Мевакор

Мевакор - це гиполипидемический медикамент з категорії статинів. Уповільнює активність ГМГ-КоА-редуктази.

Показання до застосування мевакора

Застосовується для терапії в таких випадках:

• гіперхолестеринемії первинного характеру (гіполіпопротеінеміі, мають IIа, а також IIb форму), на тлі яких відзначається високий рівень ЛПНЩ (якщо дієтотерапія у людей з посиленою ймовірністю розвитку атеросклерозу коронарного характеру не зробила необхідного ефекту);
• гіперхолестеринемія, а також гипертриглицеридемия комбінованого характеру;
• атеросклероз.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, по 14 штук всередині блистерной пластинки. У пачці - 2 таких пластинки.

[4]

Фармакодинаміка

Статінова кільце лактонового типу по структурі аналогічно до частини ензиму ГМГ-КоА-редуктази. Використовуючи схему конкурентного антагонізму, Статінова молекула синтезується з ділянкою закінчення коферменту А, до якого даний ензим кріпиться. Друга частина цієї молекули уповільнює процес трансформації гідроксіметілглутарата в елемент мевалонат, який є проміжним компонентом зв'язування холестеринової молекули.

Уповільнення активності дії ГМГ-КоА-редуктази викликає серію послідовних реакційних проявів, внаслідок яких відбувається зменшення внутрішньоклітинного рівня холестерину, а крім того компенсаторне збільшення активності дії ЛПНЩ-закінчень, відповідно до чого прискорюється холестериновий катаболізм ЛПНЩ.

Гіполіпідемічна вплив статинів розвивається внаслідок зниження значень загального холестерину за рахунок елементів Хс-ЛПНЩ. Зменшення показників ЛПНЩ залежить від розміру порції і володіє не лінійними, а експонентними параметрами.

Статини не впливають на гепатіческая, а також ліпопротеїнову липазу, а крім цього не володіють істотним впливом стосовно катаболізму і зв'язування жирних кислот вільного типу. Через це їх вплив на показники ТГ виявляється вторинним і опосередкованим за допомогою головних ефектів щодо зменшення значень ХС-ЛПНЩ. Те, що відбувається під час терапії статинами помірне зниження значень ТГ, швидше за все, викликано експресією закінчень ремнантних типу (апо Е), розташованих на поверхні гепатоцитів, які є учасниками процесів катаболізму ЛППП і містять близько 30% ТГ.

Результати контрольованих тестів показали, що ловастатин збільшує показники ХС-ЛПВЩ до 10%.

Крім гиполипидемического впливу, статини мають позитивним впливом в разі ендотеліальної дисфункції (доклинический симптом знаходиться на ранній стадії атеросклерозу), а крім того в відношенні стінок судин і стану атероми. Разом з цим вони покращують реологічні характеристики крові і надають антіпроліфератівний і антиоксидантний ефект.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Усередині ШКТ ліки після прийому всередину абсорбується в повному обсязі (приблизно 30% порції) і повільно. Вживання препарату натщесерце зменшує всмоктування приблизно на 30%. Рівень біодоступності ЛЗ, що опинився всередині системи кровообігу, обмежений через активну екстракції під час 1-го печінкового проходження, після якого слід виведення речовини разом з жовчю. Пікові значення чинного елемента і його продуктів метаболізму всередині кров'яної плазми відзначаються після 2-4-х годин після вживання одноразової порції.

Показники продуктів метаболізму всередині кров'яної плазми лінійно збільшуються відповідно до підвищення порції ЛЗ до 120-ти мг.

Синтез мевакор, а також його активних продуктів розпаду з білком кров'яної плазми становить більше 95%. Ліки проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, а також накопичується всередині печінки, в якій піддається процесу гідролізу, під час якого формуються активні, а також неактивні продукти метаболізму. Серед основних активних продуктів розпаду - 6-гідрокси; а крім того 6-гідроксиметил- і 6-гідроксіметілен- деривати b-гідроксикислоти.

При щоденному одноразовому прийомі ліки стійкі плазмові показники його активних, а крім цього неактивних речовин-інгібіторів відзначаються після 2-3-х днів лікування. Дані значення приблизно в 1,5 рази вище показника продуктів метаболізму ЛЗ при прийомі одноразової порції.

Приблизно 10% речовини виводиться із сечею, а ще приблизно 83% - з фекаліями. З калом виводиться та частина ЛЗ, яка екскретувалась з жовчю, а також його НЕ абсорбувати частину. Час напіврозпаду ловастатину становить 3 години.

У людей з недостатністю нирок у важкій стадії (рівень КК становить в межах 10-30-ти мл / хвилина) показники активних, а також неактивних продуктів метаболізму ЛЗ всередині кров'яної плазми після вживання одноразової порції медикаменту приблизно вдвічі перевищують аналогічні значення всередині кров'яної плазми у здорових людей.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають перорально. Розмір початкової порції становить 10-20 мг, з одноразовим вживанням за день - ввечері, разом з їжею. Якщо буде потрібно, доза може бути підвищена, але робити це дозволяється лише одного разу за 1 місяць.

Розмір максимально допустимої денної порції дорівнює 80-ти мг, які приймають за 1 або 2 застосування (разом зі сніданком і вечерею). При зменшенні плазмових показників холестерину до 140-ка мг / дл (становить 3,6 ммоль / л) або ХС-ЛПНЩ до 75-ти мг / дл (становить 1,94 ммоль / л), порцію ловастатина необхідно знизити.

При комбінації препарату з імуносупресорами слід приймати за день не більше 20-ти мг ловастатину.

[22], [23]

Використання мевакора під час вагітності

Не можна призначати Мевакор вагітним жінкам або жінкам, які годують груддю матерям.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• печінкові патології в гострій ступеня;
• збільшення активності дії трансаміназ печінки всередині кров'яної сироватки (має невідому природу);
• підозра на вагітність;
• загальний важкий стан хворого;
• наявність непереносимості щодо ловастатину.

[15], [16], [17], [18], [19]

Побічна дія мевакора

Використання медикаменту може викликати різні побічні симптоми:

• порушення травної функції: поява печії. Зрідка відзначається запор, нудота, здуття, блювота і сухість ротової порожнини, а крім цього анорексія, смакові розлади і збільшення активності трансаміназ печінки всередині крові. Одинично спостерігається гепатит, розлад в роботі печінки, внутрішньопечінковий холестаз, біль у шлунку і панкреатит;
• ураження, що зачіпають структуру кісток і м'язів: міопатії з миалгиями, а крім того міозит або рабдоміоліз (в разі поєднання з гемфіброзилом, циклоспорином або ніацин), а також артралгії та збільшення рівня Екстракардіальні фракції КФК всередині кров'яної плазми;
• розлади функції ЦНС і ПНС: поява головних болів, запаморочення, судом з парестезіями або проблем зі сном. Одинично відзначаються розлади психіки;
• проблеми в роботі кровотворної системи: лейко- або тромбоцитопенія, а також гемолітична форма анемії;
• ураження, що зачіпають зорові органи: помутніння кришталика, зорове затуманення, атрофія, яка зачіпає зоровий нерв, а також катаракта;
• ознаки алергії: висипання на епідермісі і свербіж. Одинично відзначаються ТЕН, ангіоневротичний набряк і кропив'янка;
• інші: ослаблення потенції, а крім цього недостатність нирок в гострій стадії (викликана рабдомиолизом), сильне серцебиття і больові відчуття в області грудини.

[20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання з макролідними антибіотиками, імуносупресорами (сюди входить циклоспорин), гемфіброзилом, а крім цього з ніацином збільшує ймовірність появи рабдоміолізу, що далі призводить до недостатності нирок у гострій стадії (особливо у людей з діабетичним гломерулосклерозом).

Комбінування ЛЗ з дериватами індандіону і кумарину, а також з антикоагулянтами викликає підвищення кровоточивості і подовження значень ПТВ.

Прийом медикаменту разом з оральної контрацепцією може перешкоджати розвитку гіперліпідемії, спричиненої використанням контрацепції гормонального характеру.

Вважається, що зниження гиполипидемического ефекту ловастатину спостерігається при поєднанні з тіазидними і петльовими сечогінними засобами.

Верапаміл з дилтіаземом, а крім цього исрадипин уповільнюють активність ізоензіма CYP3A4, який бере участь в процесах метаболізму речовини ловастатин. Через це при їх комбінуванні з мевакор може збільшуватися плазмовий показник ловастатину і ймовірність появи міопатії.

Є дані про те, що при поєднанні з ітраконазолом може розвиватися гепатотоксичность і рабдоміоліз в гострій стадії.

Був описаний одиничний випадок виникнення гіперкаліємії в важкого ступеня у хворого з цукровим діабетом - в результаті прийому ЛЗ разом з лізиноприлом.

[24], [25]

Умови зберігання

Мевакор слід утримувати в темному і сухому місці, при показниках температури, що не перевищують позначки 25 ° С.

[26], [27], [28]

Термін придатності

Мевакор може використовуватися протягом 3-х років з моменту виготовлення лікарського засобу.

[29], [30],

Застосування для дітей

Немає інформації щодо ефективності застосування та безпеки ліків для дітей.

[31], [32], [33], [34]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Амвастан, Лескол і Холетар з Ліпантілом.

[35], [36]