Напрофф

Напрофф – препарат з групи НПЗЗ.

Показання до застосування Напроффа

Показаний у таких випадках:

• зубний або головний біль;
• напади мігрені;
• біль під час менструації;
• біль у суглобах, м’язах та хребті (проблеми з функціонуванням опорно-рухового апарату);
• біль, що з'являється після травм (внаслідок перенапруження, різних забитих місць або розтягнень);
• біль після хірургічних операцій (ортопедичних, травматологічних, стоматологічних та гінекологічних процедур);
• ревматичні патології (ревматоїдний артрит, остеоартрит, а також подагра та хвороба Бехтерева).

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток, по 10 штук у блістері. Кожна упаковка містить 1-2 блістерні смужки.

Фармакодинаміка

Напроксен – це НПЗЗ, похідна метилоцтової кислоти. Речовина має сильні знеболювальні, протизапальні та жарознижувальні властивості.

Активний компонент діє, уповільнюючи процеси руху лейкоцитів, а також послаблюючи лізосомну активність та запальні провідники. Препарат є потужним інгібітором ліпоксигенази, а крім того, блокатором процесів зв'язування арахідонової кислоти. Одночасно він уповільнює дію елементів ЦОГ-1, а також ЦОГ-2, що входять до складу арахідонової кислоти, внаслідок чого пригнічується процес зв'язування проміжних продуктів ПГ. Речовина також уповільнює агрегацію тромбоцитів.

Напроксен натрію є неопіоїдним анальгетиком і тому не впливає на центральну нервову систему.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат швидко та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Рівень біодоступності досягає 95%. Період напіввиведення активного компонента становить 12-17 годин.

Вживання їжі не впливає на рівень речовини в крові, піковий рівень досягається через 1-2 години.

Об'єм розподілу становить 0,16 л/кг. Після застосування в лікарських концентраціях напроксен на 99% синтезується з білком.

Діюча речовина метаболізується в печінці, утворюючи елемент 6-O-десметил-напроксен. Обидва ці компоненти потім беруть участь у процесах кон'югації.

Швидкість виведення напроксену становить 0,13 мл/хв/кг. Близько 95% речовини виводиться у незміненому вигляді з сечею (а також у вигляді 6-O-десметилнапроксену та кон'югатів обох компонентів).

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи водою.

Курс лікування починається з найефективніших доз препарату протягом максимально короткого періоду часу. Дози можуть коригуватися відповідно до виникнення негативних проявів та ефектів препарату.

Стандартне дозування для знеболення становить 550-1100 мг. На початковому етапі потрібно приймати 1 таблетку (550 мг), а потім порцію можна збільшувати частинами по 275 мг (максимум 1100 мг на добу). Далі, протягом періоду терапії, потрібно приймати по 275 мг ліків 3-4 рази на день. Інтервали між прийомами зазвичай становлять приблизно 6-8 годин.

Особам, які добре переносять невеликі дози препарату та не мають в анамнезі шлунково-кишкових патологій, дозволяється збільшувати добову дозу до 1375 мг у періоди сильного болю (важкі форми опорно-рухових розладів, біль, спричинений мігренню, гострі напади подагри та дисменорея).

При появі перших симптомів нападу мігрені необхідно випити 825 мг ліків (це еквівалентно 3 таблеткам розміром 275 мг або 1 таблетці 550 мг та 1 таблетці 275 мг). Потім, за необхідності, дозволяється випити додатково 275-550 мг, але робити це потрібно не пізніше ніж через 30 хвилин після прийому початкової порції. Дозволено приймати не більше 5 таблеток на добу (або 1375 мг).

Для полегшення спазмів та болю, що виникають під час менструації, а також болю після процедури встановлення внутрішньоматкової спіралі всередину матки, потрібно випити 550 мг препарату. За необхідності дозволяється випити ще 275 мг. У перший день курсу можна прийняти до 1375 мг препарату, а потім – не більше 1100 мг.

Під час загострення подагри необхідно спочатку випити 825 мг препарату, а потім приймати його частинами по 275 мг з інтервалами в 8 годин, поки напад не припиниться. У цьому випадку не можна перевищувати максимальну добову дозу, яка становить 1375 мг.

При усуненні ревматичних патологій (остеоартрит, хвороба Бехтерева або ревматоїдний артрит) розмір першої добової дози становить 550-1100 мг (у два прийоми – вранці та ввечері). Для людей з сильним нічним болем або слабкою ранковою рухливістю, а також тих, хто переходить з інших НПЗЗ (у високих дозах) на Напроф, та людей з артрозом (у яких основним симптомом вважається біль), розмір початкової добової дози становитиме 825-1375 мг. Необхідно продовжувати терапевтичний курс щоденними порціями по 550-1100 мг, які часто ділять на 2 прийоми. Ранкова та вечірня дози не можуть бути однакового розміру – їх потрібно коригувати стосовно переважаючих проявів захворювання (нічний біль / слабка ранкова рухливість). Для деяких осіб може бути достатньо одноразової добової дози (вранці або ввечері).

Терапевтичний курс слід переглядати через рівні проміжки часу. Якщо позитивного ефекту немає, препарат слід припинити.

[ 1 ]

Використання Напроффа під час вагітності

Ліки не слід приймати вагітним жінкам або під час годування груддю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість напроксену або інших компонентів препарату;
• наявність кропив'янки або бронхіальної астми та інших алергічних реакцій, що виникають через застосування саліцилатів та інших НПЗЗ;
• загострення виразки дванадцятипалої кишки або шлунка (або їх рецидив), а також кровотеча в шлунково-кишковому тракті;
• діти віком до 16 років;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хвилину) або тяжке порушення функції печінки, а також серцева недостатність.

Побічна дія Напроффа

В результаті вживання препарату (часто в надмірних дозах) можуть розвинутися побічні ефекти:

• Органи травної системи: найчастіше розвиваються запор, нудота, біль у животі, діарея, диспептичні явища та стоматит. У рідкісних випадках виникає кровотеча у шлунково-кишковому тракті або перфорація шлунка, а також мелена, криваве блювання та блювання;
• печінка: зрідка підвищується рівень печінкових ферментів або розвивається жовтяниця;
• органи нервової системи: часто розвиваються запаморочення, вертиго, сонливість та головний біль. Рідко виникають безсоння, біль або слабкість у м’язах, порушення сну, депресія, нудота та проблеми з концентрацією уваги;
• підшкірні шари та шкіра: переважно з'являються висипання, свербіж, синці, розвивається гіпергідроз або пурпура. Рідше починається алопеція або розвивається фоточутливий дерматит;
• органи слуху: переважно виникає шум у вухах, а зрідка можуть розвиватися розлади слуху;
• органи зору: часто розвиваються порушення зорових функцій;
• серцево-судинна система: переважно спостерігаються задишка, серцебиття та набряки. Зрідка спостерігається застійна серцева недостатність;
• системні розлади: часто виникає відчуття спраги. У деяких випадках розвивається лихоманка, з'являються алергічні симптоми, порушується менструальний цикл;
• органи сечовидільної системи: зрідка розвиваються гематурія, ниркова недостатність, гломерулонефрит, тубулоінтерстиціальний нефрит, а також нефротичний синдром та некротичний папіліт;
• лімфатична та кровотворна система: зрідка виникають тромбоцито-, гранулоцито- або лейкопенія та еозинофілія;
• Дихальна система: у деяких випадках спостерігається еозинофільна пневмонія.

Побічні ефекти, які не можна пов'язати з препаратом:

• лімфатична та кровотворна система: розвиток анемії (гемолітичної або апластичної форми);
• органи нервової системи: когнітивні порушення або асептичний менінгіт;
• шкіра та підшкірні шари: багатоформна еритема, синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, прояви світлобоязні (подібні до хронічної гематопорфірії), кропив'янка та спадкова пухирчатка;
• органи травного тракту: розвиток виразкового стоматиту;
• органи серцево-судинної системи: виникнення васкуліту;
• системні розлади: гіпо- або гіперглікемія, набряк Квінке.

У разі розвитку тяжких негативних реакцій необхідно припинити використання препарату.

Передозування

Навмисне або ненавмисне передозування може спричинити блювоту, біль у животі, нудоту, дзвін у вухах, запаморочення, сонливість або дратівливість. Сильне сп'яніння може спричинити мелену, блювоту з кров’ю, порушення дихання або свідомості, ниркову недостатність та судоми.

Для позбавлення від симптомів потрібне промивання шлунка, прийом активованого вугілля (0,5 г/кг), а крім того, мізопростол з антацидними препаратами та інгібіторами H2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонної помпи. Також проводиться симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Компонент напроксен здатний послаблювати адгезію тромбоцитів, що подовжує період кровотечі. Цю особливість необхідно враховувати при визначенні періоду кровотечі, а також у разі комбінації з антикоагулянтами.

Оскільки препарат синтезується у великих кількостях з білками плазми, необхідно з обережністю поєднувати його з похідними сульфонілсечовини, а також гіддантоїном.

При одночасному застосуванні з фуросемідом його натрійуретичний ефект зменшується. При поєднанні з антигіпертензивними препаратами їхня ефективність знижується. Препарат також може підвищувати рівень літію в плазмі.

Напрофф знижує канальцеву екскрецію метотрексату, внаслідок чого токсичні властивості останнього можуть посилюватися при комбінованому застосуванні цих препаратів.

Комбінація з пробенецидом подовжує біологічний період напіввиведення та підвищує рівень напроксену в плазмі.

При поєднанні з циклоспорином може зрости ймовірність розвитку функціональних порушень нирок.

Як і інші НПЗЗ, цей препарат може збільшити ризик проблем з нирками при застосуванні в комбінації з інгібіторами АПФ.

Дослідження in vitro показали, що комбінація препарату із зидовудином підвищує рівень останнього у плазмі крові.

При поєднанні з антацидними препаратами, що містять алюміній і магній, а також бікарбонат натрію, швидкість всмоктування активної речовини препарату знижується.

Поєднання Напроффу з преднізолоном може значно підвищити рівень останнього у плазмі крові.

[ 2 ]

Умови зберігання

Таблетки необхідно зберігати в місці, куди не проникає волога, та недоступному для маленьких дітей. Температура – 25°С.

Термін придатності

Напрофф можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.