Напроксен гель

Напроксен – це НПЗЗ, що використовується для місцевого застосування.

Показання до застосування Напроксену гелю

Показаний для місцевого усунення болю в області суглобів і м'язів, а також артрозу (дегенеративних патологій суглобів).

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі гелю, у тубах по 50 г. Одна упаковка містить 1 тубу гелю.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Гель має місцеві знеболювальні, протизапальні та протинабрякові властивості. Напроксен, який є активним компонентом препарату, проявляє активність, пригнічуючи фермент простагландин циклооксигеназу. ЦОГ провокує процес окислення арахідонової кислоти з подальшим перетворенням на ендопероксиди. Така реакція вважається початковою фазою зв'язування ПГ (вони зупиняють пізню стадію запального процесу (набряк та гіперемію)).

Протизапальна дія активної речовини також проявляється у вигляді пригнічення активності лізосом, пригнічення процесів руху лейкоцитів, а крім того, у вигляді нейтралізації оксидантів та пригнічення IL-2.

Оскільки гель містить етанол з ментолом, він має поверхневий заспокійливий та охолоджувальний ефект на шкіру.

Ментол, крім охолоджувального ефекту, викликає місцеву вазодилатацію, а також знижує чутливість нервових рецепторів шкіри. Водночас він збільшує всмоктування активної речовини через шкіру.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після місцевого застосування речовина напроксен абсорбується повільніше, ніж у випадку ректального або перорального застосування. Піковий показник у крові відзначається через 4 години після нанесення гелю на поверхню шкіри. Після місцевого застосування спостерігається виражене накопичення активного компонента всередині шкіри, епідермісу та м'язової тканини.

Застосування гелю (10%) призводить до слабкої концентрації речовини всередині плазми (близько 1,1%), а в сечі цей показник становив 1%. Водночас показники місцево застосованого Напроксену всередині синовіальної рідини були низькими (близько 50% від його сироваткових значень).

Близько 99,9% речовини синтезується з білками плазми (основна частина – з альбумінами). Препарат здатний проходити через плаценту та проникати у грудне молоко. Концентрації речовини в молоці становлять приблизно 1% від рівня препарату в сироватці крові.

Напроксен швидко виводиться з крові, приблизно 98% речовини виводиться з сечею. З них 10% виводиться у незміненому вигляді, а 60% – у вигляді синтезованого напроксену (40% – у вигляді глюкуронідів та ще 20% – у вигляді невідомої синтезованої сполуки). Крім того, 5% виводиться у вигляді 6-десметилнапроксену, ще 12% – у вигляді 6-десметилнапроксен глюкуронату, а решта 11% – у вигляді невідомих синтезованих сполук 6-метилнапроксену. Приблизно 0,5-2,5% речовини виводиться з калом.

[ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Гель застосовується зовнішньо – суху та чисту шкіру слід обробляти (смужкою гелю довжиною близько 4 см) 4-5 разів на день, залишаючи між процедурами інтервали в кілька годин.

Потім, після нанесення препарату, потрібно розподілити гель і втирати його в шкіру до повного вбирання. Після завершення процедури потрібно помити руки, щоб зменшити концентрацію речовини, що всмоктується через шкіру. Не наклеюйте пластир або пов'язку на ділянку обробки.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від ефективності препарату, а також перебігу патології. У більшості випадків він триває максимум 1 місяць.

Якщо після 7 днів використання гелю набряк і біль не зменшуються або, навпаки, посилюються, слід звернутися до лікаря.

[ 15 ]

Використання Напроксену гелю під час вагітності

Випробування напроксену на тваринах показали, що він може затримувати пологи. Крім того, він пошкоджує серцево-судинну систему плода у людей (з можливим закриттям артеріального шляху). З цієї причини препарат заборонено застосовувати вагітним жінкам. Винятком є лише ситуації, визначені лікарем та під його наглядом. Перед використанням гелю потрібно переконатися, що можлива користь для жінки в цьому випадку перевищує ризик ускладнень у плода (особливо в 1-му та 3-му триместрах).

Оскільки активний компонент препарату здатний проникати в грудне молоко, необхідно розглянути варіант припинення грудного вигодовування на період лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості до елементів гелю, саліцилатів та інших НПЗЗ;
• наявність травм, відкритих ран і запалень на шкірі;
• діти віком до 3 років.

[ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Напроксену гелю

Застосування гелю може спричинити розвиток таких побічних ефектів: висипання (включаючи везикулярні), фотосенсибілізація, подразнення та відчуття печіння.

Тривале застосування препарату на великих ділянках шкіри може спричинити побічні ефекти, зумовлені системними властивостями напроксену (включаючи сонливість, діарею та нудоту, головний біль та алергічні реакції – еритему, свербіж з кропив’янкою та висипання на шкірі).

[ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Гель слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці, у щільно закритій тубі. Температурні значення – максимум 25°C. Заборонено заморожувати або охолоджувати ліки.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Термін придатності

Напроксен можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 19 ], [ 20 ]