Максгістин

Максистин – це препарат, який використовується для лікування різних вестибулярних розладів.

Показання до застосування Максгістин

Показання до застосування препарату включають:

• Хвороба Меньєра, яка характеризується 3 основними симптомами – запамороченням (в деяких випадках з блювотою та нудотою), втратою слуху та появою шуму у вухах;
• симптоматична терапія для усунення вестибулярного запаморочення різного походження.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток. Один блістер містить 10 таблеток. Упаковка містить 3 або 6 блістерних смужок.

Фармакодинаміка

Механізм дії активного компонента препарату (бетагістину) на організм погано вивчений. Серед найбільш достовірних гіпотез можна виділити наступні:

Вплив активної речовини на гістамінергічну структуру: вона має часткову внутрішню активність щодо H1-рецепторів, а крім того, діє як антагоніст гістамінових рецепторів (H3) всередині нервових тканин і має слабкий вплив на H2-гістамінові рецептори. Крім того, бетагістин збільшує швидкість метаболізму та вивільнення цього компонента, блокуючи H3-рецептори (пресинаптичні) – тим самим індукуючи зменшення їхньої кількості.

Бетагістин збільшує кровотік до кохлеарної області та мозку – покращується процес кровообігу в судинах, розташованих у внутрішньому вусі (stria vascularis) – завдяки ослабленню напруги прекапілярних сфінктерів, що беруть участь у процесі мікроциркуляції у внутрішньому вусі. Крім того, активна речовина сприяє прискоренню інтенсивності мозкового кровотоку.

Бетагістин стимулює вестибулярну компенсацію – збільшує швидкість відновлення активності вестибулярного апарату у тварин з односторонньою нейректомією. Речовина досягає цього ефекту шляхом покращення регуляції вивільнення гістаміну та процесів метаболізму, а також діє як антагоніст H3-рецепторів. При лікуванні цим препаратом після нейректомії у людей також скорочується період відновлення функціональності вестибулярного апарату.

Бетагістин впливає на нейрональну активність у вестибулярних ядрах – залежно від дозування, він уповільнює формування їх пікових потенціалів у медіальних та латеральних ядрах.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування бетагістин майже повністю та досить швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Далі препарат швидко піддається метаболізму, в результаті чого утворюється піридил-2-оцтова кислота, яка є продуктом розпаду. Швидкість накопичення бетагістину в плазмі крові дуже низька, тому всі фармакокінетичні тести проводяться шляхом визначення рівня концентрації його продукту розпаду в сечі.

При прийомі препарату з їжею показник пікової концентрації нижчий, ніж при прийомі натщесерце. Однак повне всмоктування активної речовини однакове в обох ситуаціях – це ознака того, що їжа лише уповільнює процес всмоктування.

Менше 5% бетагістину зв'язується з білками плазми.

Майже весь абсорбований бетагістин перетворюється на піридил-2-оцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Внутрішнє накопичення цього метаболіту в сечі та плазмі крові досягає свого піку через 1 годину після прийому препарату. Цей показник знижується з періодом напіввиведення приблизно 3,5 години.

Піридил-2-оцтова кислота виводиться з сечею. Після прийому препарату в дозуванні 8-48 мг приблизно 85% речовини визначається в сечі. Активний компонент виводиться в невеликих кількостях через нирки або з калом.

Швидкість виведення не змінюється залежно від дози препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину. Це дозволяє вважати використаний метаболічний шлях ненасичуваним.

Спосіб застосування та дози

Потрібно приймати 24-48 мг ліків на день (дозу слід розділити на кілька прийомів). Таблетки по 8 мг слід приймати по 1-2 за раз тричі на день. Таблетки по 16 мг слід приймати по 0,5-1 штуці також тричі на день. Таблетки по 24 мг слід приймати двічі на день по 1 штуці за раз.

Рекомендується приймати ліки після їжі, а дозування слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта, відповідно до отриманого ефекту.

У деяких випадках симптоми починають полегшуватися лише через 2-3 тижні терапії. Іноді бажаного ефекту можна досягти лише через кілька місяців прийому препарату. Є інформація, що при призначенні терапії на початкових стадіях захворювання можна запобігти його прогресуванню або втраті слуху на пізнішій стадії.

Використання Максгістин під час вагітності

Оскільки необхідна інформація щодо застосування препарату під час вагітності відсутня, не рекомендується використовувати його в цей період. Винятком є лише випадки гострої потреби.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність індивідуальної непереносимості елементів препарату;
• феохромоцитома.

Побічна дія Максгістин

Побічні ефекти від прийому Максистину включають:

• Органи травної системи: диспепсичні явища та нудота, незначні симптоми розладу шлунка (метеоризм, а також блювання та гастроінтестинальний синдром). Всі ці симптоми зазвичай зникають після зменшення дозування або прийому препарату під час їжі;
• органи нервової системи: виникнення головних болів;
• імунна система: гіперчутливість у вигляді анафілаксії тощо;
• шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції на жирову тканину під шкірою, а також на шкіру, такі як висип, кропив'янка, свербіж або набряк Квінке.

[ 1 ]

Передозування

Відомо кілька випадків передозування Максистином – при застосуванні препарату в дозуванні до 640 мг. У цьому випадку у пацієнтів спостерігалися помірні або легкі симптоми – такі як сонливість, нудота та біль у животі. Більш небезпечні ускладнення (такі як судоми, розвиток серцево-легеневих розладів) розвивалися у разі навмисного застосування бетагістину у високих дозах (особливо при поєднанні з передозуванням інших препаратів).

Для усунення порушень призначається підтримуюче та симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Інформація, отримана в результаті досліджень in vitro, показує, що метаболічні процеси активної речовини Максистин пригнічуються при поєднанні з препаратами, що пригнічують активність МАО (селегілін, який належить до категорії МАО підтипу B, є одним з таких елементів). Тому ці препарати слід поєднувати з обережністю під час лікування.

Оскільки бетагістин є аналогом речовини гістаміну, у разі взаємодії цього компонента з антигістамінними препаратами, теоретично це може вплинути на ефективність будь-якого з цих препаратів.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати у стандартних умовах, недоступних для дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Максистин дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.