Медоміцин

Медоміцин – це напівсинтетичний тетрациклін; це бактеріостатичний антибіотик із широким спектром терапевтичної активності.

[ 1 ]

Показання до застосування Медоміцину

Його використовують для лікування деяких інфекційних та запальних захворювань, що виникають під впливом чутливих бактерій:

• дихальна система (трахеїт з фарингітом, абсцес легені, бронхіт гострий або хронічний, крупозна пневмонія, бронхопневмонія та піоторакс);
• ЛОР-органів (наприклад, синусит з отитом, а також тонзиліт тощо);
• сечостатева система (пієлонефрит або уретрит, ендометрит з циститом, гонорея, простатит, ендоцервіцит та уретроцистит, а також урогенітальна форма мікоплазмозу та орхоепідидиміт у гострій стадії);
• Шлунково-кишковий тракт та жовчні шляхи (холангіт з холециститом, а також гастроентероколіт, шигельоз та діарея мандрівників);
• м’які тканини та епідерміс (абсцеси та панариції з флегмонами та фурункульозом, а також рани та опіки інфікованого характеру тощо);
• очні інфекції;
• пьян, сифіліс, рикетсіоз з ієрсиніозом, а також легіонельоз та хламідіоз, які мають різну локалізацію (сюди входить проктит з простатитом);
• коксіельоз, бичача лихоманка та тиф (сюди входять його кліщовий, висипний та рецидивуючий форми), бореліоз Лайма 1 стадії, а також малярія, шигельоз, амебіаз, туляремія, променево-грибкова хвороба та холера;
• для комплексного лікування використовується при водяній лихоманці, трахомі, орнітозі та гранулоцитарному ерліхіозі;
• остеомієліт та бруцельоз з кашлюком;
• перитоніт, сепсис, а також септична форма ендокардиту в підгострій стадії.

Його також використовують для запобігання виникненню:

• гнійні ускладнення після хірургічних втручань;
• малярія, спричинена активністю Plasmodium falciparum;
• захворювання під час короткострокових подорожей (менше 4 місяців) у райони, де поширені штами, стійкі до піриметамін-сульфадоксину або хлорохіну.

Форма випуску

Препарат випускається в капсулах по 0,1 г, у кількості 10 штук, упакованих у блістерну пластину. Усередині коробки знаходиться 1 така пластина.

Фармакодинаміка

Після потрапляння препарату в клітину він впливає на активність патогенів, що там знаходяться. Він пригнічує процеси зв'язування білків всередині бактеріальних клітин та руйнує ланцюги транспортної РНК-аміноацилу з мембраною 30S субодиниці рибосоми.

Наступні особи мають високу чутливість до препарату:

• Грампозитивні бактерії: стафілококи (включаючи епідермальні та золотисті), стрептококи (включаючи пневмококи), а також лістерії та клостридії;
• Грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, менінгокок, гонокок, кишкова паличка, клебсієла, шигела, сальмонела з ентеробактеріями, єрсинії, дизентерійна амеба, бактероїди та трепонеми (включаючи штами, стійкі до інших антибіотиків (таких як сучасні цефалоспорини з пеніцилінами)). Найбільшу чутливість мають Haemophilus influenzae (91-96%) та внутрішньоклітинні патогенні мікроби.

Доксициклін демонструє терапевтичну активність проти більшості бактерій, що викликають небезпечні інфекційні захворювання: легіонели з рикетсіями, мікроорганізми сибірської виразки, чуми та туляремії, холерного вібріону з бруцелами, а також бактерій, що викликають сап та хламідії (мікроби, що викликають трахому, орнітоз або венеричну гранульому). Водночас він не впливає на більшість штамів протея, грибків та синьогнійної палички.

Препарат менше пригнічує кишкову флору, ніж інші антибіотики тетрациклінового ряду, а також має повніше всмоктування та тривалішу тривалість дії. Антибактеріальна активність доксицикліну вища, ніж у природних тетрациклінів. Порівняно з окситетрацикліном та тетрацикліном, препарат має більш виражений лікарський ефект та тривалу дію, які розвиваються навіть при терапії з використанням доз, у десятки разів менших. Препарат має перехресну стійкість до пеніцилінів та інших тетрациклінів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі мало впливає на швидкість абсорбції доксицикліну.

Він широко розподіляється в тканинних рідинах. Синтез білка в плазмі становить 80-95%. Період напіввиведення становить приблизно 12-22 години.

Виведення незміненої речовини становить 40% з сечею; проте більша частина виводиться з жовчю та калом.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньовенно при тяжких стадіях захворювань гнійно-септичного характеру, коли необхідно швидко досягти високого рівня препарату в крові, а також у ситуаціях, коли важко ввести препарат перорально. Необхідно якомога швидше перевести пацієнта на вживання препаратів перорально.

Препарат вводять внутрішньовенно через крапельницю – використовується розчин, приготований ex tempore. У цьому випадку 0,1 або 0,2 г речовини розводять у воді для ін'єкцій (5-10 мл), після чого цю рідину додають до 0,9% розчину NaCl або 5% розчину декстрози (0,25 або 0,5 л). Вміст речовини в інфузійній рідині не повинен перевищувати 1 мг/мл або бути менше 0,1 мг/мл. Тривалість інфузії залежить від розміру порції (0,1 або 0,2 г) і становить 1-2 години (швидкість – 60-80 крапель/хвилину). Під час інфузії розчин слід захищати від будь-якого світла (як електричного, так і сонячного). Такий вид терапії з внутрішньовенним введенням повинен тривати 3-5 днів, а за умови гарної переносимості може тривати до 7 днів, після чого пацієнта переводять (за необхідності) на пероральний прийом.

Для лікування запалень, що розвиваються у жінок в області малого тазу (гостра форма), вводять 0,1 г препарату з інтервалом 12 годин (часто Медоміцин поєднують з цефалоспоринами 3-го покоління). Потім лікування продовжують пероральним застосуванням доксицикліну – у дозі 0,1 г 2 рази на день, протягом 14 днів.

Перорально дітям вагою понад 45 кг та дорослим слід приймати в середньому 0,2 г на добу (розділено на 2 прийоми – по 0,1 г 2 рази на добу), потім переходять на прийом 0,1 г на добу (в 1-2 прийоми). При інфекціях, що вражають сечовивідні органи та мають хронічну форму, необхідно приймати 0,2 г препарату на добу протягом усього курсу.

Під час лікування гонореї використовується один з наступних методів:

• при гострому уретриті, що протікає без ускладнень – приймають 500 мг речовини на курс (для 1-го прийому – 300 мг, а для 2-го та 3-го – по 100 мг з інтервалом 6 годин). Можна використовувати метод із застосуванням препарату по 0,1 г на добу до повного одужання (для жінок), або по 0,1 г 2 рази на добу протягом 7 днів (для чоловіків);
• при гонореї з ускладненнями приймають 800-900 мг протягом усього циклу, розділивши на 6-7 прийомів (300 мг для першого прийому, а потім решта 6, з інтервалами в 6 годин).

Під час терапії сифілісу препарат приймають по 300 мг на добу протягом не менше 10 днів (перорально або внутрішньовенно).

При інфекціях (викликаних активністю Chlamydia trachomatis), що вражають пряму кишку, сечовивідні шляхи та шийку матки, та протікають без ускладнень, необхідно застосовувати 0,1 г препарату 2 рази на день протягом щонайменше 1 тижня.

При інфекціях, що вражають чоловічі статеві органи, потрібно приймати по 100 мг ліків (2 рази на день) протягом 4 тижнів.

При лікуванні малярії, резистентної до хлорохіну, приймають 200 мг препарату на день протягом 7 днів (у поєднанні з шизонтоцидними препаратами (хінін)). Для профілактики малярії слід приймати 100 мг препарату один раз на день за 1-2 дні до поїздки, а потім щодня під час неї та протягом 4 тижнів після її завершення. Для дитини старше 8 років добова доза становить 2 мг/кг.

Для профілактики діареї мандрівників приймайте 200 мг медоміцину в перший день подорожі (1 або 2 рази (у дозі 100 мг) на день), а надалі – по 100 мг 1 раз на день протягом усього терміну перебування в небезпечному регіоні (максимум 21 день).

При лікуванні водяної лихоманки препарат приймають перорально в дозі 100 мг, 2 рази на день протягом 1 тижня. Для запобігання розвитку цієї патології застосовують 200 мг препарату 1 раз на тиждень протягом усього часу перебування в небезпечній зоні, а потім ще 200 мг в кінці поїздки.

Для профілактики інфекцій після медикаментозного аборту потрібно прийняти 100 мг речовини за 60 хвилин до аборту, а потім ще 200 мг через півгодини після процедури.

Для лікування акне приймайте 100 мг препарату щодня протягом 6-12 тижнів.

Дорослим дозволено приймати не більше 300 мг речовини на добу. При важких інфекціях, спричинених гонококами, можна приймати до 600 мг препарату на добу.

Дітям вагою менше 45 кг (9-12 років) можна приймати в середньому 4 мг/кг у перший день, а пізніше – 2 мг/кг на добу (1-2 дози). Якщо інфекції протікають у тяжкому стані, препарат слід призначати в дозі 4 мг/кг з інтервалом у 12 годин.

Якщо у пацієнта тяжка печінкова недостатність, необхідно зменшити добову дозу препарату, оскільки при таких порушеннях доксициклін поступово накопичується в організмі, що спричиняє ризик розвитку гепатотоксичності.

Використання Медоміцину під час вагітності

Медоміцин не слід застосовувати під час лактації або вагітності, оскільки доксициклін пригнічує процес остеогенезу, послаблює міцність кісток у плода та руйнує процеси здорового розвитку зубів (гіпоплазія, що вражає емаль, та невиліковні зміни відтінку зубів).

Якщо терапія необхідна під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на час лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості тетрациклінів;
• тяжка ниркова або печінкова дисфункція;
• лейкопенія або порфірія;
• міастенія (при внутрішньовенному введенні).

Побічна дія Медоміцину

Застосування препарату може спровокувати розвиток побічних ефектів:

• ознаки з боку травної функції: нудота, глосит, анорексія, діарея, ентероколіт, блювання, а також дисфагія або псевдомембранозний коліт;
• симптоми алергічного або дерматологічного характеру: набряк Квінке, загострення ВКВ, кропив'янка, анафілактичні реакції, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, макулопапульозні або еритематозні висипання та перикардит;
• порушення функції печінки: порушення функції печінки (після тривалого вживання ліків або у людей з печінковою чи нирковою недостатністю);
• порушення, що впливають на функцію нирок: підвищений рівень залишкового азоту сечовини, спричинений антианаболічним ефектом препаратів;
• ураження, що впливають на кровотворну систему: нейтро- або тромбоцитопенія, еозинофілія та гемолітична анемія, а також зниження рівня протромбіну;
• порушення функції нервової системи: доброякісне підвищення значень внутрішньочерепного тиску (блювота, анорексія, набряк у ділянці зорового нерва та головний біль) та вестибулярні розлади (відчуття нестабільності або запаморочення);
• Проблеми зі щитовидною залозою: у людей, які тривалий час використовували доксициклін, може спостерігатися темно-коричневе знебарвлення тканини щитовидної залози, яке піддається лікуванню;
• ураження епідермісу та зубів: пригнічення процесів остеогенезу та порушення здорового розвитку зубів у дитини (незворотна зміна відтінку зубів та поява гіпоплазії в ділянці емалі);
• інші: розвиток кандидозу (глоситу, вагініту, стоматиту або проктиту) як ознака суперінфекції.

[ 2 ]

Передозування

Прояви інтоксикації: посилення негативних симптомів, спричинених ураженням печінки – лихоманка, азотемія, блювання, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця та підвищення значень протромбінового тиску.

Для усунення розладів проводиться промивання шлунка; пацієнту також потрібно пити багато рідини. За необхідності викликається блювота, дається активоване вугілля та осмотичні проносні засоби. Також проводяться симптоматичні заходи. Сеанси перитонеального діалізу або гемодіалізу будуть неефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди, що містять магній, алюміній та кальцій, харчова сода, препарати заліза та проносні засоби, що містять магній, послаблюють всмоктування доксицикліну, тому ці препарати слід приймати з інтервалом у 3 години.

При поєднанні з антикоагулянтами їх дозування іноді потребує зменшення, оскільки тетрацикліни пригнічують активність протромбіну в плазмі.

Спільне застосування Медоміцину з антибіотиками з бактерицидної групи (цефалоспоринами або пеніцилінами), що руйнують зв'язування клітинних мембран, призводить до ослаблення лікарської ефективності останніх.

При спільному застосуванні з доксицикліном надійність гормональної контрацепції для перорального застосування послаблюється. Крім того, збільшується частота ациклічних кровотеч (якщо застосовуються оральні контрацептиви, що містять естроген).

При поєднанні препарату з барбітуратами, фенітоїном, етиловим спиртом, карбамазепіном, рифампіцином, примідоном та іншими препаратами, що стимулюють окислення мікросом, його метаболізм прискорюється, при цьому значення у плазмі крові знижуються.

Поєднання з препаратами вісмуту може призвести до зниження абсорбції препарату.

Поєднання препарату з циклоспорином підвищує рівень останнього у плазмі крові.

Прийом метоксифлурану з тетрациклінами може спричинити смертельну ниркову токсичність.

Цинк знижує всмоктування ліків.

Поєднання з ретинолом призводить до підвищення внутрішньочерепного тиску.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Медоміцин слід зберігати в темному та сухому місці за температури не вище 25°C.

Термін придатності

Медоміцин можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Заборонено призначати доксициклін у педіатрії (дітям до 8 років), оскільки тетрацикліни (до яких належить і доксициклін) призводять до тривалих змін відтінку зубів, пригнічення поздовжнього росту кісток скелета та гіпоплазії емалі у цієї групи пацієнтів.

Аналоги

Аналогами препарату є Вібраміцин, Олететрин, Юнідокс з Доксицикліном, Тетрациклін і Докси, а також Доксибене, Тетрацикліну гідрохлорид, Доксицикліну гідрохлорид і Метацикліну гідрохлорид.