Напроксен гель

Напроксен є НПЗЗ, використовуваним для місцевого нанесення.

Показання до застосування напроксена гелю

Показаний при локальному усунення болю в області суглобів з м'язами, а також артрозів (дегенеративних суглобових патологій).

[1], [2],

Форма випуску

Випускається в гелевою формі, в тюбиках об'ємом 50 м Всередині однієї упаковки міститься 1 тюбик з гелем.

[3]

Фармакодинаміка

Гель володіє локальними анальгезирующими, протизапальними, а також протинабрякову властивостями. Напроксен, який є чинним компонентом ЛЗ, проявляє активність шляхом придушення ензиму простагландин-циклооксигенази. ЦОГ провокує процес окислення арахідонової кислоти з подальшим перетворенням в ендопероксідов. Подібна реакція вважається початковою фазою зв'язування ПГ (вони зупиняють пізній етап запального процесу (набряклість і гіперемію)).

Протизапальний ефект активної речовини також проявляється у формі гноблення активності лізосом, гальмування процесів переміщення лейкоцитів, а крім цього у вигляді нейтралізації оксидантів і гноблення ІЛ-2.

Так як гель містить етанол з ментолом, він надає на шкіру поверхневе заспокійливу і охолоджуючу дію.

Ментол, крім охолоджуючого ефекту, викликає локальне розширення судин, а крім цього зменшує чутливість нервових рецепторів шкірного покриву. Разом з цим він підвищує силу всмоктування активної речовини через шкіру.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакокінетика

Після локального нанесення речовина напроксен всмоктується повільніше, ніж в разі ректального або перорального застосування. Піковий показник всередині крові відзначається через 4 години після нанесення гелю на поверхню шкіри. Після локального використання спостерігається виражене накопичення чинного компонента всередині шкіри, епідермісу, а також тканин м'язів.

Нанесення гелю (10%) призводить до слабкої концентрації речовини всередині плазми (близько 1,1%), а всередині сечі цей показник склав 1%. При цьому показники нанесеного локально напроксен всередині синовіальної рідини були невисокими (близько 50% від його сироваткових значень).

Близько 99,9% речовини синтезується з плазмовим білком (основна частина - з альбумінами). Ліки здатні проходити крізь плаценту і проникати в материнське молоко. Концентрації речовини в молоці складають приблизно 1% від сироваткових показників ЛЗ.

Екскреція напроксена з крові здійснюється швидко - близько 98% речовини виводиться з сечею. При цьому 10% виводяться незміненими, і 60% - як синтезований напроксен (40% як глюкуроніди і ще 20% - як невідоме синтезоване з'єднання). Крім цього 5% виводиться у вигляді 6-десметил напроксена, ще 12% - як глюкуронати 6-десметил напроксена, а що залишилися 11% мають форму невідомих синтезованих сполук 6-метил напроксена. Приблизно 05-25% речовини виводиться з фекаліями.

[9], [10],

Спосіб застосування та дози

Гель наноситься зовнішньо - слід обробляти сухий і чистий шкірний покрив (смужкою гелю довжиною близько 4-х см) по 4-5 разів за день, роблячи між процедурами проміжки в кілька годин.

Потім, після аплікації ЛЗ, потрібно розподілити гель і втирати його в шкіру, поки він повністю не вбереться. По завершенні процедури необхідно вимити руки, щоб знизити концентрацію речовини, що абсорбується крізь шкіру. На ділянку обробки не потрібно наклеювати пластир або бандаж.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від ефективності ліки, а також перебігу патології. У більшості випадків він триває максимум 1 місяць.

Якщо за період 7-ми днів використання гелю набряклість і біль не стали менше або навпаки посилилися, потрібно порадитися з лікарем.

[15]

Використання напроксена гелю під час вагітності

Тестування напроксен на тваринах показали, що він здатний викликати затримку пологів. Крім цього він пошкоджує фетальну ССС у людини (при цьому можливе закриття артеріального шляху). Через це ліки заборонено застосовувати у вагітних. Винятком вважаються лише ситуації, встановлені лікарем, і під його наглядом. Перед використанням гелю потрібно переконатися в тому, що можлива користь для жінки в цьому випадку перевищує ризик появи ускладнень у плода (особливо це стосується 1-го і 3-го триместру).

Так як діючий компонент ЛЗ здатний проникати в материнське молоко, потрібно розглянути варіант зі скасуванням грудного вигодовування на період лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості до елементів гелю, салицилатам, а також іншим НПЗЗ;
• наявність на шкірі травм, відкритих ран і запалень;
• дитячий вік менше 3-х років.

[11], [12]

Побічна дія напроксена гелю

Використання гелю може викликати розвиток наступних побічних ефектів: висипань (в тому числі везикулярний), фоточутливості, роздратування і відчуття печіння.

Тривале нанесення ліки на великі площі шкірного покриву здатне викликати побічні дії, які обумовлені системними властивостями напроксена (серед таких почуття сонливості, пронос і нудота, головний біль і прояви алергії - еритема, свербіж з кропив'янкою і висип на шкірі).

[13], [14]

Умови зберігання

Гель слід тримати в недоступному маленьким дітям місці, в щільно закупореній тюбику. Температурні значення - максимум 25 ° С. Забороняється заморожувати або охолоджувати ліки.

[16], [17], [18]

Термін придатності

Напроксен можна використовувати в період 3-х років з моменту виготовлення лікарського засобу.

[19], [20],