Maksitrol

Макситрол використовується при лікуванні офтальмологічних захворювань. Це комбіноване ліки, в складі якого містяться антибактеріальні речовини і кортикостероїди.

[1]

Показання до застосування мАКСИТРОЛ

Показаний при запаленнях очних тканин (у випадках, коли потрібне використання кортикостероїдів) з існуючим інфекційним процесом бактеріального походження (поверхневий тип) або з ризиком його появи. Серед таких - запальний процес в області сполучної оболонки століття або бульбарной кон'юнктиви, а крім того в області рогівки, а також передній частині очного яблука; сюди відноситься також передній увеїт в хронічній формі і травма рогівки, яка була викликана тепловим, радіаційним або хімічним опіком або ж проникненням в неї чужорідного предмету.

[2]

Форма випуску

Випускається у вигляді очних крапель в спеціальних флакончиках-крапельницях об'ємом 5 мл.

Фармакодинаміка

Макситрол має подвійну дію - він пригнічує ознаки запалення (цьому сприяє ГКС речовина дексаметазон), а також надає протимікробний ефект (його забезпечують 2 антибіотика - неоміцин з полимиксином B).

Дексаметазон є штучним ГКС, що володіє потужними протизапальними властивостями. Поліміксин B - це ліпопептід циклічного типу, здатний проходити через клітинні стінки грамнегативних мікробів, а також руйнувати цитоплазматическую мембрану. При цьому, щодо грампозитивних мікробів ця речовина проявляє меншу активність.

Неоміцин є аміноглікозидами, який впливає на клітини бактерій, пригнічуючи процес синтезу всередині рибосом, а також зв'язок між поліпептидами.

Стійкість бактерій щодо поліміксину B розвивається на хромосомному рівні і виникає досить рідко. Дуже важливим елементом даного процесу є модифікація входять до цитоплазматическую мембрану фосфоліпідів.

Резистентність відносно неомицина розвивається кількома різними шляхами, серед яких:

• зміна субодиниць рибосом всередині клітин мікробів;
• порушення процесів переміщення неомицина всередину клітин;
• інактивація ензимів за допомогою процесів фосфорилювання, аденілірованія, а також ацетилювання.

Генетичні дані, які сприяють продукуванню инактивирующих ензимів, можуть транспортуватися за допомогою бактеріальних плазмід або хромосом.

Грампозитивні аероби, які чутливі до дії ліків: Bacillus simplex, воскова бацила, капустяна паличка і Bacillus pumilus. Крім цього також Corynebacterium accolens і Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis з Corynebacterium pseudodiphtheriticum і Corynebacterium propinquum. Крім того впливає на чутливі щодо метициллина золотистий і епідермальний стафілококи, а також Staphylococcus capitis, стафілокок Варнер і Staphylococcus pasteuri. Разом з цим ліки діють на стрептокок мутанс.

Грамнегативні аероби, що піддаються дії ЛЗ: паличка інфлюенци, клебсієла пневмонії, моракселла катараліс і Moraxella lacunata, а також синьогнійна паличка.

Умовно стійкі до дії ЛЗ види бактерій: резистентний до дії метициліну епідермальний стафілокок, а крім того Staphylococcus lugdunensis і Staphylococcus hominis.

Грампозитивні аероби, стійкі до впливу ліків: ентерокок фекальний, резистентний до метициліну золотистий стафілокок, стрептокок Мітіс і пневмокок.

Грамнегативні аероби, стійкі до ліків: Serratia species.

Резистентні до МАКСИТРОЛ анаероби: пропіонібактеріі акне.

Дексаметазон є ГКС з помірною силою впливу, він прекрасно проходить всередину очних тканин. Кортикостероїди мають вазоконстрикторні і протизапальними властивостями. Крім того, вони пригнічують запальну реакцію разом з проявом симптомів при різноманітних розладах, але при цьому, найчастіше, саме порушення не усувають.

[3], [4], [5],

Фармакокінетика

Дія дексаметазону після локального використання (закапування в очі) лікарської суспензії, в якій міститься 0,1% цієї речовини, досліджувався у людей, які перенесли операцію з видалення катаракти. Пікового значення всередині очної рідини (близько 30-ти нг / мл) ліки сягало за період 2-х годин. Потім цей рівень знижувався з терміном напіврозпаду, який дорівнює 3-м годинах.

Екскреція дексаметазону відбувається за допомогою процесів метаболізму. Близько 60% ліків виводиться з сечею у формі речовини 6-β-гідродексаметазон. У сечі не спостерігається незміненого дексаметазону.

Час напіврозпаду досить нетривалий - приблизно 3-4 години.

Близько 77-84% речовини синтезується з сироватковим альбуміном. Рівень кліренс знаходиться в межах 0,111-0,225 л / год / кг, а розподільний обсяг варіюється в діапазоні 0,576-1,15 л / кг. Після внутрішнього прийому активного компонента йогобіодоступність дорівнює приблизно 70%.

Фармакокінетика неомицина схожа з аналогічними властивостями інших аміноглікозидів.

Неможливо визначити неоміцин в сечі або сироватці після обробки 0,5% маззю сульфату неоміцину в кількості до 47,4 г шкірного покриву добровольців, і залишення її на 6 годин.

Поліміксин У слабо всмоктується через слизові - цей показник варіюється від нестійкий низького до повністю відсутньому. Речовина не виявляється всередині сечі або сироватки після обробки їм великих областей шкіри з опіками, а також гайморових пазух з кон'юнктивою.

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Краплі використовуються при лікуванні офтальмологічних порушень. Перед початком процедури потрібно ретельно струснути флакон. Для запобігання забруднення суспензії і кінчика крапельниці слід з обережністю виконувати процедуру закапування, не торкаючись при цьому вік, а також інших поверхонь.

Використання у дорослих, а також літніх пацієнтів.

Під час лікування легких форм патологій потрібно закопувати в уражений око по 1-2 краплі за процедуру (всього за добу допускається зробити 4-6 процедур). Частоту закапування необхідно поступово знижувати в міру поліпшення стану здоров'я. Потрібно уважно ставитися до проявів хвороби і не завершувати лікування передчасно.

У разі важкого перебігу хвороби потрібно проводити процедури щогодини (по 1-2 краплі), поступово знижуючи їх частоту в міру припинення запального процесу.

Після проведення процедури закапування потрібно щільно закрити очі або виконати Носослізний окклюзию. Даний метод дозволяє послабити системне всмоктування введеного через очі ліки, тим самим знижуючи ризик розвитку системних побічних дій.

При одночасному лікуванні з використанням інших локальних офтальмологічних ЛЗ потрібно дотримуватися мінімум 5-хвилинний інтервал між процедурами. При цьому мазі для очей потрібно застосовувати в останню чергу.

[10], [11]

Використання мАКСИТРОЛ під час вагітності

Існують лише обмежені відомості про використання вагітними речовин неоміцин, дексаметазон або поліміксин В.

Тести на тварин показали, що ліки має репродуктивної токсичністю, внаслідок чого використовувати ці очні краплі в період вагітності не можна.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гіперчутливість щодо активних компонентів ліки або інших його складових елементів;
• спровокований простим герпесом кератит;
• коров'яча віспа і вітрянка, а також інші вірусні інфекційні процеси, що зачіпають кон'юнктиву з рогівкою;
• патології очних структур, що мають грибкове походження;
• мікобактеріальні очні інфекції.

Також забороняється використовувати у дітей, так як не встановлена ефективність і безпеку застосування ЛЗ у зазначеної групи лікуються.

Побічна дія мАКСИТРОЛ

Найчастіше використання крапель в період проведення клінічних тестів призводило до розвитку таких побічних дій, як роздратування і відчуття дискомфорту в очах, а також поява кератиту.

Інші негативні реакції:

• імунна система: рідко розвивалися прояви непереносимості;
• офтальмологічні розлади: рідко посилювалося внутрішньоочний тиск, розвивалася світлобоязнь або мідріаз, спостерігалося опущення верхньої повіки, очної свербіж, біль, відчуття стороннього предмета, а також припухлість і дискомфорт в очах, починалося затуманення зору, посилене сльозотеча, а також виникала очна гіперемія.

Серед додаткових негативних проявів, що виникали внаслідок використання дексаметазону, і можуть розвиватися в результаті використання МАКСИТРОЛ: поява головних болів або запаморочення, виникнення лусочок на краях вік, розвиток кон'юнктивіту, дізгевзіі, ерозії в області рогівки і сухого кератокон'юнктивіту, а також погіршення гостроти зору.

Окремі пацієнти можуть мати непереносимістю до місцевих аминогликозидам. Крім цього, застосовуваний локально (закопувати в очі) неоміцин здатний провокувати реакцію шкірної гіперчутливості.

Тривале місцеве (закопування в очі) використання кортикостероїдів здатне посилювати внутрішньоочний тиск, в результаті чого пошкоджується зоровий нерв. Крім цього послаблюється зорова гострота, порушується зорове поле і відбувається формування чашеобразной катаракти.

Комбінування ліки з іншими протимікробними ЛЗ і кортикостероїдами може спровокувати виникнення вторинних інфекцій.

Так як в краплях містяться кортикостероїди, в разі наявності у хворого патологій, що викликають потоншення склери або рогівки, при тривалому їх використанні посилюється ймовірність перфорації.

[9]

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінуванні з місцевими стероїдними засобами, а також НПЗЗ може підвищуватися ймовірність розвитку ускладнень в процесі загоєння ран в області рогівки.

[12],

Умови зберігання

Краплі потрібно утримувати в місці, недоступному дітям. Флакон повинен бути щільно закупорених і зберігатися у вертикальному положенні. Температурні значення - максимум 30 ° С. Ліки заборонено заморожувати.

Термін придатності

Макситрол придатний до використання в період 2-х років з моменту його випуску. При цьому термін придатності розкритого флакона становить 1 місяць.

[13],