Магнілек

Магнілек – це препарат гадопентетової кислоти, який використовується в магнітно-резонансній томографії (МРТ).

[ 1 ]

Показання до застосування Магнілек

Розчин Магнілек використовується в магнітно-резонансній терапії (МРТ) головного та спинного мозку:

• З метою виявлення та диференціальної діагностики менінгіом, невром (включаючи слуховий нерв), інвазивних пухлин (наприклад, гліом), метастазів.
• Для виявлення невеликих пухлин та пухлин, які важко візуалізувати.
• У диференціальній діагностиці наступних видів пухлин: гемангіобластоми, епендимоми, малі аденоми гіпофіза.
• Визначити внутрішньочерепне поширення первинних (не головного мозку) пухлин.
• Діагностика рецидиву пухлини після операції або променевої терапії.

Розчин МагніЛек використовується в магнітно-резонансній томографії (МРТ) хребта для диференціальної діагностики та оцінки поширення інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин.

При магнітно-резонансній томографії (МРТ) всього тіла препарат використовується:

• При дослідженні лицьової частини черепа, області шиї, грудної та черевної порожнини, молочних залоз, органів малого тазу, опорно-рухового апарату, судин усього тіла (для оцінки кровопостачання в нормальних тканинах та тканинах з патологічними змінами, при виявленні пухлинних процесів, запалення, пошкодження судин).
• У диференціальній діагностиці пухлин та рубцевої тканини.
• Діагностика рецидивної грижі міжхребцевого диска після операції.
• З одночасною напівкількісною оцінкою функції нирок із зональною анатомічною діагностикою.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Ліки випускаються у формі прозорого, безбарвного розчину або блідо-жовтого розчину.

Склад:

• Активним компонентом розчину є гадопентетинова кислота.
• Один мл розчину містить 469,01 мг гадопентетової кислоти у вигляді димеглумінової солі.
• Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Форма випуску препарату Магнілек наступна:

1. Розчин для ін'єкцій 469,01 мг/мл, флакон 10 мл, № 1.
2. Розчин для ін'єкцій 469,01 мг/мл, флакон 20 мл, № 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату Магнілек така:

• Гадопентетат — це сполука гадолінію та пентетової кислоти, яка має сім неспарених електронів, що зумовлюють її парамагнітні властивості.
• Диміглумінова сіль гадопентетової кислоти – це стабільний хелатний комплекс, що має підвищену гідрофільність та сильні парамагнітні властивості.
• Хелатний комплекс нетоксичний. Органічний компонент комплексу не засвоюється організмом, а метал не дисоціює.
• Після внутрішньовенного введення димеглюмінова сіль гадопентетової кислоти дисоціює та утворює іони меглюміну та гадопететату.
• Гідрофільна хелатна сполука розподіляється виключно в позаклітинній рідині та не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, сполука не здатна накопичуватися в клітинах мозку з нормальним функціонуванням або в клітинах з відмінним від нормального функціонування, але з неушкодженим гематоенцефалічним бар'єром.
• Порушення гематоенцефалічного бар'єру або васкуляризації тканин стимулює накопичення димеглюмінової солі гадопентетової кислоти в таких тканинах: у новоутвореннях, в абсцесах, у підгострому періоді інфаркту міокарда.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Магнілеку така:

• У здорових пацієнтів фармакокінетичний профіль введеного препарату є відкритою двофазною моделлю із середнім періодом напіввиведення приблизно 0,2 години та середнім T1/2 приблизно півтори години.
• Близько вісімдесяти відсотків дози препарату виводиться з організму з сечею протягом шести годин після введення; близько 93 відсотків розчину – протягом 24 годин; менше 0,1 відсотка виводиться з калом протягом п'яти днів.
• Гадопентетова кислота проникає в грудне молоко у невеликих кількостях (близько 0,04 відсотка від загальної кількості введеного препарату).

Асоціація, трансформація та деградація гадопентетової кислоти не були виявлені.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування Магнілеку та дози, в яких його призначають, такі:

• Пацієнту слід утриматися від їжі протягом двох годин до введення препарату.
• Під час ін'єкції та протягом щонайменше півгодини після неї пацієнт повинен лежати на спині.
• При проведенні МРТ всього тіла та краніальної, спінальної магнітно-резонансної томографії препарат призначають дорослим пацієнтам у дозуванні 0,2 мл на кілограм маси тіла.
• Дітям старше двох років ліки призначають у дозуванні 0,2 мл на кілограм маси тіла.
• Препарат використовується лише в умовах стаціонару, коли процедуру проводить і контролює лікар-спеціаліст. Перед процедурою пацієнт проходить стандартне обстеження, щоб визначити наявність у нього кардіостимуляторів, феромагнітних імплантів та інших профілактичних процедур.
• Розчин вводять лише внутрішньовенно, бажано у великі вени. Швидкість введення Магнілеку становить 10 мл за хвилину. Замість внутрішньовенного методу можна використовувати болюсну ін'єкцію, яку вводять зі швидкістю 15 мл за секунду.
• Ліки набирають у шприц лише перед ін'єкцією. Розчин не можна використовувати, якщо він змінив колір або втратив прозорість з появою домішок. Частина ліків, яка не була використана під час ін'єкції, підлягає утилізації.
• Максимальна загальна доза ліків становить 20 мл.
• Після завершення ін'єкції Магнілеку внутрішньовенно вводять 5 мл фізіологічного розчину. Цей захід забезпечує повне введення необхідної кількості ліків.
• Обстеження починається одразу після введення розчину та закінчується не більше ніж через годину. Такі часові рамки зумовлені тим, що при МРТ головного мозку оптимальний ступінь контрасту фіксується через 27 хвилин після введення препарату, а при МРТ спинного мозку – через 10-30 хвилин.

• Імпульсні послідовності з Т-зваженими зображеннями вважаються найвищої якості для контрастних досліджень.
• Якщо томографія не виявляє жодних пошкоджень головного або спинного мозку, але є підозри (через загальну клінічну картину), то діагностичний рівень обстеження підвищується. Це робиться шляхом введення розчину протягом 30 хвилин з повторним введенням препарату в дозі, що дорівнює попередній. Іноді повторна доза для дорослих пацієнтів може бути збільшена до 0,4 мл на один кг маси тіла.

• Рецидив пухлини та виключення метастазів у дорослих вивчають шляхом введення дози препарату Магнілек у кількості 0,6 мл на кг маси тіла.
• Буває, що димеглюміну гадопентетат може допомогти знизити судомний поріг у пацієнтів, схильних до цього. Тому під час процедури такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, а за необхідності їм призначають протисудомні препарати.
• Пацієнтам з бронхіальною астмою, алергічними реакціями та гіперчутливістю до контрастних речовин призначають попереднє введення антигістамінних препаратів та/або глюкокортикоїдів перед застосуванням препарату.
• У пацієнтів з відомою чутливістю до компонентів препарату можуть виникнути тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок. Тому рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтом під час процедури та завжди мати під рукою ліки, які можуть полегшити симптоми гіперчутливості.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Використання Магнілек під час вагітності

Застосування препарату Магнілек під час вагітності не рекомендується. Оскільки наразі немає достовірних даних про те, як гадопентетова кислота впливає на розвиток плода. Також невідомо, як магнітні та електричні поля впливають на розвиток плода. Тому Магнілек та метод МРТ не рекомендуються для застосування під час вагітності.

Під час лактації рекомендується використовувати препарат та метод МРТ лише за життєвими показаннями. Оскільки гадопентетова кислота виділяється з грудним молоком у невеликих дозах. Тому під час прийому Магнілеку необхідно вирішити питання про переривання грудного вигодовування. Найкоротший період паузи в грудному вигодовуванні повинен становити не менше 24 годин з моменту введення препарату.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Магнілеку є:

• Підвищена чутливість до компонентів Магнілеку.
• Тяжка ниркова недостатність (з кліренсом креатиніну менше 20 мл за хвилину).
• Серповидноклітинна анемія.
• Діти віком до двох років (оскільки досвіду застосування препарату для дітей цього віку немає).
• Вагітність.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам:

• При різних захворюваннях печінки та/або проявах гемолізу.
• При різних порушеннях функції нирок. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід ретельно зважити користь від застосування препарату порівняно з ризиком побічних ефектів. Оскільки застосування Магнілеку для МРТ може спричинити гостру ниркову недостатність або погіршення функції нирок.
• При різних алергічних захворюваннях та бронхіальній астмі.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Побічна дія Магнілек

Побічні ефекти препарату Магнілек для пацієнта пов'язані з дією гадопентетової кислоти під час магнітно-резонансної томографії. Вони мають тимчасовий характер з легким або помірним ступенем тяжкості. Тривалі побічні ефекти з боку організму реєструвалися в поодиноких випадках.

Перелік побічних ефектів від прийому препарату наступний:

• З боку серцево-судинної системи відзначалися: артеріальна гіпотензія, припливи, вазодилатація, блідість шкірних покривів, неспецифічні зміни на ЕКГ, флебіт та біль у грудях.
• Також можуть виникати напади стенокардії, аритмії та тахікардії.
• З боку нервової системи можливі прояви включають головний біль, сонливість, запаморочення, підвищену збудливість, порушення мовлення, сплутаність свідомості, гіперстенію, парестезію, шум у вухах, тремор, судоми та порушення зору (поява дефектів полів зору).
• З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникати: нудота та блювання, біль та спазми шлунка та кишечника, діарея, спрага, гіперсалівація, порушення смаку (особливо після болюсного введення), біль та парестезія м’яких тканин ротової порожнини, зубний біль.
• З боку дихальної системи можуть виникати: сухість у роті та біль у горлі, ринорея, біль у горлі та гортані, чхання та хрипи, ларингоспазм, кашель, задишка або апное, набряк гортані та глотки, бронхоспазм, набряк легень, ціаноз.

• З боку опорно-рухового апарату спостерігалися реакції у вигляді болю в спині та кінцівках, артралгії.
• З боку шкіри та слизових оболонок можливі прояви включають висип та свербіж шкіри, кропив'янку, пітливість та ангіоневротичний набряк.
• Спостерігалися такі алергічні реакції: в поодиноких випадках можливі анафілактичні або анафілактоїдні реакції організму (включаючи появу анафілактичного шоку), гіпертермія, гіпергідроз та коливання температури тіла.
• Можуть виникнути місцеві реакції такого характеру: у місці ін'єкції може виникнути відчуття холоду або печіння, біль або набряк.
• Зміни лабораторних показників – відзначаються підвищення вмісту заліза та загального білірубіну оборотного характеру в плазмі крові, а також підвищення рівня печінкових ферментів.
• Інші реакції включають загальну слабкість тіла, зубний біль, підвищену стомлюваність, зміни смакових відчуттів (які можуть швидко зникнути).

Спеціальні коментарі щодо побічних ефектів:

• Якщо МагніЛек призначають пацієнтам з відомою гіперчутливістю до компонентів препарату, слід ретельно зважити співвідношення ризику/користі застосованої процедури обстеження. Оскільки застосування МагніЛеку може спричинити анафілактичні реакції або реакції гіперчутливості. Можуть виникнути й інші ідіосинкратичні реакції, такі як симптоми з боку серцево-судинної, дихальної та шкірної систем аж до тяжкого ступеня реакції, включаючи шок. Більшість симптомів з'являються протягом півгодини з моменту введення препарату, хоча іноді спостерігаються відстрочені прояви.
• У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями можуть спостерігатися симптоми серйозних і навіть летальних наслідків тяжкої гіперчутливості до препарату.
• Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму або алергію, мають підвищену чутливість до контрастних речовин, мають високий ризик розвитку симптомів гіперчутливості до препарату Магнілек.

Вплив Магнілеку на швидкість реакції та керування транспортними засобами, роботами та іншими механізмами полягає в наступному:

• Оскільки введення розчину Магнілек може спровокувати індивідуальні психосоматичні реакції, пацієнти, які пройшли дослідження, повинні тимчасово (не менше шести годин) утриматися від керування транспортними засобами або дотримуватися обережності під час керування транспортними засобами.
• Не слід займатися процесами, що потребують підвищеної концентрації, уваги та швидкості психомоторних реакцій, протягом щонайменше шести годин після введення Магнілеку.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Передозування

• Передозування препарату Магнілек посилює вищезазначені побічні ефекти.
• Гіпермолярність препарату при передозуванні провокує появу осмотичного діурезу, підвищення тиску, виникнення гіперволемії та зневоднення.
• У разі передозування застосовується симптоматичне лікування. Оскільки спеціальних антидотів до препарату не розроблено, Магнілек можна вивести з організму пацієнта за допомогою гемодіалізу.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія розчину Магнілек з іншими препаратами така:

• У пацієнтів, які застосовують бета-блокатори, наприклад, при бронхіальній астмі, можуть виникнути реакції гіперчутливості до препарату. У цьому випадку може бути зафіксована толерантність до стандартної терапії реакцій гіперчутливості бета-антагоністами.
• На сьогоднішній день жодних інших реакцій з іншими препаратами не виявлено.
• При взаємодії з діагностичними тестами для визначення кількості заліза в плазмі крові з використанням батофенантроліну кількісний показник може знижуватися протягом однієї доби.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Магнілеку такі:

1. Розчин зберігають при температурі до 25 градусів Цельсія в місцях, захищених від світла та вторинного рентгенівського випромінювання.
2. Препарат не можна заморожувати.
3. Розчин слід зберігати в недоступному для дітей місці.

[ 42 ]

Термін придатності

Термін придатності Магнілеку становить три роки з дати виробництва.

[ 43 ], [ 44 ]