Мелоксикам

Мелоксикам входить в категорію ліків оксикамов. Медикамент вляется речовиною НПЗЗ з підгрупи засобів енолієвої кислоти; він виявляє аналгетичну, протизапальну, а крім цього жарознижувальну вплив щодо організму.

Завдяки селективного придушення діяльності ізоензіма ЦОГ-2 в подальшому розвивається протизапальна та аналгетичну активність ЛЗ. Препарат Мелоксикам має коефіцієнт вибірковості ІС50, який дорівнює 2-м.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Мелоксикам

Застосовується для усунення симптомів таких патологій:

• загострення під час артрозу (нетривалий вплив);
• поліартрит, що має хронічну форму (тривалий ефект);
• артрит ревматоидной природи (тривала дія);
• хвороба Бехтерева.

[5], [6], [7], [8]

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках об'ємом 7,5 або 15 мг. Усередині чарунковій пластинки - 20 штук.

Крім цього реалізується у вигляді ін'єкційної (в / м) рідини, всередині ампул ємністю 1,5 мл (15 мг активного елементу), по 5 штук всередині пачки.

[9], [10], [11]

Фармакокінетика

Абсорбується майже повноцінно всередині травного тракту. Після прийому всередину абсолютна біодоступність становить близько 89%. Після закінчення 5-6-ти годин з моменту 1-разового перорального застосування спостерігається показник плазмового Cmax. Після 3-5-ти діб постійного повторного введення відзначається рівноважний рівень ЛЗ.

Рівноважні значення ліки (Сmin / Cmax) складають в діапазоні 0,4-1,0 мг / л після перорального введення 7,5 мг ЛЗ, а також 0,8-2,0 мг / л - після прийому 15-ти мг. Рівень Cmax залишається незмінним при тривалому застосуванні. Вживання з їжею не змінює інтенсивність всмоктування ліки.

При в / м уколах рівень біодоступності також дорівнює 89%, а значення плазмового Cmax відзначаються вже після закінчення 1-ої години. У разі застосування среднетерапевтических порцій ЛЗ (7,5 або 15 мг) відзначається лінійна фармакокінетика.

Спорідненість медикаменту до внутріплазменному білку досить високу (особливо це стосується альбуміну - до 99%). На 50% від плазмових значень відзначається всередині синовии. Рівень розподільного обсягу в середньому становить до 11-ти л (межі індивідуального варіювання - 30-40%). Обмінні процеси реалізуються звнутрішньопечінковий ензимами.

Елімінація проводиться в рівних частинах через кишечник і нирки; всередині сечі виявляється 4 метаболічних елемента ЛЗ (котрі мають терапевтичної активністю). Основним метаболітом є 5'-карбоксимелоксикам, який дорівнює показнику до 60% від застосованої порції і формується при окисленні проміжних компонентів (наприклад, речовини 5'-гідроксиметилмелоксикам). Останній на 9% виводиться незміненим.

[12], [13], [14], [15], [16]

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживають 1-разово за день, разом з їжею. Запивати ліки необхідно простою водою (0,25 л).

Ін'єкційну рідину можна вводити тільки внутрішньом'язово, внутрішньовенне використання речовини заборонено. Застосовувати в / м уколи слід під час перших днів лікування, а далі переводити пацієнта на пероральний прийом таблеток.

У разі загострення перебігу артрозу застосовують 7,5 мг ліки 1-кратно за добу. При недостатньому медикаментозному впливі порцію можна підвищити до 15-ти мг.

У разі артриту ревматоидной природи або виразкової хвороби шлунку 1-разово за добу вводять 15 мг ліки. При досягненні необхідного лікарського впливу денну порцію зменшують до 1-кратного застосування 7,5 мг за день. Заборонено застосовувати більше 15-ти мг мелоксикаму за добу.

Лицям, Котрі перебувають на діалізі, а крім того людям з недостатністю роботи нирок потрібно застосовувати максимум 7,5 мг за день. При легких або помірних формах порушення (рівень КК становить понад 25-ти мл за хвилину) дозволяється не знижувати дозування ЛЗ.

Літнім лицям з артритом, які мають ревматоїдну природу, або з хворобою Бехтерева при потребі в тривалої терапії потрібно застосовувати за день по 7,5 мг речовини. При необхідності використання більш високої порції, але з ризиком появи негативних симптомів, денну дозу зберігають на позначці 7,5 мг.

[19], [20], [21]

Використання Мелоксикам під час вагітності

Не можна призначати Мелоксикам при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразки, що вражають область ШКТ (як наявні в фазі загострення, так і при наявності в анамнезі);
• сильна непереносимість, викликана дією активного елементу або інших компонентів ліки, а крім цього інших НПЗЗ, серед яких аспірин. Строго заборонено призначення лицям, у кого після введення будь-якого НПЗЗ розвиваються носові поліпи, кропив'янка, набряк Квінке або симптоми БА;
• кровотечі, що вражають область ШКТ;
• грудне годування;
• мають цереброваскулярний характер кровотечі;
• недостатність функції печінки або нирок в важкого ступеня;
• кровотечі, що вражають інші органи;
• має сильну інтенсивність СН, яку неможливо коригувати.

[17]

Побічна дія Мелоксикам

Серед побічних ознак:

• ушкодження, Що зачіпають кров'яну систему: іноді з'являються такі зміни в показаннях аналізу крові, як агранулоцитоз і тромбоціто- або лейкопенія. Найчастіше розвивається анемія;
• зорові порушення: зрідка виникає зміна зорової гостроти;
• імунні розлади: рідко відзначаються симптоми персональної непереносимості ЛЗ;
• проблеми, що зачіпають роботу центральної нервової системи: часто спостерігається втрата свідомості і виражені головні болі. Іноді з'являється запаморочення або вушний шум. Зрідка реєструється поява сонливості, нічних кошмарів, спутаного свідомості і лабільності настрою;
• порушення, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту: часто з'являється шлунковий дискомфорт або болі, здуття, обстипація або діарея, біль, що вражає епігастрії, блювота з сильною нудотою. Іноді виникає стоматит або езофагіт, а крім того що вражає шлунок виразка або кровотечі в зоні шлунково-кишкового тракту. Зрідка розвивається коліт, гастрит або перфорація стінки шлунково-кишкового тракту. Найбільш важкі розлади травної діяльності відзначаються у літніх людей - почастішання випадків перфорації, кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту або виразок пептичної форми;
• ознаки, що зачіпають роботу серцево-судинної системи: іноді відзначається тахікардія, збільшення показників артеріального тиску, а також розширення, що відбувається з підшкірними судинами (супроводжується жаром);
• порушення сечовидільної функції: іноді з'являються проблеми з роботою нирок, при яких відзначається підвищення сироваткових значень сечовини з креатинином. Зрідка виникає недостатність ниркової функції;
• проблеми, пов'язані з зовнішнім диханням: зрідка у лиць с присутністю в анамнезі алергії щодо НПЗЗ (особливо щодо аспірину) розвивалися напади бронхіальної астми;
• епідермальні ушкодження: часто відзначаються висипання і свербіж алергічної природи. Іноді виникає кропивниця. Зрідка з'являється ССД або ТЕН, фоточутливість, набряк Квінке, що вражає епідерміс або слизові, а крім цього поліформна еритема;
• розлади, що зачіпають гепатобіліарну систему: іноді спостерігаються проблеми з роботою печінки. Зрідка реєструється гепатит;
• інші: часто відзначаються набряклості.

[18]

Передозування

При гострому отруєнні НПЗЗ з'являється сонливість, блювота, біль в зоні живота і нудота. Подібні ознаки часто усувають за допомогою симптоматичних речовин. Зрідка з'являються кровотечі в області шлунково-кишкового тракту.

При інтоксикації великими порціями ЛЗ відбувається розлад печінкової діяльності, збільшення рівня артеріального тиску, пригнічення дихання, а крім цього розвиток судом ОПН або колапсу. Може статися зупинка серця або коматозний стан.

Є відомості про появу анафілактоїдних симптомів при передозуванні ліками, а також у разі введення його терапевтичних порцій.

Необхідно виконувати підтримують і симптоматичні дії. Терапію проводять, враховуючи ознаки отруєння і їх інтенсивність. При клінічних тестах було визначено, що пероральне застосування 4-х г холестираміну втричі підвищує швидкість елімінації препарату.

[22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакокінетичні взаємодії ліки.

НПЗЗ, серед яких і препарат Мелоксикам, при одночасному введенні з літієм можуть збільшувати його сироваткові значення до токсичних відміток, тому як послаблюють ниркову екскрецію літію. Тому комбінувати медикамент з літієвими речовинами не можна. Якщо подібне поєднання необхідно, потрібно уважно відстежувати значення літієвого електроліту всередині кров'яної сироватки (до початку застосування ЛЗ, під час терапії, а також деякий період після завершення курсу).

Колестирамін підвищує швидкість елімінації ліки; в той же час відзначається збільшення вдвічі значень кліренсу мелоксикаму, а також скорочення терміну його напіврозпаду (приблизно на 13 (± 3) годин). Подібний ефект має значний клінічним впливом.

Метотрексат підвищує негативний вплив, який Мелоксикам надає відносно кров'яної системи (з'являється високий ризик розвитку анемії або лейкопенії). При подібному поєднанні потрібно періодично відслідковувати показання гемограми.

Ліки НПЗЗ послаблюють ефективність внутрішньоматкових контрацептивних засобів.

Фармакодинамічні лікарські взаємодії.

Одночасне введення медикаменту і сечогінних ЛЗ вимагає прийому достатніх обсягів рідини під час терапії. При цьому також потрібно постійно і уважно стежити за роботою нирок (до початку лікування і під час нього). Проводити такий контроль повинні медичні фахівці.

Тромболітики і антитромботичні речовини в комбінації з медикаментом значно підвищують ймовірність розвитку кровотеч. При такому використанні ЛЗ потрібно періодично відслідковувати значення кров'яного коагуляционного потенціалу.

Імовірність ушкоджень ШКТ, що мають виразково-ерозивний характер, різко підвищується при використанні разом з НПЗЗ з інших категорій (сюди входять деривати саліцилової кислоти). Тому подібну комбінацію використовувати не можна.

При використанні речовин іАПФ та інших гіпотензивних ліків у літніх людей з зневодненням може спостерігатися гостра ниркова недостатність. Крім цього поєднане введення таких засобів разом з мелоксикаму може привести до зникнення антигіпертензивного впливу.

Комбінація ЛЗ з прийнятими всередину антикоагулянтами значно збільшує ймовірність появи кровотеч з різних органів - в зв'язку з пошкодженням слизових шлунково-кишкового тракту, а також пригніченням тромбоцитарної активності. Через це подібні поєднання не застосовуються.

Препарат послаблює терапевтичну дію гормональної контрацепції.

При введенні ЛЗ потенцируется нефротоксичний ефект, який чинить циклоспорином.

[24]

Умови зберігання

Мелоксикам потрібно зберігати при температурних показниках в межах позначки 25 ° C.

[25], [26]

Термін придатності

Мелоксикам можна призначати протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації медикаментозного речовини.

[27], [28]

Застосування для дітей

Не використовується у лиць молодше 15-річчя.

[29], [30], [31]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Амелотекс, Моваліс, Бі-КСИКОМ і Мовасін з Мелбеку, а крім цього Артрозан, Месіпол і Ревмоксикам з Матареном, а також Мірлокс.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]