Мелперон ГЕКСАЛ ®

Мелперон ГЕКСАЛ ® є антипсихотиков, входить до групи дериватів бутирофенона.

Активним елементом ліки є речовина мелперон (під виглядом гідрохлориду), що входить в категорію бутирофенонів. Даний компонент має характерний для бутирофенонів нейролептическим ефектом, який варіює від слабкого до помірного. За даними тестів за участю тварин виявлено, що бутирофенони блокують дію закінчень дофаміну, тим самим послаблюючи інтенсивність впливу дофамінового нейротрансмітера.

[1]

Показання до застосування Мелперона ГЕКСАЛ ®

Застосовується при таких порушеннях:

• инсомния, сплутаність свідомості, психози і збудження психомоторной природи (особливо у лиць з психічними розладами і літніх людей);
• деменція (пов'язана з органічними ушкодженнями ЦНС);
• гіпофери;
• неврози (при неможливості застосування транквілізаторів через гіперчутливості якого ризику появи залежності);
• алкоголізм.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується в таблетках - 20 штук всередині блістерної упаковки, 2 упаковки всередині пачки.

Фармакодинаміка

Тестування in vitro визначили, що мелперон має більш низький показник синтезу з D2-закінченнями, ніж з галоперидолом (майже в 200 разів). Крім дофаминергической активності ліки демонструє сильний антисеротонінергічні ефект.

Центральну і периферичну антигістамінний і холинолитическое вплив ліки оцінювати складно.

Антипсихотичний вплив розвивається лише при введенні великих порцій ЛЗ.

Крім описаних вище дій, які зазвичай спостерігаються у володіють слабкою активністю нейролептиків, мелперон здатний надавати міорелаксантну вплив і протиаритмічний ефект.

Ліки відрізняється від інших нейролептиків тим, що при введенні його терапевтичних порцій не розвивається негативного впливу на показники судомного порога мозку. Проведені відповідні тестування показали, що невелике збільшення даного порогу може спостерігатися при використанні ЛЗ в середніх медикаментозних порціях.

Вплив мелперона щодо моторної екстрапірамідної активності досить слабке.

Фармакокінетика

При вживанні всередину мелперон повністю і на великій швидкості абсорбується в кров, а потім бере участь в інтенсивних обмінних процесах під час 1-ого внутрипеченочного проходження. Плазмові значення Cmax реєструються після закінчення 60-90 хвилин з моменту перорального прийому.

Збільшення дозування призводить до нелінійного підвищенню плазмового рівня Cmax, що відбувається через особливості внутрипеченочного метаболізму.

Рівень синтезу з внутріплазменним білком дорівнює 50% (з них 18% - з альбуміном сироватки).

Вживання їжі не змінює інтенсивність всмоктування ЛЗ і його кров'яні показники.

Медикамент практично повноцінно і на великій швидкості піддається внутрішньопечінкового метаболізму. При тестах за участю тварин всередині сечі виявився ряд метаболічних компонентів.

Незміненим через нирки виводиться 5-10% діючого компонента. Термін напіврозпаду при 1-разовому прийомі дорівнює приблизно 4-6-ї години. Після повторного прийому цей показник збільшується приблизно до 6-8-ої години.

Спосіб застосування та дози

Порцію Мелперона гексан потрібно підбирати, враховуючи вагу і вік людини, а також його персональну переносимість, а крім цього інтенсивність і тип хвороби. При цьому доктору найважливіше керуватися можливістю максимального зменшення порції і тривалості терапії.

Денну порцію слід поділити на кілька вживань. Одноразову дозу необхідно вживати з їжею (особливо, якщо потрібно седативну вплив), перед сном. Заборонено застосовувати разом з чаєм, кавою або молоком.

Щоб отримати слабку седативну і посилене анксиолитическое вплив, при якому відбувається поліпшення настрою, часто застосовують денну порцію 20-75 мг. Щоб домогтися більш сильного седативного впливу, можна вжити максимальну дозу (ввечері).

Лицям зі спутаним свідомістю і ажитацією спочатку потрібно застосовувати по 0,05-0,1 г ліки за день. Якщо буде потрібно, порцію за кілька діб можна збільшити до 0,2 м В окремих випадках з важкими порушеннями, при яких відзначається агресивність, поява галюцинацій і ілюзій, може вводитися максимальна порція, що дорівнює 0,4 м

Обмежень щодо терміну використання ЛЗ найчастіше немає. Необхідну антипсихотичний вплив може не розвиватися протягом 2-3-х тижнів лікування. Далі, з урахуванням персональної реакції пацієнта, порцію можна зменшувати.

Комбіноване використання з літієвими речовинами вимагає зниження порції обох медикаментів.

Використання Мелперона ГЕКСАЛ ® під час вагітності

Не можна використовувати Мелперон ГЕКСАЛ ® при вагітності, тому як наявної інформації щодо його безпеки для новонародженого немовляти занадто мало.

У зв'язку з відсутністю відомостей щодо обсягів активного компонента, що виділяється з материнським молоком, при потребі в застосуванні ЛЗ під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо мелперона, інших бутірфенонов або інших компонентів ЛЗ;
• гостре отруєння або кома, спровоковані прийомом опіатів, спиртного, снодійних та інших психотропів, які ослаблюють функцію ЦНС (серед таких антидепресанти з нейролептиками, а також літієві солі);
• недостатність роботи печінки у важкій стадії.

Побічна дія Мелперона ГЕКСАЛ ®

Терапевтичні порції ЛЗ часто не надають впливу (або мають слабкий ефект) щодо процесів кровообігу, дихання, сечовипускання, перетравлення їжі та роботи печінки.

На початковій стадії терапії можливий розвиток втоми або (часом) ортостатичної дисрегуляции / зниження рівня артеріального тиску, або рефлекторне збільшення значень ЧСС. У лиць з кардиопатией потрібно регулярно відслідковувати показання ЕКГ, тому як іноді у них розвивається аритмія.

Використання великих порцій Мелперона гексан, з урахуванням персональної реакції організму, може призводити до розладу форм мимовільних рухів (поява екстрапірамідних порушень). Серед ознак - дискінезія раннього характеру (спазм глоткової мускулатури, що має спастическую форму прикус язика, кривошия, окулогірний криз, спазм, що вражає мускулатуру щелепи, і ригідність шийних м'язів) і прояви дрожательного паралічу (ригідність або тремтіння) і акатизии (поява гіперкінезів).

Розвиток ранній стадії дискінезії і ознак дрожательного паралічу контролюють, зменшуючи порцію ЛЗ або вводячи холинолитические противопаркинсонические засоби. Скасування нейролептика повністю усуває дані ознаки. А ось акатизія вилікувати складніше. Спочатку можна спробувати зменшити порцію медикаменту, а при відсутності результату призначити лікування з введенням біпірідена, седативних або снодійних ЛЗ або речовин, які блокують дію β-блокатори.

Іноді відзначається тимчасова зв'язок між появою ранньої різновиди дискінезії і використанням мелперона. Але у всіх таких випадках разом з даними ЛЗ або перед його введенням користувалися іншими медикаментами, які можуть провокувати такий побічний симптом. Терапію для нього все ще не розробили.

Зрідка виникає внутрішньопечінковий холестаз або жовтяниця, а також тимчасово збільшується дія внутрішньопечінкових ензимів.

При введенні бутирофенонів зрідка спостерігалися епідермальні ознаки алергії (висип).

Іноді використання мелперона призводить до появи розладів, пов'язаних з кров'яної системою - панціто-, лейко- або тромбоцитопенія. Одинично спостерігається агранулоцитоз.

Зрідка, особливо при введенні високоактивних нейролептиків в високих дозах, можливий розвиток потенційно смертельного ЗНС (з температурними показниками більше 40 ° С, придушенням свідомості, що доходить до коми, ригідністю, а також декомпенсацією вегетативного характеру з підвищенням артеріального тиску і тахікардією), що вимагає негайного припинення прийому ЛЗ. Як і у випадку з інтоксикацією, подібні негативні прояви вимагають екстреної лікарської допомоги.

Часом спостерігається галакторея, зниження ваги, дисменорея і порушення сексуальної функції.

Можливо також розвиток терморегуляціонних або акомодацій розладів, головного болю, нюхових розладів (через носовий закладеності), ксеростомии, обстипации, блювоти з нудотою, а крім цього втрата апетиту, розлад сечовиділення і збільшення рівня ВГД.

Як в разі введення інших седативних психотропів, використання медикаменту викликає ймовірність появи тромбозу вен в області таза і ніг - цей фактор потрібно брати до уваги в разі постільного режиму, тривалої нерухомості або схильності до даного порушення.

[2], [3]

Передозування

У зв'язку з широким спектром терапевтичних дозувань мелперона, отруєння виявляється лише в разі істотної передозування. При інтоксикаціях відзначалися не всі із зазначених нижче проявів, але виключати жодне з них не можна.

Ознаки отруєння:

• сонливість, яка може переростати в кому, а також іноді виникає сплутаність свідомості делириозного характеру і збудження;
• холинолитические симптоми (глаукома, затримка сечовиділення, зорове помутніння або розлади кишкової перистальтики);
• серцево-судинні порушення (брадикардія або тахікардія, недостатність процесів кровотоку, зниження артеріального тиску, тахіаритмія шлуночків або СН);
• гіпо- або гіпертермія;
• важкі стадії екстрапірамідних порушень (зорові спазми, гострі дистонические або дискинетические прояви, спазми, що вражають гортань або глотку, а також ушкодження язикоглоткового нерва);
• одиничні ушкодження, пов'язані з респіраторною діяльністю (аспірація, ціаноз, пневмонія, зупинка або пригнічення дихання).

Проводяться стандартні симптоматичні дії, які часто застосовують при отруєннях; але в даному випадку є деякі особливості, тому як препарат швидко всмоктується. Виконувати шлункове промивання можна лише при ранньому визначенні отруєння. Діаліз з форсованим діурезом будуть малоефективні.

У разі важких екстрапірамідних порушень використовують противопаркинсонические речовини (наприклад, внутрішньовенний укол біперидену).

Щоб попередити спазм глоткової мускулатури, виконується інтубація або вводиться міорелаксант з коротким типом впливу.

У разі зниження рівня артеріального тиску, щоб запобігти парадоксальне його збільшення, потрібно використовувати ліки схожі з норепінефрином (або норадреналіном), але заборонено застосовувати речовини, схожі з адреналіном (або адреналіном). Користуватися агоністами β-блокатори заборонено, тому що вони приводять до розширення судин.

Холіноблокуючу ознаки усувають за допомогою салицилата фізостигміну (введення 1-2-х мг з можливістю повторення застосування). Використати класичну дозировочную схему не можна, тому що це може спровокувати важкі побічні прояви.

[4]

Взаємодія з іншими препаратами

Вживання ліки разом зі спиртними напоями може викликати посилення алкогольного впливу.

Введення в поєднанні з медикаментами, що пригнічують дію ЦНС (знеболюючими, снодійними, антигістамінними речовинами або іншими психотропами), може спровокувати посилення седативного впливу або пригнічення дихання.

Використання разом з тріціклікамі може спровокувати реципрокное посилення активності.

Вплив гіпотензивних ЛЗ може посилюватися в разі комбінації з Мелпероном ГЕКСАЛ ®.

Поєднання з дофаміновими антагоністами (наприклад, з леводопою) викликає зниження терапевтичної активності дофамінових агоніста.

Використання нейролептиків одночасно з іншими дофаміновими антагоністами (наприклад, з метоклопрамідом) може спровокувати потенцирование інтенсивності моторних екстрапірамідних ознак.

Комбіноване застосування мелперона і медикаментів з холинолитическим ефектом (наприклад, з атропіном) викликає потенцирование даного впливу. Симптомами є дізопія, ксеростомія, збільшення значень ВГД або показників ЧСС, розлад мочевиведенія, обстипація, гіперсалівація, часткова втрата пам'яті, проблеми з промовою і гіпогідроз. Інтенсивність впливу ЛЗ може послаблюватися через зниження його всмоктування всередині шлунково-кишкового тракту.

Бутирофенони здатні формувати погано розчиняються комбінації з чаєм, кавою або молоком, через що ускладнюється абсорбція ліки.

Хоча використання Мелперона ГЕКСАЛ ® викликає лише досить слабке і нетривалий збільшення рівня пролактину, вплив пролактіновая інгібіторів (наприклад, гонадореліну) може знижуватися. Така взаємодія поки не відзначалося, але повністю його розвиток виключати не можна.

Хоча раніше не реєструвалося розвитку взаємодій ліки з зазначеними нижче медикаментами, повністю їх виключати не можна, тому як мелперон володіє α-адренергічної активністю.

Стимулюючі речовини по типу амфетаміну: відзначається ослаблення антипсихотического впливу мелперона і стимулюючої активності амфетаміну.

Епінефрин (або адреналін) призводить до тахікардії або парадоксального зниження артеріального тиску.

Комбінація з фенілефрину викликає зниження впливу цих ліків.

Використання дофаміну викликає розширення периферичних судин (наприклад, артерій нирок). Введення великих порцій дофаміну викликає звуження судин під дією мелперона. Використання мелперона може надавати антагоністичний ефект щодо розширення периферичних судин (наприклад, артерій нирок) або, при великому дозуванні дофаміну, звуження судин.

[5]

Умови зберігання

Мелперон ГЕКСАЛ ® необхідно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Значення температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Мелперон ГЕКСАЛ ® можна застосовувати протягом 3-річного терміну з моменту реалізації медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

Не можна призначати медикамент лицям молодше 12-річчя.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Галомонд, Галопріл з Галопердолом і Сенорм.