Maksgistin

Максгістін - це ліки, що використовуються для усунення різних вестибулярних розладів.

Показання до застосування Maksgistin

Серед показань до використання ліків:

• хвороба Меньєра, для якої характерні 3 основні ознаки - запаморочення (в окремих випадках з блювотою і нудотою), туговухість, а також поява шуму у вухах;
• симптоматична терапія для усунення вестибулярного запаморочення, має різну природу.

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток. Один блістер містить 10 таблеток. В упаковці по 3 або 6 блістерних пластинок.

Фармакодинаміка

Механізм впливу на організм чинного компонента ліків (бетагистина) маловивчений. Серед найбільш вірогідних гіпотез - такі:

Вплив активної речовини на гистаминергическая структуру: надає часткову внутрішню активність по відношенню до Н1-рецепторів, а крім цього виступає антагоністом рецепторів (Н3) гістаміну всередині нервових тканин і слабо впливає на Н2-гістамінові рецептори. Крім цього бетагистин підвищує швидкість метаболізму і вивільнення цього компонента, блокуючи Н3-рецептори (пресинаптические) - тим самим індукує зменшення їх кількості.

Бетагістину підвищує приплив крові до кохлеарної області та головного мозку - поліпшується процес кровообігу в судинах, розташованих у внутрішньому вусі (stria vascularis) - внаслідок ослаблення напруги в прекапілярних сфінктерах, що беруть участь в процесі мікроциркуляції у внутрішньому вусі. Крім цього активна речовина сприяє прискоренню інтенсивності мозкового кровотоку.

Бетагістину стимулює вестибулярную компенсацію - підвищує швидкість відновлення діяльності вестибулярного апарату у тварин при односторонній нейректоміі. Даного ефекту речовина досягає шляхом поліпшення регуляції процесів вивільнення та метаболізму гістаміну, а крім цього виступаючи в якості антагоніста H3-рецепторів. При лікуванні цим ЛЗ після нейректоміі у людей теж скорочується період відновлення функціональності вестибулярного апарату.

Бетагістину впливає на нейронну активність всередині вестибулярних ядер - відповідно до дозуванням уповільнює формування їх пікових потенціалів всередині медіальних, а також латеральних ядер.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування бетагистин майже весь і досить швидко абсорбується з відділів шлунково-кишкового тракту. Далі ліки швидко проходить процес метаболізму, в результаті якого формується піридил-2-оцтова кислота, яка є продуктом розпаду. Показники накопичення бетагистина в плазмі крові дуже невисокі, через що все фармакокінетичні тести виконуються шляхом визначення рівня концентрації його продукту розпаду в сечі.

У разі вживання ліків з їжею показник піку концентрації зменшується в порівнянні з аналогічним рівнем при вживанні натщесерце. Але повна абсорбція активної речовини в обох ситуаціях однакова - це є ознакою того, що їжа гальмує лише процес абсорбції.

З білками плазми бетагистин зв'язується менше ніж на 5%.

Абсорбувався бетагистин практично весь перетворюється в піридил-2-оцтову кислоту (яка не має ніякої фармакологічної активності). Внутрішнє скупчення цього метаболіту в сечі і плазмі крові доходить до піку через 1 годину після вживання ліків. Знижується цей показник з періодом напіврозпаду - приблизно 3,5 години.

Виведення піридил-2-оцтової кислоти відбувається разом з сечею. Після вживання ліків в дозуванні 8-48 мг приблизно 85% речовини визначається в сечі. Через нирки або разом з калом активний компонент виводиться в незначних кількостях.

Швидкість виведення не змінюється в залежності від дозування ліків - це вказує на те, що фармакокінетика бетагистина є лінійної. Це дозволяє вважати використовуваний шлях метаболізму ненасищаемой.

Спосіб застосування та дози

У добу необхідно прийняти 24-48 мг ліки (доза повинна бути розподілена на кілька прийомів). Таблетки об'ємом 8 мг потрібно пити по 1-2 за прийом тричі на день. Таблетки об'ємом 16 мг слід пити по 0,5-1 штуці також тричі за день. Таблетки об'ємом 24 мг потрібно приймати двічі за день по 1-й штуці.

Пити ліки рекомендується після прийому їжі, а дозування підбирати кожного пацієнта індивідуально - відповідно до одержуваних ефектом.

Ослаблення симптомів в окремих випадках починає проявлятися лише через 2-3 тижні терапії. Іноді необхідного ефекту вдається досягти лише після кількох місяців прийому ЛЗ. Є інформація про те, що при призначенні терапії на початкових стадіях хвороби вдається перешкодити її прогресуванню або втраті слуху на пізньому етапі.

Використання Maksgistin під час вагітності

Так як необхідної інформації про використання ліки при вагітності немає, не рекомендується вживати його в даний період. Винятком вважаються лише випадки невідкладної необхідності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність індивідуальної непереносимості елементів ЛС;
• піхромоцитома

Побічна дія Maksgistin

Серед побічних ефектів від прийому Максгістіна:

• органи системи травлення: диспепсичні прояви і нудота, незначні прояви розлади шлунка (метеоризм, а також блювота і гастроінтестинальний синдром). Всі ці прояви зазвичай проходять після зниження дозування або прийому ЛЗ разом з їжею;
• органи НС: поява головних болів;
• імунна система: підвищена чутливість у вигляді анафілаксії і ін .;
• шкірний покрив з підшкірної клітковиною: алергічні реакції на жировій клітковині під шкірою, а також шкірному покриві - такі, як висипання, кропив'янка, свербіж або набряк Квінке.

[1]

Передозування

Є дані про декілька випадків передозування Максгістіном - при вживанні ліків в дозуванні до 640-ка мг. При цьому у хворих виявлялися помірні або легкі ознаки - такі, як почуття сонливості, нудота і больові відчуття в животі. Більш небезпечні ускладнення (такі, як виникнення судом, розвиток серцево-легеневих порушень) розвивалися в разі навмисного вживання бетагистина в високих дозах (особливо при з'єднанні з передозуванням іншими ЛЗ).

Для усунення порушень призначається підтримує і симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Інформація, отримана після досліджень in vitro, показує, що процеси метаболізму активної речовини Максгістіна придушуються при з'єднанні з ліками, що сповільнюють активність МАО (серед таких елементів - селегілін, що входить в категорію підтипу В МАО). Тому слід з обережністю поєднувати ці препарати в процесі лікування.

Так як бетагистин - це аналог речовини гістамін, в разі взаємодії цього компонента з антигістамінними ліками в теорії може надаватися вплив на ефективність будь-якого з цих ЛЗ.

[2], [3]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в стандартних умовах, недоступним для дітей. Температура не повинна перевищувати показник 25 ° С.

Термін придатності

Максгістін дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту виготовлення ліків.