Максіцеф

Максіцеф є системним протимікробну ліками.

Показання до застосування максицефа

Показаний для усунення інфекцій бактеріального походження, спровокованих чутливими бактеріями:

• інфекції в області дихальних органів (такі, як бронхіт з пневмонією, гній і абсцедуюча пневмонія);
• інфекції в шлунково-кишковому тракті (такі, як холецистит з холангитом і емпієма в області жовчного міхура);
• інфекції урогенітальних проток (серед них пиелит з пієлонефритом, а також цистит з уретритом і гонорея);
• інфекції в області шкірного покриву, суглобів з кістками, а також всередині м'яких тканин;
• при сепсисі з перитонітом і менінгітом;
• для лікування інфікованих опіків з ранами;
• нейтропенічна лихоманка;
• інфекційні процеси, що розвинулися внаслідок імунодефіциту.

Використовується також для профілактики розвитку післяопераційних інфекційних процесів.

Форма випуску

Випускається у вигляді порошку для виготовлення ін'єкційного розчину. Міститься у флаконах зі скла об'ємом 10 мл. Всередині пачки - 1 флакон з порошком.

Фармакодинаміка

Максіцеф - це антибактеріальну ліки з категорії цефалоспоринів 4 покоління. Воно має бактерицидні властивості і руйнує процеси зв'язування клітинних стінок патогенних мікробів. У ліки великий діапазон дії щодо грамнегативних, а також грампозитивних мікроорганізмів, а разом з цим стійких до аміноглікозидів або цефалоспоринів (2-го і 3-го поколінь) штамів. У нього висока резистентність щодо β-лактамаз.

Активно впливає на грампозитивні аероби: епідермальний стафілокок (тільки чутливі до метициліну штами) і золотистий стафілокок, стафілокок сапрофітний і Staphylococcus hominis, а також інші штами з групи стафілококів. Впливає на стрептокок піогенний (категорія A), стрептокок агалактия (категорія В) і пневмокок разом з іншими β-гемолітичними стрептококами (категорії C, G, а також F), а крім цього на Streptococcus bovis (категорія D) і Streptococcus viridans.

Відносно грамнегативних аеробів - діє на такі мікроби: псевдомонади (серед них синьогнійна паличка, псевдомонас путіда і Pseudomonas stutzeri), кишкову паличку, клебсієли (в тому числі клебсієлла пневмонії, клебсієла оксітока і Klebsiella oxaenae), ентеробактерій (серед таких ентеробактерій клоаки, ентеробактерій аерогенес, а також Enterobacter sakazakii і Enterobacter agglomerans), протей (сюди входять протей мірабіліс і вульгарний протей), а крім цього Acinetobacter calcoaceticus (тут відзначені Acinetobacter calcoaceticus subsp.Iwoff з Acinetobacter anitratum) і аеромонас гідрофіт. Крім цього впливає на Capnocytophaga spp., Цитробактер (сюди включені Citrobacter diversus і ціклобактер фреунді), кампилобактер еюні з гарднерела вагіналіс і паличку Дюкрея з гемофільної палички (сюди входять і штами, що виробляють β-лактамази). Також дієвий щодо Haemophilus parainfluenzae, легіонел, Hafnia alve, бактерії моргана і моракселли катараліс (серед них штами, які виробляють β-лактамазу). Ефективність розвивається і щодо гонококів (включені штами, що виробляють β-лактамазу), менінгококів, Providencia spp. (Тут відзначені провіденція Стюарта і провіденція Реттгера), сальмонел, серрацій (сюди входять серрацій марцесценс і Serratia liquifaciens), а також шигелл і иерсинии ентероколітіка.

Ефективний проти таких анаеробів: превотелл (тут відзначена Prevotella melaninogenicus), клостридії перфрингенс, Fusobacterium spp., А також мобілункус, пептострептококів і вейллонелли.

Ліки поступається цефтазідіму в активності щодо штамів псевдомонад.

Чи не проявляє активності щодо стенотрофомонас мальтофілія, бактероїдів фрагіліс і клостридиум діффіціле, а також стійких до метициліну стафілококів і резистентних до пеніциліну пневмококів.

Фармакокінетика

Рівень біодоступності дорівнює 100%. Після введення ЛЗ (в / м або в / в) в дозуванні 0,5 г через 1-2 години спостерігається пік концентрації. Після в / м введення розчину піковий показник (при дозі 0,5, 1, а також 2 г) дорівнює відповідно 14, 30, а також 57 мкг / мл. Після ін'єкції розчину в / в (дози 0,25, 0,5, 1, а також 2 г) цей же показник становить відповідно 18, 39, 82, а також 164 мкг / мл. Лікарсько ефективного значення всередині плазми досягає за 12 годин. Середній рівень лікарської концентрації після в / м ін'єкції дорівнює 0,2 мкг / мл, а при в / в ін'єкції - 0,7 мкг / мл.

Високі показники ЛЗ спостерігаються в жовчі з сечею, що виділяється бронхами слизу, ексудаті з перитонеальной рідиною і мокроті, а також всередині простати, жовчного міхура і апендикса. Розподільчий обсяг становить 0,25 л / кг, а у дітей (у віці 2 місяці / 16 років) він дорівнює 0,33 л / кг. Синтез речовини з білком плазми доходить до 20%.

Метаболізм здійснюється всередині нирок з печінкою і становить 15%. Термін напіврозпаду дорівнює 2-м годинам, а рівень загального кліренсу становить 110 мл / хвилина.

Екскреція відбувається через нирки (незміненим виводиться 85% речовини, шляхом фільтрації клубочків), а також через грудне молоко. При процедурі гемодіалізу термін напіврозпаду становить 13 годин, а в разі безперервного перитонеального діалізу він дорівнює 19-ти годинах.

Спосіб застосування та дози

Почати курс лікування можна ще до того, як буде виявлено патогенний мікроб-збудник. Спосіб введення і розмір дози визначаються з урахуванням тяжкості інфекційного процесу, чутливості мікроба, а крім того функціонального стану нирок людини. Шлях введення внутрішньовенно зазвичай призначають людям, що страждають важкими формами інфекцій, або при небезпечних для життя інфекційних процесах (особливо при ризику виникнення шокового стану).

Дозування для дітей з вагою більше 40-ка кг і дорослих (при нормальній роботі нирок):

• при помірних і легких формах інфекцій в області сечовивідних проток - одноразова доза (в / в або в / м) дорівнює 0,5-1 г (з проміжком в 12 годин);
• інші інфекційні процеси (помірна або легка форма) - одноразова доза становить 1 г (в / м або в / в) з інтервалом в 12 годин;
• важкі форми інфекцій - дозування дорівнює 2 г (ін'єкція внутрішньовенно) з проміжком в 12 годин;
• при інфекціях, що несуть загрозу для життя - одноразова доза становить 2 г (введення в / в методом) з інтервалом у 8 годин.

В якості профілактики розвитку інфекції під час хірургічного втручання необхідно вводити розчин в / в в розмірі 2 г (протягом півгодини). По завершенні процедури потрібно ввести внутрішньовенно ще 0,5 г метронідазолу. Цей розчин не можна вводити одночасно з Максіцефом. Інфузійну систему потрібно ретельно промити перш, ніж використовувати метронідазол.

При тривалих (12+ годин) хірургічних процедурах через 12 годин після введення 1-ої дози потрібно її повторне введення (в тому ж розмірі) з наступною ін'єкцією метронідазолу.

Дітям від 2-х місяців дозволяється вводити лікарський засіб в дозах, що не перевищують рекомендовані дорослі. Середній рівень дитячої дози (у дітей з вагою менше 40-ка кг) при лікуванні неускладнених або ускладнених процесів в області сечовивідних проток (сюди входить пієлонефрит) і емпіричної терапії фебрильної нейтропенії, а крім того при лікуванні пневмонії та неускладнених інфекційних процесів (в м'яких тканинах з шкірним покривом) дорівнює 50-ти мг / кг через кожні 12 годин.

Людям з бактеріальної формою менінгіту і фебрильною нейтропенією призначають введення розчину в розмірі 50-ти мг / кг через кожні 8 годин.

Терапевтичний курс в середньому триває 7-10 діб, але при лікуванні важких форм інфекцій він може бути більш тривалим.

Людям з функціональними нирковими розладами (при КК менше 30-ти мл / хвилина) потрібна зміна режиму дозування ЛЗ. Розмір початкової дози залишається аналогічним рівнем, що призначається людям зі здоровою ниркової функцією. А ось розмір підтримуючих доз підбирається з урахуванням рівня КК:

• при показнику 10-30 мл / хвилина рекомендовані дозування складають - 1 г через кожні 12 годин; 1 г через кожні 24 години; 0,5 г через кожні 24 години;
• при рівні менше 10-ти мл / хвилина - 1 г з інтервалом в 24 години; 0,5 г з інтервалом в 24 години; 0,25 г з проміжком в 24 години.

При процедурах гемодіалізу за період 3-х годин з організму виводиться близько 68% загального числа введеного цефепіму. Після закінчення кожної процедури потрібно вводити повторну ін'єкцію, рівну початковій дозі. При використанні перитонеального діалізу ліки вводиться в середніх рекомендованих дозах (по 0,5, 1 або 2 г; точне число залежить від рівня тяжкості патології), а проміжок між процедурами складає 48 годин.

Правила для виготовлення лікарського розчину. Щоб підготувати розчин для введення внутрішньовенно, необхідно розчинити порошок у стерильній воді, використовуваної для ін'єкцій (обсяг - 10 мл), а крім того в розчині глюкози (5% -ному) або розчині хлориду натрію (0,9% -ному). Струминну внутрішньовенну ін'єкцію ЛЗ проводять 3-5 хвилин. Щоб ввести його через інфузійну систему, потрібно готовий розчин перемішати з іншими розчинами для внутрішньовенних ін'єкцій, а потім вводити мінімум півгодини.

Розчин Максіцеф з концентрацією 1-40 мг / мл сумісний з такими розчинами (вводяться парентерально): ін'єкційний розчин хлориду натрію (0,9% -ний), ін'єкційний розчин глюкози (5% або 10% -ний), ін'єкційний розчин лактату натрію М / 6. Крім цього з сумішшю ін'єкційних розчинів хлориду натрію (0,9% -ного) і глюкози (5% -ного), а також з сумішшю ін'єкційних розчинів Рінгера-лактат і глюкози (5% -ний).

Щоб виготовити розчин для ін'єкцій; слід розчинити порошок у стерильній воді (обсяг 2,5 мл), а крім того в ін'єкційному розчині глюкози (5% -ному) або хлориду натрію (0,9% -ному). Використовується також бактеріостатична ін'єкційна рідина з фенілкарбінолом або парабеном, змішується з розчином гідрохлориду лідокаїну (0,5% або 1% -ним).

Використання максицефа під час вагітності

Вагітним, а також лактуючим жінкам ліки призначається з обережністю.

Протипоказання

Протипоказанням є виражена непереносимість аргініну і цефепіму (або інших пеніцилінів з цефалоспоринами, а також β-лактамних антибіотиків). Крім цього заборонено застосовувати розчин немовлятам молодше 2-х місяців.

Побічна дія максицефа

В результаті використання ліки можлива поява таких побічних ефектів:

• алергічні прояви: висип на шкірі (також еритематозних характеру), стан лихоманки, сильний свербіж, позитивний результат проби Кумбса, а крім того анафілактоїдні прояви, розвиток еозинофілії або синдрому Стівенса-Джонсона; в рідкісних випадках - синдрому Лайєлла;
• локальні реакції: під час в / в ін'єкції - розвиток флебіту, при в / м ін'єкції - больові відчуття, а також гіперемія на ділянці введення;
• органи НС: запаморочення з головними болями, розвиток судом або парестезій, відчуття неспокою, безсоння і сплутаність свідомості;
• органи урогенітальної системи: розвиток вагініту;
• органи системи сечовипускання: функціональний розлад нирок;
• органи системи травлення: нудота, запори, пронос і блювота, а крім того диспепсичні явища, біль у животі і розвиток псевдомембранозного форми ентероколіту;
• кроветворная система: розвиток нейтро-, тромбоціто-, панціто-, а також лейкопенії, а крім того анемії (в тому числі гемолітичної її форми) і поява кровотеч;
• органи системи дихання: поява кашлю;
• органи серцево-судинної системи: виникнення периферичних набряклість або диспное, розвиток тахікардії;
• дані аналізів: зменшення гематокриту, збільшення значень сечовини, ПТВ, активностітрансаміназ печінки і ЛФ, а крім того розвиток гіпербілірубінемії, гіперкальціємії або гіперкреатинінемії;
• інші: біль у спині, грудях або горла, розвиток гіпергідрозу, астенії, а крім цього кандидозу ротових слизових, а також суперінфекції.

Передозування

Передозування проявляється (в основному у людей з недостатністю нирок в хронічній формі) у вигляді енцефалопатії, порушення, а також судомних нападів.

Для лікування потрібні процедури, спрямовані на усунення ознак порушення, і проведення гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Розчин має фармацевтичну несумісність з іншими антимікробними ЛЗ, а також гепарином.

Канальцева виділення цепефіма слабшає при поєднанні з аміноглікозидами сечогінними засобами, а також полимиксином В. Одночасно з цим дані ЛЗ збільшують його сироваткові значення і подовжують термін напіввиведення, а також підвищують нефротоксические властивості (посилюється ймовірність виникнення нефронекрозу).

Поєднання з НПЗЗ підсилює ймовірність появи кровотеч, а також гальмує процес екскреції цефалоспоринів.

Максіцеф підсилює ототоксичні і нефротоксичні властивості фуросеміду, а також аміноглікозидів.

[1]

Умови зберігання

Порошок слід утримувати в темному місці, захищеному від проникнення вологи, а також недоступному дітям. Температурні дані - в межах 15-25 ° С. Готовий розчин зберігається або в умовах кімнатної температури, або в холодильнику (при температурі 2-8 ° С).

[2]

Термін придатності

Максіцеф придатний до використання в період 2-х років з моменту його випуску. При цьому готовий розчин можна зберігати 24 години при кімнатних показниках температури або 7 діб в разі його утримання в холодильнику.