Маммозол

Маммозол є інсектицидною репелентом і інгібітором ензимів. Входить в групу гормональних антагоністів і інших аналогічних ЛЗ.

Показання до застосування маммозола

Показаний при:

• поширеною формою раку грудей у жінок в період менопаузи поста (крім тих, у кого виявлена естроген-неактивна форма раку, крім випадків, коли у пацієнтки виявився позитивний лікарський відповідь на речовину тамоксифен);
• допоміжному лікуванні інвазивної форми раку грудей естроген-позитивного типу (під час постменопаузи на ранніх етапах хвороби);
• додаткового лікування ранніх стадій раку грудей естроген-позитивного типу під час постменопаузи у жінок, яким в період 2-3-х років проводилося адекватне лікування з використанням тамоксифену.

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі, по 14 штук в блістерній платівці. Усередині однієї упаковки міститься 2 таких блістери.

Фармакодинаміка

Анастрозол - це сильний Високовибірково інгібітор ароматази. Під час постменопаузи вироблення у жінок естрадіолу часто здійснюється в перетворювальної формі - всередині периферичних тканин - з андростендіону перетворюючись в естрон (в цьому бере участь ензим ароматаза). Далі естрон перетворюється в речовину естрадіол. Зменшення показників циркулюючого в крові естрадіолу володіє лікарським ефектом на жінок, що хворіють на рак грудей. Ліки в добовій дозі розміром 1 мг викликає у жінок під час менопаузи поста зниження показників естрадіолу на 80%.

У анастрозола немає активності щодо андрогенів, прогестагенів, а також естрогенів.

У добовій дозі до 10-ти мг ліки не впливає на виділення альдостерону з кортізолом, рівень яких вимірювався перед, а також після стандартного тестування з використанням стимуляції АКТГ. Тому не потрібно проводити замісну терапію із застосуванням кортикостероїдів.

Фармакокінетика

Ліки досить швидко абсорбується після перорального вживання, досягаючи пікових плазмових значень через 2 години (в разі вживання натщесерце). У разі прийому разом з їжею швидкість всмоктування трохи зменшується, але її ступінь при цьому залишається незмінною. Окремі зміни в показниках швидкості абсорбції не повинні надавати лікарсько істотний вплив на рівноважну плазмову концентрацію ЛЗ в разі щоденного вживання 1-ої пігулки.

Близько 90-95% рівноважного показника ліки досягається через 7 діб після вживання ЛЗ. Не існує даних про те, що фармакокінетика активної речовини залежить від розміру дозування або часу прийому. Синтез анастрозола з білком плазми становить 40%.

Екстенсивний метаболізм активного компонента спостерігається у жінок, які перебувають у періоді постменопаузи. Сам процес обміну речовин відбувається за допомогою гідроксилювання, N-деалкілування, а також глюкуронізації.

Екскреція речовини досить повільна, час плазмового напіврозпаду одно 40-50-ї години. Із сечею виводиться менше 10% дозування (незмінені речовина) - відбувається це в період 72-х годин після прийому ЛЗ. Продукти розпаду більшою мірою виводяться з сечею. Основний продукт розпаду (триазол), який можна виявити в сечі, а також плазмі, не є інгібітором ароматази.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих (також літніх жінок) доза дорівнює одноразовому (за добу) перорального прийому 1 мг ліки.

Коригувати розміри доз для жінок, які страждають помірними або легкими розладами в роботі нирок, а також легкими розладами печінкової функції, не потрібно.

При початку лікування на ранній стадії патології тривалість лікувального курсу з використанням Маммозола зазвичай становить 5 років.

[1]

Використання маммозола під час вагітності

Маммозол не можна застосовувати вагітним, а також в період лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• виражена непереносимість анастрозола або інших складових елементів лікарського засобу;
• період пременопаузи;
• недостатність нирок в важкого ступеня (показники КК становлять менше 20-ти мл / хвилина);
• розлади в роботі печінки (важка або помірна ступінь);
• комбінування з речовиною тамоксифен або з естрогенами;
• дитячий вік.

Побічна дія маммозола

Найчастіше побічними реакціями на використання ліки ставали припливи, а також астенія (менш поширена реакція). Лише зрідка розвивалися прояви алергії (кропив'янка, набряк Квінке або анафілаксія).

Серед інших побічних дій відзначаються такі:

• органи НС: в більшості випадків спостерігаються головні болі (зазвичай помірного або легкого характеру), а крім того карпальний тунельний синдром. Зрідка може розвиватися сонливість (зазвичай також в помірній або легкого ступеня);
• органи шлунково-кишкового тракту: зазвичай виникає нудота (помірна або легка); більш рідко спостерігається блювота, також помірного або легкого характеру;
• підшкірний шар з шкірним покривом: в основному можна спостерігати витончення волосся (слабо або середньо виражену) і поява на шкірі висипки (легких або помірних форм). Одинично розвивається синдром Стівенса-Джонсона або багатоформова еритема;
• органи ОДА: в основному відзначаються больові відчуття в суглобах або зниження їх рухової активності (ступінь вираження - помірна або слабка);
• травна система і процеси метаболізму: рідко може розвиватися анорексія (в легкій формі), а крім того гіперхолестеринемія помірною або легкого ступеня вираженості;
• молочні залози і репродуктивні органи: зазвичай відзначалася сухість вагінальної слизової (помірна або легка). Зрідка спостерігалися легкі або помірні кровотечі з піхви (зазвичай цей тип порушення спостерігався у жінок з прогресуючою стадією раку грудей в перші кілька тижнів після зміни форми лікування - з терапії за допомогою гормонів на використання Маммозола). У разі якщо кровотеча не зупиняється, потрібно провести додатковий огляд.

Через те, що анастрозол знижує показники циркулюючих естрогенів, можливе послаблення мінеральної щільності в кістковій структурі, в результаті чого у окремих жінок може посилюватися ризик отримання перелому.

Збільшення значень ГГТ, а також ЛФ спостерігається досить рідко.

Передозування

Існує лише обмежена інформація щодо клінічних випадків розвитку випадкового передозування. Чи не встановлений розмір одноразової дози ліків, здатний викликати небезпечні для життя порушення.

У ліки немає специфічного антидоту, при виникненні розладів потрібно симптоматична терапія. В процесі усунення порушень потрібно брати до уваги можливість того, що пацієнтка прийняла не тільки Маммозол. Якщо вона знаходиться в свідомості, рекомендується індукувати блювання. Крім цього дієвим способом при передозуванні може стати діаліз, так як анастрозол слабо синтезується з білком. Також потрібно загальне підтримуючу терапію і постійний контроль за роботою важливих для життя систем і органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні тести на предмет взаємодії з речовинами циметидин і антипірин показали, що при поєднанні анастрозола з іншими ЛЗ швидше за все не виникне лікарсько значущого ефекту, викликаного гемопротеинов Р450.

Анастрозол уповільнює дію гемопротеинов P450 1A2, а також 2C8 / 9 з 3A4 при тестах in vitro, хоча клінічні тестування комбінування з варфарином продемонстрували, що 1 мг анастрозолу майже не ускладнює метаболізм елементів, які, метаболізуються шляхом гемопротеинов P450. Не визначено значущої взаємодії між анастрозолом, а також фосфонатами.

Дослідження відомостей щодо безпеки ліки, зібраних в період проведення клінічних тестів, не виявило ніякої інформації про значне взаємодії лікарських препаратів у жінок, які комбінували анастрозол з іншими часто призначаються ЛЗ.

Естрогени заборонено поєднувати з анастрозолом, тому як дані ліки мають протилежними фармакологічними властивостями.

Також не можна комбінувати Маммозол з тамоксифеном, так як це здатне послабити лікарську ефективність анастрозола.

[2], [3]

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні значення при цьому - не більше 30 ° С.

[4]

Термін придатності

Маммозол дозволяється використовувати в період 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.