Neyrispin

Нейриспін є антипсихотиков. Містить елемент рисперидон.

Показання до застосування Нейриспіну

Застосовується при різноманітних типах шизофренії (серед них виникає вперше психоз, який має гострий характер, гостра або хронічна стадія шизофренії) і інших психотичних станах, що супроводжуються інтенсивними продуктивними (серед них галюцинації, марення, відчуття підозрілості або агресивності і розумові порушення) або негативними (серед таких соціальний та емоційний відчуження, афект притуплення і зубожіння мови) ознаками.

Послаблює афективні прояви (почуття тривоги або страху і депресію) у людей з шизофренією і шізоаффектівнимі порушеннями.

Використовується при тривалому підтримуючому лікуванні для попередження рецидивів під час хронічної стадії шизофренії (мають гостру форму психотичні стани).

Призначається при поведінкових формах розладів у людей з деменцією і ознаками агресивності (застосування фізичного насильства і спалаху сильного гніву), поведінкових порушеннях (ажитації і відчутті тривоги) або в разі переважання психотичних проявів.

Поведінкові порушення в ситуаціях, коли асоціальне або агресивне поводження є основними симптомами патології.

Усунення маніакальних реакцій при БАР.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск елемента проводиться в таблетках (обсяг 0,5, 1, 2, а також 4 мг), по 10 штук всередині пластинки, по 2 пластинки в коробці. Також може випускатися всередині пластмасових контейнерів - по 100 таблеток об'ємом 1, 2 або 4 мг.

Фармакодинаміка

Препарат входить в групу антипсихотиков, є похідним бензізоксазола, виборчим моноаминергических антагоністом. Має виражену афінність щодо 5-НТ 2-закінчень серотоніну і D2-закінчень дофаміну. Крім цього синтезується з α1-адренорецепторами і, з трохи меншою аффинностью, з α2-адренорецепторами і Н1-закінченнями гістаміну. Спорідненості до холінорецепторів не має.

Як дуже сильний D2-антагоніст, рисперидон володіє більш слабким гнітючим впливом щодо моторної активності, а також значно слабше індукує процеси каталепсії (в порівнянні зі стандартними нейролептиками). Він володіє збалансованістю центральний антагонізм, який чинить рисперидоном щодо серотоніну з дофаміну, зменшує інтенсивність екстрапірамідних негативних проявів і розширює медикаментозне вплив ліки відносно негативних та афективних ознак шизофренії.

[3], [4]

Фармакокінетика

Абсорбція рисперидону є повноцінною, без прив'язки до вживання їжі. Плазмові значення Cmax відзначаються після закінчення 1-2-х годин. Синтез з внутріплазменним білком (альбуміном, а також α1-кислотним глікопротеїном) становить 88%.

Піддається швидкому розподіленню і проходить всередину тканин ЦНС; показник розподільного обсягу дорівнює 1-2-м л / кг. Внутрішньопечінковий обмінні процеси за участю ізоензіма Р450IID6 призводять до формування активного елементу 9-гідроксирисперидону, який синтезується з білком на 77%. Частково процеси обміну розвиваються через N-дезалкілування. Рівноважні значення для активного компонента реєструються по закінченні доби, а для 9-гідроксирисперидону - після закінчення 4-5-ти діб.

Термін напіврозпаду рисперидону дорівнює 3-м годинах, компонента 9-гідроксирисперидону - 24-м годинах. Після 7-ми діб використання, 70% ЛЗ виводиться з сечею, а ще 14% - через шлунково-кишкового тракту. На 35-45% виводиться в формі діючих елементів.

У літніх людей або лиць з недостатністю роботи нирок при 1-разовому застосуванні медикаменту відзначаються підвищені плазмові показники і уповільнена екскреція рисперидону.

[5], [6],

Спосіб застосування та дози

Застосовувати медикамент слід перорально, без прив'язки до прийому їжі, 1-2-разово за день.

Лікування шизофренії: на 1-у добу - прийом 2-х мг, на 2-і - 4-х мг. Пізніше дозування зберігають на показнику 4 мг або, якщо буде потрібно, коригують персонально для пацієнта. Найчастіше призначається застосування 4-6-ти мг ліки за день. Необхідно враховувати, що при використанні ЛЗ в денний порції, що перевищує 10 мг, збільшення терапевтичної ефективності не відзначається, але при цьому підвищується ймовірність появи екстрапірамідних ознак.

Людям з недостатністю роботи нирок або печінки, а також літнім лицям терапію починають з дозування 0,5 мг 2-кратно за день, а далі поступово збільшують її до 1-2-х мг 2-разово за добу.

Порушення поведінки у людей з деменцією: розмір початкової дозировочной порції дорівнює 0,25 мг з 2-кратним застосуванням за день; якщо буде потрібно, порція може збільшуватися на +0,25 мг 2-разово за день, але робити це дозволяється мінімум через добу. В основному призначається прийом в порції 0,5 мг 2-кратно за добу, але окремим пацієнтам може вимагатися вживання 1-го мг речовини 2-разово за день.

Пов'язані з маніями БАР: початкова порція становить 2 мг за день в 1 вживання; якщо знадобиться, дозування збільшують на +2 мг за добу, але це робиться мінімум через день. В основному призначають прийом 2-6-ти мг за день.

Порушення поведінки у людей з затримкою в інтелектуальному розвитку або з домінуванням деструктивних реакцій: лицям з вагою більше 50-ти кг слід використовувати по 0,5 мг за день 1-кратно, а далі збільшувати дозування на +0,5 мг за день (через добу ), якщо знадобиться. Людям з вагою нижче 50-ти кг спочатку призначають 1-кратне застосування 0,25 мг за день; дозування може збільшуватися через добу на +0,25 мг за день. Розмір оптимальної порції дорівнює 0,5 мг ліки за день.

Після отримання оптимального результату застосування ЛЗ може бути скорочено до 1-кратного прийому за добу. Максимальний розмір денної порції становить 16 мг.

[10]

Використання Нейриспіну під час вагітності

Нейриспін при вагітності призначають лише в ситуаціях, коли користь від лікування більш імовірна, ніж ризики розвитку ускладнень для плода.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при персональній непереносимості, а також під час грудного вигодовування.

[7], [8], [9]

Побічна дія Нейриспіну

Серед побічних ознак:

• ушкодження функції ЦНС разом з органами почуттів: часто з'являється ажитація, головні болі, інсомнія і почуття тривоги. Іноді можлива поява запаморочення, почуття втоми або сонливості, розладів зорової чіткості і концентрації уваги. Зрідка виникають екстрапірамідні симптоми (ригідність, акатизія, тремор з брадикінезії, гіперсалівація і дистонія гострого характеру), можуть проявлятися розлади терморегуляції, судомні напади, ЗНС і дискінезія в пізній стадії;
• порушення травної діяльності: диспепсія, блювання, біль у абдомінальній зоні, нудота, обстипація і збільшення значень ензимів печінки;
• проблеми з роботою ССС і кров'яної системи: зрідка спостерігається тахікардія рефлекторного характеру, гіперволемія, ортостатичний колапс, деяке зниження рівня тромбоцитів або нейтрофілів і інсульт (у лиць похилого віку з наявністю певних чинників);
• розлади, що зачіпають ендокринну систему: гінекомастія, аменорея з галактореєю, збільшення ваги і розлад циклу менструацій. Зрідка загострюється діабет або розвивається гіперглікемія;
• ушкодження статевої системи: зрідка з'являються проблеми з еякуляцією, ерекцією і оргазмом, а також приапизм;
• симптоми алергії: зрідка спостерігається набряк Квінке, нежить і висипання на епідермісі;
• інші: іноді виникає нетримання сечовипускання.

Передозування

Серед ознак отруєння: розвиток сильного седативного ефекту, почуття сонливості, зниження значень АТ, тахікардія іекстрапірамідні прояви. Одинично відзначається підвищення показань QT-інтервалу на ЕКГ.

При лікуванні потрібно забезпечити безперешкодне проходження повітря через респіраторні шляхи, щоб підтримати потрібний постачання киснем і адекватну вентиляцію. Разом з цим проводиться шлункове промивання і введення проносного з активованим вугіллям, а крім того відслідковуються значення ЕКГ, щоб виявити можливі розлади серцевого ритму. Також виконуються симптоматичні заходи, що підтримують роботу важливих для життя органів.

Якщо розвивається судинний колапс і знижуються значення АТ, проводиться введення інфузії або симпатоміметиків. Якщо з'являються екстрапірамідні ознаки, призначають застосування холинолитических речовин.

Нейриспін не має антдота. Проводити регулярний моніторинг стану потерпілого потрібно, поки не зникнуть всі ознаки отруєння.

[11]

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання рисперидону і засобів, що є антагоністами закінчень дофаміну, призводить до появи дискінезії пізнього характеру (мають мимовільну форму ритмічні рухи - в основному лиця або язика), через що потрібно скасовувати введення будь-яких антипсихотиков.

У рисперидону може проявлятися антагоністичний вплив щодо леводопи.

Тріціклікі з фенотіазинами, флуоксетин і β-адреноблокатори здатні збільшувати кров'яні показники рисперидону, при цьому не впливаючи на рівень володіє активністю антипсихотичної фракції.

Комбінація з карбамазепіном, а також іншими засобами, індукують ензими печінки, призводить до зменшення активності антипсихотичної фракції ліки всередині крові. Після скасування введення подібних речовин потрібно переглянути розмір дозування Нейриспіну.

Якщо буде потрібно забезпечити додаткове седативну вплив, разом з медикаментом призначають застосування дериватів бензодіазепіну.

[12], [13]

Умови зберігання

Нейриспін потрібно зберігати в темному і сухому місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні показники - в діапазоні відміток 15-30 ° С.

Термін придатності

Нейриспін може застосовуватися в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Немає достатньої кількості інформації щодо результативності та безпеки застосування медикаменту в педіатрії. Чи не призначають лицям молодше 15-річного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Рілептид, Риссет з рисперидоном, а крім того Рісполепт з Рисперон і Ерідон з Ріспетрілом.

[14], [15], [16]