктор дає висновок про можливість проведення сканування та необхідні заходи контролю.

Відзначається часткове виведення гадопентетату дімеглуміна через молоко при лактації. Процентний вміст препарату не перевищує чотири сотих первісної дозування, що зазвичай не представляє небезпеки для малюка. У будь-якому випадку введення розчину повинно проводитися під наглядом лікаря, так як мають місце побічні дії з боку центральної нервової системи, серцево-судинної системи у матері і немовляти. З цієї причини не рекомендовано продовжувати годування протягом 12 годин після МРТ.

Протипоказання

МТР з контрастною речовиною вимагає дотримання наступних правил:

• досліджувані пацієнти не повинні мати нейро- і кардіостимуляторів, інсулінові помпи, а також феромагнітні імплантати;
• використання препарату Магнегіта можливо тільки внутрішньовенно і одноразово, обов'язково в стаціонарних умовах;
• останній прийом їжі дозволено не менше, ніж за дві години до сканування;
• ін'єкцію розчину належить робити в лежачому положенні, потім протягом півгодини потрібно невпинне спостереження за пацієнтом (саме в цей період розвиваються всі можливі побічні зміни);
• особам з підвищеною збудливістю перед томографією призначаються седативні засоби, що запобігають ризик негативних дій;
• маніпуляційна повинна бути забезпечена ліками і спеціальним обладнанням, що допомагає кваліфікованому персоналу мінімізувати і уникнути побічних реакцій (у випадках зупинки дихання, при судомах і т.п.).

Протипоказання до застосування Магнегіта стосуються індивідуальної непереносимості одного з компонентів фармакологічного розчину, а також пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок. Гіперчутливість проявляється реакціями з боку дерми, органів дихання і серцево-судинної системи. Негативні явища, як правило, виникають на протязі півгодини після введення Магнегіта, рідше виникають відстрочені патологічні стани. Тому лиця, схильні до алергічних проявів, які мають в анамнезі бронхіальну астму, становлять особливу групу ризику. З обережністю використовують препарат Магнегіта у пацієнтів з епілепсією через ризик виникнення і посилення судом. Всім лицям, особливо старше 60 років, перед введенням контрастної речовини рекомендовано перевірити роботу нирок.

[19], [20], [21]

Побічна дія Магнегіт

Як показує клінічна практика, побічні ефекти носять недовговічною характер і відрізняються помірним перебігом. З метою запобігання розвитку небезпечних для життя станів важливо враховувати можливі побічні дії Магнегіта:

• загального вигляду - болі з боку голови, спини, грудини, суглобові, відчуття слабкості і нездужання, жар, сильне потовиділення, непритомність;
• місцево виявляються - набряки, запальні реакції, больовий синдром, некроз, флебіт або тромбофлебіт;
• розлади травної функції - біль області живота, рідкий стілець, нудота, блювота, порушення смакових відчуттів, збільшення слиновиділення, зміна печінкової ферментації і кількісне зростання білірубіну в крові;
• алергічні прояви - кон'юнктивіт, виділення з носа і очей, кашель і чхання, набряк, анафілактичний шок, висип або почервоніння на шкірі, свербіж, бронхо-і ларингоспазм;
• серцево-судинні ускладнення - виявляються аритмія і гіпотензія, можливі тахікардія і навіть зупинка серця;
• вплив на центральну і периферичну нервову систему - головний біль, запаморочення, переднепритомний стан, перезбудження, втрата свідомості, проблеми з мовним апаратом, зором і слухом, підвищена слабкість і сонливість, судоми, астенічні прояви, кома;
• вплив на дихання - недолік кисню, задишка, кашель різної сили, набряк легенів, припинення дихання;
• з боку сечової системи - мимовільне сечовиділення, часте сечовипускання, зростання рівня креатиніну при наявної патології нирок, ниркова недостатність.

Використання Магнегіта здатне вплинути на наявність заліза і білірубіну в сироватці крові.

Передозування

Випадки застосування препарату Магнегіта вказують на те, що передозування в клінічній практиці не виявлялася. Можлива лише негативна симптоматика, викликана гіперосмотічностью контрастного розчину:

• діурез осмотичного типу;
• підвищення тиску в артерії легенів;
• зневоднення;
• місцевий больовий синдром в судинному руслі;
• активізація циркуляції крові і плазми, що характеризується підвищенням їх обсягу.

При виникненні гострої ниркової недостатності потрібно внепочечное очищення крові (гемодіаліз).

[25], [26], [27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

Дані взаємодії Магнегіта з іншими препаратами не наводяться, тому що тестування на сумісність не проводилися. Небажано застосовувати препарат Магнегіта паралельно з іншими лікувальними речовинами. Відомо, що прийом пацієнтами бета-блокаторів на тлі введення кислоти гадопентетовой може спричинити реакцію гіперчутливості. Контрастну речовину містить незначну кількість кислоти пентетовой, що впливає на дослідження крові при виявленні кількісного вмісту заліза (показники можуть бути занижені протягом доби після томографії).

Після закінчення МРТ рекомендується на добу утриматися від керування транспортним засобом і виключити роботу з небезпечними механізмами на увазі можливих побічних явищ, що спостерігаються з боку центральної нервової або серцево-судинної систем, а також через зниження швидкості реакції.

[29]

Умови зберігання

Ін'єкційний розчин Магнегіта зберігають в оригінальній упаковці в температурному діапазоні 5-25 градусів. Неприпустимо попадання на лікарський засіб прямих сонячних променів. Умови зберігання Магнегіта мають на увазі наявність темного, холодного місця, куди не зможуть дотягнутися малюки.

Важливо пам'ятати про заходи безпеки:

• використовують тільки внутрішньовенно;
• речовина поміщають в шприц безпосередньо перед маніпуляцією;
• надлишки невикористаної кислоти гадопентетовой використовувати заборонено.

[30], [31], [32], [33], [34]

Термін придатності

Термін придатності рентгеноконтрастного речовини становить 3 роки при збереженні цілісності упаковки і дотримання необхідних вимог зберігання. Заборонено застосовувати фармакологічний засіб Магнегіта після закінчення терміну придатності, при пошкодженні скляного флакона або закриває ковпачка.