Мелоксикам

Мелоксикам – це препарат класу оксикамів. Препарат є НПЗЗ речовиною з підгрупи енолової кислоти; він має знеболювальну, протизапальну, а також жарознижувальну дію на організм.

Завдяки селективному пригніченню активності ізоферменту ЦОГ-2, надалі розвивається протизапальна та знеболювальна активність препарату. Препарат Мелоксикам має коефіцієнт селективності IS50, який дорівнює 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Мелоксикаму

Його використовують для усунення симптомів наступних патологій:

• загострення під час артрозу (короткочасний ефект);
• поліартрит, який має хронічну форму (тривалий вплив);
• ревматоїдний артрит (тривалий вплив);
• Хвороба Бехтерева.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 7,5 або 15 мг. Усередині клітинної пластини знаходиться 20 штук.

Крім того, він продається у формі рідини для ін'єкцій (в/м), всередині ампул місткістю 1,5 мл (15 мг активного елемента), по 5 штук всередині упаковки.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Практично повністю абсорбується у травному тракті. Після перорального застосування абсолютна біодоступність становить близько 89%. Через 5-6 годин з моменту одноразового перорального прийому спостерігається показник Cmax у плазмі. Через 3-5 днів постійного багаторазового прийому спостерігається рівноважний рівень препарату.

Рівноважні значення препарату (Cmin/Cmax) знаходяться в діапазоні 0,4-1,0 мг/л після перорального прийому 7,5 мг препарату, та 0,8-2,0 мг/л після прийому 15 мг. Рівень Cmax залишається незмінним при тривалому застосуванні. Прийом з їжею не змінює інтенсивність всмоктування препарату.

При внутрішньом'язових ін'єкціях рівень біодоступності також становить 89%, а значення Cmax у плазмі відзначаються через 1 годину. У разі використання середніх терапевтичних доз препарату (7,5 або 15 мг) відзначається лінійна фармакокінетика.

Спорідненість препарату до внутрішньоплазматичного білка досить висока (це особливо стосується альбуміну – до 99%). 50% плазмових значень відзначається всередині синовіальної оболонки. Рівень об'єму розподілу в середньому становить до 11 літрів (індивідуальні межі варіації – 30-40%). Метаболічні процеси реалізуються за допомогою внутрішньопечінкових ферментів.

Виведення відбувається в рівних частинах через кишечник і нирки; 4 метаболічні елементи препарату (без терапевтичної активності) виявляються в сечі. Основним метаболітом є 5'-карбоксимелоксикам, який становить 60% від застосованої порції та утворюється під час окислення проміжних компонентів (наприклад, речовини 5'-гідроксиметилмелоксикам). Останній виводиться у незміненому вигляді на 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають один раз на день, під час їжі. Ліки слід запивати звичайною водою (0,25 л).

Рідина для ін'єкцій може вводитися тільки внутрішньом'язово; внутрішньовенне застосування речовини заборонено. Внутрішньом'язові ін'єкції слід використовувати протягом перших днів лікування, а потім пацієнта слід перевести на пероральний прийом таблеток.

При загостренні артрозу застосовують 7,5 мг препарату один раз на добу. Якщо лікарський ефект недостатній, дозу можна збільшити до 15 мг.

При ревматоїдному артриті або хворобі Бехтерева препарат призначають по 15 мг один раз на добу. Після досягнення необхідного лікарського ефекту добову дозу зменшують до одноразового застосування 7,5 мг на добу. Заборонено використовувати більше 15 мг мелоксикаму на добу.

Людям, які перебувають на діалізі, а також людям з нирковою недостатністю, слід вживати максимум 7,5 мг на добу. При легких або помірних формах порушення (рівень КК більше 25 мл за хвилину) допустимо не зменшувати дозування препарату.

Літнім людям з артритом ревматоїдного походження або з хворобою Бехтерева, якщо потрібна тривала терапія, слід приймати 7,5 мг речовини на добу. Якщо необхідно використовувати вищу дозу, але з ризиком негативних симптомів, добову дозу підтримують на рівні 7,5 мг.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Використання Мелоксикаму під час вагітності

Мелоксикам не слід призначати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразки, що вражають шлунково-кишковий тракт (як ті, що присутні в гострій фазі, так і ті, що є в анамнезі);
• сильна непереносимість, спричинена дією активного елемента або інших компонентів препарату, а також додатково до інших НПЗЗ, включаючи аспірин. Категорично заборонено призначати людям, у яких після введення будь-якого НПЗЗ розвиваються поліпи носа, кропив'янка, набряк Квінке або симптоми бронхіальної астми;
• кровотеча, що вражає шлунково-кишковий тракт;
• грудне вигодовування;
• наявність цереброваскулярної кровотечі;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• кровотеча, що вражає інші органи;
• мають сильну інтенсивність CH, яку неможливо виправити.

[ 17 ]

Побічна дія Мелоксикаму

Побічні ефекти включають:

• ураження, що впливають на систему крові: іноді з'являються зміни в результатах аналізів крові, такі як агранулоцитоз та тромбоцито- або лейкопенія. Часто розвивається анемія;
• порушення зору: зрідка трапляються зміни гостроти зору;
• порушення імунітету: зрідка спостерігаються симптоми особистої непереносимості ліків;
• проблеми, що впливають на центральну нервову систему: часто спостерігаються втрата свідомості та сильні головні болі. Іноді з'являються запаморочення або шум у вухах. Зрідка реєструються сонливість, нічні кошмари, сплутаність свідомості та лабільність настрою;
• Розлади шлунково-кишкового тракту: часто спостерігається дискомфорт або біль у шлунку, здуття живота, запор або діарея, біль в епігастрії, блювання з сильною нудотою. Іноді виникає стоматит або езофагіт, а також виразка шлунка або кровотеча в шлунково-кишковому тракті. Зрідка розвивається коліт, гастрит або перфорація стінки шлунково-кишкового тракту. Найважчі розлади травлення спостерігаються у людей похилого віку – збільшення випадків перфорації, кровотечі в шлунково-кишковому тракті або виразкової хвороби;
• ознаки, що впливають на функціонування серцево-судинної системи: іноді спостерігаються тахікардія, підвищення артеріального тиску та розширення підшкірних судин (що супроводжується лихоманкою);
• порушення функції сечовипускання: іноді виникають проблеми з функцією нирок, що супроводжуються підвищенням рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові. Зрідка виникає ниркова недостатність;
• проблеми, пов’язані із зовнішнім диханням: рідко напади астми розвивалися у осіб з алергією на НПЗЗ (особливо аспірин) в анамнезі;
• епідермальні ураження: часто спостерігаються висипання та свербіж алергічного походження. Іноді виникає кропив'янка. Зрідка з'являються синдром Стівенса-Джонса або ТЕН, фотосенсибілізація, набряк Квінке, що вражає епідерміс або слизові оболонки, а також багатоформна еритема;
• розлади, що впливають на гепатобіліарну систему: іноді спостерігаються проблеми з функцією печінки. Гепатит реєструється рідко;
• Інші: часто спостерігається набряк.

[ 18 ]

Передозування

Гостре отруєння НПЗП викликає сонливість, блювоту, біль у животі та нудоту. Ці симптоми часто усуваються симптоматичними засобами. Інколи трапляються шлунково-кишкові кровотечі.

При інтоксикації великими дозами препаратів порушується функція печінки, підвищується артеріальний тиск, пригнічується дихання, а крім того, розвиваються судоми гострої ниркової недостатності або колапсу. Може виникнути зупинка серця або коматозний стан.

Є повідомлення про виникнення анафілактоїдних симптомів у разі передозування препарату, а також у разі введення терапевтичних доз.

Слід вживати підтримуючих та симптоматичних заходів. Терапію проводять з урахуванням ознак отруєння та їх інтенсивності. Клінічні випробування показали, що пероральне застосування 4 г холестираміну збільшує швидкість виведення препарату втричі.

[ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакокінетичні взаємодії препаратів.

НПЗЗ, включаючи мелоксикам, при одночасному застосуванні з літієм можуть підвищувати його рівень у сироватці крові до токсичного рівня, оскільки вони послаблюють ниркове виведення літію. Тому препарат не можна поєднувати з препаратами літію. Якщо таке поєднання необхідне, слід ретельно контролювати значення електроліту літію в сироватці крові (перед початком застосування препарату, під час терапії та протягом деякого періоду після закінчення курсу).

Холестирамін збільшує швидкість виведення препарату; водночас значення кліренсу мелоксикаму подвоюються, а період його напіввиведення скорочується (приблизно на 13(±3) годин). Цей ефект має значний клінічний вплив.

Метотрексат посилює негативний вплив мелоксикаму на кровоносну систему (існує високий ризик розвитку анемії або лейкопенії). При такому поєднанні необхідно періодично контролювати показники гемограми.

НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивів.

Фармакодинамічні взаємодії лікарських засобів.

Спільне застосування препарату та сечогінних засобів вимагає вживання достатньої кількості рідини під час терапії. Водночас необхідно також постійно та ретельно контролювати функцію нирок (до та під час лікування). Такий моніторинг повинен здійснюватися медичними фахівцями.

Тромболітики та антитромботичні засоби у поєднанні з препаратом значно підвищують ймовірність кровотечі. При такому застосуванні препарату необхідно періодично контролювати значення потенціалу згортання крові.

Імовірність ураження шлунково-кишкового тракту виразково-ерозивного характеру різко зростає при спільному застосуванні з НПЗЗ з інших категорій (сюди входять похідні саліцилової кислоти). Тому таку комбінацію використовувати не можна.

При застосуванні інгібіторів АПФ та інших антигіпертензивних препаратів у людей похилого віку з дегідратацією може виникнути гостра ниркова недостатність. Крім того, спільне застосування таких препаратів з мелоксикамом може призвести до зникнення антигіпертензивного ефекту.

Поєднання препаратів з пероральними антикоагулянтами значно підвищує ймовірність кровотечі з різних органів через пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення активності тромбоцитів. З цієї причини такі комбінації не використовуються.

Препарат послаблює терапевтичний ефект гормональної контрацепції.

При внутрішньовенному введенні препарату посилюється нефротоксична дія циклоспорину.

[ 24 ]

Умови зберігання

Мелоксикам слід зберігати при температурі 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Термін придатності

Мелоксикам можна призначати протягом 24 місяців з дати продажу лікарської речовини.

[ 27 ], [ 28 ]

Застосування для дітей

Не застосовувати особам віком до 15 років.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Амелотекс, Моваліс, Бі-Ксікам і Мовасін з Мелбеком, а крім цього, Артрозан, Месіпол і Ревмоксикам з Матареном, а також Мірлокс.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]