Макрозид 500

Макрозид 500 – це протимікробний препарат для системного застосування.

[ 1 ]

Показання до застосування Макрозид 500

Показання включають: терапевтичний засіб проти туберкульозу будь-якої форми (у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними препаратами).

Форма випуску

Випускається у формі таблеток. Один блістер містить 10 таблеток. Упаковка містить 10 блістерних смужок.

Фармакодинаміка

Піразинамід належить до фармакотерапевтичної категорії протитуберкульозних препаратів другої лінії. Він ефективно впливає на ділянки туберкульозних вогнищ. Активність речовини не знижується в кислому середовищі гнійних мас, внаслідок чого її часто використовують для лікування гнійного лімфаденіту, гнійно-пневмонічних процесів, туберкульом.

При лікуванні лише піразинамідом мікобактерії туберкульозу можуть швидко до нього адаптуватися, тому його зазвичай призначають у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика

Піразинамід майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після перорального застосування 1 г препарату його концентрація в плазмі крові досягає 45 мкг/мл через 2 години, а знижується до 10 мкг/мл через 15 годин. Під час гідролізу піразинамід перетворюється на активний продукт розпаду (піразинову кислоту), а потім на неактивний. Період напіввиведення (за умови нормального функціонування нирок) становить 9-10 годин.

70% активної речовини виводиться через нирки. Процес виведення займає 24 години, препарат виводиться переважно у вигляді продуктів розпаду.

[ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати після їжі – запивати водою та ковтати. Для розрахунку добової дози потрібно використовувати показники ІМТ.

Для дітей віком від 15 років та дорослих дозування розраховується в межах 15-30 мг/кг на прийом. Ліки слід приймати 1-3 рази на день (точна цифра залежить від того, як їх переносить пацієнт). Не можна приймати більше 2 грамів препарату на добу.

Пацієнтам літнього віку (через можливе погіршення функції печінки або нирок) слід призначати препарат у дорослих дозах, близьких до мінімальної – 15 мг/кг.

Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю слід призначати щоденну дозу 12-20 мг/кг. Однак пацієнти з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв не повинні отримувати лікування піразинамідом.

Пацієнтам, які перебувають на перитонеальному діалізі або гемодіалізі, можна призначати стандартну дозу для дорослих. Однак рекомендується приймати таблетки перед діалізом (за 24 години).

Оскільки піразинамід починає накопичуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки при прийомі стандартних доз, його слід застосовувати у знижених дозах – 15 мг/кг. Перед початком лікування необхідно провести печінкову пробу, а потім повторювати цю процедуру протягом усієї терапії (кожні 2-4 тижні).

Тривалість курсу лікування залежить від того, як прогресує захворювання та як пацієнт переносить ліки. Точні часові рамки призначає лікар (зазвичай це близько 6-8 місяців).

[ 4 ], [ 5 ]

Використання Макрозид 500 під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час вагітності.

Протипоказання

До протипоказань належать: індивідуальна чутливість до компонентів препарату або інших препаратів, близьких до нього за хімічною структурою – ізоніазиду, етіонаміду та ніацину. Крім того, тяжка печінкова недостатність, безсимптомна гіперкрикемія та загострена подагра.

Побічна дія Макрозид 500

До побічних реакцій на препарат належать:

• шлунково-кишковий тракт: диспепсія, біль у ділянці шлунка, а також епігастрії, втрата апетиту, блювання з нудотою, діарея, розвиток виразок, наявність металевого присмаку в роті;
• органи травної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, а також білірубіну, а також підвищення тимоловеронального тесту та розвиток гепатомегалії. У рідкісних випадках може початися атрофія печінки (гостра) та жовтяниця (залежно від дози);
• органи сечовидільної системи: тубулоінтерстиціальний нефрит; поодинокі випадки – міоглобінурична форма ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу, а також дизурія та поява болю під час сечовипускання;
• органи нервової системи: головні болі із запамороченням, проблеми зі сном, депресія, відчуття підвищеної збудливості; у рідкісних випадках поява судом, а крім галюцинацій та парестезії можливий також розвиток периферичної нейропатії та сплутаності свідомості;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: анемія, а також порфірія та тромбоцитопенія, підвищене накопичення заліза в сироватці крові, еозинофілія, сидеробластична форма анемії, вакуолізація еритроцитів, підвищене згортання крові, схильність до утворення тромбів, а крім того спленомегалія;
• опорно-рухова система: рабдоміоліз, біль у суглобах або м’язах, загострення подагри, набряк суглобів, відчуття скутості в суглобах;
• шкіра з підшкірною клітковиною: висипання, свербіж, розвиток кропив'янки або гіперемії, фотосенсибілізація, токсикодермія та акне;
• імунні реакції: набряк Квінке, лихоманка, різні анафілактоїдні реакції, дуже рідко може спостерігатися анафілаксія;
• дихальна система: задишка, утруднене дихання, а також сухий кашель;
• інші: стан загальної слабкості або нездужання, розвиток пелагри, гіперурикемії або гіпертермічного синдрому.

[ 3 ]

Передозування

Іноді передозування може спричинити порушення функції печінки та підвищення рівня трансаміназ. Симптоми зникають після припинення прийому препарату. Крім того, можуть виникати гіперурикемія, збудження, диспепсія та посилення симптомів побічних ефектів.

Лікування включає промивання шлунка та прийом активованого вугілля з подальшим контролем функції печінки та визначенням рівня уратів у сироватці крові. Також проводиться симптоматична терапія. Пацієнт повинен пити багато рідини. Гемодіаліз також ефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні піразинаміду з етіонамідом зростає ризик ураження печінки, особливо для діабетиків. При поєднанні з цими препаратами необхідно постійно контролювати функцію печінки. Якщо появляються будь-які симптоми порушення, лікування в цій комбінації слід негайно припинити.

Піразинамід знижує швидкість метаболізму циклоспорину та, водночас, знижує його концентрацію в сироватці крові. Пацієнтам, які отримують циклоспорин, слід постійно контролювати рівень цієї речовини протягом усього курсу лікування піразинамідом, а також протягом першого періоду після його завершення.

Піразинамід може знижувати ефективність препаратів, що використовуються для лікування подагри, а також препаратів, що сприяють виведенню сечової кислоти з організму (це такі препарати, як алопуринол і колхіцин, а також пробенецид із сульфінпіразоном). Концентрація сечової кислоти в сироватці крові пацієнтів, які страждають на подагру та лікуються піразинамідом, може підвищуватися. У разі застосування вищезазначених препаратів у поєднанні з піразинамідом, їх дозу потрібно буде скоригувати для контролю гіперурикемії.

При поєднанні піразинаміду з алопуринолом метаболізм продуктів розпаду піразинаміду сповільнюється, але метаболізм самої активної речовини суттєво не змінюється.

В результаті комбінації із зидовудином знижується рівень піразинаміду в сироватці крові, що підвищує ризик розвитку анемії.

Піразинамід можна поєднувати з багатьма протитуберкульозними препаратами (наприклад, ізоніазидом). У разі розвитку деструктивної хронічної форми патології його слід застосовувати разом з рифампіцином (вищий ефект) або етамбутолом (ця комбінація переноситься краще). Через поєднання з препаратами-блокаторами канальцевої секреції може сповільнитися швидкість їх виведення, а також посилення токсичної реакції.

Препарат посилює протитуберкульозні властивості офлоксацину, а також ломефлоксацину. При поєднанні піразинаміду з ізоніазидом можливе зниження рівня останнього в сироватці крові (особливо у пацієнтів, у яких спостерігається повільний метаболізм цієї речовини).

При поєднанні піразинаміду з фенітоїном рівень останнього в сироватці крові може підвищитися, що може призвести до симптомів отруєння фенітоїном. Якщо при спільному застосуванні цих двох речовин виникають побічні ефекти з боку центральної нервової системи (такі як атаксія або ністагм, гіперрефлексія або тремор), їх слід припинити. Далі слід визначити рівень фенітоїну в сироватці крові, а потім підібрати відповідне дозування цього препарату.

Піразинамід може посилювати ефективність гіпоглікемічних препаратів.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в недоступному для дітей місці. Оптимальний температурний режим – максимум 30˚С.

Термін придатності

Макрозид 500 рекомендується використовувати протягом 3 років з дати виробництва ліків.