Neyralgin

Нейралгін - це препарат з підкатегорії антиконвульсантів.

Показання до застосування Нейралгіну

Застосовується у дорослих для усунення мають високу інтенсивність болю (також невропатических).

Крім того використовується в комбінації з іншими антиконвульсантами для усунення нападів епілепсії парціального характеру (супроводжуються вторинною стадією генералізації чи ні) - дорослим і підліткам від 12-річного віку. Разом з цим призначається при парціальних припадках - дітям 6-12-ти років.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Випуск компонента реалізується в капсулах, по 100 штук всередині флакончика або по 10 штук всередині чарунковій пластинки; в пачці - 3 таких пластинки.

[5], [6]

Фармакодинаміка

Точно визначити принцип дії габапентину на даний момент не вдалося. Елемент за своєю структурою пов'язаний з нейромедіатором ГАМК, але за типом свого впливу відрізняється від інших діючих компонентів, що взаємодіють з ГАМК-синапсами (серед них барбітурати з вальпроатами, бензодіазепіни і речовини, що уповільнюють активність ГАМК-трансамінази, і уповільнюють процеси захоплення ГАМК, а крім цього пролекарства ГАМК і ГАМК-агоністи).

При тестах in vitro з використанням габапентина, міченого за допомогою радіоактивного ізотопу, було вироблено опис нової пептідсвязивающей області всередині головного мозку щурів, куди входили гіпокамп з неокортексом, що можуть бути пов'язаними з знеболюючим і антіконвульсівнимі впливом габапентина, а також його структурних дериватів. Зона синтезу габапентина визначена під виглядом α2-δ субодиниці вольтажчувствітельних каналів Ca.

Що знаходиться на рівні клінічних показників габапентин не синтезується з іншими поширеними нейромедіаторної або терапевтичними головномозговимі закінченнями, серед яких ГАМК-А і ГАМК-В, а крім того глутаматовие, бензодіазепіновие, гліціновие або N-метил-d-аспартатного закінчення.

Габапентин при процедурах in vitro не вступає у взаємодію з каналами Na, що відрізняє його від карбамазепіну з фенітоїном. Речовина частково послаблює реакцію на активність глутаматового агоніста NMDA при окремих тестуваннях in vitro, але виключно при значеннях вище 100 мкм, які не можна отримати in vivo.

Препарат трохи знижує обсяги вивільняються моноамінових нейромедіаторів in vitro. Його використання у щурів викликає збільшення ГАМК-обороту в окремих головномозгових областях (вплив, схоже з ефектом від вальпроатом натрію, хоч і в інших ділянках мозку). Яке значення така активність габапентину має для анітконвульсівной діяльності, ще необхідно з'ясувати.

У тварин речовина без ускладнень проникає всередину мозку, запобігаючи судоми, викликані максимальним електрошоком або хімічними конвульсантов (серед них елементи, що уповільнюють зв'язування ГАМК), а крім того генетичними моделями судом.

[7]

Фармакокінетика

Після перорального введення габапентин на великій швидкості всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту, без прив'язки до вживання їжі; в цілому не відзначається будь-якої взаємодії з їжею. Значення плазмового Cmax реєструються після 2-3-х годин. Розмір порції і плазмові показники ЛЗ є лінейнозавісімимі. Повторне введення ЛЗ не змінює фармакокінетичних характеристик. Значення абсолютної біодоступності дорівнюють приблизно 59%, не змінюючись в разі курсового використання.

Синтез з внутріплазменним кров'яним білком у габапентина відсутня. Речовина проходить крізь гепатоенцефаліческій бар'єр; у епілептиків його значення всередині ліквору дорівнюють приблизно 20% від рівня відповідних рівноважних плазмових показників ЛЗ.

Ліки майже не піддається обмінним процесам всередині людського організму, не призводить до уповільнення або індукції печінкових ензимів. Медикамент запобігає метаболізм найчастіше застосовуються антиконвульсантів.

Екскреція в незміненому стані здійснюється тільки через нирки. Термін напіврозпаду не прив'язаний до розміру порції, в середньому рівняючись 5-7-ми годин у людей із здоровою секреторною діяльністю нирок. З кров'яної плазми речовина може бути виведено через гемодіаліз.

Спосіб застосування та дози

Вживати капсулу можна без прив'язки до їжі. Щоб зменшити ймовірність появи негативних симптомів, першу порцію рекомендується застосовувати перед сном.

У разі болю нейропатичного генезу, за 1-ий день потрібно 1-кратно застосувати 0,3 г ліки, за 2-ий день - 2-кратно 0,3 г, і за 3-ій день - 3-кратно 0,3 г. Якщо буде потрібно, денну дозу поступово підвищують, поки не буде отримано аналгезуючий ефект (максимум - 1,8 г, які поділяються на 3 вживання). При важких стадіях хвороби використовуються більш високі порції - по 1,8-3,6 г за день.

У разі епілепсії проводять комплексну терапію. Лицям старше 12-річного віку спочатку слід вживати по 0,3 г ЛЗ 3-разово за добу. Найбільш ефективними вважаються порції в діапазоні 0,9-1,8 г за день (потрібно розділяти їх на 3 вживання). Застосовувати речовина потрібно з максимум 12-годинними інтервалами.

Дітям з вікової категорії 6-12 років необхідно використовувати по 25-35 мг / кг за день (дозування ділять на 3 вживання).

Використання Нейралгіну під час вагітності

Призначати медикамент вагітним дозволяється лише в ситуаціях, коли користь від його запровадження для жінки вважається більш вірогідною, ніж ризик розвитку негативних ефектів у плода.

Чинний елемент (габапентин) виводиться з материнським молоком, через що при його застосуванні не можна годувати грудьми.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при сильній непереносимості, пов'язаної з лікарськими речовинами.

[8]

Побічна дія Нейралгіну

Серед побічних симптомів:

• інфекційні зараження: віруси, ушкодження сечового тракту, пневмонія, а також середній отит;
• ушкодження, Що зачіпають кров'яну систему: лейко- або тромбоцитопенія;
• імунні порушення: алергія;
• розлади обмінних процесів: зміни кров'яних значень цукру, анорексія, посилення апетиту і підвищення або зменшення ваги;
• психічні порушення: стан депресії, галюцинації, відчуття неспокою або збудження, розлад мислення і емоційна лабільність;
• ушкодження, Що зачіпають роботу НС: атаксія, амнезія, почуття сонливості, дизартрія і судоми, а крім цього гіперкінезія, головний біль, інсомнія, запаморочення і тремор. Крім цього розлад координації, ністагм, гіпокінезія з парестезіями і гіпестезія, а також потенціювання / зниження / зникнення рефлексів і інші розлади рухового характеру (дистонія, атетоз або дискінезія);
• проблеми із зоровою функцією: диплопія або амбліопія, а також ослаблення зорової гостроти;
• розлади слухової діяльності: вертиго або вушної дзвін;
• ушкодження кардіо-васкулярного апарату: серцебиття, розширення судин і підвищення тиску;
• порушення респіраторної функції: фарингіт, нежить, кашель, задишка і бронхіт;
• травні розлади: пронос, блювота, обстипація, гінгівіт, біль в абдомінальній зоні, захворювання зубів, сухість ротової слизової і метеоризм, а крім цього гепатит, жовтяниця, панкреатит і збільшення показників проб печінки;
• епідермальні ушкодження: свербіж, акне, ССД, набряк Квінке, синці та висипання, а крім того лицьова набряклість, поліформна еритема і алопеція;
• ушкодження функції ОДА: артралгія, больові відчуття в області спини, посмикування м'язів і біль у м'язах;
• розлади урогенитальной діяльності: нетримання сечовипускання, недостатність роботи нирок, гінекомастія і імпотенція;
• інші ознаки: сильний стомлюваність, астенія, набряклості (іноді периферичні), розлад ходи, а разом з тим болі, гарячковий стан, застуда і відчуття нездужання, біль в грудині і синдром відміни (включає нудоту, гіпергідроз, инсомнию і почуття занепокоєння).

[9], [10], [11], [12]

Передозування

Ознаки інтоксикації: відчуття сонливості, почастішав і рідкий стілець, двоїння в очах, летаргічний стан і невиразність мови.

У таких випадках потерпілому призначаються сорбенти. Препарат можна екскретуватися за допомогою сеансів гемодіалізу.

[13]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат дозволяється комбінувати з іншими антиконвульсантами (карбамазепін, фенобарбіталом, а крім цього вальпроєвої кислотою і фенітоїном), оральної контрацепцією (містить етинілестрадіол або норетиндрон) і засобами, що блокують секрецію канальців і зменшують ниркову екскрецію габапентину.

Антациди, які містять в складі Al3 +, а також Mg2 +, знижують рівень біодоступності ліків приблизно на 20%, через що його рекомендується вживати по закінченні 2-х годин після введення антацидів.

При одночасному використанні з мієлотоксичними ЛЗ відбувається потенціювання гематотоксичності (розвиток лейкопенії).

При використанні морфінової капсул, що мають контрольоване вивільнення в дозуванні 60 мг за 2 години, разом з габапентином в порції 06 г, середні показники AUC останнього зростали на 44% в порівнянні зі значеннями AUC габапентину, що використовувався без морфіну. Через це потрібно уважно контролювати стан людей, помічаючи такий симптом придушення функції ЦНС, як почуття сонливості. При такому порушенні потрібно відповідно знизити порцію морфіну або габапентину.

[14], [15]

Умови зберігання

Нейралгін потрібно зберігати при температурних значеннях в діапазоні відміток 15-30 ° С.

[16]

Термін придатності

Нейралгін може використовуватися протягом 5-річного терміну з моменту випуску терапевтичного речовини.

[17], [18]

Застосування для дітей

Нейралгін застосовують при ад'ювантном лікуванні мають вторинну генералізацію (або ні) парціальних нападів у дітей старше 6-річного віку.

Медикамент може призначатися для монотерапії при вищевказаних порушеннях дітям старше 12-річного віку.

[19]

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Габагамма, Габантин з Габастадіном, Нупінтін з Габалептом, Тебантин з Гатоніном, а крім цього Габамакс і Медитал з габапентину. Крім того Габат, Конваліс з Грімодіном і Епіган з Ньюропентіном.