Нейріспін

Нейріспін – це антипсихотичний препарат з активним інгредієнтом рисперидон.

Показання до застосування Нейріспіна

Застосовується при різних типах шизофренії (включаючи психоз, що вперше виник, що має гострий характер, гостру або хронічну стадію шизофренії) та інших психотичних станах, що супроводжуються інтенсивними продуктивними (включаючи галюцинації, марення, почуття підозри або агресії та розлади мислення) або негативними (включаючи соціально-емоційне відчуження, притуплення афекту та збіднення мовлення) симптомами.

Зменшує афективні прояви (почуття тривоги або страху та депресії) у людей із шизофренією та шизоафективними розладами.

Використовується для тривалого підтримуючого лікування з метою запобігання рецидивам під час хронічної стадії шизофренії (гострі психотичні стани).

Його призначають при поведінкових формах розладів у людей з деменцією та ознаками агресії (застосування фізичного насильства та спалахи сильного гніву), поведінкових розладах (збудження та почуття тривоги) або у випадках переважання психотичних проявів.

Поведінкові розлади в ситуаціях, коли антисоціальна або агресивна поведінка є основними симптомами патології.

Усунення маніакальних реакцій при біполярному розладі.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках (об'ємом 0,5, 1, 2 та 4 мг), по 10 штук у пластині, 2 пластини в коробці. Також може випускатися в пластикових контейнерах - 100 таблеток по 1, 2 або 4 мг.

Фармакодинаміка

Препарат належить до групи антипсихотиків, є похідним бензізоксазолу, селективного моноамінергічного антагоніста. Має виражену спорідненість до 5-HT2-закінчень серотоніну та D2-закінчень дофаміну. Крім того, синтезується з α1-адренорецепторами та, з дещо меншою спорідненістю, з α2-адренорецепторами та H1-закінченнями гістаміну. Не має спорідненості з холінергічними рецепторами.

Як дуже сильний D2-антагоніст, рисперидон має слабший пригнічуючий вплив на рухову активність, а також значно слабше індукує процеси каталепсії (порівняно зі стандартними нейролептиками). Збалансований центральний антагонізм, який чинить рисперидон на серотонін з дофаміном, зменшує інтенсивність екстрапірамідних негативних проявів та розширює лікарський ефект препарату на негативні та афективні ознаки шизофренії.

[ 3 ]

Фармакокінетика

Абсорбція рисперидону є повною, незалежно від прийому їжі. Значення Cmax у плазмі відзначаються через 1-2 години. Синтез з внутрішньоплазматичним білком (альбуміном, а також α1-кислим глікопротеїном) становить 88%.

Він швидко розподіляється та проникає в тканини центральної нервової системи; індекс об'єму розподілу становить 1-2 мл/кг. Внутрішньопечінкові метаболічні процеси за участю ізоферменту P450IID6 призводять до утворення активного елемента 9-гідроксирисперидону, який синтезується з білком на 77%. Частково метаболічні процеси розвиваються шляхом N-деалкілування. Рівноважні значення для активного компонента реєструються через 24 години, а для 9-гідроксирисперидону - через 4-5 днів.

Період напіввиведення рисперидону становить 3 години, компонента 9-гідроксирисперидону – 24 години. Після 7 днів застосування 70% препарату виводиться з сечею, а ще 14% – через шлунково-кишковий тракт. 35-45% виводиться у вигляді активних інгредієнтів.

У людей похилого віку або людей з нирковою недостатністю при одноразовому застосуванні препарату спостерігається підвищення рівня в плазмі та уповільнене виведення рисперидону.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, незалежно від прийому їжі, 1-2 рази на день.

Лікування шизофренії: у 1-й день – 2 мг, у 2-й – 4 мг. Надалі дозування підтримують на рівні 4 мг або, за необхідності, коригують індивідуально для пацієнта. Найчастіше призначають 4-6 мг препарату на добу. Слід враховувати, що при застосуванні препарату в добовій дозі, що перевищує 10 мг, підвищення терапевтичної ефективності не спостерігається, але зростає ймовірність виникнення екстрапірамідних симптомів.

Для людей з нирковою або печінковою недостатністю, а також для людей похилого віку терапію починають з дозування 0,5 мг 2 рази на день, а потім поступово збільшують її до 1-2 мг 2 рази на день.

Поведінкові розлади у людей з деменцією: початкова доза становить 0,25 мг, приймається двічі на день; за необхідності дозування можна збільшити на +0,25 мг двічі на день, але допускається прийом щонайменше через день. Звичайна доза становить 0,5 мг двічі на день, але деяким пацієнтам може знадобитися 1 мг речовини двічі на день.

Пов'язаний з маніями БАР: початкова доза становить 2 мг на добу за 1 застосування; за необхідності дозування збільшують на +2 мг на добу, але роблять це щонайменше через день. В основному призначається прийом 2-6 мг на добу.

Поведінкові розлади у людей з інтелектуальною недостатністю або з домінантно деструктивними реакціями: людям з масою тіла понад 50 кг слід застосовувати 0,5 мг на добу одноразово, а потім збільшувати дозування на +0,5 мг на добу (через день) за необхідності. Людям з масою тіла менше 50 кг спочатку призначають 1 разове застосування 0,25 мг на добу; дозування можна збільшувати через день на +0,25 мг на добу. Оптимальна доза становить 0,5 мг препарату на добу.

Після досягнення оптимального результату застосування препарату можна зменшити до 1 дози на день. Максимальна добова доза становить 16 мг.

[ 9 ]

Використання Нейріспіна під час вагітності

Нейриспін призначають під час вагітності лише в ситуаціях, коли користь від лікування перевищує ризики ускладнень для плода.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при особистій непереносимості, а також під час грудного вигодовування.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Побічна дія Нейріспіна

Побічні ефекти включають:

• пошкодження функції центральної нервової системи разом з органами чуття: часто виникають збудження, головний біль, безсоння та тривога. Іноді можуть виникати запаморочення, втома або сонливість, порушення гостроти зору та концентрації уваги. Зрідка виникають екстрапірамідні симптоми (ригідність, акатизія, тремор з брадикінезією, гіперсалівація та гостра дистонія), на пізній стадії можуть з'явитися порушення терморегуляції, судоми, ЗНС та дискінезія;
• розлади травлення: диспепсія, блювання, біль у животі, нудота, запор та підвищення рівня печінкових ферментів;
• проблеми з функціонуванням серцево-судинної системи та системи крові: зрідка спостерігаються рефлекторна тахікардія, гіперволемія, ортостатичний колапс, деяке зниження рівня тромбоцитів або нейтрофілів та інсульт (у людей похилого віку з факторами схильності);
• розлади, що впливають на ендокринну систему: гінекомастія, аменорея з галактореєю, збільшення ваги та порушення менструального циклу. Зрідка спостерігається погіршення діабету або розвиток гіперглікемії;
• ураження репродуктивної системи: зрідка з'являються проблеми з еякуляцією, ерекцією та оргазмом, а також пріапізм;
• симптоми алергії: зрідка спостерігається набряк Квінке, нежить та висипання на епідермісі;
• Інші: іноді виникає нетримання сечі.

Передозування

Ознаки отруєння включають: розвиток сильного седативного ефекту, відчуття сонливості, зниження артеріального тиску, тахікардію та екстрапірамідні прояви. Зрідка спостерігається збільшення інтервалу QT на ЕКГ.

Лікування передбачає забезпечення безперешкодного потоку повітря через дихальні шляхи для підтримки адекватного постачання кисню та вентиляції. Також проводиться промивання шлунка та прийом проносного з активованим вугіллям, а також моніторинг показників ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму. Також вживаються симптоматичні заходи для підтримки функціонування життєво важливих органів.

Якщо розвивається судинний колапс та знижуються показники артеріального тиску, призначають інфузію або симпатоміметики. Якщо виникають екстрапірамідні ознаки, призначають антихолінергічні засоби.

Нейріспін не має сибірської виразки. Необхідний регулярний контроль стану потерпілого, доки не зникнуть усі ознаки отруєння.

[ 10 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування рисперидону та засобів, що є антагоністами дофамінових закінчень, призводить до появи пізньої дискінезії (мимовільні ритмічні рухи – переважно обличчя або язика), через що необхідно скасувати прийом будь-яких антипсихотичних засобів.

Рисперидон може проявляти антагоністичну дію щодо леводопи.

Трициклічні антидепресанти з фенотіазинами, флуоксетином та β-блокаторами можуть підвищувати рівень рисперидону в крові, не впливаючи на рівень активної антипсихотичної фракції.

Комбінація з карбамазепіном, а також іншими засобами, що індукують ферменти печінки, призводить до зниження активності антипсихотичної фракції препарату в крові. Після припинення прийому таких речовин необхідно переглянути дозування Нейріспіну.

Якщо потрібен додатковий седативний ефект, разом з ліками призначають похідні бензодіазепіну.

[ 11 ], [ 12 ]

Умови зберігання

Нейріспін слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники знаходяться в діапазоні 15-30°C.

Термін придатності

Нейріспін можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Немає достатньо інформації щодо ефективності та безпеки препарату в педіатрії. Не призначайте особам віком до 15 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Рілептид, Ріссет з Ріспаксолом, а також Рісполепт з Ріспероном та Ерідон з Ріспертрилом.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]