Месакол

Протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань, вироблене КРКА, Ново место (Словенія), відоме в міжнародному реєстрі фармакологічних препаратів під назвою mesalazine, на полицях наших аптек можна знайти як Самезіл. Саме про це лікарський засіб піде розмова в даній статті. Будуть розглянуті його фармакологічні характеристики, показання та протипоказання до застосування, а так само спосіб прийому і рекомендовані дозування.

Захворювання проктологічного характеру не тільки приносять багато неприємних годин і днів, а, часом, і місяців. Адже чому - то проблеми, пов'язані з кишечником - тонкої і товстої кишкою - вганяють багатьох людей в фарбу. Їм соромно йти в поліклініку зі своїми проблемами. А в результаті, коли вже «допекло» або забрала швидка допомога, проктолога припадає вирішувати набагато складніші завдання, виводячи пацієнта з важкого стану. Часом повернути хворому колишнє здоров'я не завжди вдається. Вирішити багато проблем проктологічного характеру дозволяє Самезіл - зручне сучасне протизапальний засіб, спеціально розроблене для купірування кишкових захворювань. Тому щоб лікування пройшло легше і без ускладнень, до кваліфікованого фахівця необхідно звертатися за консультацією вже тоді, коли тільки з'явилася неприємна симптоматика, тоді і результат можна очікувати швидкий і сприятливий. Не слід тільки займатися самостійною постановкою діагнозу і призначенням лікарських препаратів. Такий підхід до лікування ні до чого доброго не приведе. При цьому ситуація тільки посилитися, а час буде втрачено.

[1], [2]

Показання до застосування Месакол

В силу своїх лікарських властивостей і форми випуску показання до застосування Самезіл зводиться до таких захворювань:

1. Терапія і профілактичне лікування неспецифічного виразкового коліту.
2. Патологічні зміни виразкового характеру, що зачіпають слизову кишечника з ураженням прямої кишки (проктит виразкового характеру).
3. Хвороба Крона.
4. Неспецифічний виразковий коліт, що супроводжується ураженням дистальних відділів товстого кишечника і прямої кишки.

[3], [4]

Форма випуску

Залежно від особливостей ураження слизової кишечника і супутніх його патологій, форма випуску розглянутого лікарського засобу дещо різнитися.

1. Самезіл випускається у формі таблеток, які покриті спеціальною оболонкою, здатної розчинятися тільки в кишечнику, що дає можливість «доставляти» ліки безпосередньо в патологічно уражену зону. Таблетована форма препарату випускається концентрацією активного діючої речовини месалазин (5-АСК) 400 мг або 800 мг. Оболонка лікарського засобу має коричнево - червоний відтінок, що допускає вкраплення. Сам Самезіл представлений світло - сірою масою. Допоміжні хімічні сполуки, що сприяють підтриманню високого рівня фармакодинамики Самезіл: натрію карбоксиметил, натрію лаурилсульфат, макрогол 6000, повідон, тальк, крохмаль, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, мальтодекстрин, тріетілацетат, натрію гідроксид, титану діоксид. Таблетки мають пролонговану дію.
2. Другий різновид випуску - це ректальний супозиторій, що має сірувато - кремовий відтінок. Дозування однієї одиниці лікарського засобу становить 500 мг месалазину (5-АСК). Супутнім речовиною є твердий жир.
3. Ще однією формою ліки можна назвати ректальну суспензію. Це однорідна рідина кремового відтінку, в 1 мл якої знаходиться 40 мг месалазину (5-АСК). Супутні хімічні сполуки даної випускний форми є: натрію едетат, натрію метабісульфіт, трагакант, вода дистильована, натрію бензоат, натрію ацетат, ксантанова камедь. Упаковується Самезіл в сім контейнерів, які мають обсяг у 50 мл (2 г месалазину) або 100 мл (4 г месалазину). Спільно з препаратом у картонній упаковці розташовується і аплікатор.

Фармакодинаміка

Розглядається ліки відносять до протизапальних засобів, показуючи свою активність прямо в кишечнику хворого, діючи безпосередньо на медіатори запалення. Фармакодинаміка Самезіл обумовлюється пригніченням дієвості циклооксигенази і нейтрофільної ліпооксигенази, а так само ліквідацією утворення і розвитку лейкотрієнів і простагландинів.

При введенні ліки спостерігається інгібування рухової активності, процесу руйнування гранул тучних клітин, а так само фагоцитозу нейтрофілів, що виражається активним захопленням і поглинанням даної форми лейкоцитів в крові. Самезіл ефективно гальмує секрецію Ig лімфоцитами.

Розглядається ліки має протівобактеріціднимі характеристиками, які ефективно справляються з кишковою паличної і окремими видами коків, які можуть инвазировать в товстий кишечник. Завдяки тому, що месалазин вільно з'єднується з радикалами вільного кисню (О ⁺² ) і призводить до його руйнування, Самезіл показує високі антиоксидантні властивості.

Самезіл непогано переноситься організмам хворого. Його введення дозволяє знизити ймовірність повернення захворювання при хворобі Крона, особливо така картина характерна для пацієнтів з ілеїт (неспецифічним запальним захворюванням, що зачіпають клубову кишку), а так же тривалим часом протікання хвороби.

[5], [6]

Фармакокінетика

Будь-яка форма розглянутого лікарського засобу дає можливість «доставляти» терапевтичні обсяги месалазина безпосередньо до місця патології. А саме, це слизові шари прямої і сигмовидної кишки, низхідній ободової кишки, аж до селезінкової зони.

Фармакокінетика Самезіл показує середній рівень всмоктуваності. Близько третини - половини лікарського засобу абсорбується слизовою кишечника, а саме в тонкому кишечнику. Метаболітами месалазину є N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота.

Діюча речовина зазнає ацетилювання (заміщення атомів водню в органічних сполуках залишком оцтової кислоти), яке відбувається в слизових шарах кишечника і печінки.

Рівень сполучних здібностей N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти з білковими складовими плазми крові відповідає 85%, тоді як месалазин показує взаємозв'язок тільки в 43%.

Активна діюча речовина Самезіл не тільки здатне проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр, але стійко визначається в материнському молоці в період грудного вигодовування.

Утилізується з організму хворого дані ліки, як, в більшості своїй, в незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів і з сечею, і спільно з каловими масами.

Період напіввиведення месалазину (Т _1/2 ) визначається цифрою від півгодини до півтори години, все залежить від індивідуальних особливостей організму людини. Цей же параметр для метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилату дещо більше і складає від п'яти до десяти годин.

[7], [8], [9]

Спосіб застосування та дози

Вибір лікарської форми визначається локалізацією і масштабністю ураженої ділянки кишечника. Тільки лікар може визначити форму прийому, спосіб застосування і дози призначається препарату. При застосуванні в лікувальної терапії Самезіл у вигляді ректальних суспензією, доктор паралельно може ввести прийом даного лікарського засобу у формі таблеток. Природно в даній ситуації слід враховувати сумарну кількість поступаемого в організм хворого препарату. Якщо не враховувати цей факт, виходить перевищення дозування, що незмінно призводить до передозування месалазину і зростання ймовірності токсичного впливу на роботу нирок.

Терапевтичну дозу доктор призначає суто індивідуально кожному пацієнту, виходячи з клінічної картини захворювання і його загального стану здоров'я. Якщо протягом місяця медикаментозної терапії лікувальна ефективність не спостерігається, слід розглянутий препарат замінити на його аналог.

В період проведення лікування необхідно вести необхідну гідратацію. Якщо виникла медична необхідність, месалазин можливо приймати паралельно з метронідазолом або препаратами, що відносяться до групи кортикостероїдів.

Діткам, чия маса тіла вже досягла 40 кг і дорослим пацієнтам, Самезіл у вигляді ректальної суспензії, для досягнення очікуваної ефективності, рекомендується вводити в організм хворого безпосередньо після випорожнення кишечника - поїсти після процесу дефекації.

1. Щоб було зручніше проводити процедуру, хворому слід лягти на лівий бік і трохи підігнути ноги.
2. Перед застосуванням, флакон з лікувальної рідиною слід добре струсити, після чого аплікатор ввести в задній прохід якомога далі.
3. Дуже акуратно і не поспішаючи видавити суспензію з туба.
4. Після введення лікарського засобу необхідно протягом півгодини полежати, не змінюючи прийнятого раніше положення.
5. По закінченню часу зробити декілька поворотів на правий бік і назад. Це необхідно для кращого розподілу месалазина по кишці.

Рекомендоване дозування, наприклад, в період гострої фази виразкового коліту - це введення 100 мл Самезіл з концентрацією діючої речовини 4 г на 100 мл, прийнятого один раз на добу. Така форма прийому найбільш ефективна, якщо введення відбувається у вечірній час, безпосередньо перед відходом до сну.

Якщо хворому в силу яких - то причин важко утримати «великий» обсяг ліки в кишці, в такій ситуації можна порадити рознести прийом даної дози на дві процедури по 50 мл. При цьому більш зручною в застосуванні буде упаковка в 50 мл і змістом активної речовини 2 м Час введення, при такому графіку, фармацевти рекомендують: перша процедура - безпосередньо перед сном, друга - бажано вночі, пройшовши попередню дефекацію.

Тривалість лікувального курсу, переважно, становить від шести до восьми тижнів.

В якості профілактичних заходів при рецидивуючому виразковий коліт, медики рекомендують користуватися дозуванням в 50 мл (концентрація діючої речовини 2 г), одного разу протягом доби. Процедуру і в цьому випадку бажано робити після спорожнення кишечника і на ніч. Такий підхід до лікування більш ефективний, так як ліки працює на ураженій ділянці всю ніч.

Тривалість профілактичного лікування так само становить від шести до восьми тижнів.

Маленьким пацієнтам, вага яких ще не досяг 40 кг, кількість Самезіл лікарем призначається, ґрунтуючись на активність запального процесу і місце його прогресування, а так же відштовхуючись від маси тіла малюка.

 У разі діагностування гострої форми виразкового ураження слизової кишечника, а так само хвороби Крона, діткам рекомендовану кількість месалазину розраховується за формулою 30 - 50 мг на кілограм ваги дитини, рознесене на три процедури.

Для попередження рецидиву захворювання дана терапевтична дозування відповідає значенням 15 - 30 мг на кілограм ваги дитини, разнесенного на дві - три процедури.

Спосіб проведення лікувальної процедури аналогічний тому, що був розписаний раніше. Як правило, терапія патології в період загострення займає від восьми до дванадцяти тижнів (два - три місяці).

Самезіл в таблетках, переважно призначається лікарем, якщо діагностований дистальний проктосигмоидит або проктит.

Якщо відбулося загострення захворювання, рекомендована доза прийому становить по 0,4 - 0,8 г, що приймаються тричі протягом дня. Тривалість лікувального курсу зазвичай становить від восьми до дванадцяти тижнів.

Як профілактичний захід для недопущення рецидивів захворювання призначається дещо менша доза - по 0,4 - 0,5 г три прийоми на добу (в разі виразкового коліту) або по 1 г чотири рази протягом доби (в разі хвороби Крона).

Маленьким пацієнтам, яким вже виповнилося два роки, добова кількість лікарського засобу розраховується за формулою 20 - 30 мг на кілограм ваги дитини, разнесенного на кілька прийомів. Такий графіт терапії може підтримуватися протягом декількох років. Якщо захворювання протікає важко, супроводжуючись ускладненнями, добове кількість введеного ліки може бути збільшено до рівня в 3 - 4 м Але перевищувати дані чисельні показники не слід. Так само максимальну дозування неприпустимо приймати не більше 8 - 12 тижнів.

Таблетована форма Самезіл вводиться перорально, не розжовуючи. Рекомендований час введення - після прийому їжі з великим об'ємом води, або за годину до передбачуваної трапези.

Самезіл в формі ректальних супозиторій (свічок) призначається по 0,5 г (один супозиторій) тричі протягом доби - для дорослих пацієнтів. Для дітей добовий введення ректального супозиторія проводиться з розрахунку: в разі гострої фази протікання захворювання як 40 - 60 мг на кілограм ваги дитини, в разі ж профілактичних заходів добова кількість препарату становить 20 - 30 мг на кілограм ваги дитини.

На тлі лікарської терапією месалазина слід постійно контролювати основні характеристики крові, проводячи загальний її аналіз. Регулярно контролюються параметри сечі, що є характеристикою стану нирок.

Якщо одні з прийомів був пропущений, необхідно провести процедуру в будь-який зручний час, в разі, якщо не виходить, то пропущене кількість вводиться хворим спільно з наступною дозою. Якщо не було вжито більш однієї дозування, то прийом ліків слід продовжувати проводити за розписаним графіком, але обов'язково необхідно проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем.

У разі якщо фахівець починає підозрювати, що у пацієнта розвивається гостра непереносимість месалазину, він скасовує прийом Самезіл.

[15], [16], [17]

Використання Месакол під час вагітності

Яким би безпечним не зважав Самезіл - це ліки, а вона за своїм прямим призначенням зобов'язана впливати на організм людини. І не завжди такий вплив носить спрямований характер. Тому, посилаючись на особливості фармакодинаміки розглянутого ліки, медики вважають, що використання Самезіл під час вагітності допустимо тільки по незаперечним і явним медичними показниками для жіночого організму. Тільки в цьому випадку фахівець з особливою обережністю може призначити Самезіл, при цьому постійно тримаючи стан хворої і її плоду під контролем.

Бажано не допускати введення ліків на ранніх термінах розвитку ембріона, такий введення не допустимо і на останніх чотири тижні перед пологами, коли організм малюка вже повністю сформований, але застосування месалазину здатне спровокувати або посилити жовтяницю у новонародженого дитини. Це пов'язано з тим, що активна речовина Самезіл здатне долати плацентарний бар'єр. Але так як немає достатньої кількості результатів дослідження наслідків прийому розглянутого ліки, важко оцінити можливі побічні явища для організму жінки та її майбутньої дитини.

У світлі того, що месалазин безперешкодно проникає в грудне молоко, при необхідності проведення терапевтичного лікування, слід порушити питання про припинення годування немовляти материнським молоком, і переведення його на штучне вигодовування.

Протипоказання

Якщо будь - яке речовина має активний вплив на людський організм, що в принципі і потрібно від ефективного лікарського засобу, то саме ці його фармакологічні особливості та призводять до того, що визначаються обмеження до прийому. Існують і протипоказання до застосування Самезіл, які зводяться до наступних патологічних змін:

• Підвищена індивідуальна непереносимість організму хворого до діючої речовини та / або інших складових препарату, в тому числі до пропілпарабенам і метілпарабенам.
• Брак в організмі пацієнта глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Гіперчутливість слизової до процедури клізмірованія, при використанні форми випуску у вигляді суспензії.
• Важка форма печінкової і / або ниркової дисфункції, наявна в анамнезі хворого.
• Геморагічний діатез.
• Виразкова та ерозійна патологія, яка зачіпає слизову дванадцятипалої кишки і шлунку.
• Вагітність, особливо перші і останні тижні виношування.
• Період годування новонародженого грудним молоком.
• Дітям, які ще не досягли дворічного віку.
• Ректальна суспензія не рекомендується до використання хворих, в анамнезі якого є бронхіальна астма.

З приводу впливу Самезіл на здатності адекватної реакції при керуванні пацієнтом автотранспортного засобу або інших потенційно небезпечних механізмів на сьогоднішній день ніяких даних немає.

[10], [11]

Побічна дія Месакол

Переважно більшість лікарських засобів здатне викликати супровідну патологічну симптоматику, яка проявляється з більшою або меншою інтенсивністю. Розглянуто ліки досить непогано переноситься організмам хворого, але побічні дії Самезіл все ж обумовлені в що додається до нього.

• Підвищена стомлюваність людини.
• Набряклість.
• Блювота.
• Може з'явитися больова симптоматика в області горла, живота, а так само головні болі.
• Загострення захворювання астми.
• Зростання температурних показників тіла.
• Симптоми алергічного характеру:
• Шкірні висипання.
• Зудить відчуття.
• Прояви червоного вовчака.
• Печіння.
• Дерматоз.
• Досить рідко еозинофільна або інтерстиціальна пневмонія.
• Синусит
• Тахікардія.
• Дуже рідко міокардит або перикардит.
• Вазодилятація - збільшення просвіту кровоносних судин, обумовлене зниженням тонусу м'язів судинної стінки.
• Ознаки метеоризму.
• Погіршення або навпаки активізація апетиту.
• Діарея.
• Одинично можна спостерігати:
  • Підвищену втрату волосся на голові.
  • Гепатит.
  • Загострення панкреатиту, гастриту, холециститу або гастроентериту.
  • Сухість шкірних покривів, сухість у роті, можлива поява виразок.
  • Вузлову еритему (запалення судин шкіри і підшкірно-жирової клітковини).
  • Прояви псоріазу та гангренозний піодермії.
  • Дизурия - порушення сечовипускання.
  • Дзвін у вухах.
  • Множинні прояви, що зачіпають сечовидільну систему.
  • Виразкові прояви.
  • Загострення патології нирок.
  • Зміна смакових відчуттів.
  • Поява задишки.
  • Порушення зору.
  • Запаморочення.
• Різкі зміни настрою.
• Нестабільний психологічний рівень хворого.
• Загострення артрозних проявів.
• Зміна артеріального тиску як у бік зменшення, та й в бік його збільшення.
• Тромбоцитопенічна лейкопенія та лімфаденопатія.

Більшість з названої вище симптоматики проявляється в одиничних випадках і буває достатнім знизити дозування Самезіл, щоб побічна симптоматика зникла самостійно. Дуже рідкісні випадки, коли лікарю доводиться повністю знімати даний препарат з протоколу лікування і вводити сімптоматійную терапію.

[12], [13], [14]

Передозування

Основна кількість лікарського засобу всмоктується в кишечнику, і лише незначний його обсяг «просочується» в кров. Тому, існує дуже маленька ймовірність того, що станеться передозування месалазину, що викликає інтоксикацію організму хворого. Але з огляду на те, що організм кожної людини індивідуальний, все ж наведемо симптоми передозування, які показують саліцилати при великих дозах прийому, до яких і відноситься розглянутий препарат:

1. Задишка, пригнічення дихання, збільшення частоти скорочення діафрагми.
2. Посилення роботи потовиделяющіх залоз.
3. Почервоніння шкірного покриву.
4. Втрата свідомості.
5. Підвищена вентиляція легенів провокує зростання респіраторного алкалозу (дисбаланс рівноваги кислот і лугів), який, в свою чергу, трансформується в метаболічний ацидоз (накопиченням ендогенних кислот в тканинах організму).

Якщо все ж так сталося, що починають проявлятися ознаки інтоксикації, лікуючий лікар зазвичай призначає внутрішньовенне введення електролітичних розчинів, наприклад, таких як лактат натрію або гідрокарбонат натрію. Це дозволить посилити діурез (кількість сечі, виділене за певний проміжок часу). Завдяки такій корекції вдається підвищити лужні резерви організму пацієнта і поліпшити ситуацію з виведенням нирками, спільно з сечею, що становлять і метаболітів Самезіл.

До терапевтичних заходів може бути підключений і гемодіаліз. Спеціально розробленого антипода для купірування даної ситуації на сьогоднішній день не існує.

Взаємодія з іншими препаратами

Людський організм - це крихкий посудину, порушити стан якого не представляється великих труднощів. Тому, призначаючи будь-який лікарський препарат, тим більше в поєднанні з іншими хімічними сполуками, необхідно чітко уявляти, до яких наслідків чекати від спільного введення препаратів різних фармакологічних груп. Взаємодії Самезіл з іншими препаратами досконально ще не вивчено, але певні рекомендації з даного питання все ж дати можна.

Месалазін, при спільному введенні з препаратами, які є похідними сульфонілсечовини, підсилюють їх характеристики, що викликають зниження рівня цукру в крові (глікемію). При цьому месалазин підхльостує токсичністьметотрексату.

Самезіл провокує розвиток ульцерогенності у лікарських засобів, що відносяться до фармакологічної групи глюкокортикостероїдів (ГКС). Побічної симптоматикою прийому даного тандему є утворення дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У разі якщо у хворого в анамнезі вже присутній виразкові ураження слизової, то відбувається рецидивирование вже наявного виразкового захворювання.

При спільній роботі з діуретиками (сечогінними засобами), наприклад, фуросемідом, спіронолактоном (калій - і магнійсберегающім диуретиком), пригнічується робота діуретичних засобів. Аналогічний результат і спільного прийому Самезіл зрифампіцином, який відноситься до фармакологічної групи антибіотиків. Антибіотики втрачають свої фармакодинамічні характеристики.

Месалазін послаблює активність сульфаніламідів , тоді як характеристики антикоагулянтів, навпаки, посилюються . Розглядається ліки гальмує можливості цианокобаламина абсорбуватися. При одночасному введенні активного діючої речовини Самезіл і урикозуричних лікарських засобів, спостерігається зростання ниркового кліренсу активногометаболіту оксипуринолу, посилюється блокування канальцевоїсекреції.

[18], [19], [20], [21], [22]

Умови зберігання

Залежно від того, наскільки правильно зберігається ліки, залежить його висока фармакологічна ефективність на всьому протязі допустимої виробником роботи розглянутого в даній статті засоби. Умови зберігання Самезіл, докладно розписані в поданій до лікарського засобу інструкції, не складні, але їх чітке витримування просто необхідно.

1. Самезіл, що випускається у формі таблеток, повинен перебувати протягом усього терміну допустимого використання в прохолодному місці, де температура приміщення не перевищує +30 градусів.
2. Самезіл, що випускається у формі ректального супозиторія або ректальної суспензії, повинен перебувати протягом усього періоду допустимого застосування в прохолодному місці, де температурні показники не перевищує + 25 градусів.
3. Тримати месалазин слід в недоступному для маленьких дітей місці.
4. Ліки не повинно піддаватися впливу прямих сонячних променів, це зменшує його термін зберігання і знижує якість самих ліків.

[23]

Термін придатності

Випускаючи будь-які ліки на аптечні прилавки, компанія - виробник обов'язково вказує на упаковці препарату дату його виробництва і кінцеве число, після якого дані ліки застосовувати при лікувальної та профілактичної терапії не слід. Так як далі препарат починає втрачати свої фармакологічні характеристики, а, отже, очікувати від таких ліків високої ефективності купірування захворювання не доводиться.

Різниться період очікуваної ефективної роботи Самезіл в залежності від форми його випуску:

• Термін придатності таблеток, вкритих розчиняється в кишечнику оболонкою, становить три роки;
• Самезіл в формі ректальної суспензії придатний для застосування протягом двох років після випуску;
• Ліки у вигляді ректальних супозиторіїв показує високу ефективність протягом трьох років після дати виробництва.

[24]