Макситрол

Макситрол використовується в лікуванні офтальмологічних захворювань. Це комбінований препарат, що містить антибактеріальні речовини та кортикостероїди.

[ 1 ]

Показання до застосування Макситрола

Показаний при запаленні тканин ока (у випадках, коли потрібне застосування кортикостероїдів) з наявним інфекційним процесом бактеріального походження (поверхневий тип) або з ризиком його виникнення. Серед них запальний процес у ділянці кон'юнктиви повік або бульбарної кон'юнктиви, а також у ділянці рогівки, а також передньої частини очного яблука; сюди також входять хронічний передній увеїт та травма рогівки, спричинені термічними, радіаційними або хімічними опіками або проникненням у неї стороннього предмета.

[ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі очних крапель у спеціальних флаконах-крапельницях об'ємом 5 мл.

Фармакодинаміка

Макситрол має подвійну дію – пригнічує ознаки запалення (цьому сприяє речовина ГКС дексаметазон), а також має антимікробну дію (це забезпечують 2 антибіотики – неоміцин з поліміксином B).

Дексаметазон – це штучний глюкокортикостероїд з потужними протизапальними властивостями. Поліміксин B – це циклічний ліпопептид, який може проходити через клітинні стінки грамнегативних мікробів і руйнувати цитоплазматичну мембрану. Однак ця речовина менш активна проти грампозитивних мікробів.

Неоміцин – це аміноглікозид, який діє на бактеріальні клітини, пригнічуючи процес синтезу всередині рибосом, а також зв'язок між поліпептидами.

Резистентність бактерій до поліміксину B розвивається на хромосомному рівні та зустрічається досить рідко. Дуже важливим елементом цього процесу є модифікація фосфоліпідів у цитоплазматичній мембрані.

Резистентність до неоміцину розвивається кількома різними способами, зокрема:

• зміни субодиниць рибосом всередині мікробних клітин;
• порушення процесів переміщення неоміцину в клітини;
• інактивація ферментів через процеси фосфорилювання, аденілювання та ацетилювання.

Генетичні дані, що сприяють виробленню інактивуючих ферментів, можуть транспортуватися через бактеріальні плазміди або хромосоми.

Грампозитивні аероби, чутливі до препарату: Bacillus simplex, воскова паличка, капустяна паличка та Bacillus pumilus. Крім того, також Corynebacterium accolens та Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis з Corynebacterium pseudodiphtheriticum та Corynebacterium propinquum. Крім того, він впливає на метицилін-чутливі Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, а також Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri та Staphylococcus pasteuri. Разом з цим препарат діє на Streptococcus mutans.

Грамнегативні аероби, чутливі до дії препарату: грипозна паличка, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis та Moraxella lacunata, а також Pseudomonas aeruginosa.

Умовно стійкі до ліків види бактерій: метицилінрезистентні Staphylococcus epidermidis, а також Staphylococcus lugdunensis і Staphylococcus hominis.

Грампозитивні лікарсько-стійкі аероби: Enterococcus faecalis, метицилінрезистентний Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis і Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні аероби, стійкі до ліків: види Serratia.

Макситрол-резистентні анаероби: Propionibacterium acnes.

Дексаметазон – це кортикостероїд помірної дії, який добре проникає в тканини ока. Кортикостероїди мають вазоконстрикторні та протизапальні властивості. Вони також пригнічують запальну реакцію разом із симптомами різних захворювань, але часто не усувають сам розлад.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Вплив дексаметазону після місцевого застосування (закапування в очі) лікарської суспензії, що містить 0,1% цієї речовини, вивчали у людей, які перенесли операцію з видалення катаракти. Препарат досяг свого пікового значення в очній рідині (близько 30 нг/мл) протягом 2 годин. Потім цей рівень знижувався з періодом напіввиведення 3 години.

Виведення дексаметазону відбувається шляхом метаболічних процесів. Близько 60% препарату виводиться з сечею у вигляді 6-β-гідроксаметазону. Незміненого дексаметазону в сечі не виявляється.

Період напіввиведення досить короткий – приблизно 3-4 години.

Близько 77-84% речовини синтезується з сироватковим альбуміном. Швидкість кліренсу знаходиться в межах 0,111-0,225 л/год/кг, а об'єм розподілу варіюється в діапазоні 0,576-1,15 л/кг. Після внутрішнього прийому активного компонента його біодоступність становить приблизно 70%.

Фармакокінетика неоміцину подібна до фармакокінетики інших аміноглікозидів.

Неоміцин не вдалося виявити в сечі або сироватці крові після нанесення 0,5% мазі неоміцину сульфату на шкіру добровольців площею до 47,4 г та залишення її на 6 годин.

Поліміксин B погано всмоктується через слизові оболонки – цей показник варіюється від нестабільно низького до повної відсутності. Речовина не виявляється в сечі або сироватці крові після обробки великих ділянок шкіри з опіками, а також гайморових пазух з кон'юнктивою.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Краплі використовуються для лікування офтальмологічних захворювань. Перед початком процедури ретельно струсіть флакон. Щоб запобігти забрудненню суспензії та кінчика крапельниці, процедуру закапування слід проводити обережно, не торкаючись повік чи інших поверхонь.

Застосування у дорослих та пацієнтів літнього віку.

Під час лікування легких форм патологій необхідно закапувати 1-2 краплі в уражене око за одну процедуру (допускається 4-6 процедур на день). Частоту закапування слід поступово зменшувати в міру покращення стану здоров'я. Необхідно уважно стежити за проявами захворювання та не припиняти лікування передчасно.

При тяжкому перебігу захворювання необхідно проводити процедури щогодини (1-2 краплі), поступово зменшуючи їх частоту в міру припинення запального процесу.

Після процедури інстиляції необхідно щільно закрити очі або виконати носослізну оклюзію. Цей метод дозволяє послабити системне всмоктування препарату, що вводиться через очі, тим самим знижуючи ризик розвитку системних побічних ефектів.

При одночасному лікуванні іншими місцевими офтальмологічними препаратами необхідно дотримуватися інтервалу між процедурами не менше 5 хвилин. У цьому випадку очні мазі слід використовувати останніми.

[ 10 ], [ 11 ]

Використання Макситрола під час вагітності

Існує обмежена інформація про застосування неоміцину, дексаметазону або поліміксину B вагітними жінками.

Випробування на тваринах показали, що препарат має репродуктивну токсичність, тому ці очні краплі не слід використовувати під час вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гіперчутливість до активних компонентів препарату або інших його компонентів;
• кератит, спричинений простим герпесом;
• коров'яча та вітряна віспа, а також інші вірусні інфекційні процеси, що вражають кон'юнктиву та рогівку;
• патології очних структур грибкового походження;
• мікобактеріальні інфекції очей.

Також заборонено використовувати дітям, оскільки ефективність та безпека препарату у цієї групи пацієнтів не встановлені.

Побічна дія Макситрола

Найчастіше використання крапель під час клінічних випробувань призводило до розвитку побічних ефектів, таких як подразнення та дискомфорт в очах, а також поява кератиту.

Інші побічні реакції:

• імунна система: прояви непереносимості розвивалися рідко;
• офтальмологічні розлади: зрідка підвищений внутрішньоочний тиск, розвивалася світлобоязнь або мідріаз, опущення верхньої повіки, свербіж в очах, біль, відчуття стороннього тіла, а також набряк та дискомфорт в очах, затуманення зору, підвищене сльозотеча та гіперемія очей.

Додаткові побічні реакції, що виникли внаслідок застосування дексаметазону та можуть розвинутися внаслідок застосування препарату Макситрол, включають: головний біль або запаморочення, лускаті плями по краях повік, кон'юнктивіт, дисгевзію, ерозію рогівки та сухий кератокон'юнктивіт, а також зниження гостроти зору.

У деяких пацієнтів може бути непереносимість місцевих аміноглікозидів. Крім того, неоміцин, що застосовується місцево (в очі), може спровокувати реакцію гіперчутливості шкіри.

Тривале місцеве застосування кортикостероїдів (очні краплі) може підвищити внутрішньоочний тиск, що призводить до пошкодження зорового нерва. Крім того, послаблюється гострота зору, порушується поле зору та формується чашоподібна катаракта.

Поєднання препарату з іншими протимікробними препаратами та кортикостероїдами може спровокувати розвиток вторинних інфекцій.

Оскільки краплі містять кортикостероїди, якщо у пацієнта є патології, що викликають витончення склери або рогівки, їх тривале застосування збільшує ймовірність перфорації.

[ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з місцевими стероїдами та НПЗЗ може зрости ймовірність ускладнень під час загоєння ран рогівки.

[ 12 ]

Умови зберігання

Краплі слід зберігати у недоступному для дітей місці. Флакон має бути щільно закритим та зберігатися у вертикальному положенні. Максимальна температура становить 30°C. Ліки не можна заморожувати.

Термін придатності

Макситрол придатний для використання протягом 2 років з дати його випуску. Термін придатності відкритого флакона становить 1 місяць.

[ 13 ]