Нейралгін

Нейралгін – це препарат з підкатегорії протисудомних засобів.

Показання до застосування Нейралгіну

Його використовують у дорослих для полегшення болю високої інтенсивності (також нейропатичного).

Крім того, його застосовують у поєднанні з іншими протисудомними засобами для усунення парціальних епілептичних нападів (супроводжуються вторинною стадією генералізації чи ні) – у дорослих та підлітків з 12 років. Поряд з цим, його призначають при парціальних нападах – у дітей 6-12 років.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Компонент випускається в капсулах, по 100 штук у флаконі або по 10 штук у клітинній пластині; в упаковці 3 таких пластини.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Точний принцип дії габапентину поки що не вдалося визначити. За своєю структурою цей елемент споріднений з нейромедіатором ГАМК, але за типом впливу відрізняється від інших активних компонентів, що взаємодіють із синапсами ГАМК (серед них барбітурати з вальпроатами, бензодіазепіни та речовини, що уповільнюють активність ГАМК-трансамінази та уповільнюють процеси поглинання ГАМК, а також проліки ГАМК та агоністи ГАМК).

У дослідженнях in vitro з використанням радіоактивно міченого габапентину було виявлено нову ділянку зв'язування пептидів у мозку щурів, включаючи гіпокамп та неокортекс, яка може бути пов'язана з аналгетичною та протисудомною дією габапентину та його структурних похідних. Місце синтезу габапентину було ідентифіковано як α2-δ субодиниця напругочутливих кальцієвих каналів.

Габапентин, який присутній у клінічних дозах, не синтезується з іншими поширеними нейромедіаторами або терапевтичними мозковими терміналями, включаючи ГАМК-А та ГАМК-В, а також з глутаматними, бензодіазепіновими, гліциновими або N-метил-D-аспартатними терміналами.

Габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro, що відрізняє його від карбамазепіну та фенітоїну. Речовина частково послаблює реакцію на активність агоніста глутамату NMDA в окремих тестах in vitro, але лише при значеннях вище 100 мкМ, що неможливо отримати in vivo.

Препарат дещо зменшує об'єми вивільнених моноамінових нейромедіаторів in vitro. Його застосування у щурів викликає збільшення обміну ГАМК у певних ділянках мозку (ефект, подібний до ефекту вальпроату натрію, хоча й у інших ділянках мозку). Яке значення має ця активність габапентину для протисудомної активності, ще належить з'ясувати.

У тварин речовина проникає в мозок без ускладнень, запобігаючи судомам, спричиненим максимальним електрошоком або хімічними судомними засобами (включаючи елементи, що уповільнюють зв'язування ГАМК), а також генетичними моделями судом.

[ 7 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування габапентин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, незалежно від прийому їжі; загалом взаємодії з їжею не спостерігається. Значення Cmax у плазмі реєструються через 2-3 години. Розмір порції та параметри препарату в плазмі залежать від лінійної залежності. Повторне застосування препарату не змінює фармакокінетичних характеристик. Значення абсолютної біодоступності становлять приблизно 59%, не змінюються у разі курсового застосування.

Габапентин не синтезується з внутрішньоплазматичними білками крові. Речовина проходить через гепатоенцефалічний бар'єр; у епілептиків його значення в спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від рівня відповідних рівноважних плазмових параметрів препарату.

Препарат майже не піддається метаболічним процесам всередині організму людини, не призводить до уповільнення або індукції ферментів печінки. Препарат запобігає метаболізму найчастіше використовуваних протисудомних засобів.

Виведення у незміненому стані відбувається лише через нирки. Період напіввиведення не прив'язаний до розміру порції, в середньому дорівнює 5-7 годинам у людей зі здоровою секреторною активністю нирок. Речовина може бути видалена з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози

Капсулу можна приймати незалежно від прийому їжі. Щоб зменшити ймовірність негативних симптомів, рекомендується прийняти першу порцію перед сном.

При болю невропатичного генезу слід застосовувати 0,3 г препарату одноразово в 1-й день, 0,3 г двічі на 2-й день та 0,3 г тричі на 3-й день. За необхідності добову дозу поступово збільшують до досягнення знеболювального ефекту (максимально – 1,8 г, яку ділять на 3 прийоми). При тяжких стадіях захворювання застосовують вищі дози – 1,8-3,6 г на добу.

При епілепсії проводиться комплексна терапія. Особам старше 12 років спочатку слід приймати по 0,3 г препарату 3 рази на день. Найбільш ефективними вважаються порції в діапазоні 0,9-1,8 г на добу (їх необхідно розділити на 3 застосування). Речовину слід використовувати з максимальними 12-годинними інтервалами.

Дітям віком 6-12 років слід застосовувати 25-35 мг/кг на добу (дозування поділяють на 3 прийоми).

Використання Нейралгіну під час вагітності

Призначення препарату вагітним жінкам дозволяється лише в ситуаціях, коли користь від його прийому для жінки вважається більш ймовірною, ніж ризик розвитку негативного впливу на плід.

Активний інгредієнт (габапентин) виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування неможливе під час його застосування.

Протипоказання

Протипоказано використовувати у випадках тяжкої непереносимості, пов'язаної з лікарськими речовинами.

[ 8 ]

Побічна дія Нейралгіну

Побічні ефекти включають:

• інфекційні захворювання: віруси, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія та середній отит;
• ураження, що впливають на систему крові: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• порушення імунітету: алергії;
• порушення обміну речовин: зміни рівня цукру в крові, анорексія, підвищений апетит та збільшення або втрата ваги;
• психічні розлади: депресія, галюцинації, відчуття тривоги або збудження, розлади мислення та емоційна лабільність;
• ураження, що впливають на функціонування нервової системи: атаксія, амнезія, сонливість, дизартрія та судоми, а також гіперкінезія, головний біль, безсоння, запаморочення та тремор. Крім того, порушення координації, ністагм, гіпокінезія з парестезією та гіпестезією, а також потенціювання/зниження/зникнення рефлексів та інші рухові розлади (дистонія, атетоз або дискінезія);
• проблеми із зоровою функцією: диплопія або амбліопія, а також зниження гостроти зору;
• розлади слуху: запаморочення або шум у вухах;
• серцево-судинні розлади: серцебиття, вазодилатація та підвищення артеріального тиску;
• розлади дихальної системи: фарингіт, нежить, кашель, задишка та бронхіт;
• розлади травлення: діарея, блювання, запор, гінгівіт, біль у животі, захворювання зубів, сухість у роті та метеоризм, а також гепатит, жовтяниця, панкреатит та підвищення показників печінкових проб;
• епідермальні ураження: свербіж, акне, синдром Стівенса-Джонса, набряк Квінке, синці та висипання, а також набряк обличчя, багатоформна еритема та алопеція;
• ураження опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, м'язові посмикування та міалгія;
• урогенітальні розлади: нетримання сечі, ниркова недостатність, гінекомастія та імпотенція;
• інші симптоми: сильна втома, астенія, набряки (іноді периферичні), порушення ходи, а також одночасно біль, лихоманка, відчуття холоду та нездужання, біль у грудях та синдром відміни (включаючи нудоту, гіпергідроз, безсоння та відчуття тривоги).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Передозування

Ознаки сп'яніння: відчуття сонливості, частий і рідкий стілець, двоїння в очах, млявість та невиразна мова.

У таких випадках потерпілому призначають сорбенти. Вивести препарат можна за допомогою сеансів гемодіалізу.

[ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат можна поєднувати з іншими протисудомними засобами (карбамазепін, фенобарбітал, а також вальпроєвою кислотою та фенітоїном), пероральними контрацептивами (що містять етинілестрадіол або норетиндрон) та засобами, що блокують канальцеву секрецію та зменшують ниркову екскрецію габапентину.

Антациди, що містять Al3+ та Mg2+, знижують біодоступність препарату приблизно на 20%, тому рекомендується приймати його через 2 години після прийому антацидів.

При застосуванні в комбінації з мієлотоксичними препаратами відбувається посилення гематотоксичності (розвиток лейкопенії).

При застосуванні капсул морфіну з контрольованим вивільненням у дозі 60 мг протягом 2 годин разом з габапентином у порції 0,6 г середні значення AUC останнього збільшувалися на 44% порівняно зі значеннями AUC габапентину, що застосовувався без морфіну. Через це необхідно ретельно стежити за станом людей, відзначаючи такий симптом пригнічення ЦНС, як відчуття сонливості. При такому порушенні необхідно відповідно зменшити дозу морфіну або габапентину.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Нейралгін необхідно зберігати при температурі в діапазоні 15-30°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Нейралгін можна використовувати протягом 5 років з дати випуску лікувальної речовини.

[ 17 ], [ 18 ]

Застосування для дітей

Нейралгін застосовується в ад'ювантному лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією (або без неї) у дітей старше 6 років.

Препарат можна призначати для монотерапії вищезгаданих розладів дітям старше 12 років.

[ 19 ]

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Габагамма, Габантин з Габастадином, Нупінтин з Габалептом, Тебантин з Гатоніном, а також Габамакс і Медитан з Габапентином. Крім того, Габата, Конваліс з Гримодіном та Епіган з Нейропентіном.